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Description
Simgal comprimés - un médicament hypolipidémiant qui réduit le cholestérol total.
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Simvastatine \ 000920 mg. Excipients: acide ascorbique, butylhydroxyanisol, acide citrique monohydraté, cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, stéarate de magnésium, lactose monohydraté. La composition de la coque: opadry (alcool polyvinylique, dioxyde de titane, talc purifié, lécithine, gomme de xanthane, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, vernis carmin indigo).
Effet pharmacologique
Médicament hypolipidémiant, inhibiteur de la HMG-CoA réductase, obtenu par synthèse à partir du produit de fermentation Aspergillus terreus. Est la lactone inactive, dans le corps subit une hydrolyse avec la formation de dérivé hydroxy acide. Le métabolite actif inhibe la HMG-CoA réductase, une enzyme qui catalyse la formation initiale de mévalonate à partir de l'HMG-CoA. Étant donné que la transformation de l'HMG-CoA en mevalonat est un stade précoce de la synthèse du cholestérol (Xc), l'utilisation de la simvastatine ne provoque pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans le corps. Le HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui participe à de nombreux processus de synthèse dans le corps. Il provoque une diminution des taux plasmatiques de TG, LDL, VLDL et Xc totale (dans les cas d’hypercholestérolémie hétérozygotes familiales et non familiales, d’hyperlipidémies mixtes, lorsqu'un taux de cholestérol élevé est un facteur de risque). Augmente le contenu de HDL et réduit le rapport LDL / HDL et total HCF / HDL. Le début de la manifestation de l'effet - 2 semaines après le début de la réception, l'effet thérapeutique maximum est atteint après 4 à 6 semaines. L'effet persiste avec la poursuite du traitement, avec l'arrêt du traitement, le contenu de Xc revient progressivement à son niveau initial.
Pharmacocinétique
Absorption L'absorption de la simvastatine est élevée. La Cmax est atteinte entre 1,3 et 2,4 heures après l'ingestion et diminue de 90% en 12 heures, sous l'effet du "premier passage" par le foie. Distribution et métabolisme La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 95%. La simvastatine est métabolisée dans le foie par hydrolyse pour former des bêta-hydroxymétabolites pharmacologiquement actifs. D'autres métabolites actifs et inactifs sont également formés.Le retrait des métabolites actifs T1 / 2 est de 1,9 heure.Il est principalement excrété dans les matières fécales (environ 60%), environ 10 à 15% sont excrétés par les reins sous forme de métabolites inactifs.
Des indications
Hypercholestérolémie: hypercholestérolémie primaire (types IIa et IIb) avec l’inefficacité d’un traitement diététique avec hypocholestérolémie et autres mesures non médicamenteuses (exercice et perte de poids) chez les patients présentant un risque accru d’athérosclérose coronarienne, une hypercholestérolémie combinée et une perte de poids . IHD: prévention de l'infarctus du myocarde, réduction du risque de décès, ralentissement de la progression de l'athérosclérose, réduction du risque de revascularisation. Maladie cérébrovasculaire: accident vasculaire cérébral ou troubles ischémiques transitoires.
Contre-indications
Contre-indications: maladie hépatique en phase active, augmentation persistante des enzymes hépatiques d'étiologie inconnue, maladie du muscle squelettique (myopathie), grossesse, allaitement, enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies), sensibilité accrue la simvastatine et d'autres composants du médicament (y compris l'intolérance héréditaire au lactose), ainsi que d'autres médicaments de la série des statines (inhibiteurs de la HMG-CoA réductase) de l'anamnèse.
Précautions de sécurité
Avec prudence, le médicament est prescrit aux patients qui abusent de l'alcool, les patients après la greffe d'organe, qui sont traités avec des immunosuppresseurs (en raison d'un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale), dans des conditions pouvant conduire au développement d'une insuffisance rénale sévère, telle qu'une hypotension artérielle aiguë, maladies infectieuses graves.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué
Posologie et administration
Le médicament doit être pris 1 fois par jour, le soir, avant les repas ou pendant les repas. L'effet thérapeutique de Simgal est d'environ 2 semaines et l'effet maximum est atteint 4 à 6 semaines après le début du traitement. Les doses et la durée du traitement sont définies individuellement. En cas d'hypercholestérolémie, 10 mg sont prescrits 1 fois par jour le soir, avec l'IHD, la dose initiale est de 20 mg.Si nécessaire, augmentez la dose toutes les 4 semaines. La dose quotidienne maximale est de 80 mg. Lors de l'utilisation du médicament dans le contexte du traitement immunosuppresseur chez les patients recevant de la cyclosporine, des fibrates, de l'acide nicotinique en association avec Simgal, la dose initiale recommandée est de 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 10 mg. Lors de l'utilisation du médicament chez des patients présentant une insuffisance rénale, une correction de posologie légère ou modérée n'est pas nécessaire, la simvastatine étant peu éliminée par les reins. En cas d'insuffisance rénale grave (CC inférieur à 30 ml / min), le traitement commence par une dose maximale de 10 mg / jour. Un suivi médical attentif de l'état de cette catégorie de patients pendant toute la durée du traitement est nécessaire.
Effets secondaires
Lors de l'application des doses thérapeutiques recommandées, le médicament Simgal est généralement bien toléré. Au niveau du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, pancréatite, flatulence, hépatite, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, phosphatase alcaline, CK. Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: syndrome asthénique, maux de tête, vertiges, insomnie, convulsions, paresthésies, neuropathie périphérique, vision floue, troubles du goût. Sur le système musculo-squelettique: myopathie, crampes musculaires, myalgie, faiblesse, rarement - rhabdomyolyse. Système urinaire: insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse). Du système hématopoïétique: thrombocytopénie, anémie. Réactions allergiques: œdème de Quincke, polymyalgie rhumatismale, vascularite, arthrite, urticaire, rougeur de la peau, syndrome pseudo-lupique, fièvre, augmentation de l'ESR, éosinophilie. Réactions dermatologiques: photosensibilité, éruption cutanée, prurit, alopécie, dermatomyosite. Autres: bouffées de chaleur, essoufflement, palpitations, diminution de la puissance.
Interaction avec d'autres médicaments
Les cytostatiques, les antifongiques (kétoconazole, l'itraconazole), les fibrates, les doses élevées d'acide nicotinique, les immunosuppresseurs, l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la néfazodone augmentent le risque de myopathie. Le risque de myopathie / rhabdomyolyse augmente avec la nomination conjointe de cyclosporine ou de danazol à des doses élevées de simvastatine.Le risque de myopathie augmente avec la nomination conjointe d'autres médicaments hypolipidémiants (gemfibrozil et autres fibrates / à l'exception du fénofibrate /, ainsi que de l'acide nicotinique à une dose d'environ 1 g), qui ne sont pas de puissants inhibiteurs du CYP3A4, mais qui peuvent provoquer une myopathie en monothérapie. Le risque de myopathie est accru lors de la co-administration d'amiodarone ou de vérapamil avec de fortes doses de simvastatine. Le risque de myopathie est légèrement accru chez les patients recevant du diltiazem simultanément à la simvastatine à une dose de 80 mg.
Instructions spéciales
Au début du traitement par Simgal, une augmentation transitoire des enzymes hépatiques est possible. Par conséquent, avant de commencer le traitement, effectuez ensuite régulièrement une étude de la fonction hépatique (surveillez l’activité des enzymes hépatiques toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines, puis 1 fois tous les 6 mois), ainsi qu’avec des doses croissantes. effectuer un test pour déterminer la fonction du foie. Si vous augmentez la dose à 80 mg, vous devez effectuer un test tous les 3 mois. Avec une augmentation persistante de l'activité transaminase (plus de 3 fois par rapport au niveau initial), l'administration de Simgal doit être interrompue. Simgal, comme d’autres inhibiteurs de l’HMG-Co-A-réductase, ne doit pas être utilisé avec un risque accru de développer une rhabdomyolyse et une insuffisance rénale (dans le contexte d’une infection aiguë sévère, d’une hypotension, d’une intervention chirurgicale importante, d’un traumatisme, de troubles métaboliques graves). L'annulation des médicaments hypolipémiants pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif sur les résultats du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire. En raison du fait que les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase inhibent la synthèse du cholestérol et que le cholestérol et d'autres produits de sa synthèse jouent un rôle important dans le développement du fœtus, y compris la synthèse de stéroïdes et de membranes cellulaires, la simvastatine peut avoir un effet néfaste sur le fœtus lors de la prescription de femmes enceintes âge de procréer doit éviter la conception). Si une grossesse survient pendant le traitement, le médicament doit être annulé et la femme prévenue du danger possible pour le fœtus. L'utilisation du médicament Simgal n'est pas recommandée chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptif.Chez les patients présentant une insuffisance thyroïdienne (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies rénales (syndrome néphrotique), avec augmentation du taux de cholestérol, la maladie principale doit être traitée en premier. Simgal est prescrit avec prudence aux personnes qui abusent de l’alcool et / ou qui ont des antécédents de maladie du foie. Avant et pendant le traitement, le patient devrait suivre un régime de cholestérol. L'ingestion simultanée de jus de pamplemousse peut augmenter la gravité des effets secondaires associés à l'administration du médicament Simgal. Par conséquent, leur administration simultanée doit être évitée. La préparation Simgal n'est pas indiquée dans les cas d'hypertriglycéridémie de types I, IV et V.
Oui