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Ingrédients actifs
Atomoksetin
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Atomoksetin (sous forme de chlorhydrate) 10 mg; Excipients: Diméthicone, amidon prégélatinisé; Composition de l'enveloppe de la capsule: dioxyde de titane, lauryl sulfate de sodium, gélatine.
Effet pharmacologique
Action centrale sympathomimétique. Atomoksetin est un puissant inhibiteur hautement sélectif des transporteurs présynaptiques de noradrénaline. L’atomokétine a une affinité minimale avec d’autres récepteurs noradrénergiques ou avec d’autres porteurs ou récepteurs de neurotransmetteurs.L’atomoxétine n’appartient pas aux psychostimulants et n’est pas un dérivé de l’amphétamine. Dans les études cliniques avec l'abolition du médicament, il n'y a pas eu d'augmentation des symptômes de la maladie ni d'événements indésirables associés au syndrome de sevrage.
Pharmacocinétique
Absorption; Après administration orale, l'atomoxétine est absorbée rapidement et presque complètement, atteignant la Cmax dans le plasma au bout d'environ 1-2 heures. L'atomoxétine est administrée indépendamment de la prise de nourriture ou pendant les repas. Distribution: L'atomoxétine est bien distribuée dans le corps. Il a une haute affinité pour les protéines plasmatiques, principalement l'albumine; Métabolisme: L'atomoxétine subit un métabolisme primaire avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6. La 4-hydroxyatomoxétine, le principal métabolite formé, est rapidement glucuronisée. Selon l'activité pharmacologique, la 4-hydroxyatomoxétine est équivalente à l'atomoxétine, mais elle circule dans le plasma à des concentrations beaucoup plus basses.La 4-hydroxyatomoxétine est principalement formée avec la participation du CYP2D6 chez les personnes insuffisamment activées par le CYP2D6, mais le 4-hydroxyatomoxétine peut être formé par un autre cytochrome P450, mais .; Atomoksetin n'inhibe pas et n'améliore pas le cycle du CYP2D6 .; élimination; Le T1 / 2 moyen de l'atomoxétine après administration orale est de 3,6 heures chez les patients présentant un métabolisme prononcé et de 21 heures chez les patients m métabolisme. Atomoksetin principalement excrété dans l'urine sous la forme de 4-hydroxyatomoxetine-O-glucuronide .; Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières; Pharmacocinétique chez l'enfant et l'adolescent est similaire à la pharmacocinétique chez l'adulte. La pharmacocinétique de l'atomoxétine chez les enfants de moins de 6 ans n'a pas été étudiée.
Des indications
- Trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention (TDAH) chez les enfants de 6 ans et plus, les adolescents et les adultes.
Contre-indications
- glaucome à angle fermé; - lésions cardiaques graves; - utilisation simultanée avec des inhibiteurs de MAO; - hypersensibilité au médicament; le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d’hypertension artérielle, de tachycardie, de maladies cardiovasculaires, d’exercices physiques sévères, d’utilisation concomitante de psychostimulants, de mort cardiaque subite dans les antécédents familiaux, de trouble de la circulation cérébrale, d’anémie, d’anémie, d’anémie, de carence, également dans des conditions pouvant conduire à une hypotension artérielle.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’expérience clinique acquise avec Stratters pendant la grossesse étant insuffisante, le médicament ne doit être prescrit pendant la grossesse que si les bénéfices escomptés du traitement chez la mère dépassent largement les risques potentiels pour le fœtus. On ne sait pas si l’atomoxétine est excrétée dans le lait maternel. Si nécessaire, la nomination de la mère qui allaite doit prendre des précautions.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas ou pendant les repas, 1 fois par jour, le matin. En cas d’effets indésirables lors de la prise du médicament 1 heure / jour, il peut être conseillé au patient de prendre 2 fois / jour, en divisant la dose le matin et en prenant en fin d’après-midi ou en début de soirée; avec l’abolition du médicament, une réduction de dose progressive n'est pas nécessaire. Enfants et adolescents présentant un poids Pour un corps pesant jusqu'à 70 kg, la dose quotidienne initiale recommandée est d'environ 500 mcg / kg et augmente jusqu'à une dose quotidienne thérapeutique d'environ 1,2 mg / kg au plus tôt après 3 jours. En l'absence d'amélioration de l'état du patient, la dose quotidienne totale peut être augmentée à une dose maximale de 1,8 mg / kg au plus tôt 2 à 4 semaines après le début du traitement. La dose d'entretien recommandée est d'environ 1,2 mg / kg / jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 1,8 mg / kg ou 120 mg. Chez les enfants et les adolescents pesant jusqu'à 70 kg, l'innocuité d'une dose quotidienne unique et totale supérieure à 1,8 mg / kg n'a pas été systématiquement évaluée. Chez les enfants et les adolescents pesant plus de 70 kg et les adultes, la dose quotidienne initiale recommandée est de 40 mg et augmente à une dose quotidienne thérapeutique d’environ 80 mg au plus tôt après 3 jours.En l'absence d'amélioration de l'état du patient, la dose quotidienne totale peut être augmentée à une dose maximale de 120 mg au plus tôt 2 à 4 semaines après le début du traitement. La dose d'entretien recommandée est de 80 mg. La dose quotidienne maximale recommandée est de 120 mg. Chez les enfants et les adolescents pesant plus de 70 kg, ainsi que chez les adultes, l'innocuité d'une dose unique de plus de 120 mg et d'une dose quotidienne totale de plus de 150 mg n'a pas été systématiquement évaluée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe Sur l'échelle de Child-Pugh, la dose thérapeutique initiale et la dose d'entretien doivent être réduites à 50% de la dose habituelle recommandée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave (classe C de Child-Pugh), la dose thérapeutique initiale et la dose d'entretien doivent être réduites à 25% de la dose habituelle. Chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (insuffisance rénale chronique au stade terminal), l'atomoxétine est éliminée de l'organisme. plus lent que les individus en bonne santé. Cependant, il n'y avait aucune différence dans l'ajustement de la dose. Par conséquent, le médicament Strattera; Les patients atteints de TDAH présentant une insuffisance rénale chronique, y compris au stade terminal, peuvent être prescrits selon le schéma posologique normal. Atomoksetin peut provoquer une hypertension chez les patients insuffisants rénaux en phase terminale; règles d'utilisation des gélules; gélules de Strattera; pas destiné à être ouvert. Atomoksetin provoque une irritation des yeux. Si le contenu de la capsule pénètre dans les yeux, rincez-les immédiatement à l'eau et consultez un médecin. Rincer les mains et les surfaces de contact avec de l'eau.
Effets secondaires
Enfants et adolescents; Du système digestif: très souvent (> 10%) - douleurs abdominales (18%; notamment douleurs abdominales, douleurs et malaises épigastriques, douleurs à l'estomac), perte d'appétit (16%), vomissements (11%); souvent (1-10%) - constipation, dyspepsie, nausée (9%), anorexie. Ces réactions indésirables sont temporaires et, en règle générale, ne nécessitent pas l’arrêt du médicament. En relation avec une perte d'appétit, certains patients ont présenté une perte de poids au début du traitement (environ 0,5 kg en moyenne) et la perte de poids était plus importante à des doses plus élevées. Après la perte de poids primaire chez les patients prenant Stratter, il y a eu une légère augmentation du poids corporel au cours du traitement prolongé.Les taux de croissance (poids et taille) après deux ans de traitement étaient proches de la normale; les nausées (9%) et les vomissements (11%) sont les plus probables au cours du premier mois de traitement, généralement légers à modérés, sont temporaires et ne sont pas la cause annulation du traitement dans un nombre significatif de cas Du côté du système cardiovasculaire: parfois (0,1-1%) - sensation de rythme cardiaque, tachycardie sinusale; Dans les études contrôlées par placebo chez les enfants recevant Stratter, il y avait une augmentation moyenne de la fréquence cardiaque de 6 battements / min et l'augmentation moyenne en systolique et dias pression olicheskogo - 2 mmHg Une hypotension orthostatique (0,2%, n = 7) et une syncope (0,8%, n = 26) ont été observées chez des patients recevant l'atomoxétine en raison de son effet sur le tonus noradrénergique. SNC: très souvent (> 10%) - somnolence (y compris effet sédatif); souvent (1-10%) - irritabilité, sautes d'humeur, vertiges; parfois (0,1-1%) - réveil matinal de la part de l'organe de la vision: souvent (1-10%) - mydriase ;; réactions dermatologiques: souvent (1-10%) - dermatite, éruptions cutanées; parfois (0,1-1%) - démangeaisons; autres: souvent (1-10%) - grippe, fatigue, perte de poids; parfois (0,1-1%) - faiblesse; effets secondaires chez les patients présentant un métabolisme lent des substrats du CYP2D6, observés dans 2% des cas et en même temps 2 fois plus souvent, et aussi de manière statistiquement plus fréquente que chez les patients présentant un métabolisme rapide des substrats du CYP2D6: tremblement (Respectivement 4,5% et 0,9%), l’excoriation (3,9% et 1,7% respectivement), la syncope (2,5% et 0,7% respectivement), la conjonctivite (2,5% et 1,2% respectivement), le réveil matinal (2,3% et 0,8% respectivement) , mydriase (2% et 0,6%, respectivement); Adultes; Chez l'adulte, les effets indésirables les plus fréquents associés à la prise de l'atome Zetina étaient sur le tractus gastro-intestinal et des voies urogénitales. Aucun effet indésirable grave n'a été observé lors d'un traitement par atomoxétine de courte durée ou prolongé De la part du système digestif: très souvent (> 10%) - perte d'appétit, bouche sèche, nausée; souvent (1-10%) - douleur abdominale (y compris symptômes d'inconfort abdominal, douleur et inconfort à l'épigastre, inconfort à l'estomac), constipation, dyspepsie, flatulence; SNC: très souvent (> 10%) - insomnie (comprend la difficulté à s'endormir et les troubles du sommeil au milieu de la nuit); souvent (1-10%) - diminution de la libido, vertiges, altération de la qualité du sommeil, maux de tête aux sinus; parfois (0,1-1%) - réveil tôt le matin; très rarement (<0,01%) - syncope Du côté du système cardiovasculaire: souvent (1-10%) - bouffées vasomotrices (sang), sensation de battement de coeur,la tachycardie; rarement (0,1-1,0%) - sensation de froid dans les membres inférieurs; très rarement (<0,01%), selon les réactions vasculaires périphériques et / ou le syndrome de Raynaud spontanées (rapports après commercialisation) et le risque de récurrence du syndrome de Raynaud; min et l'augmentation moyenne de la pression artérielle systolique (environ 3 mm Hg) et diastolique (environ 1 mm Hg) par rapport au placebo. Du système urinaire: souvent (1-10%) - dysurie, rétention urinaire De l'appareil reproducteur: souvent (1-10%) - dysménorrhée, éjaculation altérée et, l'absence de l'éjaculation, dysfonctionnement érectile, dysfonctionnement érectile, troubles menstruels, de la prostate; très rarement (<0,01%) selon les messages spontanés (post-commercialisation) - érection douloureuse ou prolongée, douleurs dans la région des organes génitaux externes de l'homme, de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent (1-10%) - dermatite, transpiration excessive ; Autre: souvent (1-10%) - fatigue, frissons, perte de poids.
Surdose
Symptômes: monothérapie le plus souvent - somnolence, agitation, hyperactivité, troubles du comportement et symptômes du tractus gastro-intestinal. La plupart des manifestations étaient d'intensité légère et modérée. Il y avait aussi des signes et des symptômes d'activation légère à modérée du système nerveux sympathique (par exemple, mydriase, tachycardie, bouche sèche). Tous les patients ont présenté une régression de ces symptômes. Dans certains cas, des convulsions ont été observées. Des cas de surdosage aigu avec issue fatale ont été rapportés lors de la prise d’Atomoxétine dans le cadre d’un traitement d'association (avec au moins un médicament). traitement symptomatique et de soutien. Un lavage gastrique peut être indiqué s'il s'est écoulé peu de temps après la prise du médicament. Le charbon actif peut être utile pour limiter l’absorption. Depuis L'atomoxétine a une forte affinité pour les protéines plasmatiques et le traitement des surdoses par dialyse risque davantage d'être inapproprié.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée de Stratters avec des agonistes des récepteurs β2-adrénergiques, leur action sur le système cardiovasculaire peut être améliorée (cette association doit être utilisée avec prudence).Chez des volontaires adultes en bonne santé, l'effet de salbutamol dans la dose standard inhalée de 200 mcg sur les paramètres hémodynamiques était négligeable par rapport à l'effet de la dose indiquée de ce médicament sur l'administration intraveineuse. L'utilisation simultanée d'atomoxétine à une dose de 80 mg / jour pendant 5 jours n'a pas entraîné d'augmentation de ces effets de l'albutérol. La fréquence cardiaque après de multiples inhalations d'albutérol à une dose de 800 microgrammes a été caractérisée par des valeurs similaires dans des conditions à la fois en monothérapie et en combinaison avec l'utilisation de l'atomoxétine ;. L'administration simultanée de l'atomoxétine avec des médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT (neuroleptiques, les antiarythmiques, la moxifloxacine, l'érythromycine, les antidépresseurs tricycliques, le carbonate de lithium ), ainsi que des médicaments entraînant un déséquilibre électrolytique (diurétiques) et des inhibiteurs du CYP2D6, augmente le risque d'augmentation de la durée de l'intervalle QT. Atomoksetin n Ne pas provoquer d'inhibition ou d'induction cliniquement significative des isoenzymes du cytochrome P450, y compris CYP1A2, CYP3A, CYP2D6 et CYP2C9. Chez les patients présentant un métabolisme prononcé des substrats du CYP2D6, les inhibiteurs du CYP2D6 augmentent le Css de l’atmoxétine dans le plasma sanguin à l’état d’équilibre à un niveau similaire à celui des patients présentant un métabolisme plus lent des substrats du CYP2D6. Le CYP2D6 n'augmente pas la concentration plasmatique de l'atomoxétine. Pour les patients utilisant des inhibiteurs du CYP2D6, il est recommandé de titrer progressivement l’atomoxétine; en raison de son effet possible sur la pression artérielle, Stratter doit être utilisé avec précaution lorsqu’il est associé à des médicaments qui affectent la tension artérielle; Les médicaments qui affectent la sécrétion de noradrénaline doivent être prescrits avec prudence simultanément à l'atomoxétine en raison de la possibilité d'accroître ou de mettre en synergie l'effet pharmacologique. EKTA ;. atomoxétine pas affecté la liaison à la warfarine de l'albumine plasmatique, l'acide acétylsalicylique, le diazépam et la phénytoïne ;. prudence est nécessaire lors de l'application d'atomoxétine avec des médicaments que l'activité de seuil de saisie inférieur (antidépresseurs, les antipsychotiques, la méfloquine, tramadol).
Instructions spéciales
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une prolongation héréditaire, congénitale ou acquise de l'intervalle QT. Les symptômes du TDAH sous forme d'attention altérée et d'hyperactivité (rencontrés dans plusieurs environnements sociaux, par exemple à la maison et à l'école) peuvent se manifester par un manque de concentration, distractibilité, impatience excessive, impulsivité, manque d'organisation, agitation et autres troubles du comportement similaires. Le diagnostic de TDAH doit répondre aux critères de la CIM-10. Dans le cadre d'études cliniques menées auprès d'enfants et d'adolescents, le risque de développer des idées suicidaires a augmenté. Dans 12 essais cliniques, 2 200 patients (dont 1357 patients recevant Stratter et 851 patients recevant un placebo), dont ceux du groupe recevant Stratter, ont détecté un développement d'idées suicidaires (5 sur 1357) (dans le groupe placebo) aucune pensée suicidaire n'a été révélée. Au cours de ces études cliniques, une seule tentative de suicide a été signalée, aucun suicide complet. Dans de rares cas, les patients prenant Stratter ont présenté des réactions allergiques - éruption cutanée, angio-œdème, urticaire; Atomoxetine ne doit pas être administré pendant au moins 2 semaines après l'arrêt des inhibiteurs MAO. Le traitement par inhibiteurs de la MAO ne doit pas être débuté dans les 2 semaines qui suivent l'arrêt du traitement par atomoxétine. De nombreux patients sous atomoxétine ont présenté une légère augmentation du pouls (en moyenne <10 battements / min) et / ou une augmentation de la pression artérielle (en moyenne <5 mm Hg). .st.) Dans la plupart des cas, ces changements n'ont eu aucun effet cliniquement significatif. Des cas d'hypotension orthostatique ont également été observés: dans le contexte de l'utilisation de psychostimulants enregistrés pour le traitement du TDAH aux États-Unis chez des enfants présentant une cardiopathie coronaire violente, un risque accru de mort subite cardiaque a été détecté. Atomoksetin n'appartient pas à la classe des psychostimulants, car a un mécanisme alternatif d'action thérapeutique dans le traitement du TDAH. Cependant, étant donné l’indication d’utilisation globale enregistrée (TDAH), il convient de faire preuve de prudence lors de l’utilisation de l’atomoxétine chez les patients présentant un effort physique intense, une co-administration de psychostimulants et des antécédents familiaux de mort subite d'origine cardiaque.Atomoxetine ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une pathologie cardiaque grave, de rares cas d'atteinte hépatique grave ont été rapportés (deux cas d'augmentation marquée du taux d'enzymes hépatiques et de bilirubine par 2 millions de patients ont été décrits). Chez les patients présentant une jaunisse ou des signes de laboratoire indiquant une altération de la fonction hépatique, le traitement par atomoxétine doit être annulé Au cours des études cliniques menées chez des patients adultes atteints de TDAH prenant de l'atomoxétine, le nombre de rétention urinaire était supérieur à celui du groupe placebo. Les plaintes relatives à la rétention urinaire peuvent potentiellement être considérées comme le résultat de l'utilisation de l'atomoxétine. L'atomoxétine doit être interrompue en cas de crise, ce qui ne peut s'expliquer par d'autres raisons. Atomoxetine doit être administré avec prudence chez les patients présentant des convulsions dans l'histoire, l'efficacité du traitement par l'atomoxétine pendant plus de 18 mois et l'innocuité du traitement depuis plus de 2 ans.Un comportement agressif ou l'hostilité est souvent observé chez les enfants et les adolescents atteints de TDAH. Il n’existe aucune preuve concluante que l’atomoxétine puisse provoquer un comportement agressif ou de l’hostilité. Cependant, dans les études cliniques, un comportement agressif ou une hostilité ont été observés plus souvent chez les enfants et les adolescents traités par atomoxétine (sans différences statistiquement significatives par rapport au groupe placebo). Les patients recevant un traitement pour le TDAH doivent faire l'objet d'une surveillance en raison de leur comportement agressif ou de leur hostilité.Des cas connus de symptômes psychotiques et maniaques, notamment d'hallucinations, de délires et d'élévation pathologique de l'humeur, avec l'utilisation de l'atomoxétine à des doses thérapeutiques chez les enfants et les adolescents . Si ces symptômes se manifestent, il est recommandé d’évaluer l’importance de leur lien avec l’atomoxétine et, si nécessaire, d’interrompre le traitement au moyen des symptômes suivants: anxiété, agitation, attaques de panique, insomnie, irritabilité, impulsivité, acathisie. Patients prenant atomoxétine,Les parents et les proches doivent surveiller attentivement l'apparition de tous les symptômes et pensées suicidaires susmentionnés chez les enfants et les adolescents prenant de l'atomoxétine, et en informer immédiatement leur médecin L'innocuité et l'efficacité de Stratters chez les patients âgés n'ont pas été établies. Utilisation en pédiatrie; Les enfants de moins de 6 ans ne disposent pas de suffisamment de données sur l'innocuité et l'efficacité de l'atomoxétine; Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et le contrôle de la fourrure ismes, le médicament peut être accompagné par une somnolence. À cet égard, les patients prenant Stratter doivent faire preuve de prudence dans la gestion des moyens mécaniques dangereux, y compris en voiture, jusqu'à ce qu'ils soient sûrs que l'atomoxétine ne cause pas de troubles.
Oui