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Ingrédients actifs
Rispéridone
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Rispéridone 4 mg; Excipients: Cellactose (75% de lactose monohydraté, 25% de poudre de cellulose) - 152,2 mg, cellulose microcristalline - 41 mg, croscarmellose sodique - 8,4 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 0,7 mg, laurylsulfate de sodium - 2,1 mg, stéarate de magnésium - 1,6 mg; composition de la coque: Opadry 03Н28758 blanc - 6,99 mg (hypromellose 72%, dioxyde de titane (E171) 16%, talc 7%, propylène glycol 5%), colorant jaune de quinoléine (E104) - 0,008 mg, colorant indigo carmine (E132) - 0,002 mg.
Effet pharmacologique
Antispychotique (neuroleptique); la rispéridone est un antagoniste sélectif monoaminergique ayant une affinité α-β pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT2 et des récepteurs de la dopamine D2, également avec le système . Ne possède pas tropnost aux récepteurs cholinergiques. Il a également un effet sédatif, antiémétique et hypothermique.L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs de la dopamine D2 du système mésolimbique et du système mésocortical.L'effet sédatif est dû au blocage des récepteurs adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral; Effet hypothermique en raison du blocage des récepteurs de la dopamine de l'hypothalamus; réduit les symptômes productifs (délires, hallucinac ii) automatisme. Il entraîne moins de suppression de l'activité motrice et, dans une moindre mesure, une catalepsie que les antipsychotiques classiques (neuroleptiques). Un antagonisme central équilibré de la sérotonine et de la dopamine peut réduire le risque de symptômes extrapyramidaux; la rispéridone peut entraîner une augmentation dose-dépendante de la concentration plasmatique de prolactine.
Pharmacocinétique
Absorption; En cas d'ingestion, la rispéridone est complètement absorbée (quel que soit l'apport alimentaire) et la Cmax plasmatique est observée après 1-2 heures; Distribution; La concentration plasmatique de rispéridone est proportionnelle à la dose du médicament (à des doses thérapeutiques); La rispéridone est rapidement distribuée dans le corps. Vd est 1-2 l / kg. Dans le plasma, la rispéridone se lie à l'albumine et à une glycoprotéine -1 acide.Les fractions plasmatiques de la rispéridone et de la 9-hydroxy rispéridone liées aux protéines plasmatiques sont respectivement de 88% et 77%. Métabolisme: la rispéridone subit un métabolisme avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 avec formation de 9-hydroxy-rispéridone, qui a des effets pharmacologiques similaires; L'hydroxy-rispéridone est une fraction antipsychotique efficace. Le métabolisme ultérieur de la rispéridone est la N-désalkylation. Une fois administrée, la rispéridone est éliminée avec un T1 / 2 d’environ 3 heures.La fraction d’antipsychotique active est de 24 heures pour le T1 / 2 et la fraction antipsychotique active est de 24 heures.La plupart des patients présentent une Css de rispéridone un jour après le début du traitement. Le 9-hydroxy-rispéridone css est généralement atteint 3-4 jours après le début du traitement; Excrétion; Excrétée dans l'urine -70% (dont 35-45% dans la fraction pharmacologiquement active) et 14% dans la bile. dans des situations cliniques spéciales: les patients âgés ou ceux dont la fonction rénale est insuffisante et qui n'utilisent qu'une seule fois le médicament présentent des taux élevés de substances actives dans le plasma et une lente excrétion.
Des indications
- schizophrénie aiguë et chronique et autres états psychotiques avec symptômes productifs et / ou négatifs; - troubles affectifs dans diverses maladies mentales; - troubles du comportement chez les patients atteints de démence présentant des symptômes d'agressivité (manifestation de colère, violence physique), de troubles mentaux (agitation, délires) ou de symptômes psychotiques; - en tant que traitement adjuvant dans le traitement de la manie avec des troubles bipolaires; - en tant que traitement adjuvant des troubles du comportement chez les adolescents à partir de 15 ans et les patients adultes présentant un déficit intellectuel réduit ou un retard mental, dans les cas où un comportement destructeur (agressivité, impulsivité, auto-agression) est déterminant dans le tableau clinique de la maladie.
Contre-indications
- période de lactation; - enfants et adolescents jusqu'à 15 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies); - Hypersensibilité aux composants du médicament; le médicament doit être utilisé avec prudence dans les maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde, troubles de la conduction du muscle cardiaque), déshydratation et hypovolémie, troubles de la circulation cérébrale, maladie de Parkinson, convulsions (in t. hantécédents d'insuffisance rénale ou hépatique grave, d'abus de drogues ou de toxicomanie, états prédisposant au développement d'une tachycardie de type pirouette (bradycardie, déséquilibre électrolytique, traitement concomitant prolongeant l'intervalle QT), tumeurs cérébrales, obstruction intestinale , en cas de surdosage aigu, le syndrome de Reye (l’effet antiémétique de la rispéridone peut masquer les symptômes de ces affections).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'innocuité de la rispéridone pendant la grossesse n'a pas été étudiée. L'utilisation de la drogue pendant la grossesse n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. l'allaitement doit décider d'interrompre l'allaitement.
Posologie et administration
Dans la schizophrénie; La rispéridone peut être administrée 1 à 2 fois par jour chez les adultes et les enfants de plus de 15 ans; la dose initiale est de 2 mg / jour. Le deuxième jour, la dose doit être augmentée à 4 mg / jour. À partir de ce moment, la dose peut être soit maintenue au même niveau, soit ajustée individuellement si nécessaire. La dose optimale est généralement de 4 à 6 mg / jour. Dans certains cas, une augmentation plus lente de la dose et des doses initiales et d'entretien plus faibles peut être justifiée.Les doses> 10 mg / jour n'ont pas montré une efficacité supérieure à celle des doses plus faibles et peuvent provoquer des symptômes extrapyramidaux. Etant donné que l'innocuité du médicament à des doses> 16 mg / jour n'a pas été étudiée, il convient de ne pas utiliser de doses supérieures à ce niveau; il n'existe aucune information sur l'utilisation de ce médicament dans le traitement de la schizophrénie chez les enfants de moins de 15 ans. Les patients âgés sont également recommandés. médicament à la dose initiale de 0,5 mg 2 fois / jour. La dose peut être augmentée individuellement de 0,5 mg 2 fois / jour à 1-2 mg 2 fois / jour Pour les patients atteints de maladies du foie et des reins, il est recommandé d’utiliser le médicament à la dose initiale de 0,5 mg 2 fois / jour. Cette dose peut être augmentée progressivement jusqu'à 1-2 mg 2 fois / jour; Avec l'abus de drogue ou la toxicomanie; La dose quotidienne recommandée est de 2-4 mg. Avec les troubles du comportement chez les patients atteints de démence; La dose initiale recommandée de la drogue est de 0.25 mg 2 fois / jour (sous forme posologique adéquate).Si nécessaire, la dose peut être augmentée individuellement de 0,25 mg 2 fois / jour, pas plus souvent que tous les deux jours. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 0,5 mg 2 fois / jour. Certains patients ont montré l'utilisation du médicament à 1 mg 2 fois / jour. Une fois la dose optimale atteinte, le médicament peut être recommandé une fois par jour; Manias pour les troubles bipolaires; la dose initiale recommandée de médicament est de 2 mg / jour à la fois. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée de 2 mg / jour, pas plus d'une journée. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 2 à 6 mg / jour; Pour les troubles du comportement chez les patients présentant un retard mental; Il est recommandé aux patients pesant ≥ 50 kg de prendre le médicament à la dose initiale de 0,5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée de 0,5 mg / jour, tout au plus par jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 1 mg / jour. Cependant, chez certains patients, il est préférable d’utiliser 0,5 mg / jour ou d’augmenter la dose à 1,5 mg / jour.Pour les patients pesant ≤ 50 kg, il est recommandé d’utiliser le médicament à la dose initiale de 0,25 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée de 0,25 mg / jour, pas plus que tous les deux jours. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 0,5 mg / jour. Cependant, pour certains patients, il est préférable d’utiliser 0,25 mg / jour ou d’augmenter la dose à 0,75 mg / jour; Utilisation à long terme du médicament Torendo; chez les adolescents doivent être sous la surveillance constante d'un médecin; L'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 15 ans n'est pas recommandée.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: insomnie, agitation, anxiété, mal de tête; parfois - somnolence, fatigue, vertiges, troubles de la concentration, vision floue; rarement, symptômes extrapyramidaux (tremblements, rigidité, hypersalivation, bradykinésie, akathisie, dystonie aiguë), manie ou hypomanie, accident vasculaire cérébral (chez les patients âgés présentant des facteurs prédisposants), ainsi qu'une hypervolémie (due à une polydipsie ou à une sécrétion inadéquate d'antidiurétique) dyskinésie tardive (mouvements rythmiques involontaires principalement de la langue et / ou du visage), ZNS (hyperthermie, rigidité musculaire,instabilité autonome, troubles de la conscience et augmentation de la CPK), troubles de la thermorégulation et crises d'épilepsie Au niveau du système digestif: constipation, dyspepsie, nausées ou vomissements, douleurs abdominales, augmentation de l'activité transaminase du foie, sécheresse de la bouche, hypo-salivation ou hypersalivation, anorexie et / ou augmentation de l'appétit, augmentation ou diminution du poids corporel Du côté du système cardiovasculaire: parfois - hypotension orthostatique, tachycardie réflexe, augmentation de la pression artérielle Du système endocrinien: galactor I, gynécomastie, troubles menstruels, aménorrhée, prise de poids, hyperglycémie, exacerbation de diabète sucré préexistant Du système reproducteur: priapisme, dysfonction érectile, éjaculation altérée, anorgasmie; Du système hématopoïétique: neutropénie, thrombocytopénie. Réactions: peau sèche, hyperpigmentation, prurit, séborrhée Réactions allergiques: rhinite, éruptions cutanées, œdème de Quincke, photosensibilisation; autres: arthralgie, incontinence urinaire.
Surdose
Symptômes: somnolence, sédation, dépression de conscience, tachycardie, hypotension artérielle, troubles extrapyramidaux, dans de rares cas, allongement de l'intervalle QT. Traitement: il est nécessaire de prévoir des voies respiratoires libres pour assurer une oxygénation et une ventilation adéquates, un lavage gastrique (après intubation, si le patient en est privé conscience) et la nomination de charbon actif en combinaison avec des laxatifs. Traitement symptomatique visant à maintenir les fonctions vitales de l'organisme Pour diagnostiquer en temps voulu les arythmies possibles, il est nécessaire de commencer la surveillance de l'ECG dès que possible. Une surveillance médicale attentive et une surveillance de l'ECG sont effectuées jusqu'à la disparition des symptômes d'intoxication. L'antidote spécifique est absent.
Interaction avec d'autres médicaments
La rispéridone agissant principalement sur le système nerveux central, elle doit être utilisée avec prudence en association avec d'autres médicaments à action centrale, notamment l'éthanol; la rispéridone réduit l'efficacité de la lévodopa et des autres agonistes dopaminergiques; la clozapine réduit la clairance de la rispéridone; l'utilisation de la carbamazépine diminue fractions plasmatiques de la rispéridone.Des effets similaires peuvent être observés avec d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques; les phénothiazines, les antidépresseurs tricycliques et certains inhibiteurs des récepteurs β-adrénergiques peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de rispéridone, sans que cela affecte toutefois les concentrations plasmatiques actives de la fraction antipsychotique; le degré de concentration de la fraction antipsychotique active, de sorte que la dose de rispéridone doit être ajustée; avec l’utilisation simultanée de rispéridone et de médicaments, hautement associé aux protéines plasmatiques, il n’ya pas de déplacement cliniquement prononcé d’un médicament de la fraction protéique plasmatique; les antihypertenseurs augmentent la sévérité de la réduction de la pression artérielle dans le contexte de la rispéridone.
Instructions spéciales
Pour la schizophrénie au début du traitement par la rispéridone, il est recommandé d'annuler progressivement le traitement précédent, si cela se justifie cliniquement. Si les patients sortent d'un traitement avec des médicaments antipsychotiques en dépôt, il est recommandé de commencer l'utilisation de la rispéridone au lieu de la prochaine injection programmée. Il faut évaluer périodiquement la nécessité de poursuivre le traitement par antiparkinsoniens; en liaison avec l'effet β-adréno-bloquant de la rispéridone, une hypotension orthostatique peut survenir, en particulier pendant la période de sélection de la dose initiale. En cas d'hypotension artérielle, une réduction de la dose doit être envisagée. Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, ainsi que de déshydratation, d'hypovolémie ou de troubles cérébrovasculaires, la dose doit être augmentée progressivement, conformément aux recommandations du patient, la survenue de symptômes extrapyramidaux étant un facteur de risque de développement d'une dyskinésie tardive. Lorsque les signes et les symptômes de la dyskinésie tardive se manifestent, la question de l’abolition de tous les antipsychotiques devrait être envisagée. L’annulation de la carbamazépine et d’autres inducteurs d’enzymes hépatiques devrait permettre de réduire la dose de rispéridone.éviter de trop manger en raison de la possibilité d'augmenter le poids corporel .; Utilisation en pédiatrie; L'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 15 ans n'est pas recommandée. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle; Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de pratiquer des activités potentiellement dangereuses , nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, ainsi que la consommation d'alcool (éthanol).
Oui