吸入のためのSpiriva Respimat溶液吸入器を伴う2.5μg/用量カートリッジ60回分
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有効成分
臭化チオトロピウム
リリースフォーム
ソリューション
構成
アジュバント：塩化ベンザルコニウム1.105μg、エデト酸二ナトリウム1.105μg、塩酸1M、pH2.8〜3.0、水分11.05mgまで。
薬理効果
気管支拡張剤、臭化チオトロピウム - 長時間作用型m-コリノブロック剤。この薬物は、ムスカリンレセプターのM1-M5サブタイプに対して同じ親和性を有する。呼吸器系におけるM3-コリン作動性受容体の阻害の結果は、平滑筋の弛緩である。気管支拡張作用は用量依存性であり、少なくとも24時間持続する。作用の有意な持続時間はおそらく、M3-コリン作動性受容体からの薬物の非常に遅い解離に関連する。チオトロピウム投与吸入の場合、N 4級アンモニウム誘導体としての臭化物は局所選択的効果（気管支に対する）を有し、治療用量では全身性m-コリノブロックの副作用を引き起こさないが、半減期は臭化イプラトロピウムよりもかなり長い。 M2-コリン作動性受容体からの解離は、M3-コリン作動性受容体よりも速く起こり、これはM2-コリン作動性受容体に対するM3受容体サブタイプの選択性が優勢であることを示す。受容体に対する高い親和性と受容体との関連からの薬物の緩やかな解離は、COPD患者において顕著かつ持続的な気管支拡張効果を引き起こす。臨床試験では、薬物Spirivaの使用が示されている。 Respimat; 1回/日は、最初の用量を使用してから30分以内に（プラセボと比較して）肺機能（FEV1およびFVC）を有意に改善する。肺機能の改善は平衡濃度で24時間維持され、薬力学的平衡は1週間以内に達成される。スピリバ; Respimat;患者によって測定された朝および夕方最高呼気流量（ESP）が有意に改善された。薬Spirivaの使用; Respimat;緊急の手段としての気管支拡張薬の使用（プラセボと比較して）が減少した。薬物の気管支拡張効果は、薬物の使用の48週間にわたって維持される; 2つの無作為化された、プラセボ対照の横断的臨床研究の組み合わせデータの分析は、薬物Spirivaの気管支拡張効果; Respimat; 4週間の治療期間後の薬物（5μg）は、薬物Spirivaの効果よりも定量的に高かった。 （18mcg）。長期（12ヶ月）の研究では、スピリバが発見された。 Respimat;息切れを有意に減少させる。人生の質を向上させる。 COPDの心理社会的影響を減少させ、活動を増加させる。 Respimat; 12ヶ月の2つの試験の終わりにプラセボと比較して全体的な健康（総スコア）が有意に改善されたが、この差は治療期間全体にわたって持続した。薬物Spiriva; Respimat; COPDの悪化の数を有意に減少させ、プラセボと比較して最初の悪化までの期間を延長した。 Respimat; COPDの増悪のリスクを低減し、プラセボと比較して、例数gospitalizatsii.Priそれは統計的に有意な増加が観察された臨床試験の別のレトロスペクティブ分析を減らし、心臓のリズム障害の患者の死亡数。しかし、これらの調査結果は統計学的に確認されなかったと喘息患者の疾病serdtsa.V臨床研究と関連しており、吸入コルチコステロイドによる維持療法にもかかわらず、症状を経験し続け、を含むこともできます長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストと組み合わせて、薬物Spirivaの添加が見出された。 Respimat;維持療法のために、プラセボと比較して肺機能の大幅な改善をもたらし、大幅に喘息症状を悪化深刻な増悪と期間の数を減少し、その発生の最初まで増加し、それが生活の質の大幅な改善をもたらしたと維持療法に肯定応答した患者の数を増やします。薬物の気管支拡張効果は1年間使用されていたが、中毒の徴候は認められなかった。
薬物動態
臭化チオトロピウムは、水に適度に溶解する第4級アンモニウム誘導体である。臭化チオトロピウムは、吸入溶液として製造され、Respimat吸入器と共に使用される。吸入用量の約40％が肺に蓄積され、残りは胃腸管に送られる。吸入吸入後、若い健康なボランティアによって溶液を吸入した後、吸入用量の約33％が全身循環に送達されることが判明した。食事は、胃腸管から吸収されにくいという事実のため、臭化チオトロピウムの吸収に影響しない。投与された場合の絶対バイオアベイラビリティは2〜3％である。血漿中のCmaxは吸入後5〜7分で観察される。血漿タンパク質に結合する薬剤の分布は72％である。 Vd - 32l / kg。平衡状態では、COPD患者におけるC max血漿異形成は10.5pg / mlであり、急速に減少する。これは、マルチコンパートメント型の薬物分布を示す。平衡状態では、血漿中のチオトロピウムの基礎濃度は1.6pg / mlである。平衡状態では、喘息患者の血漿中のチオトロピウムのCmaxは5.15pg / mlであり、5分後には達したが、チオトロピウム臭化物はBBBに浸透しないことが示された。これは、薬物の静脈内投与後、尿中の若い健康なボランティアが、変化しない形態の臭化チオトロピウムの物質の74％を検出するという事実によって確認される。臭化チオトロピウムは、エタノール-N-メチルスコピンとジチエニルグリコール酸に切断されるエーテルであり、これらの化合物はムスカリンレセプターに結合しないことが示されている。インビトロ研究では、チトクロムP450による酸化、グルタチオンとの結合および種々の代謝産物の形成によって薬剤の一部（iv投与後の用量の20％未満）が代謝されることが示された。この機構は、CYP2D6および3A4アイソザイム（キニジン、ケトコナゾール、ゲストデン）の阻害剤によって阻害され得る。したがって、CYP2D6および3A4は薬物代謝に関与する。チオトロピウム臭化物は、超治療濃度でさえも、ヒト肝臓ミクロソームにおけるシトクロムP450 1A1,1A2,2B6,2C9,2C19,2D6,2E1または3Aを阻害しない。気管支喘息の患者では、吸入後の有効T1 / 2は34時間であり、若い健康なボランティアへの静脈内投与後の総クリアランスは880ml /分であった。IV注射後の臭化チオトロピウムは、主に腎臓によって未変化の形態（74％）で排泄される。 COPD患者の溶液吸入後、腎排泄率は18.6％（0.93μg）であり、吸収されなかった残りの部分は腸から排泄されます。気管支喘息患者の平衡状態では、薬剤を摂取してから24時間後に、11.9％（0.595μg）の用量が尿中に変化せず排泄される。臭化チオトロピウムの腎クリアランスは、管状分泌を示すKKを超える。 COPD患者の1日1回の薬物の長期吸入投与後、7日目に平衡状態に達し、特殊な臨床ケースでの薬物動態高齢患者では、臭化チオトロピウムの腎クリアランスの低下がみられた（患者347ml / min COPDおよび気管支喘息患者の65歳以上では275ml /分、COPD患者では65歳以上）。気管支喘息の患者では、臭化チオトロピウムの効果は患者の年齢に依存しないことが立証されており、COPD患者および軽度の腎障害患者（CK 50-80 ml / min）では平衡状態で1日1回チオトロピウムを吸入した後、AUC0 -6、ssは1.8〜30％、Cmax、ssは正常な腎機能を有する患者（CKは80ml /分以上）と比較して有意である。 COPDおよび中等度または重大な腎障害（50ml /分未満）の患者では、臭化チオトロピウムを使用して、全暴露量を2倍にした（AUC0-4hは82％増加し、Cmaxは52％増加した）。 COPDおよび正常な腎機能を有する患者において、気管支喘息患者の腎機能障害（CK 50-80 ml / min）において、臭化チオトロピウムの吸入使用は、正常腎機能を有する患者と比較して有意な暴露の増加をもたらさなかった。肝障害は、臭化チオトロピウムの薬物動態に重大な影響を及ぼさないと仮定されている。なぜなら、臭化チオトロピウムは、主に腎臓によって、および薬理学的活性を持たない誘導体の形成によるエステル結合の非酵素的切断によって排泄される。
適応症
COPD患者の維持療法、慢性気管支炎、肺気腫、持続性呼吸困難の維持療法、COPDに起因する生活の質を改善するため、悪化の頻度を減らすため - 気管支喘息患者の継続的な症状気管支喘息の症状を軽減し、生活の質を改善し、悪化の頻度を減少させるために、少なくとも吸入GCSを受けながら、緑内障、前立腺肥大、膀胱頚部閉塞。
禁忌
- 薬の成分、アトロピンまたはその誘導体に対する過敏症：臭化イプラトロピウム、臭化オキシトロピウム、 - 18歳未満の小児および青年（有効性および安全性に関するデータがないため）。膀胱頚部閉塞。
安全上の注意
褐色細胞腫の間、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にしか使用できませんプロプラノロールは医師の監督下で徐々に中止しなければなりませんプロプラノロールでの治療の背景にはベラパミル、ジルチアゼムのIV注射を避けるべきです。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
薬物Spirivaの効果に関するデータ; Respimat;妊娠のために限られている。動物における生殖毒性の研究では、薬物の直接的または間接的副作用の徴候は得られなかった。予防措置として、薬物Spirivaの使用を控えることが望ましい。 Respimat;授乳中の臭化チオトロピウムの影響に関する臨床データはない妊娠中または授乳中に使用してはならない母親への期待される利益だけが胎児と赤ちゃんへの潜在的なリスクを上回る場合は、母乳育児の女性。薬の使用期間は、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
推奨される治療用量は、Respimat吸入器からの2回の吸入用量である;気管支喘息を治療する場合、数日で完全な治療効果が現れるが、高齢の患者では、肝機能障害を有する患者および軽度の腎機能障害を有する患者（CC（5μg/用量））は、 50-80ml /分）、Spirivaを使用することができます。 Respimat;しかし、中等度または重大な腎障害（CC 50ml /分未満）の患者でのこの薬剤の使用は、密接な監督下で実施されるべきであり、COPDは通常小児には見られない。薬Spirivaの安全性と有効性; Respimat;子供では研究されていません。スピリバ吸入器の使用に関する規則。薬を使用する前に、Spiriva吸入器の使用規則を習得する必要があります。 1日1回使用するように設計された吸入器。あなたがそれを使うたびに、2回の吸入を行うべきです。スピリフ吸入器を気遣う;マウスピースとマウスピースの金属部分は、湿った布や布で少なくとも週に1回は清掃する必要があります。マウスピースの色のわずかな変化は、吸入器の動作に影響を与えません。 Respimat;投与計画に従って使用されるならば、60回の吸入投与量（すなわち、30回の治療投与量）が含まれている（2回の吸入投与量1日1回）。インジケーターが目盛りの赤い部分に表示されている場合は、薬が約7日間（14回の吸入用量）放置されていることを意味します。吸入器の線量インジケーターが目盛の赤い部分の終わりに達すると、吸入器がDirive Respimat;空です。吸入器は自動的にブロックされます。この時点から、透明スリーブを回転させることはできません。最初の使用から3ヶ月後、Spiriva吸入器。 Respimat;十分に使用されていなくても捨てるべきである。最初の使用のための準備：1。透明なスリーブを取り外す - キャップを閉じたままにする - ロックボタンを押し、もう一方の手で透明なスリーブをしっかりと引っ張ります。カートリッジを挿入する - カートリッジの狭い方の端を吸入器に挿入する - カートリッジの底面にある吸入器を硬い面に置き、カートリッジがカチッと音がするまでしっかりと押し込みます。透明なスリーブを所定の位置に取り付けます - 透明なスリーブをカチッと音がするまで所定の位置に置きます。袖を回す - キャップを閉じたままにする - 透明スリーブをラベル上の矢印の方向にカチッと音がするまで回します（半回転）。キャップを開きます - キャップが止まるまでキャップを開きます。ボタンを押します - 吸入器を下に向けます - 用量ボタンを押します - キャップを閉じる - エアロゾルの雲が現れるまでステップ4~6を繰り返します - その後、ステップ4~6を3回以上繰り返します毎日の応用 - キャップを閉じたままにします - （半回転）キャップを開きます - キャップが止まるまでキャップを開きますボタンを押してゆっくりと完全に吐き出します口の中をゆっくりと深呼吸しながらマウスピースを唇で握ってボタンを押します提出するあなたの息を約10秒間ホールドし、2回目の吸入用量を受けるには、回転、開く、プレスを繰り返してください。
副作用
副作用は、臨床研究中に得られたデータおよび薬物の登録後の使用中の個々の報告に基づいて同定された。代謝側：脱水*神経系では、以下のような副作用の多くは、まれに（0.1％以上1％未満） - めまい; （0.1％以上1％未満） - 心房細動（心房細動） - 心臓血管系から：頻繁に（0.1％以上1％未満） - 心房細動頻脈（上室性頻拍を含む）、動悸、呼吸器系：頻繁には（0.1％以上1％未満） - 咳、鼻血、咽頭炎、発声障害;まれに（≧0.01％および0.1％未満） - 逆説的気管支痙攣、喉頭炎;副鼻腔炎。消化器系から：しばしば（≧1％および10％未満） - 咽頭粘膜の一時的な乾燥がわずかである。まれに（0.1％以上1％未満） - 便秘、口腔カンジダ症、嚥下障害;稀に（≧0.01％および0.1％未満） - 胃食道逆流、歯肉炎、舌炎、口内炎;麻痺性腸閉塞を含む腸閉塞*。皮膚上：稀に（0.01％以上0.1％未満） - 皮膚の皮膚や潰瘍、乾燥肌アレルギー反応：まれに（0.1％以上1％未満）発疹、かゆみ;まれに（0.01％以上0.1％未満） - 血管浮腫、蕁麻疹。直腸型の反応を含む過敏症*筋骨格系の場合：関節の腫脹*泌尿器系の場合：まれに（0.1％以上1％未満） - 排尿、尿貯留（素因が多い男性の方が多い）。稀に（≧0.01％および0.1％未満） - 尿路感染症*臨床研究の共同データベースでは、これらの有害反応は確認されなかった。これらの有害反応の孤立した報告のみがこの薬物の広範な使用と共に認められたが、この薬物のm-ホロノブロキルユウシン作用との関係は証明されていない。これらのまれな出来事の頻度を推定することは困難です。
過剰摂取
高用量で薬物を使用する場合、m-抗コリン作動性遮断作用の徴候が可能である。臭化チオトロピウムを14日間吸入した後、40μgまでの用量で健常者に有意な有害事象は観察されなかったが、鼻および口腔咽頭の粘膜の乾燥感（用量は10〜40μg/日）に依存した。例外は、薬剤の7日目から開始した唾液分泌の明らかな減少であった。吸入暴露によるブロモチオトロピウム溶液の吸入暴露では、ブロモチオトロピウム溶液を吸入用カートリッジからカートリッジに吸入させた場合に急性中毒が発生したため、有意な有害事象は認められなかった。
他の薬との相互作用
薬物相互作用についての特定の研究はなかったが、臭化チオトロピウムは他の薬物と共に使用されており、交感神経気管支拡張薬、メチルキサンチン、経口および吸入GCS、抗ヒスタミン薬、粘液溶解薬、ロイコトリエン修飾薬、クロモン、抗IgE薬などのCOPDの治療に使用される。薬物相互作用の臨床的徴候は認められなかった。臭化チオトロピウムと他のm-ホリロブロック剤との長期併用は研究されていない。したがって、薬物Spirivaの長期的な共同使用; Respimat;他のm-holinoblokiruyuschimi薬との併用は勧められません。
特別な指示
薬Spiriva; Respimatは、気管支拡張剤として、維持療法のために1日1回使用されるが、気管支痙攣の急性発作または急性症状の排除のための初期治療として使用されるべきではない。急性発作の場合、速効型β2アゴニストが使用される。 Respimat;第一選択療法として気管支喘息の治療に使用すべきではない。患者は、薬Spirivaを服用中に推奨されるべきである。 Respimat;中等度または重度の腎不全（CC≦50 ml /分）の場合には、薬物を投与する必要があります（例：吸入GCS）。症状が減っても抗炎症療法を継続してください。慎重に観察し、主に腎臓によって排泄されるすべての薬物を服用する場合には、使用を開始する前に患者は使用説明書目に溶液やエアロゾルを放置しないでください。目の痛みや不快感、視力のぼけ、赤目と組み合わせた視覚的なハロー、結膜や角膜の腫れは、急性閉鎖性緑内障の症状である可能性があります。これらの症状の任意の組み合わせの開発とすぐに専門家に相談する必要があります。微細な効果のある点眼剤は効果的な治療とは考えられていません。 Respimat; 1日に1回以上使用しないでください。Cartriji Spiriva; Respimat吸入器でのみ使用するべきである;車両および制御機構を駆動する能力への影響車両および機構を駆動する能力に対する影響を研究するための研究は行われていない。これらの活動を行うときは注意が必要です。めまいやぼやけた視力を呈することがあります。
処方箋
はい