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有効成分
アジスロマイシン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：アジスロマイシン（アジスロマイシン）有効成分濃度：500 mg
薬理効果
静菌性抗生物質マクロライド - アザライド基。幅広い抗菌作用を発揮します。アジスロマイシンの作用機序は、微生物細胞タンパク質合成の抑制に関連している。リボソームの50Sサブユニットに結合することにより、それは翻訳段階でのペプチド転位を阻害し、タンパク質合成を阻害し、細菌の増殖および複製を遅くする。高濃度でdeystvie.Obladaetは、グラム陽性、グラム陰性、嫌気性の数に対する殺菌活性を有し、そして他の細胞内mikroorganizmov.Mikroorganizmyは、最初の抗生物質に耐性であってもよく、またはアジスロマイシンへの微生物のnemu.Shkala感度に対する抵抗性（MIC、MG / L）を取得してもよいです。微生物のMIC（mg / Lで）の影響を受けやすいUstoychivyeStaphylococcus≤1> 2Streptococcus A、B、C、G≤0.25> 0.5Streptococcus肺炎≤0.25> 0.5Haemophilusインフルエンザ≤0.12> 4Moraxellaカタラーリス≤0.5> 0.5Neisseria淋菌≤0.25> 0.5V最も好気性グラム陽性菌に対して活性Sumamed場合薬：黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性株）、肺炎連鎖球菌（ペニシリン感受性株）、ストレプトコッカス・ピオゲネス。好気性グラム陰性細菌：ヘモフィルス・インフルエンザ、ヘモフィルス・パラインフルエンザ、レジオネラ・ニューモフィラ、モラクセラ・カタラーリス、パスツレラ・ムルトシダ、ナイセリア・ゴノレエ;フソバクテリウム種、プレボテラ種、ポルフィロモナス種、他の微生物の・Enterococcus faecalis、Staphylococci（ブドウ球菌のメチシリン耐性株は、マクロライド耐性が非常に高い）。エリスロマイシン耐性グラム陽性菌;嫌気性菌 - バクテロイデス・フラジリス。
薬物動態
吸入経口投与後、アジスロマイシンはよく吸収され、体内に迅速に分布します。 500mgの単回投与後、バイオアベイラビリティは、肝臓を通過する最初の効果のために37％である。血漿中のCmaxは2〜3時間で到達し、0.4mg / lである。分布タンパク質結合は血漿濃度に反比例し、7〜50％である。見かけのVdは31.1 l / kgである。それは細胞膜を貫通する（細胞内病原体によって引き起こされる感染に有効）。食細胞によって感染部位に運ばれ、そこで細菌の存在下で放出される。組織化学的障壁を介して容易に浸透し、組織に入る。組織と細胞中の濃度は血漿中よりも10〜50倍高く、感染の焦点は健常組織よりも24〜34％多い代謝代謝T 1/2の排泄は非常に長い35〜50時間の肝臓中の脱メチル化物組織のT1 / 2ははるかに大きくなります。アジスロマイシンの治療濃度は、最後の投与後5〜7日まで維持される。アジスロマイシンは、主に変化しません - 腸から50％、腎臓から6％が排泄されます。
適応症
上気道および耳の感染（細菌性咽頭炎、扁桃炎、副鼻腔炎、中耳炎）、下気道感染（細菌性気管支炎、間質性肺胞肺炎、慢性気管支炎の悪化） ; - 皮膚および軟部組織の感染（慢性移動性紅斑 - 初期段階、ライム病、丹毒、膿痂疹、二次的皮膚病）; - 性感染症（尿道炎、 vitsit）; - 胃の疾患およびヘリコバクターピロリに関連した十二指腸潰瘍。
禁忌
- 重度の異常な肝臓および腎臓機能; - アジスロマイシンおよび薬剤の他の成分に対する過敏症; - マクロライド群の抗生物質に対する過敏症妊娠中および授乳中、肝臓および腎臓障害、障害または罹患しやすい患者不整脈およびQT間隔の延長に起因する。
安全上の注意
急性肝炎および重度の肝不全の発症の可能性があるため、軽度から中等度の肝障害を有する患者では、Sumamedを注意して使用する必要があります。重症急性増悪、黄疸、濃い尿、出血傾向、肝性脳症、スマメド治療などの異常な肝機能の症状がある場合は、肝機能状態の研究を中止する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に、母親の治療の潜在的な利益が胎児と子供の潜在的なリスクを上回る場合にのみ、薬剤の使用が可能です。妊婦のクラミジア感染の治療。
投与量および投与
この薬物は1日1回経口投与される。カプセルおよび懸濁液は、食事の少なくとも1時間前または2時間後に採取する。 6ヶ月齢以上の小児は、経口投与用懸濁液または125mg錠剤の形で処方することが推奨されている。上気道および下気道、皮膚および軟部組織の感染症（慢性移動性疾患成人の場合、1日1回500mgを3日間投与し、1.5gのコースドーズで処方される。子供は10mg / kg体重の速度で1日1回3日間、30mg / kg 。慢性紅斑症5日間修復投与1時間/日：1日目 - 1 G 2は5日間続く - 500mgの（500mgのに2錠）。コース量 - 3g子供は初日に20mg / kg体重、その後は2〜5日間、毎日10mg / kg体重、コース投与量 - 60mg / kgで処方される。胃および十二指腸潰瘍の場合性感染症では、合併症のない尿道炎/子宮頸管炎の治療のために、本剤を処方されています（1日2錠500mg）。 1回1gの用量; Chlamydia trachomatisによる複雑な長期尿道炎/子宮頸管炎の治療のために、1gを7日間（1,7,14日）間隔で3回処方し、コース用量は3gである。
副作用
まれに（≤1％）消化器系から：メレナ、胆汁うっ滞、鼓腸、嘔吐、下痢、便秘、食欲不振、胃炎、肝臓酵素の可逆的な適度な増加尿路系から：腎炎。システム：膣カンジダ症心臓血管系から：胸の痛み、胸の痛み、中枢神経系と末梢神経系の側から：めまい、頭痛、めまい、眠気、疲労の増加、小児では - 頭痛（中耳炎の治療で）、アレルギー反応：皮膚発疹、血管浮腫、じんま疹、結膜炎。処置の3週間後）。
過剰摂取
症状：吐き気、一時的な難聴、嘔吐、下痢。治療：対症療法。
他の薬との相互作用
制酸薬はアジスロマイシンのバイオアベイラビリティーに影響を与えませんが、血液中のCmaxを30％減少させるため、これらの薬物と食物を摂取する前に少なくとも1時間または2時間後に摂取する必要があります。ジチアノシン（ジプロピオンイノシン）6人のHIV感染したアジスロマイシン（1200mg /日）とジダノシン（400mg /日）を同時に使用した場合、アジスロマイシンボランティアはセチリジンを20mg投与しても薬物動態学的相互作用を引き起こさず、ジダノシン（P-糖タンパク質基質）マクロライド系抗生物質の同時使用。アジスロマイシンは、ジゴキシンのようなP-糖タンパク質基質を用いて、血清P-糖タンパク質基質濃度を増加させる。ジドブジンアジスロマイシン（1000mgの単回投与および1200mgまたは600mgの反復投与）の同時使用は、以下のものを含む薬物動態にわずかな影響を及ぼす：アジスロマイシンおよびジゴキシンを同時に使用することにより、血清中のジゴキシンの濃度を増加させる可能性を考慮する必要がある。ジドブジンまたはそのグルクロニド代謝物の腎臓排泄。しかしながら、アジスロマイシンの使用は、末梢血単核細胞における臨床的に活性な代謝産物であるリン酸化ジドブジンの濃度の増加を引き起こした。アジプトマイシンはシトクロムP450アイソザイムと弱く相互作用します。アジスロマイシンがエリスロマイシンおよび他のマクロライドと同様の薬物動態学的相互作用に関与することは明らかにされていない。アジスロマイシンは、シトクロムP450系のインヒビターおよびインデューサーではない。アトルバスタチン（1日10mg）およびアジスロマイシン（500mg 1日）nアトルバスタチンは、血漿中濃度（ベースの阻害アッセイMMC-CoAレダクターゼ）の変化を引き起こしました。しかし、アジスロマイシンとスタチンを同時に投与した患者の横紋筋融解症の報告は別々であったカルバマゼピン健常志願者を含む薬物動態学的研究では、アジスロマイシンを同時に投与した患者の血漿中のカルバマゼピンおよびその活性代謝物濃度に有意な効果は見られなかった。アジスロマイシンの薬物動態学に対するシメチジンの単回投与の効果の研究は、薬物動態における変化を示さなかった2時間の薬物動態研究アジスロマイシンazitromitsina.Antikoagulyanty間接（クマリン誘導体）前にアプリケーションの対象YETİKアジスロマイシン、シメチジンは、15 mgのワルファリンは、健康なボランティアを受け取っの単回用量の抗凝固作用に影響を及ぼしませんでした。アジスロマイシンと間接的な抗凝固剤（クマリン誘導体）の同時使用後に、抗凝固効果の増強が報告されている。因果関係が確立されていないにもかかわらず、間接作用の経口抗凝固剤（クマリン誘導体）を投与された患者にアジスロマイシンを使用する場合、プロトロンビン時間を頻繁にモニタリングする必要性が考慮されるべきであるシクロスポリン健康なボランティアを含む3日間の薬物動態試験アジスロマイシン（1回500mg /日）、次いでシクロスポリン（10mg / kg /日）を投与すると、血漿CmaxおよびAUC0-5シクロスポリンオンこれらの薬剤の使用中は注意が必要です。エファビレンツアジスロマイシン（600mg /日）とエファビレンツ（400mg /日）を7日間毎日同時に使用しても、臨床的には何も起こらなかったフルコナゾールアジスロマイシン（1回1200mg）を併用してもフルコナゾールの薬物動態は変化しなかった（800mg 1回）。フルコナゾールを併用すると総暴露量とT1 / 2アジスロマイシンは変化しなかったが、臨床的意義は認められなかったアジスロマイシンCmax（18％）の減少が認められた。メチルプレドニゾロンアジトロマイシンはメチルプレドニゾロンの薬物動態に有意な影響を与えないネルフィナビルアジスロマイシン（1200mg）とネルフィナビル（ネルフィナビル）の同時使用約750mg 3回/日）、血清の増加CSSのアジスロマイシンの原因となります。臨床的に有意な副作用は観察されなかったとアジスロマイシンの補正量は、アジスロマイシンをtrebuetsya.RifabutinOdnovremennoeないネルフィナビルと同時に適用し、リファブチンは、血清中の各薬物の濃度に影響されない場合。アジスロマイシンとリファブチンの併用により、好中球減少症が観察されることがある。シルデナフィル（Sildenafil）健康なボランティアで使用された場合、アジスロマイシン（500mg /日、3日間）がAUCに及ぼす影響の証拠はなく、また、アザスロマイシンとリファブチンの併用と好中球減少との因果関係は確立されていません。シルデナフィルまたはその主な循環代謝物のCmaxテルフェナジン薬物動態研究では、アジスロマイシンとテルフェナジンとの相互作用の証拠は得られなかった。このような相互作用の可能性が完全に排除できない孤立したケースについて報告されたが、そのような相互作用が起こったという単一の具体的な証拠はなかった。テルフェナジンおよびマクロライドの同時使用は、QT間隔の不整脈および延長を引き起こし得ることが見出された。トリメトプリム/スルファメトキサゾールとアジスロマイシンとの併用は、Cmax、総暴露量トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールの神学や腎排泄。血清アジスロマイシン濃度は、他の研究で見出されたものと一致した。
注意事項
1回量の薬物を服用していない場合は、できるだけ早く服用を中止し、次は24時間の中断を避けるべきであり、第二制酸薬を服用する前に少なくとも1時間または2時間後に服用すること。軽度および中等度の重症度（CC> 40 ml /分）睡眠薬療法は、腎臓機能の状態の制御下で注意して実施する必要があり、他の抗菌薬と同様に、耐火性微生物の存在および重複感染の発生の兆候。真菌。Sumamedは指示書で指定されたコースより長いコースには使用しないでください。アジスロマイシンの薬物動態学的特性は、アジスロマイシンとエルゴタミンとジヒドロエルゴタミンの誘導体の間の相互作用の可能性に短くてシンプルモードdozirovaniya.Netデータを推薦することができますが、原因エルゴタミンとジヒドロエルゴタミンとマクロライド誘導体の同時使用で麦角中毒の開発に、この組み合わせは、薬物のrekomendovana.Pri慢性投与がSumamedことではありません軽度下痢症および重症大腸炎の両方のクロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）に起因する偽膜性大腸炎の発症。 Sumamed薬を服用している間に抗生物質に伴う下痢が発症し、治療終了後2ヵ月後には、偽膜性大腸炎を除外すべきである。アジスロマイシンは、そこに、不整脈のリスクを増加させる、心臓の再分極とQT間隔の延長であっ含みますピラエット型の不整脈。催不整脈のある患者（特に高齢者の患者）にSumamedを使用する場合は注意が必要です。先天性またはQT間隔を長く取得。抗不整脈薬、クラスIA（キニジン、プロカインアミド）、III（ドフェチリド、アミオダロンおよびソタロール）、シサプリド、テルフェナジン、抗精神病薬（ピモジド）、抗うつ薬（シタロプラム）、フルオロキノロン（モキシフロキサシンおよびレボフロキサシン）、障害水を有する患者を受けている患者における特に低カリウム血症または低マグネシウム血症、臨床的に有意な徐脈、心不整脈または重度の心臓薬Sumamed nedostatochnosti.Primenenieの場合-elektrolitnogoバランスは、筋無力症候群の発症を誘発することができ、または高濃度と精神運動速度の反応を必要とする活動を行いながら、ビジョンケアの神経系および臓器の開発が取られるべき車や管理mehanizmamiPri望ましくない影響を駆動する能力にmiastenii.Vliyanieを悪化させます。
処方箋
はい