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有効成分
クエチアピン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：クエチアピン（クエチアピン）有効成分濃度（mg）：100
薬理効果
抗精神病薬（神経弛緩薬）。脳におけるドーパミンD1およびD2受容体と比較して、セロトニン5HT2受容体に対するより高い親和性を示す。また、ヒスタミンおよびα1受容体に対して高い親和性を有し、α2受容体に対してあまり顕著でない。それは、m-コリン作動性受容体およびベンゾジアゼピン受容体に対する親和性を有さない。クエチアピンは、ドーパミンD2受容体を効果的にブロックする用量で、弱いカタレプシーのみを引き起こす。ポジトロン放出断層撮影法の結果によると、クエチアピンはセロトニン5HT2受容体とドーパミンD2受容体に作用し続けることが知られていますが、これは脳内のA10-ドーパミンニューロンの活性を選択的に低下させます。 。
薬物動態
摂取後は消化管からよく吸収されます。クエチアピンの薬物動態は線状であり、血漿タンパク質結合は約83％であり、集中的な代謝を受ける。インビトロの研究により、CYP3A4はクエチアピンの代謝における重要な酵素であることが立証されている。血漿中に検出される主要な代謝産物は顕著な薬理作用を示さず、T1 / 2は約7時間であり、クエチアピンの5％未満は腎臓または腸から排出される。腎臓から排出される代謝産物の約73％および腸から21％が排出される。高血圧患者のクエチアピンの平均クリアランスは、18〜65歳の患者で観察されたものよりも30〜50％低い。クエチアピンの平均血漿クリアランスは、重度の腎障害を有する患者（CCが30ml /分/ 1.73m2）、肝障害患者（補償段階ではアルコール性肝硬変）であったが、個々のクリアランスレベルは健常人に対応する限度内であった。
適応症
統合失調症を含む急性および慢性の精神病の治療のための、双極性障害の構造における躁病エピソードの治療のため。
禁忌
薬物のいずれかの成分に対する過敏症。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠と授乳では、母親の期待利益が胎児の潜在的リスクを上回る場合に使用することができます。クエチアピンが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。実験的動物実験では、クエチアピンの変異原性および染色体異常は検出されなかった。クエチアピンが妊娠可能性に影響を与えない（妊娠率の低下、偽妊娠の減少、発情間期の増加、妊娠前期の増加、妊娠頻度の減少）。しかし、得られたデータは直接人に伝達することができない。再生のホルモン制御には特別な違いがあります。
投与量および投与
精神分裂病を含む急性および慢性精神病の治療最初の4日間の治療の日数は、1日目〜50日目、2日目〜100日目、3日目 - 200mg、第4日 - 300mg。 4日目から開始して、用量は有効投薬量、通常は300〜450mg /日の範囲に調整すべきである。双極性障害の構造における躁病エピソードの治療セロクエルは、気分を安定させるための単剤療法または補助療法として使用される。最初の4日間の毎日の投与量1日目〜100mg、2日目〜200mg、3日目〜300mg、4日目~400mgである。将来、治療の6日目までに、この薬剤の1日量を800mgに増やすことができる。日用量の増加は、1日あたり200mgを超えてはならない。臨床効果および個々の寛容に応じて、用量は200〜800mg /日で変化し得る。統合失調症の治療では、双極性障害の構造における躁病エピソードの治療のために、セロクエルの1日の最大推奨用量は750mgであり、セロクエルの1日の最大推奨用量は800mg /日である。 25mg /日。腎臓や肝臓の不全の患者腎臓や肝臓の不全の患者では、25mg /日のセロクエル療法を開始することが推奨されています。小児および青年小児および青年におけるセロクエルの安全性および有効性は研究されていない。
副作用
眠気（17.5％）、めまい（10％）、便秘（9％）、消化不良（6％）、起立性低血圧および頻脈（7％）、口渇セロクエルは、中等度の無力症、鼻炎および消化不良、体重増加（主に治療の第1週目）を伴うことがある。セロクエルは、血清中の肝臓酵素（6％）の増加（コレステロールおよびトリグリセリド濃度の増加を含む）起立を引き起こすその低血圧（めまいを伴う）、頻脈、および一部の患者では失神する;セロクエル（Seroquel）を服用している患者では、非常にまれな催眠術や発作が起こりました。まれに、悪性神経弛緩症候群（高熱、意識障害、栄養血管障害、クレアチンホスホキナーゼの濃度の上昇）、白血球減少症および/または好中球減少症が観察された。 Seroquelを服用している患者では、重度の好中球減少症または無顆粒球症の症例は報告されていない。通常の慣行でセロクエルを使用する場合、白血球減少症および/または好中球減少症は、薬物の中止後に解決された。白血球減少症および/または好中球減少症の発症の可能性のある危険因子には、治療開始前の白血球数の減少または投薬によって引き起こされる白血球減少症および/または好中球減少症の病歴が含まれる。血清好酸球増加症、末梢浮腫の発症、血管浮腫などのアレルギー反応はほとんど報告されていません。血清トランスフェラーゼ（アラニンおよびアスパラギン酸ALTおよびACT）またはセロコール投与患者のガンマグルタミルトランスペプチダーゼ（GGT）活性の無症候性増加が報告されました。Seroquel治療は、通常、可逆的であり、Seroquel治療では、コレステロールと血清中性脂肪濃度がわずかに上昇する可能性があります。長期間の治療中にホルモンの濃度をさらに低下させることなく、総量および遊離T4の最大減少がクエチアピン療法の第2および第4週に記録された。将来、甲状腺刺激ホルモンの濃度が臨床的に有意に変化する兆候はみられなかった。ほとんどの場合、治療期間にかかわらず、セロクエル療法を中止した後の総T4濃度および遊離T4濃度はベースラインに戻った。セロクエルは、QTC間隔の延長を引き起こす可能性があります。セロクエルの使用とQTCの一定の増加との関係は特定されていません（「特別な注意事項」を参照）。血圧上昇、動悸、口唇痛、咽頭炎、咳、食欲不振、発汗の増加など、頻繁な副作用（1/100）も報告されています。これらの副作用とSeroquelレセプターとの因果関係は導入されていない。
過剰摂取
現在、過剰摂取の症例は報告されていない。
他の薬との相互作用
フェトトイン、カルバマゼピン、バルビツール酸塩、リファンピシンを同時に使用すると、クエチアピンのクリアランスが増加し、血漿中のその濃度が減少することが理論的に可能である。クエチアピン。
特別な指示
特に、治療開始時および高齢者において、心血管疾患および動脈低血圧のリスクに関連する他の状態の患者には注意が必要である。発作の病歴を示す。クエチアピンは肝臓で活発に代謝される。肝機能障害および腎機能障害を有する患者において、クエチアピンのクリアランスは約25％減少する。したがって、クエチアピンは、肝臓および/または腎臓機能の障害を有する患者に注意して使用する必要があります。QT間隔を延長する薬物（特に高齢者）には注意が必要です。中枢神経系およびエタノールと同様に抑制作用を有する薬物;アイソザイムCYP3A4の潜在的阻害剤（これにはケトコナゾール、エリスロマイシン併用）ZNSの治療中に発症する場合、クエチアピンを中止し、適切な治療を行うべきであり、長期間使用すると遅発性ジスキネジアの可能性がある。このような場合には、クエチアピンの投与量を減らすか、キャンセルする必要があります。中枢神経系の作用に影響を与える他の薬物やエタノールとの併用では注意が必要です。雄ラット（250mg / kg /日）およびマウス（250および750mg / kg /日）では、良性動物の発生率が増加した。甲状腺濾胞細胞由来のデノミラ（これは、チロキシンの甲状腺クリアランスを増加させるためのよく知られたげっ歯類特異的機構に関連していた）。反応（運転車両を含む）。
処方箋
はい