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Ingrédients actifs
Terbinafin
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 onglet. chlorhydrate de terbinafine à 281,25 mg, ce qui correspond à une teneur en terbinafine de 250 mg. Excipients: dioxyde de silicium colloïdal - 3.
Effet pharmacologique
La terbinafine appartient au groupe des allylamines, est un antifongique au large spectre d’action. En inhibant l'enzyme squalène époxydase, il interfère avec la biosynthèse de la membrane cellulaire des stérols du champignon, ce qui entraîne un déficit en ergostérol et en cumul intracellulaire du squalène et la mort des cellules fongiques. L'effet des isoenzymes du CYP4503A4 et, par conséquent, sur le métabolisme des hormones et des médicaments, dont le métabolisme est associé à ces isoenzymes, n'a pas d'incidence. À faible concentration, il a un effet fongicide sur les dermatophytes (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), parmi les moisissures - sur les champignons de Candida et certains champignons dimorphes. Il montre une activité fongistatique contre les moisissures causées par Candida albicans. Lorsque l'ingestion s'accumule dans la peau, les ongles et les cheveux en une quantité ayant un effet fongicide. La concentration minimale inhibitrice de Trichophyton rubrum est de 0,001 à 0,06 mcg / ml.
Pharmacocinétique
La Cmax de la terbinafine dans le plasma (0,97 mcg / ml) après administration orale de 250 mg est déterminée après 1-2 heures. La consommation n'affecte pas la biodisponibilité, qui est de 80%; communication avec les protéines plasmatiques 99%. Il est rapidement distribué dans les tissus, dans les couches de peau et les ongles. Il est sécrété par la sécrétion des glandes sébacées, se trouve en grande concentration dans les follicules pileux et les zones des cheveux et de la peau avec un grand nombre de glandes sébacées, s'accumule dans la couche cornée (la concentration augmente 10 fois le 2ème jour après la prise de 250 mg, le 12ème jour) - 70 fois), les ongles (le taux de diffusion dépasse le taux de croissance de l'ongle) à des concentrations produisant une action fongicide. Déjà dans les premières semaines de traitement se trouve dans la plaque à ongles. Métabolisé dans le foie, le plus grand nombre de métabolites inactifs excrétés par les reins (71%), 22% - par les intestins. Pénètre dans le lait maternel. T1 / 2 correspond à 17 heures et il n’existe aucune donnée confirmant l’accumulation du médicament. L'âge n'affecte pas la pharmacocinétique; en violation des fonctions du foie ou des reins, l'excrétion empire, suivie d'une augmentation de la concentration du médicament dans le sang.
Des indications
- onychomycose causée par des dermatophytes - mycoses cutanées causées par des trichophytes (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, etc.), des microspores (M. canis, M.Gypseum, etc.) et Epidermophyton floccosum - dermatomycoses courantes et graves de la peau lisse du corps, des jambes, des pieds, nécessitant un traitement systémique, et du candida de la peau - cuir chevelu mikozy (trichophytose, microspore).
Contre-indications
- âge de l'enfant jusqu'à 2 ans (en raison du manque d'expérience clinique nécessaire) - période d'allaitement - maladie grave du foie - hypersensibilité au médicament. Avec prudence: pendant la grossesse, chez les patients présentant une insuffisance rénale, dans l'alcoolisme, inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, des tumeurs, des maladies métaboliques, des maladies vasculaires occlusives des extrémités.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est prescrit avec prudence pendant la grossesse (uniquement dans le cas où le bénéfice attendu par la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus). La terbinafine passe dans le lait maternel. En nommant le médicament pendant l'allaitement devrait décider de l'abolition de l'allaitement.
Posologie et administration
La durée du traitement dépend du tableau clinique de la maladie et de sa gravité. Adultes: généralement 1 comprimé de 250 mg par voie orale tous les jours, après les repas. Onychomycose: la durée du traitement est d'environ 6 à 12 semaines. Avec la défaite des ongles, dans certains cas, notamment avec une croissance lente des ongles, un traitement plus long peut être nécessaire. Avec la défaite des ongles des brosses, généralement 6 semaines de cours suffisent, les ongles des pieds, en particulier le pouce - 12 semaines. La durée du traitement dépend de l'âge du patient, de la présence de maladies concomitantes et de l'état des ongles au début du traitement. Dans la plupart des cas, la guérison clinique se produit plusieurs mois après une étude mycologique négative, associée au taux de croissance d’un ongle en bonne santé. Mycoses de la peau lisse: avec localisation de l’infection interdigitée, plantaire ou en chaussettes, la durée du traitement est de 2 à 6 semaines, avec mycose du corps ou du bas des jambes - 2 à 4 semaines, avec candidose de la peau - 2 à 4 semaines, avec candidose du cuir chevelu - 4 semaines, dans le cas d'une infection à M. canis - plus de 4 semaines. Enfants: pour la mycose du cuir chevelu est prescrit à des doses que les adultes. Avec un poids corporel de 12 à 20 kg, 1/2 comprimé 125 mg 1 fois / jour (62,5 mg); avec un poids corporel de 20-40 kg - 125 mg 1 heure / jour, avec un poids corporel de plus de 40 kg - 250 mg / jour. Patients atteints d'insuffisance rénale, Terbizil est prescrit avec prudence; pour l'insuffisance rénale, 125 mg 1 fois par jour. La terbinafine pendant la grossesse n’est pas recommandée en raison du manque d’essais cliniques.L'administration de Terbizil pendant la grossesse n'est possible que lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.
Effets secondaires
Terbizil est généralement bien toléré. Les effets secondaires sont généralement légers et de courte durée. Au niveau du système digestif: parfois - sensation d'estomac plein, nausées, douleurs abdominales légères, diarrhée, perte d'appétit; rarement - une violation de la perception du goût, incl. en le perdant et en le récupérant quelques semaines après l’arrêt du traitement; extrêmement rarement - violations graves du foie (cholestase, jaunisse, hépatite, mais le lien de causalité avec Terbizil n'est pas établi (dans ce cas, le traitement par Terbizil doit être interrompu). Du côté du système nerveux central: léger mal de tête, vertiges. rarement - neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie (une relation de cause à effet avec la terbinafine n'est pas établie). Du système immunitaire: parfois - myalgie, arthralgie, éruption cutanée, exanthème, urticaire, œdème; rarement - multiforme Erit très rarement - réactions cutanées sévères (nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson); très rarement - réactions anaphylactoïdes sévères. Le traitement par Terbismil doit être interrompu en cas de réactions cutanées et anaphylactiques graves.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique et dans le bas de l'abdomen, vertiges. Traitement: un lavage gastrique est suivi d'un rendez-vous avec un traitement au charbon actif et / ou un traitement symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Pratiquement aucun effet sur la clairance des médicaments métabolisés en présence du cytochrome P450 (par exemple, cyclosporine, terfénadine, tolbutamide, triazoles, contraceptifs oraux). Inhibe l'isoenzyme CYP2D6 et interfère avec le métabolisme de médicaments tels que les antidépresseurs tricycliques et les inhibiteurs sélectifs de l'absorption de la sérotonine, les 1-bloquants, les bloquants MAO-B; leur prescription nécessite de la prudence, notamment dans le cas d'une gamme thérapeutique étroite. Les médicaments inducteurs de l'enzyme CYP450 (par exemple, la rifampicine) peuvent accélérer l'excrétion de la terbinafine par le corps, et les médicaments inhibiteurs du CYP450 (par exemple, la cimétidine) peuvent ralentir l'excrétion de la terbinafine. Avec l'utilisation simultanée de ces médicaments peut nécessiter un ajustement de la dose de terbinafine. Réduit la clairance de la caféine de 20%.L'éthanol et d'autres médicaments hépatotoxiques augmentent le risque d'effet hépatotoxique.
Instructions spéciales
Contrairement au Terbizil destiné à un usage topique, les comprimés ne sont pas efficaces contre le lichen multicolore, causé par l'agent pathogène Malassezia furfur. L'utilisation systémique dans l'onychomycose n'est justifiée que dans le cas d'une lésion totale de la plupart des ongles, de la présence d'une hyperkératose subungual prononcée, de l'inefficacité du traitement local précédent. Le traitement doit être précédé d’une analyse des indicateurs de la fonction hépatique, qui doit être répété régulièrement et fréquemment au cours du traitement. Le médicament doit être annulé lors de la confirmation de l'étiologie hépatique des symptômes de dysfonction hépatique apparus au cours du traitement. En cas d'insuffisance rénale grave (KK inférieure à 50 ml / min ou créatinine dans le sang> 300 μmol / l), la dose de terbinafine doit être divisée par deux. L’utilisation irrégulière de terbinafine ou l’arrêt du traitement avant le traitement entraîne une rechute de la maladie. La terbinafine s'accumule dans la plaque à ongles et dans la peau. L'effet clinique n'apparaît souvent qu'au bout de quelques semaines. Lors du traitement avec la terbinafine, vous devez suivre les règles d'hygiène afin d'éviter toute réinfection par les sous-vêtements et les chaussures. Au cours du traitement (après 3 semaines) et à la fin de celui-ci, il est nécessaire de produire un traitement antifongique pour les chaussures, les chaussettes et les bas. Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de travail: il n'existe aucune donnée indiquant l'effet de la terbinafine sur l'aptitude à conduire des véhicules et à effectuer des travaux nécessitant une attention accrue.
Oui