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Ingrédients actifs
Azithromycine
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Ingrédient actif: azithromycine Substances auxiliaires: cellulose microcristalline, laurylsulfate de sodium, stéarate de magnésium. Volume de base: Capsule Concentration en ingrédient actif (mg): 250 mg.
Effet pharmacologique
Antibiotique bactériostatique du groupe macrolide-azalide. possède une large gamme d'action antimicrobienne. Le mécanisme d'action de l'azithromycine est associé à la suppression de la synthèse de la protéine cellulaire microbienne. la liaison à la sous-unité à 50 ans du ribosome, inhibe la translocation du peptide au stade de la traduction et inhibe la synthèse des protéines, ralentissant ainsi la croissance et la reproduction des bactéries. à des concentrations élevées, a un effet bactéricide, a une activité contre un certain nombre de micro-organismes gram-positifs, gram-négatifs, anaérobies, intracellulaires et autres, lesquels peuvent être initialement résistants à l'action de l'antibiotique ou acquérir la résistance à l'azithromycine (micro, mg / l) microorganismes micro (mg / l) staphylocoques résistants sensibles ≤1> 2streptocoques a, b, c, g ≤0,25> 0,5 pneumonie à streptocoques ≤0,25> 0,5 haemophilus influenzae ≤0,12> 4moraxella catarrhalis ≤0,5> 0,5nouris gonorrhoes Dans certains cas, le sumamed est actif contre les bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae (souches sensibles à la pénicilline), Streptococcus pyogenes; bactéries aérobies à Gram négatif: haemophilus influenzae, haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophila, moraxella catarrhalis, pasteurella multocida, neisseria gonorrhoeae; bactéries anaérobies: clostridium perfringens, fusobacterium spp., prevotella spp., porphyromonas spp. d'autres micro-organismes; , staphylocoques (les souches de staphylocoques résistantes à la méthicilline présentent un très haut degré de résistance aux macrolides); bactéries à Gram positif résistant à l'érythromycine; anaérobies - bactéroïdes fragilis.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l’azithromycine est bien absorbée et rapidement distribuée dans le corps. Après une dose unique de 500 mg, la biodisponibilité est de 37% en raison de l'effet du premier passage par le foie. La Cmax dans le plasma est atteinte en 2 à 3 heures et à 0,4 mg / l. Distribution La liaison aux protéines est inversement proportionnelle à la concentration plasmatique et se situe entre 7 et 50%. Le Vd apparent est de 31,1 l / kg.Il pénètre dans les membranes cellulaires (efficace contre les infections causées par des agents pathogènes intracellulaires). Transporté par les phagocytes sur le site de l'infection, où il est libéré en présence de bactéries. Il pénètre facilement à travers les barrières histohématogènes et pénètre dans les tissus. La concentration dans les tissus et les cellules est 10 à 50 fois supérieure à celle dans le plasma et de 24 à 34% plus élevée dans le foyer infectieux que dans les tissus sains. Métabolisme Déméthylates dans le foie, perte d'activité. L'excrétion de T1 / 2 est très longue - 35 à 50 h T1 / 2 du tissu est beaucoup plus grand. La concentration thérapeutique d'azithromycine est maintenue jusqu'à 5 à 7 jours après la dernière dose. L'azithromycine est principalement excrétée sous forme inchangée - 50% par les intestins, 6% par les reins.
Des indications
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles au médicament: - infections des voies respiratoires supérieures et des voies respiratoires supérieures (pharyngite / amygdalite, sinusite, otite moyenne); - infections des voies respiratoires inférieures (bronchite aiguë, exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie, etc.) - pathologies de l’estomac et du duodénum associées à Helicobacter pylori (sous forme de poudre) - infections de la peau et des tissus mous (acné modérée, érysipèle, impétigo et dermatoses secondairement infectées); La première phase de la maladie de Lyme (borréliose) est l’érythème migrant (Erythema migrans), une infection des voies urinaires causée par Chlamydia trachomatis (urétrite, cervicite).
Contre-indications
- violations graves du foie et des reins, - période de lactation (allaitement), - utilisation concomitante avec de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, - hypersensibilité aux antibiotiques macrolides, - enfants de moins de 12 ans et poids corporel inférieur à 45 kg (pour les gélules et comprimés 500 Avec prudence, vous devez prescrire le médicament pour les violations modérées du foie et des reins, les patients présentant des troubles ou une susceptibilité à des arythmies et une prolongation de l'intervalle QT, ainsi que de la terfénadine, de la warfarine, digoxine.
Précautions de sécurité
Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse et l'allaitement, l'utilisation du médicament n'est possible que si les bénéfices potentiels escomptés du traitement pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus et l'enfant.Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement doit être suspendue.
Posologie et administration
Le médicament est administré par voie orale 1 fois / jour, au moins 1 heure avant ou 2 heures après un repas. Le médicament est prescrit aux adultes (y compris les personnes âgées) et aux enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg sous forme de comprimés et de gélules, à administrer à partir de 6 mois aux enfants de moins de 3 ans. ans et plus, le médicament peut également être prescrit sous forme de comprimés 125 mg. Le médicament sous forme de comprimés dosés à 125 mg est dosé en fonction du poids corporel de l'enfant, comme indiqué dans le tableau. Poids corporel Quantité d'azithromycine (comprimés à 125 mg) 18-30 kg 2 comprimés (250 mg) 31 à 44 kg 3 comprimés (375 mg) ≥45 kg doses recommandées recommandées pour les adultesLorsque les infections des voies respiratoires supérieures, inférieures et supérieures, de la peau et des tissus mous (sauf érythème migrant chronique), chez l'adulte et les enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg, le médicament est prescrit à la dose de 500 mg jour pendant 3 jours, dose de cours - 1,5 g. Enfants âgés de 6 mois et cent Le médicament est prescrit à raison de 10 mg / kg de poids corporel 1 fois par jour pendant 3 jours, la dose à prendre est de 30 mg / kg. pendant 3 jours en association avec des antisécréteurs et d’autres médicaments En cas d’érythème migrant, le médicament est prescrit une fois par jour pendant 5 jours. Les adultes et les enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg sont prescrits le jour 1 - 1 g, puis de 2 à 5 jours - 500 mg chacun; bien sûr - 3 g. Les enfants âgés de 6 mois et plus sont prescrits le premier jour à une dose de 20 mg / kg de poids corporel, puis de 2 à 5 jours - par jour à une dose de 10 mg / kg de poids corporel, à raison de 60 mg / kg En cas d’acné modérément sévère, la dose à prendre est de 6,0 g. Les adultes et les enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg sont prescrits à la dose de 500 mg 1 fois / jour pendant 3 jours, puis de 500 mg 1 fois par semaine pendant 9 semaines. La première dose hebdomadaire doit être prise 7 jours après la prise de la première dose quotidienne (le huitième jour après le début du traitement), les 8 autres doses hebdomadaires à un intervalle de 7 jours. Pour les infections sexuellement transmissibles, pour le traitement de l'urétrite / cervicite non compliquée causée par Chlamydia trachomatis, le médicament est prescrit à la dose de 1 g une fois; pour le traitement de l'urétrite / cervicite compliquée à long terme causée par Chlamydia trachomatis, 1 g est prescrit 3 fois avec un intervalle de 7 jours (1, 7, 14 jours),Bien sûr, la dose - 3 g. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC> 40 ml / min) Règles de préparation et de réception de la suspension Dans un flacon contenant 17 g de poudre, préparer 12 ml d'eau distillée ou bouillie. Le volume de la suspension obtenue est de 23 ml. La durée de conservation de la suspension préparée est de 5 jours. Avant de prendre le contenu du flacon, bien agiter pour obtenir une suspension homogène. Immédiatement après avoir pris la suspension, l’enfant est autorisé à boire quelques gorgées de thé afin de bien laver et avaler la quantité restante de suspension dans la cavité buccale.Après utilisation, la seringue est démontée et lavée à l’eau courante, séchée et stockée au sec avec la préparation.Le comprimé doit être lavé avec une quantité suffisante d’eau.
Effets secondaires
Détermination de la fréquence des effets indésirables: souvent (> 1/100 et <1/10), parfois (> 1/1000 et <1/100), rarement (> 1/10 000 et <1/1000), très rarement (<1 / 10 000) Du système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie, neutropénie, éosinophilie Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: parfois - vertiges / vertiges, maux de tête, somnolence, convulsions; rarement - paresthésie, asthénie, insomnie, hyperactivité, agressivité, anxiété, nervosité Des sens: rarement - acouphènes, déficience auditive réversible jusqu'à la surdité (prise à haute dose pendant longtemps), altération du goût et de l'odorat Pour le système cardio-vasculaire: rarement - battement de coeur, arythmie, y compris tachycardie ventriculaire, allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire bidirectionnelle .. Du côté du système digestif: souvent - nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale et spa des serpents; parfois - diarrhée, flatulence, indigestion, anorexie; rarement - constipation, changement de la couleur de la langue, colite pseudo-membraneuse, jaunisse cholestatique, hépatite, modification des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique; très rarement - dysfonctionnement hépatique et nécrose hépatique (pouvant être fatal). Réactions allergiques: parfois - démangeaisons, éruptions cutanées; rarement - angioedème, urticaire, photosensibilité, réaction anaphylactique (dans de rares cas avec issue fatale), érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique Du système musculo-squelettique: parfois - arthralgie Du système urinaire: rarement - néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.Autre: rarement - vaginite, candidose.
Surdose
Symptômes: nausée, surdité temporaire, vomissements, diarrhée Traitement: traitement symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Médicaments antiacidesLes médicaments antiacides n'affectent pas la biodisponibilité de l'azithromycine, mais réduisent la Cmax dans le sang de 30%, c'est pourquoi Sumamed doit être pris au moins 1 heure avant ou 2 heures après la prise de ces médicaments et de la nourriture. La cétirizine est une utilisation simultanée pendant 5 jours en bonne santé. Les volontaires d'azithromycine atteints de cétirizine (20 mg) n'ont pas entraîné d'interactions pharmacocinétiques ni de modification significative de l'intervalle QT Didanosine (didpoxyinosine) Utilisation simultanée de l'azithromycine (1200 mg / jour) et de la didanosine (400 mg / jour) dans 6 pa aucun changement dans les paramètres pharmacocinétiques de la didanosine par rapport au groupe placebo Digoxine (substrats de la glycoprotéine P) Utilisation simultanée d'antibiotiques macrolides, incl. L'azithromycine, avec des substrats de la glycoprotéine P, tels que la digoxine, entraîne une augmentation de la concentration sérique du substrat en P-glycoprotéine. Ainsi, lors de l'utilisation simultanée d'azithromycine et de digoxine, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'augmenter la concentration de digoxine dans le sérum sanguin. Zidovudine L'utilisation simultanée d'azithromycine (dose unique de 1000 mg et administration répétée de 1200 mg ou 600 mg) a un léger effet sur la pharmacocinétique, y compris excrétion rénale de la zidovudine ou de son métabolite glucuroconjugué. Cependant, l'utilisation de l'azithromycine a entraîné une augmentation de la concentration de zidovudine phosphorylée, un métabolite cliniquement actif dans les cellules mononucléées du sang périphérique. La signification clinique de ce fait n’est pas claire: l’azitromycine interagit faiblement avec les isoenzymes du cytochrome P450. Il n'a pas été révélé que l'azithromycine est impliquée dans l'interaction pharmacocinétique similaire à l'érythromycine et à d'autres macrolides. L'azithromycine n'est pas un inhibiteur ni un inducteur du système du cytochrome P450. atorvastatine (10 mg par jour) et azithromycine (500 mg par jour) n L'atorvastatine a provoqué des changements des concentrations plasmatiques (dosage à base d'inhibition MMC-CoA réductase).Carbamazépine Dans les études de pharmacocinétique impliquant des volontaires sains, aucun effet significatif n'a été observé sur la concentration de carbamazépine et de son métabolite actif dans le plasma sanguin de patients recevant simultanément de l'azithromycine. Les études sur l'effet de la cimétidine prise en une seule dose sur la pharmacocinétique de l'azithromycine n'ont révélé aucun effet mesurable. la pharmacocinétique de la Neny d'utilisation prévue de l'azithromycine de cimétidine pendant 2 h avant azitromitsina.Antikoagulyanty indirects (dérivés de la coumarine) Les études pharmacocinétiques de l'azithromycine n'a eu aucun effet sur l'effet anticoagulant de la warfarine à sa réception en une dose unique de 15 mg chez des volontaires sains. La potentialisation de l'effet anticoagulant a été rapportée après l'utilisation simultanée d'azithromycine et d'anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine). Bien que le lien de causalité n'ait pas été établi, il convient de prendre en compte la nécessité d'une surveillance fréquente du temps de prothrombine lorsque l'azithromycine est utilisée chez des patients recevant des anticoagulants oraux à action indirecte (dérivés de la coumarine). l'azithromycine (500 mg / jour une fois), puis la cyclosporine (10 mg / kg / jour une fois), il y avait une augmentation significative de la Cmax plasmatique et de l'ASC0-5 cyclosporine sur La prudence devrait être exercée avec l'utilisation simultanée de ces drogues. Efavirenz L’utilisation simultanée d’azithromycine (600 mg / jour une fois) et d’éfavirenz (400 mg / jour) par jour pendant 7 jours n’a pas provoqué de troubles cliniques. interaction pharmacocinétique significative Fluconazole L'utilisation simultanée d'azithromycine (1200 mg une fois) n'a pas modifié la pharmacocinétique du fluconazole (800 mg une fois). L'exposition totale et l'azithromycine T1 / 2 n'ont pas changé avec l'utilisation simultanée de fluconazole,Cependant, une diminution de la Cmax de l'azithromycine (de 18%) n'a pas été observée sur le plan clinique. L'utilisation simultanée d'azithromycine (1200 mg une fois) n'a pas eu d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique de l'indinavir (800 mg 3 fois / jour pendant 5 jours). pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de la méthylprednisolone Nelfinavir L'utilisation simultanée d'azithromycine (1200 mg) et de nelfinavir (750 mg 3 fois / jour) entraîne une augmentation de la Css d'azithromycine dans le plasma sanguin. Rifabutine L’utilisation simultanée d’azithromycine et de rifabutine n’affecte pas la concentration plasmatique de chacun des médicaments. Avec l’utilisation simultanée d’azithromycine et de rifabutine, une neutropénie a parfois été observée. Bien que la neutropénie ait été associée à l'utilisation de la rifabutine, une relation de cause à effet entre l'utilisation de l'azithromycine et de la rifabutine et la neutropénie n'a pas été établie. Cmax du sildénafil ou de son principal métabolite en circulation Terfénadine Aucune étude d'interaction pharmacocinétique n'a été mise en évidence concernant l'interaction entre l'azithromycine et la terfénadine. On a signalé des cas isolés où la possibilité d’une telle interaction ne pouvait pas être complètement exclue, mais il n’existait pas de preuve concrète unique qu’une telle interaction avait eu lieu. Il a été constaté que l'utilisation simultanée de terfénadine et de macrolides peut provoquer une arythmie et un allongement de l'intervalle QT. Le triméthoprime / sulfaméthoxazole associé à l’azithromycine n’a montré aucun effet significatif sur la Cmax, l’exposition totale l'excrétion rénale ou théologique de triméthoprime ou du sulfaméthoxazole.Les concentrations sériques d'azithromycine étaient conformes à celles trouvées dans d'autres études.
Instructions spéciales
En cas d'oubli d'une dose unique du médicament - la dose oubliée doit être prise aussi tôt que possible et la suivante - avec des interruptions de 24 heures.Sumamed doit être pris au moins 1 heure avant ou 2 heures après la prise d'antacides. à utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée en raison du risque de développement d’une hépatite fulminante et d’une insuffisance hépatique sévère. En cas de symptômes d'une fonction hépatique anormale, tels qu'une asthénie croissante, une jaunisse, une urine sombre, une tendance au saignement, une encéphalopathie hépatique, le traitement par Sumamed doit être interrompu et une étude fonctionnelle du foie doit être réalisée. aucun ajustement de la posologie n’est nécessaire, le traitement médicamenteux Sumamed doit être réalisé avec prudence, en fonction du contrôle de l’état de la fonction rénale. Comme avec l’utilisation d’autres médicaments antibactériens, avec un traitement médicamenteux Le miel devrait examiner régulièrement les patients pour la présence d'organismes non-sensibles et des signes de surinfection, y compris Le médicament Sumamed ne doit pas être utilisé pendant un traitement plus long que celui indiqué dans les instructions, car Les propriétés pharmacocinétiques de l'azithromycine nous permettent de recommander un schéma posologique court et simple. Il n'existe aucune donnée sur l'interaction possible entre l'azithromycine et les dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, mais cette association n'est pas recommandée en raison du développement d'un ergotisme. le développement de la colite pseudo-membraneuse causée par Clostridium difficile, à la fois sous forme de diarrhée légère et de colite sévère. Avec la survenue d'une diarrhée associée aux antibiotiques lors de la prise du médicament Sumamed, ainsi que 2 mois après la fin du traitement, la colite pseudo-membraneuse à Clostridial doit être exclue. N'utilisez pas de médicaments inhibant le péristaltisme intestinal.de l'azithromycine, une repolarisation cardiaque prolongée et un intervalle QT ont été observés, augmentant le risque d'apparition d'arythmie cardiaque, y compris Des arythmies de type pirouette.Vous devez prendre des précautions lors de l'utilisation de Sumamed chez les patients présentant des facteurs proarythmogéniques (en particulier chez les patients âgés), y compris: avec prolongement congénital ou acquis de l'intervalle QT; chez les patients prenant des antiarythmiques de classe I (quinidine, procaïnamide), III (dofétilide, amiodarone et sotalol), du cisapride, de la terfénadine, des antipsychotiques (pimozide), des antidépresseurs (citalopram), des antidépresseurs (citalopram), des anti-dépresseurs (citalopram), des anti-dépresseurs - équilibre électrolytique, notamment en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, de bradycardie cliniquement significative, d'arythmie cardiaque ou d'insuffisance cardiaque grave. L'utilisation de Sumamed peut déclencher l'apparition du syndrome myasthénique. exacerbation de la myasthénie Lorsqu’il est utilisé chez les patients atteints de diabète sucré, ainsi que chez les patients recevant un régime hypocalorique, il est nécessaire de prendre en compte que la poudre de saccharose (0,32 XU / 5 ml) est incluse dans la préparation de la suspension Sumamed en tant que substance auxiliaire. Lors de la conduite de véhicules à moteur et de mécanismes de contrôle Si des effets indésirables se développent au niveau du système nerveux et de l’organe de la vision, il convient d’être prudent lorsqu’il effectue des actions qui nécessitent une attention et une concentration accrues. trots de réactions psychomotrices.
Oui