Spiriva Respimat solution pour inhalation Cartouche de 2,5 mcg / dose complète avec inhalateur 60 doses
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Bromure de tiotropium
Formulaire de décharge
La solution
La composition
Le bromure de tiotropium monohydraté est de 3,125 mcg, ce qui correspond à une teneur en tiotropium de 2,5 mcg Adjuvants: chlorure de benzalkonium - 1,105 mcg, édétate disodique - 1,105 mcg, acide chlorhydrique 1 M - pH 2,8-3,0, eau - 11,05 mg.
Effet pharmacologique
Bronchodilatateur, bromure de thiotropie - m-cholinobloqueur à action prolongée. Le médicament a la même affinité pour les sous-types M1-M5 des récepteurs muscariniques. Le résultat de l'inhibition des récepteurs M3-cholinergiques dans les voies respiratoires est la relaxation des muscles lisses. L'effet bronchodilatateur est fonction de la dose et dure au moins 24 heures Une durée d'action significative est probablement associée à une dissociation très lente du médicament des récepteurs M3-cholinergiques; La période de demi-dissociation est nettement plus longue que celle du bromure d'ipratropium. En cas d'inhalation de tiotropium, le bromure, dérivé de l'ammonium quaternaire, a un effet sélectif local (sur les bronches), alors qu'il ne provoque pas d'effets secondaires systémiques m-cholinobloquants. La dissociation des récepteurs M2-cholinergiques se produit plus rapidement que des récepteurs M3-cholinergiques, ce qui indique la prédominance de la sélectivité pour le sous-type de récepteurs M3 par rapport aux récepteurs M2-cholinergiques. La forte affinité pour les récepteurs et la lente dissociation du médicament de son association avec les récepteurs provoquent un effet bronchodilatateur prononcé et prolongé chez les patients atteints de BPCO La bronchodilatation qui se développe après l'inhalation de bromure de tiotropium est due principalement à des effets locaux (dans les voies respiratoires) et non systémiques. Des études cliniques ont montré que l'utilisation du médicament Spiriva; Respimat; Une heure / jour entraîne une amélioration significative (comparée à un placebo) de la fonction pulmonaire (VEMS et CVF) dans les 30 minutes suivant l’utilisation de la première dose. L'amélioration de la fonction pulmonaire est maintenue pendant 24 heures à la concentration d'équilibre, l'équilibre pharmacodynamique étant atteint en une semaine. Spiriva; Respimat; amélioration significative du débit expiratoire de pointe (ESP) mesuré par les patients le matin et le soir. Utilisation du médicament Spiriva; Respimat; conduit à une diminution (par rapport au placebo) de l’utilisation du bronchodilatateur comme moyen d’urgence.L'effet bronchodilatateur du médicament est maintenu pendant 48 semaines d'utilisation du médicament; L'analyse des données combinées de deux études cliniques transversales randomisées, contrôlées par placebo, a montré que l'effet bronchodilatateur du médicament Spiriva; Respimat; (5 mcg) après une période de traitement de 4 semaines était quantitativement plus élevé que l'effet du médicament Spiriva; (18 mcg). Dans les études à long terme (12 mois), il a été trouvé que Spiriva; Respimat; réduit considérablement l'essoufflement; améliore la qualité de la vie; réduit l'impact psychosocial de la MPOC et augmente l'activité. Respimat; amélioration significative de la santé globale (score global) par rapport au placebo à la fin de deux études de 12 mois, cette différence a persisté pendant toute la durée du traitement; drogue Spiriva; Respimat; réduit significativement le nombre d'exacerbations de la MPOC et a prolongé la période jusqu'à la première exacerbation par rapport au placebo.Il est prouvé que Spiriva; Respimat; réduit le risque d'exacerbation de la MPOC et réduit considérablement le nombre d'hospitalisations.Dans une analyse rétrospective d'études cliniques individuelles, une augmentation statistiquement non significative du nombre de décès chez les patients présentant des troubles du rythme cardiaque a été observée par rapport au placebo. Cependant, ces données ne sont pas statistiquement confirmées et peuvent être associées à une maladie cardiaque. Dans les études cliniques menées auprès de patients asthmatiques et souffrant toujours de symptômes de la maladie, malgré un traitement de soutien avec des corticostéroïdes en inhalation, y compris en combinaison avec un agoniste des récepteurs bêta2-adrénergiques à action prolongée, il a été constaté que l'addition du médicament Spiriva; Respimat; traitement d'entretien a entraîné une amélioration significative de la fonction pulmonaire par rapport au placebo, une réduction significative du nombre d'exacerbations graves et des périodes d'aggravation des symptômes de l'asthme bronchique, une augmentation de la période précédant leur début, une amélioration significative de la qualité de vie et une augmentation du nombre de patients avec une réponse positive au traitement d'entretien. L'effet bronchodilatateur du médicament a été maintenu pendant 1 an d'utilisation, aucun signe de dépendance n'a été noté.
Pharmacocinétique
Le bromure de tiotropium est un dérivé d’ammonium quaternaire, modérément soluble dans l’eau.Le bromure de tiotropium est produit sous forme de solution pour inhalation, qui est utilisée avec l’inhalateur Respimat; Environ 40% de la dose inhalée est déposée dans les poumons, le reste va au tractus gastro-intestinal. Certaines données pharmacocinétiques, décrites ci-dessous, ont été obtenues avec des doses supérieures à celles recommandées pour le traitement: Absorption Après l'inhalation de la solution par de jeunes volontaires sains, il a été constaté qu'environ 33% de la dose par inhalation était administrée dans la circulation systémique. Les repas n'affectent pas l'absorption du bromure de tiotropium, car il est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue lors de l'administration est de 2-3%. La Cmax dans le plasma est observée 5 à 7 minutes après l'inhalation La répartition de la liaison du médicament aux protéines plasmatiques est de 72%; Vd - 32 l / kg. À l'état d'équilibre, la tiotropie plasmatique de C max chez les patients atteints de BPCO est de 10,5 pg / ml et diminue rapidement. Cela indique un type de distribution de médicaments à plusieurs compartiments. À l'équilibre, la concentration plasmatique de base du tiotropium est de 1,6 pg / ml. À l'équilibre, la Cmax du tiotropium dans le plasma sanguin des patients asthmatiques était de 5,15 pg / ml et était atteinte au bout de 5 minutes.Des études ont montré que le bromure de tiotropium ne pénètre pas dans la BBB Métabolisme Le degré de biotransformation est insignifiant. Ceci est confirmé par le fait qu'après l'administration iv du médicament, de jeunes volontaires sains dans l'urine détectent 74% de la substance du bromure de tiotropium sous forme inchangée. Le bromure de tiotropium est un éther qui est scindé en éthanol-N-méthylscopine et en acide dithiénylglycolique; Des études in vitro ont montré qu'une partie du médicament (moins de 20% de la dose après administration iv) était métabolisée par oxydation au cytochrome P450, suivie de la conjugaison avec du glutathion et de la formation de divers métabolites. Ce mécanisme peut être inhibé par les inhibiteurs des isoenzymes du CYP2D6 et du 3A4 (quinidine, kétoconazole et gestodène). Ainsi, les CYP2D6 et 3A4 sont impliqués dans le métabolisme du médicament. Le bromure de tiotropium, même à des concentrations supertherapeutiques, n’inhibe pas le cytochrome P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A dans les microsomes hépatiques humains. Chez les patients souffrant d’asthme bronchique, la T1 / 2 efficace après inhalation est de 34 heures et la clairance totale après administration iv du médicament à de jeunes volontaires en bonne santé était de 880 ml / min.Le bromure de tiotropium après injection IV est principalement excrété par les reins sous forme inchangée (74%). Après inhalation de la solution chez les patients atteints de BPCO, l'excrétion rénale est de 18,6% (0,93 μg), la partie non absorbée restante étant excrétée par l'intestin. À l'état d'équilibre chez les patients asthmatiques bronchiques, 11,9% (0,595 μg) de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine 24 heures après la prise du médicament. La clairance rénale du bromure de tiotropium dépasse KK, ce qui indique sa sécrétion tubulaire. Après une longue dose d'inhalation du médicament 1 fois / jour chez les patients atteints de BPCO, un état d'équilibre est atteint le jour 7; Cependant, on n'observe plus de cumul. Le bromure de tiotropia possède une pharmacocinétique linéaire dans les limites thérapeutiques après application intraveineuse, inhalation de poudre sèche et de solution inhalée. avec MPOC avant 65 ans et 275 ml / min chez les patients atteints de BPCO et d'asthme bronchique de plus de 65 ans). Il a été établi que, chez les patients asthmatiques bronchiques, l’effet du bromure de tiotropium ne dépend pas de l’âge des patients. –6, ss de 1,8–30% et Cmax, ss par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale (CP supérieure à 80 ml / min). Chez les patients atteints de BPCO et d'insuffisance rénale modérée ou importante (moins de 50 ml / min), le bromure de tiotropium a été utilisé pour doubler l'exposition globale (augmentation de l'ASC0 à 4 h augmentée de 82% et augmentation de la Cmax de 52%) chez les patients atteints de BPCO et dont la fonction rénale est normale. Une augmentation similaire de la concentration plasmatique a également été observée après l'inhalation de poudre sèche.Dans l'asthme bronchique et une insuffisance rénale mineure (CK 50-80 ml / min), l'utilisation du bromure de tiotropium par inhalation n'a pas entraîné d'augmentation significative de l'exposition par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale On suppose que l'insuffisance hépatique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du bromure de tiotropium, car Le bromure de tiotropium est principalement excrété par les reins et par clivage non enzymatique de la liaison ester avec formation de dérivés ne possédant pas d'activité pharmacologique.
Des indications
- pour le traitement d'entretien des patients atteints de MPOC, de bronchite chronique, d'emphysème pulmonaire, pour le traitement d'entretien de dyspnée persistante, pour améliorer la qualité de vie des personnes affectées par la MPOC, pour réduire la fréquence des exacerbations tout en recevant au moins une GCS inhalée, afin de réduire les symptômes de l'asthme bronchique, d'améliorer la qualité de la vie et de réduire la fréquence des exacerbations. Glaucome, hyperplasie de la prostate, obstruction du col de la vessie.
Contre-indications
- hypersensibilité aux composants du médicament, à l'atropine ou à ses dérivés: bromure d'ipratropium, bromure d'oxitropium - enfants et adolescents de moins de 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité d'emploi). obstruction du col de la vessie.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Données sur l'effet du médicament Spiriva; Respimat; pour la grossesse sont limitées. Dans l'étude de la toxicité sur la reproduction chez l'animal, aucune indication d'effets indésirables directs ou indirects du médicament n'a été obtenue. Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser le médicament Spiriva; Respimat; pendant la grossesse. Il n’existe aucune donnée clinique sur l’effet du bromure de tiotropium pendant l’allaitement. Le médicament ne doit pas être utilisé chez la femme enceinte ou allaitante.femmes qui allaitent, si seulement les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus et le bébé. Pour la période d'utilisation du médicament devrait cesser d'allaiter.
Posologie et administration
La dose thérapeutique recommandée est de 2 doses d'inhalation par pulvérisation provenant de l'inhalateur Respimat; (5 mcg / dose) 1 heure / jour, à la même heure de la journée.Pour le traitement de l'asthme bronchique, l'effet thérapeutique complet se produit en quelques jours. Chez les patients âgés, les 50-80 ml / min), le médicament Spiriva peut être utilisé; Respimat; Toutefois, l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou importante (CC inférieur à 50 ml / min) doit être effectuée sous surveillance étroite. La BPCO n'est généralement pas retrouvée chez les enfants. La sécurité et l'efficacité du médicament Spiriva; Respimat; n'ont pas été étudiés chez l'enfant Les règles d'utilisation de l'inhalateur Spiriva; Avant de commencer à utiliser le médicament, vous devez connaître les règles d'utilisation de l'inhalateur Spiriva. Respimat;. Inhalyator conçu pour employer 1 heure / jour. Chaque fois que vous l'utilisez, vous devez effectuer 2 inhalations: Prendre soin de l'inhalateur Spiriv; L'embout buccal et la partie métallique de l'embout buccal doivent être nettoyés au moins une fois par semaine avec un chiffon humide. Toute légère modification de la couleur de l'embout buccal n'affectera pas le fonctionnement de l'inhalateur. Respimat; contient 60 doses d'inhalation (c.-à-d. 30 doses thérapeutiques), à condition qu'elles soient utilisées conformément au schéma posologique (2 doses d'inhalation 1 fois / jour). L'indicateur de dose indique le nombre approximatif de doses restantes. Lorsque l'indicateur apparaît sur la zone rouge de l'échelle, cela signifie que le médicament est laissé environ 7 jours (14 doses d'inhalation). Lorsque l'indicateur de dose de l'inhalateur atteint l'extrémité de la zone rouge de l'échelle, cela signifie que l'inhalateur est Dirive; Respimat; est vide. L'inhalateur sera automatiquement bloqué. À partir de ce moment, il ne sera plus possible de faire pivoter le manchon transparent 3 mois après la première utilisation, l'inhalateur Spiriva; Respimat; doit être jeté même s’il n’est pas complètement utilisé Préparation à la première utilisation: 1.Retirez le manchon transparent -Laissez le capuchon fermé -Appuyez sur le bouton de verrouillage et tirez fermement le manchon transparent avec l'autre main. Insérer la cartouche - Insérez l'extrémité étroite de la cartouche dans l'inhalateur - Placez l'inhalateur avec le bas de la cartouche sur une surface dure et appuyez fermement jusqu'à ce que la cartouche s'enclenche avec un clic. Installer le manchon transparent en place - Placez le manchon transparent en place jusqu'au déclic.4. Tournez le manchon - Laissez le capuchon fermé - Tournez le manchon transparent dans le sens indiqué par les flèches sur l'étiquette jusqu'à ce que vous entendiez un déclic (un demi-tour) 5. Ouvrez le capuchon.-Ouvrez le capuchon jusqu’à ce qu’il s’arrête.6. Appuyez sur le bouton - Dirigez l'inhalateur vers le bas - Appuyez sur le bouton de dosage - Fermez le capuchon.-Répétez les étapes 4 à 6 jusqu'à ce que le nuage d'aérosol apparaisse -Alors répétez les étapes 4 à 6 à nouveau 3 fois. le manchon dans la direction indiquée par les flèches sur l'étiquette jusqu'à ce que vous entendiez un clic (ouvrir d'un demi-tour). Ouvrir le capuchon - Ouvrir le capuchon jusqu'à ce qu'il se bloque. Appuyez sur le bouton Effectuez une expiration complète et lente. classement Menacez et continuez à inhaler: retenez votre respiration pendant environ 10 secondes. Pour recevoir la deuxième dose par inhalation, répétez l'opération: Rotation, Ouvrir, Appuyez sur.
Effets secondaires
Plusieurs des effets indésirables énumérés ci-dessous peuvent être attribuables aux propriétés anti-cholinergiques du médicament.Les réactions indésirables ont été identifiées sur la base des données obtenues au cours des études cliniques et de comptes rendus individuels lors de l'utilisation du produit après son enregistrement. Du côté métabolique: déshydratation *. Du système nerveux: rarement (≥ 0,1% et moins de 1%) - vertiges; insomnie *. Du côté de l'organe de la vision: rarement (≥ 0,01% et moins de 0,1%) - augmentation de la pression intra-oculaire, glaucome, vision trouble Du côté du système cardiovasculaire: peu fréquent (plus de 0,1% et moins de 1%) - fibrillation auriculaire, tachycardie (y compris tachycardie supraventriculaire), palpitations Sur les voies respiratoires: peu fréquent (≥ 0,1% et moins de 1%) - toux, saignements de nez, pharyngite, dysphonie; rarement (≥ 0,01% et moins de 0,1%) - bronchospasme paradoxal,la laryngite; sinusite Du système digestif: souvent (≥ 1% et moins de 10%) - légère sécheresse transitoire de la muqueuse pharyngée; rarement (plus de 0,1% et moins de 1%) - constipation, candidose buccale, dysphagie; rarement (≥ 0,01% et moins de 0,1%) - reflux gastro-oesophagien, gingivite, glossite, stomatite; obstruction intestinale, y compris obstruction intestinale paralytique *. Sur la peau: rarement (≥ 0,01% et moins de 0,1%) - infections cutanées et ulcères de la peau, peau sèche. réactions allergiques: peu fréquents (plus de 0,1% et moins de 1%) - éruption cutanée, démangeaisons; rarement (≥ 0,01% et moins de 0,1%) - angioedème, urticaire; hypersensibilité, y compris réactions de type immédiat *. Pour le système musculo-squelettique: gonflement des articulations *. Pour le système urinaire: peu fréquemment (plus de 0,1% et moins de 1%) - dysurie, rétention urinaire (plus souvent chez les hommes présentant des facteurs prédisposants); rarement (≥ 0,01% et moins de 0,1%) - infection des voies urinaires. * Dans la base de données commune des études cliniques, ces effets indésirables n'ont pas été identifiés; seuls des rapports isolés de ces effets indésirables ont été notés avec une utilisation généralisée du médicament, mais la relation avec l'action de m-holinoblokiruyuschim du médicament n'a pas été prouvée; la fréquence de ces événements rares est difficile à estimer.
Surdose
Lors de l’utilisation du médicament à fortes doses, des manifestations de l’action bloquante m-anticholinergique sont possibles. Après une utilisation par inhalation de bromure de tiotropium pendant 14 jours à des doses allant jusqu'à 40 μg, aucun événement indésirable significatif n'a été observé chez les sujets sains, à l'exception d'une sensation de sécheresse des muqueuses du nez et de l'oropharynx, dont la fréquence dépendait de la dose (10-40 μg / jour). La seule exception était une nette diminution de la salivation à partir du septième jour du médicament. Au cours de six études à long terme menées chez des patients atteints de BPCO avec utilisation par inhalation d'une solution de bromure de tiotropium à une dose quotidienne de 10 mcg pendant 4 à 48 semaines, aucun événement indésirable significatif n'a été observé. En raison de la faible biodisponibilité de la substance inhalée. .
Interaction avec d'autres médicaments
Bien qu'il n'y ait pas eu d'études spécifiques sur les interactions médicamenteuses, le bromure de tiotropium a été utilisé en association avec d'autres médicaments,utilisé pour le traitement de la BPCO, y compris les bronchodilatateurs sympathomimétiques, les méthylxanthines, les GCS par voie orale et par inhalation, les antihistaminiques, les mucolytiques, les modificateurs de la leucotriène, les cromones et les médicaments anti-IgE; aucun signe clinique d'interaction médicamenteuse n'a été observé L'utilisation concomitante à long terme du bromure de tiotropium avec d'autres médicaments anti-holino-bloquants n'a pas été étudiée. Par conséquent, l'utilisation conjointe à long terme du médicament Spiriva; Respimat; avec d'autres médicaments m-holinoblokiruyuschimi n'est pas recommandé.
Instructions spéciales
Le médicament Spiriva; Respimat;, en tant que bronchodilatateur, utilisé une fois par jour pour le traitement d'entretien, ne doit pas être utilisé comme traitement initial pour les crises aiguës de bronchospasme ou pour l'élimination des symptômes aigus. En cas d'attaque aiguë, on utilise des bêta-2 agonistes à action rapide. Respimat; ne doit pas être utilisé pour le traitement de l'asthme bronchique en première intention. Les patients doivent être recommandés lors de la prise du médicament Spiriva; Respimat; poursuivre le traitement anti-inflammatoire (par exemple, l'inhalation de GCS), même si les symptômes s'atténuent. Des réactions d'hypersensibilité immédiates peuvent survenir après l'utilisation du médicament. Il est important de bien observer les instructions d'utilisation avant de commencer à utiliser les médicaments excrétés principalement par les reins. Ne laissez pas la solution ou l'aérosol dans les yeux. Une douleur ou une gêne dans les yeux, une vision floue, des halos visuels associés à des yeux rouges, un gonflement de la conjonctive et de la cornée peuvent être des symptômes du glaucome à angle fermé aigu. Avec le développement de toute combinaison de ces symptômes devrait consulter immédiatement un spécialiste. Les gouttes oculaires ayant un effet miotique ne sont pas considérées comme un traitement efficace. Respimat; ne pas utiliser plus de 1 fois / jour Cartriji Spiriva; Impact sur l’aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle Aucune étude n’a été menée sur l’effet sur l’aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes. Des précautions doivent être prises lors de l'exécution de ces activités, carpeut développer des vertiges ou une vision floue.
Oui