Spiriva Respimat roztwór do inhalacji 2,5 μg / dawkę naboju w komplecie z inhalatorem 60 dawek
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Bromek tiotropium
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
Monohydrat bromku tiotropium wynosi 3.1235 μg, co odpowiada zawartości tiotropium 2,5 μg Adiuwanty: chlorek benzalkoniowy - 1,105 μg, wersenian disodowy - 1,105 μg, kwas chlorowodorowy 1M - do pH 2,8-3,0, woda - do 11,05 mg.
Efekt farmakologiczny
Leki rozszerzające oskrzela Bromek tiotropy - długo działający m-cholinoblocker. Lek ma takie samo powinowactwo do podtypów M1-M5 receptorów muskarynowych. Wynikiem hamowania receptorów cholinergicznych M3 w drogach oddechowych jest rozluźnienie mięśni gładkich. Działanie rozszerzające oskrzela zależy od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 h. Znaczący czas działania jest prawdopodobnie związany z bardzo powolną dysocjacją leku z receptorów cholinergicznych M3; Okres połowicznej dysocjacji jest znacznie dłuższy niż bromek ipratropium, natomiast w przypadku wdychania podawania tiotropium bromek, jako czwartorzędowa pochodna amonowa, wykazuje miejscowy efekt selektywny (na oskrzela), natomiast w dawkach terapeutycznych nie powoduje ogólnoustrojowych działań ubocznych m-cholinoblokacji. Dysocjacja z receptorów cholinergicznych M2 zachodzi szybciej niż z receptorów cholinergicznych M3, co wskazuje na przewagę selektywności podtypu receptora M3 nad receptorami cholinergicznymi M2. Wysokie powinowactwo do receptorów i powolna dysocjacja leku z jego połączenia z receptorami powodują wyraźne i długotrwałe działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z POChP.Odchudzanie oskrzeli, które rozwija się po inhalacji bromku tiotropium, jest spowodowane przede wszystkim miejscowym (w drogach oddechowych), a nie ogólnoustrojowymi. badania kliniczne wykazały, że stosowanie leku Spiriva; Respimat; 1 raz / dobę prowadzi do istotnej poprawy (w porównaniu z placebo) czynności płuc (FEV1 i FVC) w ciągu 30 minut po zastosowaniu pierwszej dawki. Poprawa czynności płuc jest utrzymywana przez 24 godziny w równowadze równowagowej, a równowaga farmakodynamiczna zostaje osiągnięta w ciągu jednego tygodnia. Spiriva; Respimat; znacznie poprawiła rano i wieczorem szczytowe natężenie wydechu (ESP) mierzone przez pacjentów. Stosowanie leku Spiriva; Respimat; doprowadziło do zmniejszenia (w porównaniu z placebo) stosowania leku rozszerzającego oskrzela w nagłych przypadkach.Działanie leku rozszerzające oskrzela utrzymuje się przez 48 tygodni stosowania leku; nie zaobserwowano oznak przyzwyczajenia się. Analiza połączonych danych z dwóch randomizowanych, kontrolowanych placebo, przekrojowych badań klinicznych wykazała, że efekt rozszerzania oskrzeli leku Spiriva; Respimat; (5 μg) po 4-tygodniowym okresie leczenia było ilościowo wyższe niż działanie leku Spiriva; (18 mcg) W badaniach długoterminowych (12-miesięcznych) stwierdzono, że Spiriva; Respimat; znacznie zmniejsza duszność; poprawia jakość życia; zmniejsza psychospołeczny wpływ POChP i zwiększa aktywność leku Spiriva; Respimat; znacznie poprawił ogólny stan zdrowia (ogólny wynik) w porównaniu z placebo pod koniec dwóch 12-miesięcznych badań, różnica ta utrzymywała się przez cały okres leczenia; lek Spiriva; Respimat; znacznie zmniejszyło liczbę zaostrzeń POChP i zwiększyło okres do pierwszego zaostrzenia w porównaniu z placebo. Udowodniono, że Spiriva; Respimat; zmniejsza ryzyko zaostrzenia POChP i znacznie zmniejsza liczbę hospitalizacji.W retrospektywnej analizie poszczególnych badań klinicznych obserwowano statystycznie nieistotny wzrost liczby zgonów u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w porównaniu z placebo. Jednak dane te nie są statystycznie potwierdzone i mogą być związane z chorobami serca W badaniach klinicznych u pacjentów z astmą i nadal doświadczających objawów choroby, pomimo leczenia wspomagającego wziewnymi kortykosteroidami, w tym w połączeniu z długo działającym agonistą receptora beta2-adrenergicznego stwierdzono, że dodatek leku Spiriva; Respimat; terapia podtrzymująca doprowadziła do istotnej poprawy czynności płuc w porównaniu z placebo, znacznie zmniejszyła liczbę poważnych zaostrzeń i okresów nasilenia objawów astmy oskrzelowej, zwiększyła okres przed ich pierwszym wystąpieniem, doprowadziła do znaczącej poprawy jakości życia i zwiększyła liczbę pacjentów z pozytywną odpowiedzią na leczenie podtrzymujące. Działanie leku rozszerzające oskrzela utrzymywało się przez 1 rok stosowania, nie zaobserwowano oznak uzależnienia.
Farmakokinetyka
Bromek tiotropium jest czwartorzędową pochodną amonową, umiarkowanie rozpuszczalną w wodzie.Bromek tiotropium jest dostępny jako roztwór do inhalacji, który jest stosowany z inhalatorem Respimat; Około 40% dawki inhalacyjnej osadza się w płucach, reszta trafia do przewodu żołądkowo-jelitowego. Niektóre dane farmakokinetyczne, opisane poniżej, uzyskano przy zastosowaniu dawek wyższych niż zalecane do leczenia Absorpcja Po inhalacji roztworu przez młodych zdrowych ochotników stwierdzono, że około 33% dawki inhalacyjnej jest dostarczane do krążenia ogólnoustrojowego. Mączka nie wpływa na wchłanianie bromku tiotropium ze względu na słabe wchłanianie z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność po podaniu wynosi 2-3%. Cmax w osoczu obserwuje się 5-7 minut po inhalacji, rozkład wiązania leku z białkami osocza wynosi 72%; Vd - 32 l / kg. W stanie równowagi, tiotropia osocza C max u pacjentów z POChP wynosi 10,5 pg / ml i szybko maleje. Wskazuje to na wielokompartmentowy typ dystrybucji leku. W stanie równowagi podstawowe stężenie tiotropium w osoczu wynosi 1,6 pg / ml. W stanie równowagi Cmax tiotropium w osoczu krwi pacjentów z astmą wyniosło 5,15 pg / ml i osiągnięto po 5 minutach Badania wykazały, że bromek tiotropium nie przenika przez BBB. Potwierdza to fakt, że po podaniu dożylnym młodych zdrowych ochotników w moczu wykrywa 74% substancji bromku tiotropium w postaci niezmienionej. Bromek tiotropium jest eterem, który jest rozszczepiany na etanol-N-metyloskopinę i kwas dwuchienyloglikolowy; związki te nie wiążą się z receptorami muskarynowymi.W badaniach in vitro wykazano, że część leku (mniej niż 20% dawki po podaniu dożylnym) jest metabolizowana przez utlenianie za pomocą cytochromu P450, a następnie sprzęganie z glutationem i tworzenie różnych metabolitów. Ten mechanizm może być hamowany przez inhibitory izoenzymów CYP2D6 i 3A4 (chinidyna, ketokonazol i gestoden). Zatem CYP2D6 i 3A4 biorą udział w metabolizmie leku. Bromek tiotropium, nawet w stężeniach superterapeutycznych, nie hamuje cytochromu P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 lub 3A w mikrosomach ludzkiej wątroby. U pacjentów z astmą oskrzelową efektywny T1 / 2 po inhalacji wynosi 34 h. Całkowity klirens po podaniu dożylnym u młodych zdrowych ochotników wynosił 880 ml / min.Bromek tiotropium po iniekcji IV jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (74%). Po inhalacji roztworu u pacjentów z POChP, wydalanie nerkowe wynosi 18,6% (0,93 μg), pozostała niewchłonięta część jest wydalana przez jelita. W stanie równowagi u pacjentów z astmą oskrzelową, 11,9% (0,595 μg) dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu 24 godziny po przyjęciu leku. Klirens nerkowy bromku tiotropium przekracza wartość KK, co wskazuje na jego wydzielanie w kanalikach. Po długiej dawce inhalacyjnej leku 1 raz / dobę u pacjentów z POChP osiągnięto stan równowagi w dniu 7; nie obserwuje się jednak dalszej kumulacji Bromek tiotropiowy ma liniową farmakokinetykę w granicach terapeutycznych po podaniu IV, inhalacji suchego proszku i inhalacji roztworu Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych U pacjentów w podeszłym wieku występuje zmniejszenie klirensu nerkowego bromku tiotropium (347 ml / min u pacjentów w przypadku POChP w wieku powyżej 65 lat i 275 ml / min u pacjentów z POChP i astmą w wieku powyżej 65 lat). Ustalono, że u pacjentów z astmą oskrzelową działanie bromku tiotropium nie zależy od wieku pacjentów, a po inhalacji tiotropium 1 raz w ciągu dnia w stanie równowagi u pacjentów z POChP i łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CK 50-80 ml / min) nastąpił niewielki wzrost AUC0 -6, ss o 1,8-30% i Cmax, ss w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek (CK ponad 80 ml / min). U pacjentów z POChP i umiarkowanym lub znacznym zaburzeniem czynności nerek (poniżej 50 ml / min) zastosowano bromek tiotropium w celu podwojenia całkowitej ekspozycji (AUC0-4 h wzrosła o 82%, a Cmax wzrosła o 52%) w porównaniu do u pacjentów z POChP i prawidłową czynnością nerek. Podobny wzrost stężenia w osoczu zaobserwowano również po inhalacji suchego proszku.W przypadku pacjentów z astmą oskrzelową i niewielkimi zaburzeniami czynności nerek (CK 50-80 ml / min), stosowanie bromku tiotropium w inhalacji nie prowadziło do znacznego zwiększenia ekspozycji w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Przyjmuje się, że zaburzenie czynności wątroby nie ma znaczącego wpływu na farmakokinetykę bromku tiotropium, ponieważ Bromek tiotropium jest wydalany głównie przez nerki i przez nieenzymatyczne rozszczepianie wiązania estrowego z tworzeniem pochodnych, które nie wykazują aktywności farmakologicznej.
Wskazania
- w leczeniu podtrzymującym pacjentów z POChP, przewlekłym zapaleniem oskrzeli, rozedmą płuc, w leczeniu podtrzymującym z utrzymującą się dusznością, w celu poprawy jakości życia z powodu POChP, w celu zmniejszenia częstości zaostrzeń - jako dodatkowa terapia podtrzymująca u pacjentów z astmą oskrzelową z utrzymującymi się objawami choroby podczas przyjmowania co najmniej wdychanego GCS, w celu zmniejszenia objawów astmy oskrzelowej, poprawy jakości życia i zmniejszenia częstości zaostrzeń.Z ostrożności: zamknięty Jaskra, przerost prostaty, niedrożność szyi pęcherza.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na składniki leku, na atropinę lub jej pochodne: bromek ipratropium, bromek oksytropium, - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa). niedrożność szyi pęcherza.
Środki ostrożności
Podczas leczenia łuszczyca może się nasilić, podczas gdy pheochromocytoma, propranolol można stosować tylko po zażyciu alfa-adrenolityku, a po długim okresie leczenia propranolol należy odstawiać stopniowo, pod nadzorem lekarza. podczas znieczulenia należy przerwać przyjmowanie propranololu lub znaleźć lek na znieczulenie z minimalnymi negatywnymi działaniami inotropowymi. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i leczeniu pacjentów mehanizmamiU których działalność wymaga zwiększonej uwagi, kwestia stosowania propranololu ambulatoryjnym powinny być adresowane tylko po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane na temat działania leku Spiriva; Respimat; w przypadku ciąży są ograniczone. W badaniu toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt nie uzyskano wskazań dotyczących bezpośrednich lub pośrednich niepożądanych skutków działania leku. Jako środek zapobiegawczy zaleca się powstrzymanie się od stosowania leku Spiriva; Respimat; W czasie ciąży Nie ma danych klinicznych dotyczących działania bromku tiotropium podczas karmienia piersią Lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży lub karmiących piersiąkobiet karmiących piersią, jeżeli tylko oczekiwana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu i dziecka. Na okres stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Zalecana dawka terapeutyczna to dwie dawki inhalacyjne sprayu z inhalatora Respimat; (5 μg / dawkę) 1 raz dziennie, o tej samej porze dnia Podczas leczenia astmy oskrzelowej pełne działanie terapeutyczne występuje w ciągu kilku dni u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby iu pacjentów z drobną upośledzoną czynnością nerek (CC 50-80 ml / min) lek Spiriva może być stosowany; Respimat; w zalecanej dawce Jednak stosowanie leku u pacjentów z umiarkowaną lub istotną niewydolnością nerek (CC poniżej 50 ml / min) powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem, a POChP zwykle nie występuje u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność leku Spiriva; Respimat; nie były badane u dzieci Zasady stosowania inhalatora Spiriva; Przed rozpoczęciem używania leku należy zapoznać się z zasadami korzystania z inhalatora Spiriva; Respimat ;. Inhalator przeznaczony do użycia 1 raz / dobę. Za każdym razem, gdy go używasz, powinieneś wykonać 2 inhalacje. Dbanie o inhalator Spiriv; Ustnik i metalowa część ustnika muszą być czyszczone wilgotną ściereczką lub szmatką co najmniej raz w tygodniu Wszelkie nieznaczne zmiany koloru ustnika nie wpływają na działanie inhalatora Spiriva Inhibitor; Respimat; zawiera 60 dawek do inhalacji (tj. 30 dawek terapeutycznych), pod warunkiem, że są stosowane zgodnie ze schematem dawkowania (2 dawki inhalacyjne 1 raz / dobę) Wskaźnik dawki pokazuje, ile dawek zostało w przybliżeniu w lewo. Kiedy wskaźnik wskazuje na czerwonym obszarze skali, oznacza to, że lek pozostawiono na około 7 dni (14 dawek do inhalacji) Kiedy wskaźnik dawki inhalatora osiąga koniec czerwonego obszaru skali, oznacza to, że inhalator to Dirive; Respimat; jest pusty. Inhalator zostanie automatycznie zablokowany. Od tego momentu nie będzie możliwe obrócenie przezroczystego rękawa 3 miesiące po pierwszym użyciu inhalatora Spiriva; Respimat; powinien być wyrzucony, nawet jeśli nie jest w pełni wykorzystany. Przygotowanie do pierwszego użycia: 1.Zdejmij przezroczystą koszulkę - trzymaj zatyczkę zamkniętą - Naciśnij przycisk blokujący i drugą ręką pociągnij przezroczystą rękawkę. Włóż kasetę - Włóż wąską końcówkę wkładu do inhalatora - Umieść inhalator w dolnej części wkładu na twardej powierzchni i naciśnij mocno, aż kaseta zatrzaśnie się na swoim miejscu kliknięciem. Zainstaluj przezroczystą tuleję w miejscu - Umieść przezroczysty rękaw na miejscu, aż kliknie. Obróć tuleję - Trzymaj zatyczkę zamkniętą - Obróć przezroczysty rękaw w kierunku wskazanym strzałkami na etykiecie, aż kliknie (pół obrotu) 5. Otwórz pokrywkę. - Otwórz pokrywkę, aż się zatrzyma.6. Wciśnij przycisk - Skieruj inhalator w dół - Naciśnij przycisk podania dawki - Zamknij zatyczkę - Powtarzaj kroki 4-6, aż pojawi się chmura aerozolu - Następnie powtórz kroki 4-6 3 razy Codziennie Aplikacja do obracania - Trzymaj zatyczkę zamkniętą. - Obróć przezroczysty Tuleja w kierunku wskazanym strzałkami na etykiecie, aż kliknie (pół obrotu) Otwórz czapkę - otwórz zatyczkę, aż się zatrzyma Naciśnij przycisk Powolny, pełny wydech Ubierz usta ustami bez blokowania wlotów powietrza Wykonując powolny, głęboki wdech przez usta, naciśnij przycisk składanie Zagrożenie i kontynuuj wdech Trzymaj oddech przez około 10 sekund Aby otrzymać drugą dawkę inhalacyjną, powtórz operację: Obróć, Otwórz, Naciśnij.
Efekty uboczne
Wiele wymienionych poniżej działań niepożądanych może być spowodowanych właściwościami antycholinergicznymi leku M. Reakcje niepożądane zostały określone na podstawie danych uzyskanych podczas badań klinicznych i indywidualnych raportów podczas stosowania leku po rejestracji .. Po stronie metabolicznej: odwodnienie * W układzie nerwowym: rzadko (≥0,1% i mniej niż 1%) - zawroty głowy; bezsenność * Od strony narządu wzroku: rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, niewyraźne widzenie Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko (więcej niż 0,1% i mniej niż 1%) - migotanie przedsionków, tachykardia (w tym tachykardia nadkomorowa), kołatanie serca, na układ oddechowy: rzadko (≥0,1% i mniej niż 1%) - kaszel, krwawienie z nosa, zapalenie gardła, dysfonia; rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - paradoksalny skurcz oskrzeli,zapalenie krtani; zapalenie zatok, z przewodu pokarmowego: często (≥1% i mniej niż 10%) - niewielka przemijająca suchość błony śluzowej gardła; rzadko (więcej niż 0,1% i mniej niż 1%) - zaparcie, kandydoza w jamie ustnej, dysfagia; rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie dziąseł, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej; niedrożność jelit, w tym porażenie jelitowe porażenia * Na skórze: rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - infekcje skóry i owrzodzenia skóry, suchość skóry Reakcje alergiczne: rzadko (więcej niż 0,1% i mniej niż 1%) - wysypka, swędzenie; rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; nadwrażliwość, w tym natychmiastowe reakcje typu * Na układ mięśniowo-szkieletowy: obrzęk stawów * W układzie moczowym: rzadko (więcej niż 0,1% i mniej niż 1%) - bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu (częściej u mężczyzn z czynnikami predysponującymi); rzadko (≥0,01% i mniej niż 0,1%) - zakażenie dróg moczowych. * We wspólnej bazie danych badań klinicznych tych działań niepożądanych nie zidentyfikowano; jedynie odosobnione doniesienia o tych reakcjach niepożądanych odnotowano przy szerokim stosowaniu leku, ale związek z m-holinoblokiruyuschim działaniem leku nie został udowodniony; Częstotliwość występowania tych rzadkich zdarzeń jest trudna do oszacowania.
Przedawkowanie
Podczas stosowania leku w dużych dawkach możliwe są objawy blokowania m-antycholinergicznego. Po 14-dniowym podaniu wziewnym bromku tiotropium w dawkach do 40 μg nie zaobserwowano znaczących działań niepożądanych u osób zdrowych, z wyjątkiem uczucia suchości błony śluzowej nosa i gardła, których częstość zależała od dawki (10-40 μg / dobę). Wyjątkiem był wyraźny spadek wydzielania śliny, począwszy od dnia 7 leku. Sześć długoterminowe badania u pacjentów z COPD poprzez inhalację roztworu użytkowego bromku tiotropium w dawce 10 mikrogramów 4-48 tygodni bez znacznego niepożądanego yavleniy.Vsledstvie niskiej biodostępności po podaniu doustnym występowania ostrej toksyczności w przypadku przypadkowego połknięcia roztworu bromku tiotropium na inhalację z naboju jest prawdopodobne .
Interakcje z innymi lekami
Chociaż nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji lekowych, bromek tiotropium był stosowany w połączeniu z innymi lekami,stosowane w leczeniu POChP, w tym sympatykomimetyczne leki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny, doustne i wziewne GCS, leki przeciwhistaminowe, mukolityki, modyfikatory leukotrienów, kromony, leki przeciw IgE; nie zaobserwowano żadnych klinicznych objawów interakcji lekowej Nie badano długoterminowego łącznego stosowania bromku tiotropium z innymi lekami przeciwko m-holinoblokacji. Dlatego długoterminowe wspólne stosowanie leku Spiriva; Respimat; z innymi lekami m-holinoblokiruyuschimi nie jest zalecane.
Instrukcje specjalne
Lek Spiriva; Respimat, jako lek rozszerzający oskrzela, stosowany 1 raz na dobę w leczeniu podtrzymującym, nie powinien być stosowany jako leczenie początkowe w ostrych atakach skurczu oskrzeli lub w celu wyeliminowania ostrych objawów. W przypadku ostrego ataku stosuje się szybko działające agonisty beta2. Respimat; nie należy stosować w leczeniu astmy oskrzelowej jako leczenia pierwszego rzutu. Pacjentów należy zalecić podczas przyjmowania leku Spiriva; Respimat; kontynuuj terapię przeciwzapalną (np. wziewny GCS), nawet jeśli objawy będą się zmniejszać, a po zastosowaniu leku mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, które mogą powodować skurcz oskrzeli. uważna obserwacja, a także przyjmowanie wszystkich leków wydalanych głównie przez nerki. Przed rozpoczęciem stosowania pacjenci powinni zapoznać się z instrukcją użycia Nie pozwól, aby roztwór lub aerozol dostał się do oka. Ból lub dyskomfort w oczach, niewyraźne widzenie, wizualne halo połączone z czerwonymi oczami, obrzęk spojówki i rogówka mogą być objawami ostrej jaskry zamkniętej pod kątem. Wraz z rozwojem dowolnej kombinacji tych objawów należy natychmiast skonsultować się ze specjalistą. Krople do oczu z efektem miotycznym nie są uważane za skuteczne leczenie. Respimat; nie używać więcej niż 1 raz dziennie. należy stosować wyłącznie z inhalatorem Respimat ;. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Nie przeprowadzono badań w celu zbadania wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Należy zachować ostrożność podczas wykonywania tych czynności, ponieważmogą wystąpić zawroty głowy lub niewyraźne widzenie.
Recepta
Tak