More info
חומרים פעילים
Azithromycin
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
מרכיב פעיל: azithromycin חומרים עזר: תאית microcrystalline, נתרן lauryl סולפט, מגנזיום stearate. נפח הבסיס: ריכוז הקפסולה של המרכיב הפעיל (מ"ג): 250 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
אנטיביוטיקה מקטרוליד-אזלידית. יש מגוון רחב של פעילות מיקרוביאלית. מנגנון הפעולה של azithromycin קשורה עם דיכוי של סינתזת חלבון תא מיקרוביאלי. מחייב את יחידת 50 של הריבוזום, מעכבת טרנספורמציה פפטיד בשלב translational ומעכב סינתזה חלבון, להאט את הצמיחה ואת רבייה של חיידקים. בריכוזים גבוהים הופך פעילות בקטריות deystvie.obladaet נגד מספר גראם חיובי, גראם שלילי, אנאירובי, ו mikroorganizmov.mikroorganizmy תאיים האחר יהיה מלכתחילה עמיד לאנטיביוטיקה, או אולי לרכוש עמידות רגישות nemu.shkala של מיקרואורגניזמים כדי azithromycin (MIC, מ"ג / ליטר) מיקרואורגניזמים (מ"ג / ליטר) רגיש ustoychivyestaphylococcus ≤1> 2streptococcus a, b, c, g ≤0.25> 0.5streptococcus דלקת ריאות ≤0.25> 0.5haemophilus אינפלואנזה ≤0.12> 4moraxella catarrhalis ≤0.5> 0.5neisseria gonorrhoeae ≤0.25> 0.5V ביותר sumamed מקרי תרופה פעילה נגד חיידקים גראם-חיובי אירוביים: aureus סטפילוקוקוס (זנים רגישים ל- methicillin), דלקת ריאות סטרפטוקוקוס (זנים רגישים-פניצילין), pyogenes סטרפטוקוקוס; גראם שליליים אירובית חיידקים: אינפלואנזה המופילוס, המופילוס parainfluenzae, pneumophila הלגיונלה, catarrhalis moraxella, pasteurella multocida, gonorrhoeae Neisseria; חיידקים אנאירוביים: perfringens Clostridium, spp fusobacterium, spp prevotella, spp porphyromonas; ... של מיקרואורגניזמים אחרים; , staphylococci (זנים staphylococcal עמיד methicillin להפגין רמה גבוהה מאוד של התנגדות macrolides); חיידק חיובי חיידקים עמידים לאריתרומיצין; אנאירובס - חיידקים.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, azithromycin נספג היטב ומופץ במהירות בגוף. לאחר מינון בודד של 500 מ"ג, הזמינות הביולוגית היא 37% עקב השפעת המעבר הראשון דרך הכבד. Cmax בפלסמה הוא הגיע 2-3 שעות הוא 0.4 מ"ג / לי חלוקה חלבונים חלוקה היא ביחס הפוך לריכוז פלזמה הוא 7-50%. VD לכאורה הוא 31.1 l / kg.הוא חודר לקרום התא (יעיל עבור זיהומים הנגרמים על ידי פתוגנים תאיים). מועבר על ידי פגוציטים לאתר של זיהום, שם הוא שוחרר בנוכחות חיידקים. זה חודר בקלות דרך המחסומים histohematogenous ונכנס לרקמות. הריכוז ברקמות ובתאים גבוה פי 10-50 מאשר בפלסמה, ובמיקוד ההדבקה הוא 24-34% יותר מאשר ברקמות בריאות חילוף החומרים מתבטל בכבד, מאבד את הפעילות.הפרשה של T1 / 2 ארוכה מאוד - 35-50 שעות T1 / 2 של רקמות הוא הרבה יותר גדול. הריכוז הטיפולי של azithromycin נשמר עד 5-7 ימים לאחר המנה האחרונה. אזיתרומיצין מופרשת בעיקר ללא שינוי - 50% דרך המעיים, 6% על ידי הכליות.
אינדיקציות
מחלות זיהומיות ודלקתיות נגרמת על ידי מיקרואורגניזמים הרגישים: - זיהום של דרכי הנשימה העליונות ו אף אוזן גרון (דלקת הלוע / שקדים, סינוסיטיס, דלקת אוזן תיכונה), - זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות (ברונכיטיס אקוטי, ההחמרות חריפה של ברונכיטיס כרונית, דלקת ריאות, כולל . בשל פתוגנים אטיפיים); - מחלות של קיבה וכיבים בתריסריון קשורים הליקובקטר פילורי (אבקה); - דלקות עור רכות רקמות (אקנה חומרה מתונה, שושנה, סעפת, דרמטיטיס נגוע משני); - נכתבו te שלב של מחלת ליים (borreliosis) - migrans אריתמה (migrans אריתמה); - דלקות בדרכי השתן נגרמות על ידי כלמידיה טרכומטיס (השופכה, cervicitis).
התוויות נגד
- הפרעות חמורות של תפקוד כבד כליות; - הנקה (הנקה), - ארגוטמין הקבלה סימולטני dihydroergotamine; - רגישות יתר באנטיביוטיקה macrolide; - ילדים עד 12 שנים על משקל גוף פחות מ 45 ק"ג (עבור הכמוסות 500 מ"ג) - ילדים עד 3 שנים (עבור 125 מ"ג טבליות) .עם יש להיזהר שנקבעו על תפקודי כבד וכליות אדם צנוע, בחולים עם הפרעות או נטייה להפרעות קצב התארכות מרווח QT בשיתוף עם terfenadine, קומדין, דיגוקסין.
אמצעי זהירות
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 ° C.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במהלך ההריון ובמהלך ההנקה, השימוש בתרופה אפשרי רק אם התועלת הפוטנציאלית הצפויה של הטיפול באם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר ולילד, אם יש צורך בשימוש בתרופה במהלך ההנקה הנקה.
מינון ומינהל
התרופה ניתנת דרך הפה 1 שעה ביום, לפחות 1 שעות לפני או 2 שעות לאחר הארוחה. טבליות נלקחות ללא לעיסה מבוגרים (כולל קשישים) וילדים מעל גיל 12 עם משקל גוף של יותר מ 45 ק"ג הם prescribed התרופה בצורת טבליות וכמוסות.ילדים 6 חודשים ומעלה צריך לתת את התרופה בצורת ההשעיה בעל פה, ילדים 3 שנים ומעלה, התרופה יכולה גם להיות prescribed בצורה של טבליות 125 מ"ג. התרופה בצורת טבליות 125 מ"ג מטופחת בהתאם למשקל הגוף של הילד, כפי שמוצג בטבלה משקל הגוף כמות האיתרומיצין (טבליות של 125 מ"ג) 18-30 ק"ג 2 טבליות (250 מ"ג) 31-44 ק"ג 3 טבליות (375 מ"ג) 45 ק"ג מינון מרשם המומלץ למבוגרים כאשר זיהומים בדרכי הנשימה העליונות, דרכי הנשימה העליונות והתחתונות, רקמות עור ורקמות רכות (למעט כריתים אדומות כרוניות) וילדים מעל גיל 12 עם משקל גוף של יותר מ -45 ק"ג, התרופה נקבעת במינון של 500 מ"ג 1 / יום במשך 3 ימים, מנה קורס - 1.5 גרם ילדים בגיל 6 חודשים ומאה היא נקבעת בשיעור של 10 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף 1 יום / יום למשך 3 ימים, מינון הקורס הוא 30 מ"ג לק"ג במחלות הקיבה והתריסריון הקשורים בהליקובקטור פילורי, התרופה נקבעת בצורת אבקה במינון של 1 גרם ליום במשך 3 ימים בשילוב עם סוכני אנטי-סמים ותרופות אחרות, במקרה של מיגרנים אדומים, התרופה נקבעת פעם אחת ביום למשך 5 ימים. מבוגרים וילדים מעל גיל 12 עם משקל גוף של יותר מ 45 ק"ג הם prescribed ביום 1 - 1 גרם, ולאחר מכן מ 2 עד 5 ימים - 500 מ"ג כל; מינון הקורס - 3 ג '- ילדים בני 6 חודשים ומעלה מקבלים ביום הראשון במינון של 20 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף ולאחר מכן מ -2 ל -5 ימים - מדי יום במינון של 10 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף, מינון הקורס - 60 מ"ג / ק"ג במקרה של אקנה חמור בינוני, מנה הקורס הוא 6.0 גרם מבוגרים וילדים מעל גיל 12 עם משקל גוף של יותר מ 45 ק"ג הם prescribed במינון של 500 מ"ג 1 יום / יום במשך 3 ימים, ולאחר מכן 500 מ"ג פעם בשבוע עבור 9 שבועות. המינון השבועי הראשון צריך לקחת 7 ימים לאחר נטילת המנה היומית הראשונה (היום השמיני מתחילת הטיפול), יש לקחת את 8 השבועות הבאים במרווח של 7 ימים.בזיהומים המועברים במגע מיני, לטיפול בדלקת מפרקים / דלקת צוואר הרחם Chlamydia trachomatis, התרופה נקבעת במינון של 1 גרם פעם אחת; עבור טיפול ממושך בדלקת מפרקים / צוואר הרחם שנגרם על ידי כלמידיה trachomatis, 1 גרם הוא prescribed 3 פעמים עם מרווח של 7 ימים (1, 7, 14 ימים)מינון הקורס - 3 גרם לחולים עם תפקוד כלייתי בינוני (CC> 40 ml / min) אין צורך בהתאמת המינון הכללים להכנת וקבלת השעיה בבקבוקון המכיל 17 גרם אבקה, יש להכין 12 מ"ל של מים מזוקקים או מבושלים. נפח ההשעיה וכתוצאה מכך הוא 23 מ"ל. חיי המדף של ההשעיה מוכנה הוא 5 ימים. לפני נטילת התוכן של בקבוקון ביסודיות מזועזע כדי לקבל השעיה הומוגנית. מיד לאחר ההשהיה, מותר לילד לשתות כמה לגימות תה כדי לשטוף ולבלוע את כמות ההשעיה הנותרת בחלל הפה, לאחר השימוש, המזרק מפורק ושטוף עם מים זורמים, מיובש ומאוחסן במקום יבש עם ההכנה, יש לכבס את כמות הטבליה בכמות מספקת של מים.
תופעות לוואי
קביעת תדירות של תופעות לוואי: לעיתים קרובות (> 1/100 ו <1/10), לפעמים (> 1/1000 ו <1/100), לעתים נדירות (> 1/10 000 ו <1/1000), לעתים רחוקות מאוד (<1 / 10 000): ממערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: לעיתים - סחרחורת / סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, עוויתות; לעיתים רחוקות - הפרשתזיה, אסתניה, נדודי שינה, היפראקטיביות, אגרסיביות, חרדה, עצבנות: מן החושים: לעיתים רחוקות - טינטון, פגעי שמיעה הפיכים עד חירשות (כאשר נלקחים במינונים גבוהים במשך זמן רב) עבור מערכת הלב וכלי הדם: לעתים נדירות - פעימות לב, הפרעות קצב, כולל טכיקרדיה חדרית, הארכת מרווח QT, טכיקרדיה חדרית חד כיווני.במערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילה, הקאות, שלשולים, כאבי בטן וספא נחשים; לפעמים - שלשולים, גזים, קלקול קבה, אנורקסיה; לעתים רחוקות - עצירות, שינוי בצבע הלשון, קוליטיס מדומה, צהבת cholestatic, הפטיטיס, שינויים בערכים של פרמטרים מעבדה של תפקוד הכבד; לעיתים רחוקות מאוד - תפקוד כבד חריג ונמק בכבד (אולי קטלני) תגובות אלרגיות: לפעמים - גירוד, פריחות בעור; לעיתים רחוקות - אנגיואדמה, אורטיקריה, רגישות, תגובה אנפילקטית (במקרים נדירים עם תוצאה קטלנית), אריתמה רב-תכליתית, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אפידרמיס רעיל נקרוליזיס: ממערכת השריר והשלד: לפעמים - ארתרלגיה: דלקת הכליה, דלקת קרום המוח, דלקת קרום הנשימה.
מנת יתר
תסמינים: בחילה, אובדן שמיעה זמני, הקאות, שלשולים טיפול: טיפול סימפטומטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
תרופות נוגדות חומצה תרופות אנטי-סדירות אינן משפיעות על הזמינות הביולוגית של אזיתרומיצין, אך מפחיתות את Cmax בדם ב -30%, כך שסוממד צריך לקחת לפחות שעה לפני או 2 שעות לאחר נטילת התרופות והמזון. Cetirizine הוא שימוש בו-זמני במשך 5 ימים בריאים מתנדבים עם Azitromycin עם Cetirizine (20 מ"ג) לא הובילו לאינטראקציות פרמקוקינטיות ושינוי משמעותי במרווח QT .Dedanosinine (didpoxyinosine) שימוש סימולטני ב- azithromycin (1200 מ"ג ליום) ודידנוסין (400 מ"ג ליום) ב -6 נגיפים נגועים ב- HIV לא השתנו הפרמטרים הפרמקוקינטיים של דידנוזין בהשוואה לקבוצת הפלסבו. Digoxin (P-glycoprotein substrates) שימוש סימולטני באנטיביוטיקה של מקרוליד, כולל Azithromycin, עם מצעים P-glycoprotein, כגון digoxin, מוביל לעלייה בסרום P-glycoprotein ריכוז המצע. לכן, עם שימוש סימולטני של Azithromycin ודיגוקסין, יש לקחת בחשבון את האפשרות להגביר את ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם Zidovudin שימוש סימולטני באזיתרמיצין (מנה בודדת של 1000 מ"ג וניהול חוזר של 1200 מ"ג או 600 מ"ג) יש השפעה קלה על הפרמקוקינטיקה, כולל הפרשת הכליות של zidovudine או metucolite glucuronide שלה. עם זאת, השימוש של azithromycin גרמה לעלייה בריכוז של zidovudine זרחן, מטבוליט פעיל קלינית בתאי דם monopuclear הפריפריאליים. המשמעות הקלינית של עובדה זו אינה ברורה: Azitromycin חלש אינטראקציה עם איסואנזימים ציטוכרום P450. זה לא התגלה כי azithromycin מעורב אינטראקציה פרמקוקינטי דומה אריתרומיצין ו macrolides אחרים. Azithromycin אינו מעכב ו inducer של ציטוכרום P450 המערכת. atorvastatin (10 מ"ג ביום) ו- azithromycin (500 מ"ג ביום) n Atorvastatin גרם לשינויים בריכוזים בפלזמה (assay עיכוב המבוסס רדוקטאז MMC-CoA).עם זאת, בתקופה שלאחר ההרשמה נרשמו דיווחים נפרדים על מקרים של רבדומיוליזה בחולים שקיבלו אציתרומיצין וסטטינים בו זמנית. Carbamazepine במחקרים פרמקוקינטיים שמעורבים מתנדבים בריאים, לא נמצאה השפעה משמעותית על ריכוז carbamazepine ועל המטבוליט הפעיל שלו בדם הדם של חולים שקיבלו את Azithromycin בו זמנית. מחקרים על ההשפעה של cimetidine כאשר נלקח במינון אחד על פרמקוקינטיקה azithromycin גילה שום מדידה פרמקוקינטיקה צפון מזרח ניו יורק שימוש סיפק azithromycin של Cimetidine עבור 2 שעות לפני (נגזנות) עקיפה azitromitsina.Antikoagulyanty azithromycin מחקרי פרמקוקינטיקה לא הייתה השפעה על אפקט נוגד קרישה של warfarin בקבלה שלה במנה אחת של 15 מ"ג במתנדבים בריאים. פוטנטיאציה של אפקט נוגד קרישה דווח לאחר שימוש בו זמנית של azithromycin ו anticagulants עקיף (נגזרי coumarin). על אף שלא נקבעה מערכת יחסים סיבתית, יש להתחשב בצורך לניטור תכופות של זמן הפרותרומבין כאשר נעשה שימוש באזירומיצין בחולים המקבלים נוגדי קרישה של פעילות עקיפה (נגזרי קומרינים) Cyclosporine במחקר פרמקוקינטי של מתנדבים בריאים שנטלו 3 ימים אזירומיצין (500 מ"ג ליום), ולאחר מכן cyclosporine (10 מ"ג / ק"ג / יום פעם אחת), הייתה עלייה משמעותית ב- Cmax פלסמה ו- AUC0-5 cyclosporine on יש לנקוט זהירות בשימוש בו זמנית של תרופות אלה. במידת הצורך, השימוש בו זמנית בתרופות אלו, יש לעקוב אחר ריכוזי ציקלוספורין בפלסמה בדם ולהתאים את המינון בהתאם. Efavirenz שימוש סימולטני באזיתרומיצין (600 מ"ג ליום פעם אחת) ו- efavirenz (400 מ"ג ליום) למשך 7 ימים לא גרם לכל קלינית אינטראקציה פרמקוקינטית מובהקת: Fluoneazole שימוש סימולטאני של azithromycin (1200 מ"ג פעם אחת) לא שינה את הפרמקוקינטיקה של fluconazole (800 מ"ג פעם אחת). החשיפה הכוללת ואת Azithromycin T1 / 2 לא השתנה עם שימוש בו זמנית של fluconazole,עם זאת, ההפחתה שנצפתה CMAX של azithromycin (18%), אשר לא היה azithromycin znacheniya.IndinavirOdnovremennoe קליני (1200 מ"ג יחיד מנה) נגרמת שום השפעה מובהקת סטטיסטית על הפרמקוקינטיקה של indinavir (800 מ"ג 3 פעמים / יום במשך 5 ימים) .MetilprednizolonAzitromitsin אין לה השפעה משמעותית על azithromycin pharmacokinetics metilprednizolona.NelfinavirOdnovremennoe (1200 מ"ג) ו nelfinavir (750 מ"ג 3 פעמים / יום) גורמת azithromycin Css עלייה פלזמה. אין קליני תופעות לוואי משמעותיות נצפו ומינון תיקון של azithromycin כאשר מיושמים בו זמנית עם nelfinavir לא trebuetsya.RifabutinOdnovremennoe azithromycin ו rifabutin אינו מושפע הריכוז של כל סמים בפלזמת הדם. עם שימוש בו זמנית של azithromycin ו rifabutin, neutropenia יש נצפה לעתים. למרות העובדה כי נויטרופניה הייתה קשורה לשימוש ב- rifabutin, הקשר הסיבתי בין השימוש ב- azithromycin ו- rifabutin לבין הנויטרופניה לא נקבע. Cmax של Sildenafil או המטבוליטים המסתובבים העיקריים שלה Terfenadin במחקרים פרמקוקינטיים, לא נמצאו עדויות לאינטראקציה בין Azithromycin ו- terfenadine. דווח על מקרים בודדים שבהם לא ניתן היה למנוע לחלוטין את האפשרות של אינטראקציה כזו, אך לא היתה הוכחה ממשית לכך שקיימת אינטראקציה כזו. זה כבר נמצא כי שימוש בו זמני של terfenadine ו macrolides יכול לגרום מרווח הפרעות קצב התארכות QT.TeofillinNe זוהה אינטראקציות בין azithromycin ו teofillinom.Triazolam / midazolamZnachitelnyh משנה פרמטרים pharmacokinetic, תוך יישום של azithromycin עם midazolam או triazolam במינונים הטיפוליים לא vyyavleno.Trimetoprim / יישום סימולטני sulfametoksazolPri trimethoprim / sulfamethoxazole עם azithromycin לא חושף השפעה משמעותית על CMAX, גנרל החשיפה הפרשה תאולוגית או כליות של וסרימתופרים או sulfamethoxazole.ריכוז azithromycin בסרום היו עקביים עם אלו שנמצאו במחקרים אחרים.
זהיר
במקרה של חסר מנה אחת של התרופה - יש לקחת את המינון החסר בהקדם האפשרי, ובפעם הבאה - עם הפרעות של 24 שעות.היא צריכה לקחת לפחות 1 שעה לפני או 2 שעות לאחר נטילת נוגדי חומצה. יש להיזהר בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני בשל האפשרות של התפתחות של הפטיטיס דלקתית וחוסר בכבד חמור. אם יש סימפטומים של תפקוד כבד חריג, כגון אסתניה הגדלת במהירות, צהבת, שתן כהה, דימום נטייה, אנצפלופתיה כבד, טיפול עם Sumamed צריך להיות מופסק ואת המחקר הפונקציונלי של הכבד צריך להתבצע.אם תפקוד הכליות נפגעת בחולים עם GFR 10-80 מ"ל / min אין צורך בהתאמת המינון, טיפול תרופתי סוממד צריך להתבצע בזהירות תחת שליטה של מצב תפקוד הכליות.כמו עם שימוש בתרופות אנטיבקטריאליות אחרות, עם תרופה סמים דבש צריך לבחון חולים בקביעות בנוכחות הלא רגישים אורגניזמים וסימנים של superinfection, כולל אין להשתמש בתרופה סוממד עבור קורסים ארוכים יותר מהמצוין בהוראות המאפיינים הפרמקוקינטיים של אזיתרומיצין מאפשרים לנו להמליץ על משטר מינון קצר ופשוט אין נתונים על האינטראקציה האפשרית בין נגזרות האיתרומיצין ו ergotamine ו- dihydroergotamine, אך בשל התפתחות הארגוטיזם עם שימוש מקבילי של מקולידים עם נגזרות ergotamine ו- dihydroergotamine, שילוב זה אינו מומלץ. התפתחות של קוליטיס מדומה, שנגרמה על ידי Clostridium difficile, הן בצורה של שלשול קל וקוליטיס חמורה. עם התפתחות שלשולים הקשורים לאנטיביוטיקה בעת נטילת התרופה Sumamed, כמו גם חודשיים לאחר תום הטיפול, יש להדליק את המעי הגס בדם קוליטידיאלי. אין להשתמש בתרופות המעכבות פריסטאלסיס של המעיים, כאשר בטיפול עם macrolides, כולל.azithromycin, reolarization לב ממושך ומרווח QT נצפו, מה שמגדיל את הסיכון לפתח הפרעות קצב לב, כולל הפרעות קצב של סוג פירואט, יש לנקוט בטיפול בעת שימוש ב- Sumamed בחולים עם גורמים פרו-אריתמוגניים (בעיקר אצל קשישים), כולל עם הארכה מולדת או נרכשת של מרווח QT; בחולים המקבלים מעמד תרופת antiarrhythmic IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, אמיודרון sotalol), cisapride, terfenadine, תרופות אנטי פסיכוטיות (pimozide), תרופות נוגדות דיכאון (citalopram), גורמות תרופות (moxifloxacin ו levofloxacin), בחולים עם מים לקוי - איזון אלקטרוליטים, במיוחד במקרה של היפוקלמיה או hypomagnesemia, ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית, הפרעות קצב לב או אי ספיקת לב חמורה.השימוש Sumamed עלול לגרום להתפתחות של תסמונת myasthenic או לגרום להחמרה של המיאסטניה, כאשר משתמשים בחולים עם סוכרת, כמו גם בחולים על דיאטה דלת קלוריות, יש לקחת בחשבון כי סוכרוז (0.32 XU / 5 מ"ל) כלול אבקה להכנת ההשעיה Sumamed כחומר עזר. בעת הפעלת כלי רכב מנועיים ומנגנוני בקרה, אם מתפתחים תופעות בלתי רצויות מצד מערכת העצבים ואורגן הראייה, יש לנקוט זהירות בעת ביצוע פעולות הדורשות ריכוז מוגבר ותשומת לב. טרוטות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן