More info
有効成分
リスペリドン
リリースフォーム
丸薬
構成
リスペリドン4mg;賦形剤：セロトース（75％アルファ - ラクトース一水和物、25％セルロース粉末）152.2mg、微結晶セルロース41mg、クロスカルメロースナトリウム8.4mg、コロイド状二酸化ケイ素0.7mg、ラウリル硫酸ナトリウム2.1mg、 （ヒプロメロース72％、二酸化チタン（E171）16％、タルク7％、プロピレングリコール5％）、色素キノリンイエロー（E104）-1008mg、インジゴカルミン色素（E132） - 0.002mg。
薬理効果
抗精神病薬（神経弛緩薬）;リスペリドンは、セロトニン5-HT2受容体及びドーパミンD2受容体に強い親和性を有する選択的モノアミンアンタゴニストでも1アドレナリン受容体及びヒスタミンH1受容体とより低い親和性で結合し、及び2-アドレナリン受容体。コリン作動性レセプターへのトロポノレを有さない。またによるドーパミンD2受容体と中間皮質中脳辺縁系の遮断に鎮静剤、制吐剤、および低体温効果;.抗精神病効果を有する鎮静作用を伴うドーパミンD2受容体トリガーゾーン嘔吐中心の封鎖による脳幹;.制吐作用の網様体のアドレナリン受容体の遮断に。。。視床下部のドーパミン受容体の遮断による低体温効果;生産的な症状の軽減（妄想、幻覚ii）自動化。これは、運動活性の最小の抑制を引き起こし、より少ない程度に、古典的な抗精神病薬（神経弛緩薬）よりカタレプシーを誘導する;ドーパミンのバランス中枢セロトニン拮抗作用及び錐体外路症状の発生率を減少させることができる;.リスペリドンの血漿プロラクチン濃度の用量依存的増加を引き起こし得ます。
薬物動態
吸引、1~2時間後に観察された血漿中の摂取（かかわらず、食事の）完全に吸収リスペリドンおよびC max分布;血漿中のリスペリドン濃度は、（治療用量の範囲の）薬剤の投与量に比例している;リスペリドンは体内で急速に分布しています。 Vdは1〜2l / kgである。血漿において、リスペリドンはアルブミンおよび酸性の1-糖タンパク質に結合する。リスペリドンの画分および9-ヒドロキシ - リスペリドン関連血漿タンパク質をそれぞれ、88％および77％を構成する代謝;リスペリドンは、同様の薬理作用を有する9-ヒドロキシリスペリドンを形成するアイソザイムCYP2D6を含む代謝さ;.リスペリドン及び9 - ヒドロキシ - リスペリドンは有効な抗精神病薬画分である。リスペリドンのさらなる代謝は、N-脱アルキル化である。約3時間、9-ヒドロキシリスペリドンのT1 / 2のT1 / 2から出力されたリスペリドンを投与し、そして活性抗精神病画分が24時間である場合、ほとんどの患者で..、リスペリドンCSSは、治療の開始1日後に観察しました。 CSS 9-ヒドロキシリスペリドン、ほとんどの場合、3~4日治療開始後に達成され、排泄、排泄尿-70％（薬理学的に活性な画分としての35から45パーセント）及び14％ - 胆嚢と薬物動態を。特定の臨床状況において、薬剤の単回適用後に高齢の患者または不十分な腎機能を有する患者は、血漿中の活性物質濃度の高いレベルを有し、それらの排泄を遅らせます。
適応症
- 急性および慢性統合失調症および生産性および/または陰性症状を有する他の精神病症状; - 様々な精神病における感情障害; - 積極的な症状の症状（怒りの爆発、身体的暴力）、精神活動の障害（励起、せん妄）または精神病症状と認知症患者における行動障害;双極性障害を伴う躁病の治療におけるアジュバント療法として; - 15歳の青年の行動障害の補助療法として、知的レベルまたは精神遅滞が減少した成人患者の場合、病気の臨床像において破壊的行動（攻撃性、衝動性、自己侵略性）が導かれる場合。
禁忌
- 授乳期間; - 15歳までの子供と十代の年齢（効率と安全性は確立されていない）。 - 薬物の成分に対する過敏症;心血管系の疾患（慢性心不全、心筋梗塞、心筋の伝導障害）、脱水および血液量減少、脳循環障害、パーキンソン病、痙攣（t。 hピルエット型頻脈（徐脈、電解質不均衡、QT間隔を延長させる併用薬物）、脳腫瘍、腸閉塞の発症に罹患しやすい状態の重篤な腎臓または肝臓不全の病歴、薬物乱用または薬物依存の病歴急性薬物過剰摂取の場合、ライ症候群（リスペリドンの制吐作用はこれらの症状の症状を隠す可能性がある）。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中にリスペリドンを使用することの安全性は研究されていません;母親への利益が胎児の潜在的なリスクを上回る場合のみ、妊娠中の薬物の使用が可能です。授乳は、母乳育児をやめるべきかどうかを決めるべきである。
投与量および投与
統合失調症では、15歳以上の成人および小児、リスペリドンを1日当たり1-2回投与することができ、初期用量は2mg /日である。 2日目には、用量を4mg /日に増やすべきである。この時点から、線量は同じレベルに維持するか、必要に応じて個別に調整することができます。通常、最適な用量は4-6mg /日である。いくつかのケースでは、より緩やかな用量増加および初期および維持用量のより低い用量が正当化され得る。用量が10mgを超えると、低用量と比較してより高い有効性を示さず、錐体外路症状を引き起こし得る。 > 16mg /日の用量での薬物の安全性については検討されていないため、このレベル以上の用量は使用してはならない; 15歳未満の小児における統合失調症の治療についての情報はない; 0.5mgの2回/日の初回投与量で投与した。投与量は0.5mg 2回/日〜1〜2mg 2回/日で個別に増加させることができる。肝臓および腎臓疾患の患者では、0.5mg 2回/日の初回用量で薬物を使用することが推奨される。この用量は徐々に2〜1回2〜2mg /日まで増やすことができる;薬物乱用または薬物依存;推奨される1日用量は2〜4mgである;認知症の患者における行動障害;推奨される薬物の初期投与量は0.25 mg 2回/日（適切な剤形で）。必要に応じて、1日2回0.25mgずつ用量を個別に増やすことができます。ほとんどの患者にとって、最適用量は0.5mg 2回/日である。一部の患者は、1日2回、1mgで薬物の使用を示した。最適な用量に達すると、薬物は1日1回、双極性障害のためのマニアに推奨することができる;薬物の推奨初期用量は、一度に2mg /日である。必要に応じて、この用量は2mg /日まで増加させることができ、1日を超えないようにすることができる。ほとんどの患者にとって、最適用量は2〜6mg /日であり、精神遅滞患者の行動障害については、1日1回0.5mgの初期用量で50kg以上の患者が使用されることが推奨される。必要に応じて、この用量を0.5mg /日まで増加させることができ、これは1日を超えない。ほとんどの患者にとって、最適用量は1mg /日である。しかし、一部の患者では、0.5mg /日または1.5mg /日までの用量を使用することが好ましい.50kg以下の患者の場合、0.25mg /日の初回用量での使用が推奨される。必要に応じて、この用量を0.25mg /日まで増やすことができ、1日おきに増やすことができます。ほとんどの患者にとって、最適用量は0.5mg /日である。しかし、一部の患者では、0.25mg /日を使用するか、または0.75mg /日まで用量を増加させることが好ましい;長期間の薬剤の使用Torendo; 15歳未満の小児での使用はお勧めしません。
副作用
中枢神経系および末梢神経系の部分では、不眠、激越、不安、頭痛;時には眠気、疲労、めまい、集中力低下、視力障害、躁病または軽躁病、脳卒中（高齢者の素因のある患者）、ならびに過復症（多汗症または抗利尿薬の不適切な分泌による）のような錐体外路症状（震え、硬直、過度覚醒、 （主に舌および/または顔の不随意な律動運動）、ZNS（温熱、筋肉の硬直、消化器系では、便秘、消化不良、吐き気または嘔吐、腹痛、肝臓トランスアミナーゼ活性の増加、口渇、低唾液分泌または過栄養、食欲不振心臓血管系の側から：時には起立性低血圧、反射性頻脈、血圧上昇内分泌系から：galactor体重増加、高血糖症、既存の糖尿病の悪化。生殖器系から：勃起不全、勃起不全、射精障害、無食欲不振。アレルギー反応：鼻炎、発疹、血管浮腫、光感作、その他：関節痛、尿失禁。
過剰摂取
症状：眠気、鎮静、意識の低下、頻脈、動脈性低血圧、錐体外路障害、まれにQT間隔の延長治療：適切な酸素供給と換気、胃洗浄を確保するために自由な気道を提供する必要がある（挿管後、意識）と下剤と組み合わせての活性炭の任命。可能性のある不整脈を適時に診断するには、できるだけ早くECGモニタリングを開始する必要があります。中毒の症状が消えるまで注意深い医学的観察およびECGモニタリングを行う。特定の解毒剤は存在しません。
他の薬との相互作用
リスペリドンは主に中枢神経系に影響を及ぼすため、他の中枢作用の薬物やエタノールと併用する際には注意が必要である;リスペリドンおよび他のドーパミンアゴニストの有効性を低下させる。リスペリドンの血漿画分。フェノチアジン、三環系抗うつ薬および一部のβアドレナリン遮断薬は、リスペリドンの血漿濃度を上昇させる可能性がありますが、これは有効な抗精神病薬成分の濃度に影響しません;しかし、フルオキセチンはリスペリドンの血漿濃度を上昇させる可能性があります活性抗精神病薬画分の濃度のため、リスペリドンの用量を調整する必要があります;リスペリドンと薬物の併用では、血漿タンパク質との関連性が高く、血漿タンパク質画分からの臨床的に顕著な置換はない;抗高血圧薬は、リスペリドンのバックグラウンドに対する血圧低下の重症度を高める。
注意事項
リスペリドンによる治療開始時の精神分裂症の場合、臨床的に正当化されていれば、以前の治療を徐々にキャンセルすることが推奨されます。患者がデポ剤型の抗精神病薬で治療から転院した場合は、次の予定された注射の代わりにリスペリドンの使用を開始することが推奨される。定期的に、抗パーキンソン薬による治療を継続する必要性が評価されるべきである;リスペリドンのβ-アドレナリン遮断効果と関連して、特に初回用量選択期間中に起立性低血圧が起こることがある。動脈の低血圧が発生した場合は、用量の減量を考慮する必要があります。心臓血管系の疾患、脱水、血液量減少、脳血管障害の患者では、推薦に従って徐々に投与量を増やすべきであり、錐体外路症状の発生は遅発性ジスキネジアの発症の危険因子である。遅発性ジスキネジーの徴候および症状が現れるときは、すべての抗精神病薬を廃止する問題を考慮する必要があります。カルバマゼピンおよび他の肝酵素誘発物質の除去は、リスペリドンの用量を低下させるはずである;患者は、小児科での使用; 15歳未満の小児における薬物の使用は推奨されない;車両および制御機構を駆動する能力への影響;治療中に潜在的に危険な活動を控えることが必要である精神運動反応の注意とスピードの集中、アルコール摂取（エタノール）の増加が必要です。
処方箋
はい