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Ingrédients actifs
L'éprosartan
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: éprosartan (éprosartan) Concentration en ingrédient actif (mg): 600
Effet pharmacologique
Un antihypertenseur, un antagoniste synthétique du récepteur de l'angiotensine II, un dérivé non biphényltétrazole, l'éprosartan se lie sélectivement aux récepteurs at1 situés dans les vaisseaux sanguins, le cœur, les reins et le cortex surrénalien, forme une liaison forte avec eux, suivie d'une lente dissociation. de nombreux tissus (y compris le muscle lisse vasculaire, les glandes surrénales, les reins, le cœur) et provoque une vasoconstriction, une rétention de sodium et une libération d'aldostérone, des lésions des organes cibles - hyper rofiyu sosudov.eprosartan infarctus et empêche le développement ou réduit les effets de l'angiotensine II. inhibe l'activité des raas. a un effet vasodilatateur, hypotenseur et indirectement diurétique, réduit la vasoconstriction artérielle, les ops, la pression dans la circulation pulmonaire, la réabsorption des ions liquides et de sodium dans le segment proximal des tubules rénaux, la sécrétion d’aldostérone. en utilisation prolongée, il inhibe l'effet prolifératif de l'angiotensine ii sur les cellules musculaires lisses vasculaires et le myocarde, sans affecter la concentration de Tg, de cholestérol total (xc) ou de xc-lpnp dans le sang, déterminée par un estomac vide chez les patients atteints d'hypertension artérielle. de plus, l'éprosartan n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang sur un estomac vide, il augmente le débit sanguin rénal et le débit de filtration glomérulaire, réduit l'excrétion d'albumine (effet néphroprotecteur), tout en maintenant l'autorégulation rénale, indépendamment de la gravité de l'insuffisance rénale. n'inhibe pas les isoenzymes cyp1a, 2a6, 2c9 / 8, 2c19, 2d6, 2e et 3a in vitro.L'effet hypotenseur après la prise d'une dose unique dure 24 heures; L'effet de repère apparaît lorsqu'il est pris régulièrement, après 2-3 semaines, sans modification de la fréquence cardiaque.
Pharmacocinétique
Après ingestion d'une dose unique de 300 mg, la biodisponibilité est d'environ 13%. Lors de la prise simultanée d'éprosartan avec de la nourriture, on observe une diminution cliniquement non significative de l'absorption (moins de 25%), de la Cmax dans le plasma et de l'ASC. La Cmax est atteinte en 1-2 heures.La liaison aux protéines plasmatiques est de 98% et est constante dans la plage des concentrations thérapeutiques. Il est excrété dans le lait maternel. Vd - 13 litres, clairance totale - 130 ml / min. Pratiquement pas d'accumulation. T1 / 2, de 5 à 9 heures, est principalement éliminé sous forme inchangée par les intestins (90%) et les reins (7%). Une petite partie (moins de 2%) est excrétée par les reins sous forme de glucuronides. L'acylglucuronide de l'éprosartan représente 20% de la concentration dans les urines et l'éprosartan inchangé à 80%. Chez le sujet âgé, les valeurs de Сmax et de l'ASC augmentent en moyenne de 2 fois, ce qui ne nécessite pas de correction du schéma posologique. En cas d'insuffisance rénale chronique de gravité modérée (CC de 30 à 59 ml / min), les valeurs de l'ASC et de la Cmax sont de 30% et, dans les cas graves (CC de 5 à 29 ml / min), de 50% plus élevées que chez les personnes en bonne santé. Lorsque l'insuffisance hépatique après administration orale d'une dose unique d'AUC (mais pas de Cmax) augmente de près de 40% par rapport aux personnes en bonne santé. Il n’est pratiquement pas indiqué en hémodialyse (la clairance est inférieure à 1 l / h).
Des indications
L'hypertension.
Contre-indications
Hypersensibilité à la drogue; la grossesse période de lactation; âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies); Sténose artérielle rénale bilatérale significative sur le plan hémodynamique et sténose artérielle d'un rein, intolérance au lactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose (le produit contient du lactose monohydraté).
Précautions de sécurité
Pendant le traitement de l'hypertension, il faut faire attention lors de la conduite de véhicules à moteur et lors d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse psychomotrice, en raison du risque de vertiges et de faiblesses.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Utilisation contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).
Posologie et administration
À l'intérieur, peu importe le repas. La dose quotidienne recommandée est de 1 comprimé de Tevetin 1 fois par jour le matin La réduction maximale de la pression artérielle (PA) de la plupart des patients est atteinte après 2-3 semaines de traitement. La dose quotidienne maximale est de 1200 mg. Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (QR inférieur à 60 ml / min.), La dose quotidienne ne doit pas dépasser 600 mg. La durée d'utilisation du médicament n'est pas limitée.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central: très souvent - maux de tête, souvent - vertiges, asthénie. Depuis le système cardio-vasculaire: rarement - une diminution prononcée de la pression artérielle. Sur la partie de la peau et la graisse sous-cutanée: souvent - réactions allergiques cutanées (par exemple, éruption cutanée, démangeaisons), rarement - angioedème (incluant le visage, les lèvres, la langue, le pharynx). Du côté du système digestif: souvent - plaintes non spécifiques du tractus gastro-intestinal (par exemple, nausée, diarrhée, vomissement). Du côté du système immunitaire: rarement - hypersensibilité. Au niveau du système urogénital: altération de la fonction rénale, y compris l'insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients à risque (par exemple, avec une sténose de l'artère rénale).
Surdose
Il existe peu de données sur les surdoses. Le médicament est bien toléré lorsqu’il est pris par voie orale. L’efficacité des doses quotidiennes allant jusqu’à 1200 mg est démontrée après 8 semaines de traitement et il n’existe aucun rapport indiquant une dépendance claire de la fréquence des effets indésirables sur la dose. Symptômes: une diminution marquée de la pression artérielle est possible. Traitement: traitement symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
L'éprosartan peut être utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques (y compris l'hydrochlorothiazide) et des bloqueurs des canaux calciques lents (y compris la nifédipine à action prolongée) sans attendre d'interaction indésirable cliniquement significative, l'effet hypotenseur étant mutuellement renforcé. utilisation d'éprosartan avec des diurétiques épargneurs de potassium, de suppléments nutritionnels contenant du potassium, de substituts de sel contenant du potassium et d'autres médicaments augmentant le taux de potassium dans le sérum sanguin ( par exemple, l'héparine) peut augmenter le taux de potassium dans le sérum. Une hyperkaliémie peut apparaître, en particulier chez les patients insuffisants rénaux et / ou hépatiques, lors de l'administration de médicaments affectant le SRAA. L'effet antihypertensif de l'éprosartan peut être potentialisé par d'autres médicaments antihypertenseurs. préparations de lithium avec inhibiteurs de l'ECA.La possibilité d'un effet similaire après la prise d'éprosartan ne peut pas être exclue (avec cette association, il est recommandé de contrôler la concentration de lithium dans le plasma sanguin). chez les patients présentant une insuffisance rénale préexistante (ces associations doivent être utilisées avec prudence, en particulier chez les patients âgés; contrôle amusant rein Keying).
Instructions spéciales
Il est déconseillé de l'utiliser pour le traitement de l'hyperaldostéronisme primaire, il est utilisé avec prudence en cas d'insuffisance cardiaque chronique sévère (classe fonctionnelle IV de la classification de la NYHA); réduction de la Cci et / ou élimination excessive de chlorure de sodium de l'organisme (notamment à la suite de vomissements, de diarrhée, de la prise de fortes doses de diurétiques); chez les patients hémodialysés ou atteints de CC inférieur à 30 ml / min; sténose des valves aortique et mitrale, ainsi que de la cardiomyopathie hypertrophique. À utiliser avec une extrême prudence chez les patients insuffisants hépatiques et une cardiopathie ischémique en raison d'une expérience clinique insuffisante avec ces catégories de carence et transplantation rénale récente.
Oui