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有効成分
アトモキセチン
リリースフォーム
カプセル
構成
アトモキセチン（塩酸塩の形態）10mg;賦形剤：ジメチコーン、アルファ化デンプン;カプセル殻組成物：二酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン。
薬理効果
交感神経中心の行動。アトモキセチンは、ノルエピネフリンのシナプス前キャリアの高度に選択的な強力な阻害剤である。アトモキセチンは、他のノルアドレナリン作動性受容体または他の神経伝達物質のキャリアまたは受容体に対して最小の親和性を有する。アトモキセチンは、精神刺激薬に属さず、アンフェタミンの誘導体ではない。薬物の廃止を伴う臨床試験では、病気の症状の増加や離脱症候群に伴う有害事象は増加しなかった。
薬物動態
吸収;経口投与後、アトモキセチンは急速かつほぼ完全に吸収され、約1〜2時間後に血漿中Cmaxに達する。アトモキセチンは食物摂取量とは無関係に、または食事中に投与される。代謝：アトモキセチンは、CYP2D6アイソザイムの関与を受けて一次代謝を受ける。形成された酸化された代謝産物である4-ヒドロキシアモキセチンは急速にグルクロン酸化される。 4-hydroxyatomoxetineは、CYP2D6が関与することで主に形成されるが、CYP2D6の活性が不十分な人では、他のシトクロムP450アイソザイムによっても生成される可能性があるが、 ; AtomoksetinはCYP2D6のサイクルを阻害せず、増強しない;排泄;経口投与後のアトモキセチンの平均T1 / 2は、代謝の著しい患者では3.6時間であり、減少した患者では21時間であるm代謝。アトモクセチンは主に尿中に4-ヒドロキシアトモキセチン-O-グルクロニドの形で排泄される;特殊な臨床状況での薬物動態;小児および青年の薬物動態は成人の薬物動態に類似している。 6歳未満の小児におけるアトモキセチンの薬物動態は研究されていない。
適応症
- 6歳以上の小児、青少年および成人の注意欠陥多動障害（ADHD）。
禁忌
- 角膜閉鎖緑内障; - 重度の心臓損傷; - MAO阻害剤との同時使用; 。注意事項は、動脈性高血圧、頻脈、心血管疾患、深刻な物理的な混雑同時受信精神刺激薬、心臓突然死、脳虚血の家族歴、発作の既往歴のある患者に薬を使用すべきである、と; - 薬物に対する感受性を増加させました動脈の低血圧につながる可能性がある状態でも、
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のストラテラの臨床経験が不足しているので、薬剤は、母親のための療法の期待される利益が胎児への潜在的危険性よりもはるかに高い場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります;.アトモキセチンは、母乳中に排泄された場合、それが知られていません。必要ならば、看護師の任命には注意が必要です。
投与量および投与
この薬物は、食事に関係なく、または食事中に、1日1回、朝に経口的に摂取される。有害事象の場合には患者のための薬1時間を割い/日は、あなたが薬を削除すると;.午後遅くまたは夕方に朝の受信と受信時に投与量を分割し、2回/日受信することをお勧めすることができますしながら、投与量の漸減はない重量で;.子どもや若者を必要とします最大70キロの体は、最初の1日用量は約500mg / kgで、推奨しないと何も以前より3日間、約1.2 10mg / kgの治療日用量まで増加しました。患者の状態の改善がない場合には、毎日の総投与量は1.8ミリグラムの最大用量まで増量することができる/ kgのは、以前の2〜4週間投与開始後よりませんでした;.推奨維持投与量を約1.2ミリグラム/ kg /日です。 1.8ミリグラム/ kgまたは120mgでの推奨される最大日用量。体重の小児および青年で1.8ミリグラム/ kgを超える単一及び全日用量の70kgの安全性までは、体系的に評価されていない;.体重の小児および青年70以上kgであり、大人が最初の1日用量は40 mgで推奨さ、そして3日よりも前ではありません約80mgの治療日用量まで増加しました。患者の状態が改善していない場合は、1日の総投与量を、投与開始後2-4週間以内に最大120mgまで増やすことができます。推奨投与量は80mgです。推奨される最大1日量は120mgであり、体重が70kgを超える小児および成人では、120mgを超える単回投与および150mgを超える総日用量の安全性は体系的に評価されていない。 Child-Pughスケールでは、初期および維持治療用量は、通常の推奨用量の50％に減らす必要があります。重度障害腎機能を有する患者（末期慢性腎不全患者）では、体内からアトモキセチンが排除される（Child-Pugh C群）健康的な人よりも遅い。しかし、用量調整に差はなかった。したがって、薬Strattera;終末期を含む慢性腎不全のADHD患者は、通常の投薬レジメンを用いて処方することができる。アトモクセチンは末期腎疾患の患者に高血圧を引き起こすことがある;カプセルの使用規則; Stratteraカプセル;開かれることを意図しない。アトモキセチンは眼に刺激を与えます。カプセルの内容物が目に入った場合は、直ちに水で洗い流し、医師に相談してください。手や接触面を水ですすいでください。
副作用
（18％;腹部不快感、痛みおよび上腹部不快感、胃の不快感を含む）、食欲不振（16％）、嘔吐（11％）;便秘、消化不良、吐き気（9％）、食欲不振（1％〜10％）。これらの副作用は一時的であり、原則として薬物の中止を要求しない。食欲減退と関連して、一部の患者は、治療開始時（平均約0.5kg）に体重減少を経験し、体重減少は高用量でより大きかった。 Stratterを服用した患者の一次的な体重減少の後、長期の治療中に体重がわずかに増加しました。2年間の治療後の成長率（体重および身長）は正常に近い値でした;悪心（9％）および嘔吐（11％）は治療の最初の月（通常軽度から中程度） （0.1-1％） - 心拍の感覚、洞性頻拍、Stratterを受けた子供のプラセボ対照研究では、心拍数の平均増加が6拍/分であったが、および収縮期およびdiasの平均増加olicheskogo圧力 - 2 mmHgのCNS：非常に頻繁に（> 0.2％、n = 7）および失神（0.8％、n = 26） 10％） - 眠気（鎮静効果を含む）;しばしば（1〜10％） - 過敏症、気分の揺れ、めまい、時には（0.1-1％） - 早朝覚醒。視力器の部分で：しばしば（1-10％） - 散瞳;;皮膚科学的反応：しばしば（1-10％） - 皮膚炎、発疹。時には（0.1-1％） - かゆみ;その他：頻繁に（1-10％） - インフルエンザ、疲労、体重減少; CYP2D6の基質の遅い代謝を有する患者の副作用（CYP2D6の基質の急速な代謝を伴う患者よりも2％の症例で観察され、同時に2倍の頻度で観察される） （それぞれ2.5％と0.7％）、結膜炎（それぞれ2.5％と1.2％）、早朝の覚醒（それぞれ2.3％と0.8％） 、散瞳（それぞれ2％および0.6％）;成人;大人では、原子を取ることに伴う最も頻繁な副作用Zetinaは、胃腸管および尿生殖路にありました。アトモキセチンによる短期間または長期間の治療中の重篤な有害事象は観察されなかった。消化器系の部分では、非常に頻繁に（> 10％） - 食欲不振、口渇、吐き気、中枢神経系：非常に頻繁（> 10％） - 不眠症（1〜10％） - 腹痛（腹部不快症状、上腹部の痛みおよび不快感、胃の不快感を含む）、便秘、消化不良、鼓腸（深夜に眠り込みや睡眠障害の困難を含む）。しばしば（1〜10％） - リビドーの減少、めまい、睡眠の質の低下、副鼻腔炎;ときどき（0.1-1％） - 早朝起床。心臓血管系の側から：頻繁に（1〜10％） - 紅潮（血液）、心拍の感覚、頻脈;まれに（0.1-1.0％） - 下肢の寒さの感覚; （市販後報告）、末梢血管反応および/またはレイノー症候群およびレイノー症候群の再発のリスクによると、非常にまれに（0.01％未満）;プラセボと比較して収縮期血圧（約3mmHg）および拡張期血圧（約1mmHg）の平均増加が見られる。泌尿器系から：しばしば（1〜10％） - 排尿障害、尿貯留。生殖器系から：しばしば（1〜10％） - 月経困難症、射精障害そして、射精、勃起不全、勃起不全、月経障害、前立腺の欠如。勃起不全、男性の体外器官の痛み皮膚および皮下組織から：しばしば（1-10％） - 皮膚炎、過度の発汗。 ;その他：頻繁に（1-10％） - 疲労、悪寒、体重減少。
過剰摂取
症状：単独療法が最も頻繁に - 眠気、激越、多動、行動障害および胃腸管の症状。顕在化の大部分は軽度かつ中等度の重症度であった。軽度から中等度の交感神経系の活性化（例えば、散瞳、頻脈、口渇）の徴候および症状もあった。すべての患者は、これらの症状の退行を有していた。治療：肺の換気を提供し、心臓活動および基本的な生命兆候をモニターすることが推奨されている;そして、腹腔内投与が必要である。対症療法および支持療法。薬物を服用してから短時間が経過すると、胃洗浄が指示されることがあります。活性炭は、吸収を制限するのに有用であり得る。以来アトモキセチンは血漿タンパク質に対する高い親和性を有し、透析による過剰投与は不適切である可能性がより高い。
他の薬との相互作用
Strattersとβ2-アドレナリン受容体アゴニストの同時使用により、心血管系に対するそれらの作用が増強され得る（この組み合わせは注意深く使用されるべきである）。健常な成人ボランティアでは、静脈内投与時に示されたこの薬物の用量の効果と比較して、血圧動態パラメータに対する200μgの標準的な吸入用量におけるサルブタモールの効果はわずかであった。 80mg /日の用量での5日間のアトモキセチンの同時使用は、アルブテロールのこれらの効果の増強をもたらさなかった。 800マイクログラムの用量でアルブテロールの複数の吸入後に、心拍数は、両方の単剤療法の条件および間隔QT（神経弛緩薬、抗不整脈薬、モキシフロキサシン、エリスロマイシン、三環系抗うつ薬の延長を引き起こす薬剤とアトモキセチンのアトモキセチン;.同時投与の使用と組み合わせて同様の値によって炭酸リチウムを特徴付けました）、ならびに電解質の不均衡（利尿薬）およびCYP2D6阻害剤を引き起こす薬物の使用は、QT間隔の持続時間を増加させるリスクを増加させる。Atomoksetin n電子SYP1A2、CYP3A、CYP2D6およびCYP2C9を含むチトクロームP450アイソザイムの臨床的に有意な阻害または誘導を引き起こします。 CYP2D6のCYP2D6阻害剤の深刻な代謝基質の患者は、CYP2D6基質の持続的な代謝の患者と同様のレベルに定常状態での血漿中のCSSアトモキセチンを高める;. in vitroでの研究に基づいて基質の持続的な代謝とチトクロームP450患者の阻害剤の投与を示唆CYP2D6はアトモキセチンの血漿中濃度を上昇させない。患者は、CYP2D6阻害剤が緩やか滴定アトモキセチン推奨;.血圧;.胃液のpHを上昇させる薬剤（マグネシウム塩酸/水酸化アルミニウム、オメプラゾール）に影響を与える薬剤と併用して注意して使用すべきである血圧ストラテラ上の可能な効果のために薬物を適用しますノルエピネフリンの分泌に作用するアトモキセチン;.エージェントの生物学的利用能に影響を与えることはありませんので、潜在的な利益または相乗薬理Efのアトモキセチンと一緒に注意して使用する必要がありますEKTA ;.アトモキセチンは血漿アルブミンワルファリン、アセチルサリチル酸、ジアゼパムおよびフェニトインへの結合に影響しない;.薬下部発作閾値活性（抗うつ薬、抗精神病薬、メフロキン、トラマドール）でアトモキセチンを印加しながら、注意が必要です。
特別な指示
QT間隔の遺伝性、先天性または後天性の延長を有する患者では注意が必要であり、ADHDの注意や機能の障害（例えば、家庭や学校など複数の社会環境で見られる）の症状は、過度の焦燥感、衝動性、組織の欠如、落ち着きのない状態および他の同様の行動障害が含まれる。 ADHDの診断は、ICD-10の基準を満たさなければならない;子どもと青年の臨床研究における薬物の背景において、自殺思考の発症の可能性が高まった。 12件の臨床試験では、Stratterを受けた群のうち2,200人（Stratterを受けた患者1357人とプラセボを受けた851人を含む）が、Stratterを受けたグループのうち0.37％の自殺思考の発症が検出された（1357人中5人）自殺思想は明らかにされなかった。まれに、Stratterを服用している患者に発疹、血管浮腫、蕁麻疹などのアレルギー反応があった;アトモキセチンは、インヒビターの中止後少なくとも2週間は投与しないでくださいMAO。アトモキセチンを服用している患者の多くは、パルスのわずかな増加（平均10回未満/分）および/または血圧の上昇（平均5mmHg未満）を示した.st。）ほとんどの場合、これらの変化は臨床的に有意な効果はなかった。起立性低血圧の症例も観察されている米国のADHDの治療に登録された覚せい剤の使用が、その構造に違反する荒い心臓病の小児であることを背景に、突然の心臓死のリスクが増加することが検出された。 Atomoksetinは精神刺激剤のクラスに属していません。 ADHDの治療における治療作用の代替メカニズムを有する。しかし、使用記録（ADHD）全体を考慮すると、重度の身体活動、精神刺激薬の同時投与、突然心臓死の家族歴を有する患者にアトモキセチンを使用する場合は注意が必要である。アトモキセチンは総心臓病の患者には使用すべきではありません。アトモキセチン（肝臓酵素のレベルの著しい上昇の2例、患者200万人あたりのビリルビンの2例が記載されています）では重篤な肝臓障害の例は報告されていません。 ADHDのアトモキセチンを服用した成人患者の臨床試験では、尿中滞留数はプラセボ群よりも高かった。アトモキセチンは発作が発症した場合には中止すべきであり、他の理由で説明することはできません。アトモキセチンの有効性は体系的には評価されていないが、ADHDの小児および青年ではしばしば激しい行動や敵意が認められる。アトモキセチンが積極的な行動または敵意を引き起こす可能性があるという決定的な証拠はない。しかし、臨床研究では、アトモキセチンを服用している小児および青年（プラセボ群と比較して統計的に有意差がない）において、積極的な行動または敵意がより頻繁に観察された。小児および青年の治療用量におけるアトモキセチンの使用による、幻覚、妄想および病理学的気分上昇を含む精神病および躁病の症状の既知の事例がある。これらの症状が現れる場合は、アトモキセチンとの関連性を評価し、必要であれば、中止を検討することをお勧めします。アトモキセチンの投与中に不安、激越、パニック発作、不眠症、過敏性、衝動、アトモキセチンを服用している患者、両親や親戚は、アトモキセチンを服用している小児および青年の上記症状および自殺思考の全てを注意深く監視し、直ちに主治医に報告しなければならない。高齢者におけるStrattersの安全性と有効性は確立されていない。 ;小児科での使用; 6歳未満の小児には、アトモキセチンの安全性および有効性に関する十分なデータがない;車両の駆動能力および毛皮の制御に及ぼす影響ISMS;薬は眠気を伴うことがあります。この点に関して、Stratterを服用している患者は、危険な機械的手段の管理に注意する必要があります。アトモキセチンが妨害を起こさないことが確実になるまで、車で。
処方箋
はい