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説明
Simgal錠剤 - 総コレステロールを低下させる脂質低下薬。
リリースフォーム
丸薬
構成
シンバスタチン\ 000920mg。賦形剤：アスコルビン酸、ブチルヒドロキシアニソール、クエン酸一水和物、微結晶セルロース、アルファ化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、ラクトース一水和物。シェル組成：オパドライ（ポリビニルアルコール、二酸化チタン、精製タルク、レシチン、キサンタンガム及び赤色酸化鉄、黄色酸化鉄、酸化indigokarminovyワニス）。
薬理効果
脂質低下薬、アスペルギルス・テレウスの発酵産物から合成して得られたHMG-CoA還元酵素阻害剤。体内の不活性ラクトンは、ヒドロキシ酸誘導体の形成により加水分解を受ける。活性代謝物は、HMG-CoAからのメバロン酸の初期形成を触媒する酵素であるHMG-CoAレダクターゼを阻害する。 HMG-CoAのメバロン酸への変換は、コレステロール合成（Xcの）の初期段階であるため、シンバスタチンの使用は、体内の蓄積が潜在的に毒性であるステロール生じません。 HMG-CoAはアセチル-CoAに容易に代謝され、これは体内の多くの合成過程に関与する。血漿TG、LDL、VLDL及び（コレステロールの高い含有量は、危険因子である場合、高脂血症を混合ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症および非家族型の場合）、総コレステロールの含有量の減少を引き起こします。 HDLの含有量を増やし、LDL / HDLと総HCF / HDLの比率を下げます。効果発現の開始 - 受付開始から2週間後、4-6週間後に最大の治療効果が達成されます。アクションは徐々に元のレベルに戻って治療XCコンテンツの終了時に、継続治療で維持されます。
薬物動態
吸収シンバスタチンの吸収が高い。 Cmaxが摂取後1.3から2.4時間後に達し、12時間後に90％減少する。肝臓を介して「初回通過」の処理された効果。分布および代謝血漿タンパク質への結合は約95％である。シンバスタチンは、薬理学的に活性なベータgidroksimetabolitovを形成するために、加水分解により肝臓で代謝されます。他の活性および不活性代謝産物も形成される。T1 / 2活性代謝物の放出は1.9時間であり、主に糞便（約60％）で排泄され、約10-15％が腎臓から不活性代謝物として排泄される。
適応症
高コレステロール血症：高コレステロール血症と高トリグリセリド血症を併せ持つ高コレステロール血症と高コレステロール血症と低コレステロールおよびその他の非薬物療法（運動および体重減少）を伴う食事療法の効果がない原発性高コレステロール血症（IIa型およびIIb型）、女性には適用しない、 。 IHD：心筋梗塞の予防、死亡リスクの軽減、アテローム性動脈硬化症の進行の遅延、血管再生術のリスクの低減。脳血管疾患：脳卒中または一過性虚血性障害。
禁忌
禁忌：活動期の肝疾患、病因不明の肝臓酵素の持続的増加、骨格筋疾患（ミオパチー）、妊娠、泌乳（母乳育児）、18歳未満の小児および青年（効力および安全性が確立されていない）シンバスタチンおよび他の成分（乳糖に対する遺伝的不耐性を含む）ならびにスタチン系の他の薬剤（HMG-CoAレダクターゼインヒビター）への投与が含まれる。
安全上の注意
慎重に、アルコールを乱用した患者、臓器移植後の患者、免疫抑制剤（横紋筋融解症および腎不全のリスクが高いため）で治療されている患者、動脈性低血圧、急性腎不全などの重度の腎不全重症感染症。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌
投与量および投与
この薬は、1日1回、夕方、食事前または食事中に飲むべきです。 Simgalの治療効果は約2週間でもたらされ、最大効果は治療開始から4〜6週間で達成される。投与量および治療期間は個別に設定される。高コレステロール血症では、夕方に1日1回、IHDで10mgが処方され、その初期用量は20mgである。必要に応じて、4週間おきに用量を増やしてください。最大一日量は80mgです。シクロスポリン、フィブラート、ニコチン酸とSimgalを併用する患者の免疫抑制療法の背景に対してこの薬剤を使用する場合、推奨される初回用量は5mg /日です。最大一日量は10mgです。腎不全の患者に薬剤を使用する場合、シンバスタチンは腎臓によってわずかに排除されるため、投与レジメン補正の軽度および中程度の重症度は必要とされない。重度の腎不全（CCが30ml /分未満）の場合、治療は10mg /日以下の用量で開始される。このカテゴリーの患者の状態を治療期間全体を通して慎重に医学的に監視することが必要である。
副作用
推奨される治療用量を適用する場合、Simgal薬は一般に十分に耐容される。消化器系では、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘、下痢、膵炎、鼓腸、肝炎、肝臓トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、CKの活性の増加が考えられる。中枢神経系および末梢神経系の部分では、無力症候群、頭痛、めまい、不眠症、痙攣、感覚異常、末梢神経障害、視力のぼけ、味覚障害。筋骨格系の部分では、ミオパシー、筋肉痙攣、筋肉痛、衰弱、めまい性横紋筋融解症。尿路系：急性腎不全（横紋筋融解による）。造血系から：血小板減少、貧血。アレルギー反応：血管浮腫、リウマチ性多発筋痛、血管炎、関節炎、蕁麻疹、皮膚紅潮、狼瘡様症候群、発熱、ESR増加、好酸球増多。皮膚科学的反応：光感受性、皮膚発疹、かゆみ、脱毛症、皮膚筋炎。その他：まぶしさ、息切れ、動悸、効力低下。
他の薬との相互作用
（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、フィブラート、高用量のニコチン酸、免疫抑制剤、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤、ネファゾドンは筋障害のリスクを高める。シンバスタチン高用量のシクロスポリンまたはダナゾールの共同任命により、筋障害/横紋筋融解のリスクが増加する。ミオパチーのリスクは、CYP3A4の強力な阻害剤ではないが、単独療法において筋障害を引き起こし得る他の脂質低下薬（ゲムフィブロジルおよび他のフィブラート/フェノフィブラート/ならびに1gの用量のニコチン酸を除く）の共同任命とともに増加する。高用量のシンバスタチンとアミオダロンまたはベラパミルを併用投与すると、ミオパシーのリスクが増加する。ジルチアゼムを80mgの用量でシンバスタチンと同時に投与した患者では、ミオパシーのリスクはわずかに増加する。
特別な指示
Simgalを用いた治療の開始時に、肝臓酵素の一過性の増加が可能である。したがって、治療を開始する前に、肝機能の研究（最初の3ヶ月間は6週間ごとに、次に残りの最初の1年間は8週間ごとに、その後は6ヶ月ごとに1回ずつ肝臓酵素の活動を観察する）、また、肝臓の機能を判定するための検査を行う。投与量を80mgに増やす場合、3ヶ月ごとに検査する必要があります。トランスアミナーゼ活性の持続的な増加（最初のレベルと比較して3倍以上）により、Simgalの投与を停止すべきである。 Simgalは、他のHMG-Co-A-reductase阻害剤と同様に、横紋筋融解および腎不全（重症急性感染、低血圧、計画外大手術、外傷、重篤な代謝障害の背景にある）妊娠中の低脂血症薬の中止は、原発性高コレステロール血症の長期治療の結果に有意な影響を及ぼさない。 HMG-CoAレダクターゼ阻害剤がコレステロール合成を阻害し、コレステロールおよびその合成の他の生成物がステロイドおよび細胞膜の合成を含む胎児の発達に重要な役割を果たすという事実により、シンバスタチンは妊婦（女性）に処方する際に胎児に悪影響を及ぼすことがある生殖年齢は受胎を避けるべきである）。治療中に妊娠が起こった場合、麻薬を取り消し、胎児への危険を警告した。避妊薬を使用していない出産可能な年齢の女性では、Simgalの使用はお勧めできません。甲状腺機能低下症（甲状腺機能低下症）や特定の腎疾患（ネフローゼ症候群）のある患者では、コレステロール値が上昇するため、主な疾患を最初に治療する必要があります。 Simgalはアルコールを乱用したり、肝疾患の病歴を持つ人には注意が必要です。治療の前および治療中に、患者はコレステロール食を摂取すべきである。グレープフルーツジュースの同時摂取は、シムガルの投与に伴う副作用の重症度を増加させる可能性があるため、それらの同時投与は避けるべきである。高トリグリセリド血症のI型、IV型およびV型がある場合には、Simgal製剤は示されていない。
処方箋
はい