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Ingrédients actifs
Chlorprothixène
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé pelliculé contient: ingrédient actif: chlorprothixène chlorhydrate à 25 mg, excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, copovidone, glycérol à 85%, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, talc, stéarate de magnésium, pelliculage: opadry OY-S 9478 marron (E 172, E 171) RM 1030
Effet pharmacologique
Le chlorprothixène est un antipsychotique du groupe des thioxanthènes. L'action antipsychotique de ces médicaments est associée au blocage des récepteurs de la dopamine, ainsi que, éventuellement, au blocage des récepteurs de la 5-HT (5-hydroxytryptamine, sérotonine). In vivo, le chlorprothixène a une haute affinité pour les récepteurs de la dopamine Di et D2. Le chlorprothixène a également une grande affinité pour les récepteurs 5-HT2 et les récepteurs C-adrénergiques, similaires aux phénothiazines à dose élevée, à la lévomépromazine, à la chlorpromazine et à la thioridazine, ainsi qu’à un antipsychotique atypique, la kpozapine. Il a été démontré que le chlorprothixène avait une affinité pour les récepteurs de l’histamine (H-i) au niveau de la diphenhydramine. De plus, le chlorprothixène a une affinité pour les récepteurs muscariniques cholinergiques. Le profil du chlorprothixène est très similaire à celui de la clozapine. Cependant, le chlorprotixène a une affinité environ 10 fois supérieure pour les récepteurs de la dopamine. Dans toutes les études portant sur des modèles comportementaux d'activité antipsychotique (bloquant les récepteurs de la dopamine), le chlorprotixène a montré un effet antipsychotique prononcé. La relation entre les deux modèles in vivo, l'affinité pour les récepteurs de la dopamine D2 in vitro et la dose orale quotidienne moyenne d'antipsychotiques ont été démontrées. En utilisation clinique, le chlorprothixène est un antipsychotique sédatif à large spectre et à forte dose, utilisé pour traiter les troubles psychotiques autres que la dépression. Le chlorprothixène réduit la gravité ou élimine l'anxiété, les obsessions, l'agitation, l'anxiété, l'insomnie ainsi que les hallucinations, les délires et autres symptômes psychotiques. La très faible incidence d'effets extrapyramidaux (environ 1%) et de dyskinésie tardive (environ 0,05%) (administrée à 11 487 patients) suggère que le chlorprothixène peut être utilisé avec succès pour le traitement d'entretien des patients présentant des troubles psychotiques.De faibles doses de chlorprothixène ont un effet antidépresseur, ce qui rend utile l’utilisation de ce médicament pour les troubles mentaux caractérisés par l’anxiété, la dépression et l’anxiété. En outre, pendant le traitement au chlorprothixène, la gravité des symptômes psychosomatiques associés diminue. Le chlorprothixène ne crée pas de dépendance, ni de tolérance aux formes. De plus, le chlorprothixène potentialise l'action des analgésiques, - possède son propre effet analgésique, ainsi que des antiprurigineux et antiémétique.
Pharmacocinétique
La biodisponibilité orale du chlorprotixène est d'environ 12%. Le chlorprothixène est rapidement absorbé par l'intestin, la concentration sérique maximale est atteinte au bout de 2 heures. La demi-vie est d'environ 16 heures. Le chlorprothixène traverse la barrière placentaire et est excrété en petite quantité dans le lait maternel. Les métabolites n'ont pas d'activité neuroleptique, ils sont excrétés dans les selles et l'urine.
Des indications
Truxal est un neuroleptique sédatif avec un large éventail d'indications, notamment: psychose, y compris la schizophrénie et les états maniaques, accompagnée d'agitation psychomotrice, d'agitation et d'anxiété, syndrome de sevrage de la gueule de bois dans l'alcoolisme et la toxicomanie, hyperactivité, irritabilité, agitation, confusion chez les patients âgés troubles du comportement chez les enfants, dépression, névrose, troubles psychosomatiques, insomnie, douleur (en association avec des analgésiques).
Contre-indications
Inhibition du système nerveux central de toute origine (y compris alcool, barbituriques ou opiacés), coma, collapsus vasculaire, maladies des organes hématopoïétiques, phéochromocytome. Sensibilité accrue aux composants du médicament. Truksal ne devrait pas, si possible, être prescrit aux femmes enceintes et pendant l'allaitement .
Précautions de sécurité
Syndrome neuroleptique malin: Des antipsychotiques ont été rapportés. On a signalé des cas de syndrome neuroleptique malin présentant les symptômes suivants: hyperthermie, rigidité musculaire, dysfonctionnement du système nerveux autonome, trouble de la conscience et taux élevé de créatine kinase sérique.Le risque peut être plus élevé si vous prenez un agent puissant. Parmi les cas dont l'issue a été fatale, la majorité des patients présentant un syndrome cérébral organique, un retard mental et des abus d'opiacés ou d'alcool. Traitement: arrêt des antipsychotiques, traitement symptomatique et traitement de soutien en hospitalisation générale. Les symptômes peuvent persister une semaine après l’arrêt des antipsychotiques oraux. En raison de la dilatation de la pupille, les patients présentant une petite chambre antérieure de l'œil et un glaucome à angle fermé peuvent développer un glaucome aigu. En raison du risque d'arythmie maligne, Truksal doit être prescrit avec prudence chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire et ceux présentant un intervalle QT prolongé dans les antécédents familiaux. Avant de commencer le traitement, un examen ECG est nécessaire. Avec un intervalle QT de plus de 450 ms chez l'homme et de 470 ms chez la femme, le chlorprothixène est contre-indiqué. Pendant le traitement, le médecin évalue individuellement la nécessité d'un ECG. Lors du traitement, il est nécessaire de prescrire des doses plus faibles de Truxal et, si l'intervalle QT est supérieur à 500 ms, le traitement doit être interrompu. Pendant le traitement, il est recommandé de procéder à une évaluation périodique de la balance électrolytique. L'utilisation simultanée d'autres antipsychotiques doit être évitée. Le chlorprothixène doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un syndrome cérébral organique, des troubles convulsifs, un dysfonctionnement sévère du foie ou des reins, une myasthénie sévère pseudo-paralytique et une hypertrophie bénigne de la prostate. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant: - un phéochromocytome, - une néoplasie due à la prolactine, - une hypotension grave - la maladie de Parkinson - des maladies du système hématopoïétique, - une hyperthyroïdie, - un trouble de la miction, une rétention urinaire, une sténose pylorique de l'obstruction intestinale. Le chlorprothixène peut modifier la concentration d'insuline: Pour pouvoir décider de la possibilité de réduire la dose d'entretien au cours d'un traitement à long terme, en particulier à des doses quotidiennes maximales, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état du patient. Il a été rapporté que la thromboembolie veineuse se développait sous antipsychotiques.Étant donné que les patients sous traitement antipsychotique risquent souvent de développer une thromboembolie veineuse, avant et pendant le traitement par le chlorprotixène, il est nécessaire de déterminer les facteurs de risque de développer une thromboembolie veineuse et de prendre des mesures préventives. Utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans: Truxal n'est pas recommandé chez les enfants et les adolescents. Ces études sur l'efficacité et l'innocuité du chlorprothixène chez les enfants et les adolescents ne suffisent pas. Par conséquent, le chlorprotixène ne devrait être prescrit aux enfants et aux adolescents (moins de 18 ans) que si cela est indiqué et après une évaluation approfondie du rapport avantages / risques. Patients âgés: Réactions indésirables cérébrovasculaires: chez les patients présentant un risque d'accident vasculaire cérébral, le chlorprotixène doit être utilisé avec prudence. Dans une étude clinique randomisée, contrôlée par placebo, portant sur l'utilisation de certains antipsychotiques atypiques chez des patients atteints de démence, le risque de survenue d'effets indésirables cérébrovasculaires a été multiplié par 3. Le mécanisme de cette augmentation du risque est inconnu. Un risque accru ne peut être exclu lorsque d'autres antipsychotiques sont utilisés dans d'autres groupes de patients. Les patients âgés sont particulièrement sensibles à l'hypotension orthostatique. Mortalité accrue chez les patients âgés atteints de démence Les données de deux grandes études observationnelles ont montré que les patients âgés atteints de démence prenant des antipsychotiques présentaient une légère augmentation du risque de décès par rapport aux patients ne prenant pas d'antipsychotiques. Il n'y a pas suffisamment de données pour une évaluation précise de l'ampleur du risque et des raisons de son augmentation. Truxal n'est pas homologué pour le traitement des troubles du comportement chez les patients âgés atteints de démence. Excipients: Les comprimés contiennent du lactose monohydraté. Les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase de Lapp, une absorption réduite du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, Truksal doit être utilisé. Les avantages pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Il n’existe pas de données sur l’utilisation de chlorprothixène chez la femme enceinte.Les nouveau-nés dont les mères ont pris des périodes antipsychotiques de la grossesse ou pendant l'accouchement peuvent être intoxiqués, tels que léthargie, tremblements et excitabilité excessive. De plus, ces nouveau-nés ont un score Apgar faible. Les nouveau-nés dont les mères ont pris des antipsychotiques (y compris le chlorprothixène) peuvent présenter des signes d’effets indésirables au cours du troisième trimestre de la grossesse, notamment des symptômes extrapyramidaux et / ou un syndrome de «sevrage», dont la gravité et la durée peuvent varier. Les effets indésirables suivants ont été rapportés: agitation, hypertension, hypotension, tremblements, somnolence, dépression respiratoire et difficultés d'alimentation. Ainsi, les nouveau-nés doivent être surveillés attentivement. Pendant l'allaitement, Truxal ne peut être utilisé que s'il est cliniquement reconnu. Dans ce cas, il est recommandé de surveiller l'état du nouveau-né, en particulier au cours des 4 premières semaines après la naissance. Le chlorprothixène est excrété dans le lait maternel à des concentrations si faibles qu'il ne peut avoir d'effet thérapeutique sur le nouveau-né. La dose absorbée par l'enfant correspond à environ 2% de la dose prise par la mère. Les études chez l'animal n'indiquent aucune augmentation des effets secondaires fœtaux ni aucun autre effet négatif sur le processus de reproduction.
Posologie et administration
Psychoses, y compris la schizophrénie et les états maniaques. Le traitement commence par 50 - 100 mg / jour, en augmentant progressivement la dose pour obtenir l'effet optimal, généralement jusqu'à 300 mg / jour. Dans certains cas, la dose peut être augmentée à 1200 mg / jour. La dose d'entretien est généralement de 100 à 200 mg / jour. La dose quotidienne de Truksal est généralement divisée en 2 à 3 doses. En raison de l'effet sédatif prononcé de Truksal, il est recommandé de prescrire une partie plus petite de la dose quotidienne le jour et une grande partie le soir. Syndrome de sevrage de Hungover dans l'alcoolisme et la toxicomanie. La dose quotidienne divisée en 2 - 3 doses est de 500 mg. La durée du traitement dure généralement 7 jours. Après disparition des symptômes de sevrage, la dose est progressivement réduite. Une dose d'entretien de 15 à 45 mg / jour aide à stabiliser la condition et réduit le risque de développer la prochaine hyperphagie.Chez les patients âgés atteints d'hyperactivité, d'irritabilité, d'agitation, de confusion, on prescrit de 15 à 90 mg / jour. La dose quotidienne est généralement divisée en 3 doses. Chez les enfants, pour la correction des troubles du comportement, Truxal est prescrit à raison de 0,5 à 2 mg pour 1 kg de poids. États dépressifs, névrose, troubles psychosomatiques. Truxal peut être utilisé pour la dépression, en particulier lorsqu'il est associé à une anxiété, une tension, en complément d'un traitement antidépresseur ou seul. Truksal peut être prescrit pour la névrose et les troubles psychosomatiques, accompagnés d'anxiété et de troubles dépressifs, jusqu'à 90 mg / jour. La dose quotidienne, en règle générale, est divisée en 2-3 doses. Étant donné que Truxal ne provoque pas de dépendance, il peut être utilisé pendant une longue période. L'insomnie. À 15 - 30 mg le soir 1 heure avant le coucher. Les douleurs La capacité de Truxal à potentialiser l'action des analgésiques peut être utilisée dans le traitement des patients souffrant de douleur. Dans ces cas, Truksal est prescrit avec des analgésiques à des doses de 15 à 300 mg.
Effets secondaires
Somnolence, tachycardie, bouche sèche, transpiration excessive ou difficultés d'accommodation. Ces effets indésirables, apparaissant généralement au début du traitement, disparaissent souvent au fur et à mesure de son évolution. Une hypotension orthostatique peut survenir, en particulier lorsque Truxal est utilisé à fortes doses. Les vertiges, la dysménorrhée, les éruptions cutanées et la constipation sont rares. Les symptômes extrapyramidaux sont particulièrement rares et décrivent des cas isolés de diminution du seuil d'épilepsie, de leucopénie bénigne transitoire et d'anémie hémolytique. Avec une utilisation prolongée, en particulier à fortes doses, on peut observer une jaunisse cholestatique, une galactorrhée, une gynécomastie, un affaiblissement de la puissance et de la libido, une augmentation de l'appétit et un gain de poids.
Surdose
Les symptômes Somnolence, hypo ou hyperthermie, symptômes extrapyramidaux, convulsions, choc, coma. Traitement. Symptomatique et favorable. Un lavage gastrique doit être effectué dès que possible. L'utilisation d'un sorbant est recommandée. Des mesures doivent être prises pour soutenir l'activité des systèmes respiratoire et cardiovasculaire. Ne pas utiliser l'adrénaline, carcela peut entraîner une baisse ultérieure de la pression artérielle. Les spasmes peuvent être arrêtés par le diazépam, et les symptômes extrapyramidal biperidenom.
Interaction avec d'autres médicaments
L'effet inhibiteur du chlorprothixène sur le système nerveux central peut être renforcé en le prenant avec de l'éthanol et des médicaments contenant de l'éthanol, des anesthésiques, des analgésiques opioïdes, des sédatifs, des hypnotiques, des antipsychotiques. L'effet anticholinergique du chlorprothixène est renforcé par l'utilisation simultanée d'anticholinergiques, d'antihistaminiques et d'antarkinsoniens. Le médicament améliore l'action des médicaments antihypertenseurs. L'utilisation simultanée de chlorprothixen et d'adrénaline peut entraîner une hypotension artérielle et une tachycardie. L'utilisation de chlorprothixène réduit le seuil d'activité épileptique, ce qui nécessite un ajustement supplémentaire de la posologie des médicaments antiépileptiques chez les patients atteints d'épilepsie. La capacité du chlorprothixène à bloquer les récepteurs de la dopamine réduit l'efficacité de la lévodopa. Des troubles extrapyramidaux peuvent survenir avec l’utilisation simultanée de phénothiazines, métoclopramide, halopéridol et réserpine.
Instructions spéciales
Truksal doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'épilepsie, de parkinsonisme, d'athérosclérose cérébrale sévère, avec tendance à s'effondrer, de défaillance cardiovasculaire et respiratoire sévère, d'insuffisance hépatique et rénale marquée, de diabète, d'hypertrophie de la prostate. L'utilisation de Truxal peut entraîner un résultat faussement positif lors d'un test immunobiologique d'urine pour grossesse, une fausse augmentation du taux de bilirubine dans le sang, une modification de l'intervalle QT sur un électrocardiogramme. Pendant le traitement, il est recommandé à Truxalom de ne pas utiliser de boissons alcoolisées afin d'éviter une insolation accrue. L'acceptation de Truxal a un impact négatif sur les activités nécessitant un taux élevé de réactions mentales et physiques (par exemple, conduire, entretenir une voiture, travailler en hauteur, etc.).
Oui