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有効成分
アジスロマイシン
リリースフォーム
カプセル
構成
活性成分：アジスロマイシン補助物質：微結晶性セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。ベース容量：カプセル有効成分の濃度（mg）：250mg。
薬理効果
静菌性抗生物質マクロライド - アザライド基。広範囲の抗菌作用を有する。アジスロマイシンの作用機序は、微生物細胞タンパク質合成の抑制に関連している。リボソームの50サブユニットへの結合は、翻訳段階でのペプチド転位を阻害し、タンパク質合成を阻害し、細菌の増殖および複製を遅くする。微生物は当初、抗生物質の作用に対して抵抗性であるか、またはアジスロマイシン（マイク、mg / l）に対する耐性を獲得することができ、微生物mic（mg / l）感受性耐性スタフィロコッカス≦1> 2streptococcus a、b、c、g≦0.25> 0.5streptococcus pneumonia≦0.25> 0.5haemophilus influenzae≦0.12> 4moraxella catarrhalis≦0.5> 0.5neisseria gonorrhoe usaスムージングされた薬物は、好気性グラム陽性菌であるブドウ球菌（メチシリン感受性株）、肺炎連鎖球菌（ペニシリン感受性株）、ストレプトコッカス・ピオゲネス（streptococcus pyogenes）好気性グラム陰性菌：インフルエンザ菌、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、モラクセラ・カタラーリス、ペストレラ・ムルトシダ、ナイセリア・ゴノレエ;嫌気性細菌：クロストリジウム・パーフリンジェンス（Clostridium perfringens）、フソバクテリウム属種、プレボテラ属種、ポルフィロモナス種;他の微生物の、ブドウ球菌（メチシリン耐性ブドウ球菌株はマクロライド耐性が非常に高い）;エリスロマイシン耐性グラム陽性菌;嫌気性菌 - バクテロイデス・フラジリス。
薬物動態
経口投与後、アジスロマイシンはよく吸収され、体内に迅速に分布する。 500mgの単回投与後、バイオアベイラビリティは、肝臓を通過する最初の効果のために37％である。血漿中のCmaxは2〜3時間で到達し、0.4mg / lである。分布タンパク質結合は血漿濃度に反比例し、7〜50％である。見かけのVdは31.1 l / kgである。それは細胞膜を貫通する（細胞内病原体によって引き起こされる感染に有効）。食細胞によって感染部位に運ばれ、そこで細菌の存在下で放出される。組織化学的障壁を介して容易に浸透し、組織に入る。組織と細胞中の濃度は血漿中よりも10〜50倍高く、感染の焦点は健常組織よりも24〜34％多い代謝代謝T 1/2の排泄は非常に長い35〜50時間の肝臓中の脱メチル化物組織のT1 / 2ははるかに大きくなります。アジスロマイシンの治療濃度は、最後の投与後5〜7日まで維持される。アジスロマイシンは、主に変化しません - 腸から50％、腎臓から6％が排泄されます。
適応症
上気道および上気道の感染（咽頭炎/扁桃炎、副鼻腔炎、中耳炎）; - 呼吸器感染症（急性気管支炎、慢性気管支炎の悪化、肺炎ヘリコバクターピロリに関連する胃および十二指腸の病気（粉末用）、皮膚および軟部組織の感染（適度なざ瘡、丹毒、膿痂疹および二次感染した皮膚病）ライム病（ボレリア症）の第1段階は、紅斑性migrans（紅斑性移行症）; Chlamydia trachomatis（尿道炎、子宮膣炎）によって引き起こされる尿路感染症である。
禁忌
- 重度の肝臓および腎臓への侵害; - 泌乳期間（母乳育児）; - エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミンとの併用; - マクロライド系抗生物質に対する過敏症; - 12歳未満および体重45kg未満の小児（カプセルおよび錠剤500注意深く、肝臓や腎臓の中等度の違反、不整脈やQT間隔の障害や易罹患の患者、テルフェナジン、ワルファリン、ジゴキシン。
安全上の注意
薬物は、25℃を超えない温度で子供の手の届かないところに保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に、母親の治療の潜在的利益が胎児および子供の潜在的リスクを超える場合にのみ、この薬物の使用が可能である。
投与量および投与
この薬物は、1回/日、食事の少なくとも1時間前または2時間後に経口投与される。成人（老人を含む）および体重が45kgを超える12歳以上の子供は、錠剤およびカプセル剤の形で処方される.6才以上の子供には、経口懸濁液、小児3年齢以上、薬はまた錠剤125ミリグラムの形で処方することができます。体重体重アジスロマイシン（125mg錠剤）の量18-30kg 2錠（250mg）31-44kg 3錠（375mg）以上45kg（錠剤の形態では、錠剤の形態で）成人に推奨される処方量上気道、上気道および下気道、皮膚および軟部組織（慢性紅斑性皮膚炎を除く）の成人および12歳以上の体重が45kgを超える子供に500mg 1回/ 3日間、コース用量 - 1.5g、6ヵ月および100才の小児ヘリコバクターピロリに関連する胃および十二指腸の病気では、薬物は1g /日の用量で粉末形態で処方されている鎮痛剤やその他の薬剤と併用して3日間投与し、紅斑移行症の場合、1日1回5日間処方する。成人と45歳以上の体重を持つ12歳以上の子供は、1日目〜1日に処方され、2日目から5日目に500mgずつ処方されます。コース用量 - 3g 6ヶ月齢以上の小児は、1日目に20mg / kg体重、その後は2〜5日間、毎日10mg / kg体重、コースドーズ60mg体重が45kg以上の12歳以上の成人と小児は、1日1回500mgを3日間、その後500mgを1週間に1回9週間。最初の1週間の投与量は、最初の1日量（治療開始から8日目）を服用してから7日後に取るべきであり、次の8週間の投与量を7日間の間隔で行うべきである。クラミジア・トラコマチス（Chlamydia trachomatis）であり、薬物は1回1gの用量で処方される。クラミジア・トラコマチスによる複雑な長期尿道炎/子宮頸管炎の治療のために、1gを7日間（1,7,14日）の間隔で3回、腎機能が中程度の患者（CC> 40 ml /分）については、用量調整は必要ない。懸濁液の調製および受け取りの規則17 gの粉末を含むバイアルに、12 mlの蒸留水または沸騰した水を調製する。得られた懸濁液の容量は23mlである。調製された懸濁液の貯蔵寿命は5日間である。バイアルの内容物を徹底的に振ってから、均質な懸濁液を得る。口腔内の懸濁液を洗い流し、飲み込んだりするために、少量の紅茶を飲むことができます。使用後、注射器を流水で洗って乾燥させ、乾燥した乾燥した場所に保存してください。
副作用
有害反応の頻度の決定：しばしば（> 1/100および<1/10）、場合によっては（> 1/1000および<1/100）、めったに（> 1/10 000および<1/1000）、非常にまれに（<1 / 10000）。造血系から：まれに - 血小板減少、好中球減少、好酸球増多。中枢神経系および末梢神経系の側から：時にはめまい/めまい、頭痛、眠気、痙攣。感情から：稀に - 耳鳴り、可逆性聴覚障害、難聴（長期間高用量で服用される場合）、味覚や匂いが損なわれるまで - 聴覚障害、聴覚障害、聴覚障害、聴覚障害、心臓血管系の場合：まれに - 鼓動、心室頻脈を含む不整脈、QT間隔の延長、双方向性心室頻拍消化器系：しばしば悪心、嘔吐、下痢、腹痛および温泉ヘビ;時には下痢、鼓腸、消化不良、食欲不振、まれに - 便秘、舌の色の変化、偽膜性大腸炎、胆汁うっ滞性黄疸、肝炎、肝機能の検査パラメーターの値の変化;非常にまれに - 異常な肝機能や肝臓壊死（おそらく致命的）。アレルギー反応：時にはかゆみ、皮膚発疹。稀に - 血管浮腫、蕁麻疹、光感受性、アナフィラキシー反応（まれに致命的結果が生じる）、多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死筋骨格系から：時折関節痛、泌尿器系から：間質性腎炎、急性腎不全その他：まれに - 膣炎、カンジダ症。
過剰摂取
症状：吐き気、一時的な難聴、嘔吐、下痢。治療：対症療法。
他の薬との相互作用
制酸薬はアジスロマイシンのバイオアベイラビリティーに影響を与えませんが、血液中のCmaxを30％減少させるため、これらの薬物と食物を摂取する前に少なくとも1時間または2時間後に摂取する必要があります。ジチアノシン（ジプロピオンイノシン）6人のHIV感染したアジスロマイシン（1200mg /日）とジダノシン（400mg /日）を同時に使用した場合、アジスロマイシンボランティアはセチリジンを20mg投与しても薬物動態学的相互作用を引き起こさず、ジダノシン（P-糖タンパク質基質）マクロライド系抗生物質の同時使用。アジスロマイシンは、ジゴキシンのようなP-糖タンパク質基質を用いて、血清P-糖タンパク質基質濃度を増加させる。ジドブジンアジスロマイシン（1000mgの単回投与および1200mgまたは600mgの反復投与）の同時使用は、以下のものを含む薬物動態にわずかな影響を及ぼす：アジスロマイシンおよびジゴキシンを同時に使用することにより、血清中のジゴキシンの濃度を増加させる可能性を考慮する必要がある。ジドブジンまたはそのグルクロニド代謝物の腎臓排泄。しかしながら、アジスロマイシンの使用は、末梢血単核細胞における臨床的に活性な代謝産物であるリン酸化ジドブジンの濃度の増加を引き起こした。アジプトマイシンはシトクロムP450アイソザイムと弱く相互作用します。アジスロマイシンがエリスロマイシンおよび他のマクロライドと同様の薬物動態学的相互作用に関与することは明らかにされていない。アジスロマイシンは、シトクロムP450系のインヒビターおよびインデューサーではない。アトルバスタチン（1日10mg）およびアジスロマイシン（500mg 1日）nアトルバスタチンは、血漿中濃度（ベースの阻害アッセイMMC-CoAレダクターゼ）の変化を引き起こしました。しかし、アジスロマイシンとスタチンを同時に投与した患者の横紋筋融解症の報告は別々であったカルバマゼピン健常志願者を含む薬物動態学的研究では、アジスロマイシンを同時に投与した患者の血漿中のカルバマゼピンおよびその活性代謝物濃度に有意な効果は見られなかった。アジスロマイシンの薬物動態における単回用量でのシメチジンの効果の研究は、測定不可能であることを明らかにしたazitromitsina.Antikoagulyanty間接（クマリン誘導体）の前に2時間シメチジンの使用が提供アジスロマイシンのneny薬物動態薬物動態研究アジスロマイシンは、健康なボランティアにおいて15ミリグラムの単回用量で、その受信時ワルファリンの抗凝固作用に影響を及ぼしませんでした。アジスロマイシンと間接的な抗凝固剤（クマリン誘導体）の同時使用後に、抗凝固効果の増強が報告されている。因果関係が確立されていないにもかかわらず、間接作用の経口抗凝固剤（クマリン誘導体）を投与された患者にアジスロマイシンを使用する場合、プロトロンビン時間を頻繁にモニタリングする必要性が考慮されるべきであるシクロスポリン健康なボランティアを含む3日間の薬物動態試験アジスロマイシン（1回500mg /日）、次いでシクロスポリン（10mg / kg /日）を投与すると、血漿CmaxおよびAUC0-5シクロスポリンオンこれらの薬剤の使用中は注意が必要です。エファビレンツアジスロマイシン（600mg /日）とエファビレンツ（400mg /日）を7日間毎日同時に使用しても、臨床的には何も起こらなかったフルコナゾールアジスロマイシン（1回1200mg）を併用してもフルコナゾールの薬物動態は変化しなかった（800mg 1回）。総暴露およびT1 / 2アジスロマイシンはフルコナゾールの同時使用で変化しなかったが、インジナビルはアジスロマイシン（1回1200mg）を同時に使用しても、インジナビル（800mg 3回/日、5日間）の薬物動態に統計学的に有意な効果は認められなかった。メチルプレドニゾロンアジスロマイシンネルフィナビルアジスロマイシン（1200mg）とネルフィナビル（750mg 3回/日）の同時使用は、血漿中のアジスロマイシンのCssの増加を引き起こす。リファブチンアジスロマイシンとリファブチンの同時使用は、血漿中の各薬物の濃度に影響を及ぼさないが、臨床的に有意な副作用は観察されず、ネルフィナビルと同時に使用される場合、アジスロマイシンの用量調整は必要ない。アジスロマイシンとリファブチンの併用により、好中球減少症が観察されることがある。シルデナフィル（Sildenafil）健康なボランティアで使用された場合、アジスロマイシン（500mg /日、3日間）がAUCに及ぼす影響の証拠はなく、また、アザスロマイシンとリファブチンの併用と好中球減少との因果関係は確立されていません。シルデナフィルまたはその主な循環代謝物のCmaxテルフェナジン薬物動態研究では、アジスロマイシンとテルフェナジンとの相互作用の証拠は得られなかった。このような相互作用の可能性が完全に排除できない孤立したケースについて報告されたが、そのような相互作用が起こったという単一の具体的な証拠はなかった。テルフェナジンおよびマクロライドの同時使用は、QT間隔の不整脈および延長を引き起こし得ることが見出された。トリメトプリム/スルファメトキサゾールとアジスロマイシンとの併用は、Cmax、総暴露量トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールの神学や腎排泄。血清アジスロマイシン濃度は、他の研究で見出されたものと一致した。
注意事項
薬剤の単回投与が欠落した場合の - 逃した用量はできるだけ早期に採取し、その後しなければならない - 断続ch.Preparat Sumamed 24は、制酸剤の少なくとも1時間前または2時間の投与後でなければならないはずpreparatov.Preparat Sumamed急性肝炎および重度の肝機能不全の可能性のために、軽度から中程度の肝障害を有する患者には注意して使用すること。このような急成長無力症、黄疸、暗い尿、出血傾向、肝性脳症のような肝疾患症状の存在下で、薬物療法Sumamed停止とpecheni.PriはGFR 10〜80ミリリットル/分の患者において腎機能障害を機能状態の検討を行うべきです用量調整が必要ない場合、麻薬治療は腎機能の状態の制御下で注意して実施すべきであり、他の抗菌薬の使用と同様に、薬物療法の合計ハニーは定期的に含む、非影響を受けやすい生物の存在のために、患者と重複の兆候を調べる必要があります真菌薬Sumamedは、指示書に記載されているより長いコースには使用しないでください。アジスロマイシンの薬物動態学的特性は、アジスロマイシンとエルゴタミンとジヒドロエルゴタミンの誘導体の間の相互作用の可能性に短くてシンプルモードdozirovaniya.Netデータを推薦することができますが、原因エルゴタミンとジヒドロエルゴタミンとマクロライド誘導体の同時使用で麦角中毒の開発に、この組み合わせは、薬物のrekomendovana.Pri慢性投与がSumamedことではありません軽度下痢症および重症大腸炎の両方のクロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）に起因する偽膜性大腸炎の発症。 Sumamed薬を服用している間に抗生物質関連下痢が発症し、治療終了後2ヵ月間にクロストリジウム偽膜性大腸炎を除外すべきである。腸の蠕動を阻害する薬剤は使用しないでください。アジスロマイシンは、そこに、不整脈のリスクを増加させる、心臓の再分極とQT間隔の延長であっ含みますピラエット型の不整脈。催不整脈のある患者（特に高齢者の患者）にSumamedを使用する場合は注意が必要です。先天性またはQT間隔を長く取得。抗不整脈薬、クラスIA（キニジン、プロカインアミド）、III（ドフェチリド、アミオダロンおよびソタロール）、シサプリド、テルフェナジン、抗精神病薬（ピモジド）、抗うつ薬（シタロプラム）、フルオロキノロン（モキシフロキサシンおよびレボフロキサシン）、障害水を有する患者を受けている患者における-elektrolitnogoバランスは、特に低カリウム血症または低マグネシウム血症の場合には、臨床的に有意な徐脈、心不整脈または重度の心臓薬Sumamed nedostatochnostyu.Primenenieは筋無力症候群の発症を誘発することができまたは能力.Vliyanieを糖尿病患者のためのmiastenii.Priアプリケーションを悪化させる、および低カロリー食に準拠した患者に、アジュバントとしてSumamedスラリーを調製するための粉末スクロース（0.32 XU / 5ml）に含まれていることを考慮しなければなりません自動車を運転して制御するメカニズム神経系や視覚器に望ましくない影響が生じる場合は、集中力と注意力が必要な行動を行うときは注意が必要です。精神運動反応のトレース。
処方箋
はい