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Ingrédients actifs
Azithromycine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Principe actif: Azithromycine (Azithromycine) Concentration en principe actif: 500 mg
Effet pharmacologique
Antibiotique bactériostatique du groupe macrolide-azalide. Possède une large gamme d'action antimicrobienne. Le mécanisme d'action de l'azithromycine est associé à la suppression de la synthèse de la protéine cellulaire microbienne. En se liant à la sous-unité 50S du ribosome, il inhibe la translocation des peptides au stade de la traduction et inhibe la synthèse des protéines, ralentissant ainsi la croissance et la reproduction des bactéries. Il a un effet bactéricide à forte concentration et est actif contre un certain nombre de microorganismes Gram positifs, Gram négatifs, anaérobies, intracellulaires et autres, lesquels peuvent être initialement résistants ou le devenir également. Azithromycine (MIC, mg / l) Micro-organisme MIC (mg / l) sensible UstoychivyeStaphylococcus ≤1> 2Streptococcus A, B, C, G ≤0.25> 0.5Streptococcus pneumonie ≤0.25> 0.5Haemophilus influenzae ≤0.12> 4Moraxella catarrhalis ≤0.5> 0.5Neisseria gonorrhoeae ≤0.25> 0,5V plus Sumamed est actif contre les bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae (souches sensibles à la pénicilline), Streptococcus pyogenes; bactéries aérobies à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bactéries anaérobies: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; d'autres micro-organismes; - Enterococcus faecalis, Staphylococci (les souches de staphylocoques résistantes à la méthicilline présentent un degré de résistance très élevé aux macrolides); bactéries à Gram positif résistant à l'érythromycine; anaérobies - Bacteroides fragilis.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'administration orale, l'azithromycine est bien absorbée et rapidement distribuée dans le corps. Après une dose unique de 500 mg, la biodisponibilité est de 37% en raison de l'effet du premier passage par le foie. La Cmax dans le plasma est atteinte en 2 à 3 heures et à 0,4 mg / l. Distribution La liaison aux protéines est inversement proportionnelle à la concentration plasmatique et se situe entre 7 et 50%. Le Vd apparent est de 31,1 l / kg. Il pénètre dans les membranes cellulaires (efficace contre les infections causées par des agents pathogènes intracellulaires).Transporté par les phagocytes sur le site de l'infection, où il est libéré en présence de bactéries. Il pénètre facilement à travers les barrières histohématogènes et pénètre dans les tissus. La concentration dans les tissus et les cellules est 10 à 50 fois supérieure à celle dans le plasma et de 24 à 34% plus élevée dans le foyer infectieux que dans les tissus sains. Métabolisme Déméthylates dans le foie, perte d'activité. L'excrétion de T1 / 2 est très longue - 35 à 50 h T1 / 2 du tissu est beaucoup plus grand. La concentration thérapeutique d'azithromycine est maintenue jusqu'à 5 à 7 jours après la dernière dose. L'azithromycine est principalement excrétée sous forme inchangée - 50% par les intestins, 6% par les reins.
Des indications
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles au médicament: - infections des voies respiratoires supérieures et de l’oreille (pharyngite, amygdalite, sinusite, otite moyenne), - infections des voies respiratoires inférieures (bronchite bactérienne, pneumopathie interstitielle et alvéolaire, exacerbation de la bronchite chronique) ; - infections de la peau et des tissus mous (érythème migrant chronique - stade initial, maladie de Lyme, érysipèle, impétigo, dermatose secondaire); - infections transmissibles sexuellement (urétrite, vitsit), - les maladies de l'estomac et les ulcères duodénaux associés à Helicobacter pylori.
Contre-indications
- dysfonctionnement sévère du foie et des reins; - hypersensibilité à l'azithromycine et à d'autres composants du médicament; - hypersensibilité aux antibiotiques du groupe des macrolides. Avec prudence, vous devez prescrire le médicament pendant la grossesse et l'allaitement, pour des troubles du foie et des reins, ainsi que pour les affections altérées du foie ou des reins. arythmies et allongement de l'intervalle QT.
Précautions de sécurité
Sumamed doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée en raison du risque de développement d’une hépatite fulminante et d’une insuffisance hépatique sévère. En cas de symptômes de fonction hépatique anormale, tels qu'asthénie croissante, jaunisse, urines foncées, saignements, encéphalopathie hépatique, le traitement par Sumamed doit être interrompu et une étude de l'état fonctionnel du foie doit être menée.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse et l'allaitement, l'utilisation du médicament n'est possible que si les bénéfices potentiels escomptés du traitement pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus et l'enfant.Si le médicament doit être utilisé pendant l'allaitement, l'allaitement doit être suspendu. L'OMS recommande l'azithromycine comme médicament de choix traitement de l'infection à chlamydia chez les femmes enceintes.
Posologie et administration
Le médicament est administré par voie orale 1 fois / jour. Les capsules et la suspension sont prises au moins 1 heure avant ou 2 heures après un repas. La biodisponibilité du médicament sous forme de comprimés ne dépend pas de la prise alimentaire. Il est recommandé aux enfants de 6 mois et plus de le prescrire sous forme de suspension pour administration par voie orale ou de comprimés à 125 mg. Dans les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, de la peau et des tissus mous (à l'exception des migrations chroniques) érythème) chez les adultes, le médicament est prescrit à une dose de 500 mg 1 fois / jour pendant 3 jours, à une dose normale de 1,5 g. Les enfants sont prescrits à raison de 10 mg / kg de poids corporel 1 fois / jour pendant 3 jours, à une dose normale de 30 mg / kg Dans l'érythème chronique migrateur réparatrice administré une fois / jour pendant 5 jours: Jour 1 - 1 g suivie de 2 à 5 jours - 500 mg; (2 comprimés à 500 mg). bien sûr - 3 g. Les enfants sont prescrits le premier jour à une dose de 20 mg / kg de poids corporel, puis de 2 à 5 jours - par jour à une dose de 10 mg / kg de poids corporel, à raison de 60 mg / kg en cas d'évacuation de l'ulcère gastrique et duodénal. Les intestins associés à Helicobacter pylori sont prescrits à raison de 1 g (2 comprimés 500 mg) par jour pendant 3 jours en association avec un antisécréteur et d'autres médicaments. Dans les infections transmissibles sexuellement, pour le traitement de l'urétrite / cervicite non compliquée, le médicament est prescrit une dose de 1 g une fois; Pour le traitement de l'urétrite / cervicite compliquée à long terme causée par Chlamydia trachomatis, 1 g est prescrit 3 fois avec un intervalle de 7 jours (1, 7, 14 jours), la posologie de base est de 3 g.
Effets secondaires
Rarement (≤1%). Du système digestif: méléna, jaunisse cholestatique, flatulence, nausée, vomissement, diarrhée, constipation, diminution de l'appétit, gastrite, augmentation modérée et réversible des enzymes hépatiques. systèmes: candidose vaginale Du système cardiovasculaire: sensation de battement de coeur, douleur à la poitrine Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: vertiges, maux de tête, vertiges, somnolence, fatigue accrue; chez l'enfant - mal de tête (dans le traitement de l'otite moyenne),hyperkinésie, anxiété, névrose, troubles du sommeil, réactions allergiques: éruptions cutanées, œdème de Quincke, urticaire, conjonctivite, réactions dermatologiques: photosensibilisation, prurit, paramètres de laboratoire: dans certains cas - neutrophilie, éosinophilie 3 semaines après l'arrêt du traitement).
Surdose
Symptômes: nausée, surdité temporaire, vomissements, diarrhée Traitement: traitement symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Médicaments antiacidesLes médicaments antiacides n'affectent pas la biodisponibilité de l'azithromycine, mais réduisent la Cmax dans le sang de 30%, c'est pourquoi Sumamed doit être pris au moins 1 heure avant ou 2 heures après la prise de ces médicaments et de la nourriture. La cétirizine est une utilisation simultanée pendant 5 jours en bonne santé. Les volontaires d'azithromycine atteints de cétirizine (20 mg) n'ont pas entraîné d'interactions pharmacocinétiques ni de modification significative de l'intervalle QT Didanosine (didpoxyinosine) Utilisation simultanée de l'azithromycine (1200 mg / jour) et de la didanosine (400 mg / jour) dans 6 pa aucun changement dans les paramètres pharmacocinétiques de la didanosine par rapport au groupe placebo Digoxine (substrats de la glycoprotéine P) Utilisation simultanée d'antibiotiques macrolides, incl. L'azithromycine, avec des substrats de la glycoprotéine P, tels que la digoxine, entraîne une augmentation de la concentration sérique du substrat en P-glycoprotéine. Ainsi, lors de l'utilisation simultanée d'azithromycine et de digoxine, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'augmenter la concentration de digoxine dans le sérum sanguin. Zidovudine L'utilisation simultanée d'azithromycine (dose unique de 1000 mg et administration répétée de 1200 mg ou 600 mg) a un léger effet sur la pharmacocinétique, y compris excrétion rénale de la zidovudine ou de son métabolite glucuroconjugué. Cependant, l'utilisation de l'azithromycine a entraîné une augmentation de la concentration de zidovudine phosphorylée, un métabolite cliniquement actif dans les cellules mononucléées du sang périphérique. La signification clinique de ce fait n’est pas claire: l’azitromycine interagit faiblement avec les isoenzymes du cytochrome P450. Il n'a pas été révélé que l'azithromycine est impliquée dans l'interaction pharmacocinétique similaire à l'érythromycine et à d'autres macrolides.L'azithromycine n'est pas un inhibiteur ni un inducteur du système du cytochrome P450. atorvastatine (10 mg par jour) et azithromycine (500 mg par jour) n L'atorvastatine a provoqué des changements des concentrations plasmatiques (dosage à base d'inhibition MMC-CoA réductase). Carbamazépine Dans les études pharmacocinétiques portant sur des volontaires sains, aucun effet significatif n'a été observé sur la concentration de carbamazépine et de son métabolite actif dans le plasma sanguin de patients sous azithromycine simultanément. Les études sur l'effet d'une dose unique de cimétidine sur la pharmacocinétique de l'azithromycine n'ont révélé aucun changement dans la pharmacocinétique. azithromycine Yetik, cimétidine, sous réserve de l'application 2 heures avant azitromitsina.Antikoagulyanty indirectes (dérivés de la coumarine) Les études pharmacocinétiques de l'azithromycine n'a eu aucun effet sur l'effet anticoagulant d'une dose unique de 15 mg warfarine a reçu des volontaires sains. La potentialisation de l'effet anticoagulant a été rapportée après l'utilisation simultanée d'azithromycine et d'anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine). Bien que le lien de causalité n'ait pas été établi, il convient de prendre en compte la nécessité d'une surveillance fréquente du temps de prothrombine lorsque l'azithromycine est utilisée chez des patients recevant des anticoagulants oraux à action indirecte (dérivés de la coumarine). l'azithromycine (500 mg / jour une fois), puis la cyclosporine (10 mg / kg / jour une fois), il y avait une augmentation significative de la Cmax plasmatique et de l'ASC0-5 cyclosporine sur La prudence devrait être exercée avec l'utilisation simultanée de ces drogues.Efavirenz L’utilisation simultanée d’azithromycine (600 mg / jour une fois) et d’éfavirenz (400 mg / jour) par jour pendant 7 jours n’a pas provoqué de troubles cliniques. interaction pharmacocinétique significative Fluconazole L'utilisation simultanée d'azithromycine (1200 mg une fois) n'a pas modifié la pharmacocinétique du fluconazole (800 mg une fois). L'exposition totale et l'azithromycine T1 / 2 n'ont pas changé avec l'utilisation simultanée de fluconazole. Cependant, une diminution de la Cmax de l'azithromycine (de 18%) a été observée, ce qui n'a pas eu de signification clinique. Méthylprednisolone L'azitromycine n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de la méthylprednisolone Nelfinavir L'utilisation simultanée d'azithromycine (1200 mg) et de nelfinavir ( environ 750 mg 3 fois / jour) provoque une azithromycine Css augmentation dans le sérum. Rifabutine L'utilisation concomitante d'azithromycine et de rifabutine n'a pas d'incidence sur la concentration sanguine de chacun des médicaments dans le sérum sanguin. Avec l’utilisation simultanée d’azithromycine et de rifabutine, une neutropénie a parfois été observée. Bien que la neutropénie ait été associée à l'utilisation de la rifabutine, une relation de cause à effet entre l'utilisation de l'azithromycine et de la rifabutine et la neutropénie n'a pas été établie. Cmax du sildénafil ou de son principal métabolite en circulation Terfénadine Aucune étude d'interaction pharmacocinétique n'a été mise en évidence concernant l'interaction entre l'azithromycine et la terfénadine. On a signalé des cas isolés où la possibilité d’une telle interaction ne pouvait pas être complètement exclue, mais il n’existait pas de preuve concrète unique qu’une telle interaction avait eu lieu.Il a été constaté que l'utilisation simultanée de terfénadine et de macrolides peut provoquer une arythmie et un allongement de l'intervalle QT. Le triméthoprime / sulfaméthoxazole associé à l’azithromycine n’a montré aucun effet significatif sur la Cmax, l’exposition totale l'excrétion rénale ou théologique de triméthoprime ou du sulfaméthoxazole. Les concentrations sériques d'azithromycine étaient conformes à celles trouvées dans d'autres études.
Instructions spéciales
En cas d'oubli d'une dose unique du médicament (la dose oubliée doit être prise le plus tôt possible et la suivante) avec des interruptions de 24 heures et Sumamed au moins 1 heure avant ou 2 heures après la prise d'antiacides. Légère et modérée sévérité (CC> 40 ml / min) La pharmacothérapie Sumamed doit être conduite avec prudence sous le contrôle de l'état de la fonction rénale.Tout comme avec d'autres médicaments antibactériens, les patients traités par Sumamed doivent régulièrement examiner leurs patients la présence de micro-organismes réfractaires et des signes de surinfection, incl. Sumamed ne doit pas être utilisé pour des traitements plus longs que ceux indiqués dans les instructions, car Les propriétés pharmacocinétiques de l'azithromycine nous permettent de recommander un schéma posologique court et simple. Il n'existe aucune donnée sur l'interaction possible entre l'azithromycine et les dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, mais cette association n'est pas recommandée en raison du développement d'un ergotisme. le développement de la colite pseudo-membraneuse causée par Clostridium difficile, à la fois sous forme de diarrhée légère et de colite sévère. Avec la survenue d'une diarrhée associée aux antibiotiques pendant le traitement par Sumamed, ainsi que 2 mois après la fin du traitement, la colite pseudomembraneuse doit être exclue. de l'azithromycine, une repolarisation cardiaque prolongée et un intervalle QT ont été observés, augmentant le risque d'apparition d'arythmie cardiaque, y compris Des arythmies de type pirouette.Vous devez prendre des précautions lors de l'utilisation de Sumamed chez les patients présentant des facteurs proarythmogéniques (en particulier chez les patients âgés), y compris:avec prolongement congénital ou acquis de l'intervalle QT; chez les patients prenant des antiarythmiques de classe I (quinidine, procaïnamide), III (dofétilide, amiodarone et sotalol), du cisapride, de la terfénadine, des antipsychotiques (pimozide), des antidépresseurs (citalopram), des antidépresseurs (citalopram), des anti-dépresseurs (citalopram), des anti-dépresseurs L’équilibre électrolytique, en particulier en cas d’hypokaliémie ou d’hypomagnésémie, de bradycardie cliniquement significative, d’arythmie cardiaque ou d’insuffisance cardiaque grave. L’utilisation de Sumamed peut déclencher le développement d’un syndrome myasthénique ou exacerbation de la myasthénie Effet sur l’aptitude à conduire des véhicules motorisés et des mécanismes de contrôle Lors du développement d’effets indésirables sur le système nerveux et l’organe de la vision, il faut être prudent lorsqu’on effectue des actions nécessitant une concentration accrue de l’attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
Oui