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有効成分
クロルプロチオン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：クロルプロチキン塩酸塩25mg、賦形剤：コーンスターチ、ラクトース一水和物、コポビドン、グリセロール85％、微晶質セルロース、クロスカルメロースナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、フィルムコーティング組成物：Opadry OY-S 9478褐色（E172、E171）RM1030
薬理効果
クロルプロチキシンは、チオキサンテン群の抗精神病薬である。これらの薬物の抗精神病作用は、ドーパミン受容体の遮断、場合によっては5-HT受容体（5-ヒドロキシトリプタミン、セロトニン）の遮断に関連する。インビボでは、クロロプロチキセンは、ドーパミンDiおよびD2受容体に対して高い親和性を有する。クロルプロチキシンはまた、高用量フェノチアジン、レボメプロマジン、クロルプロマジンおよびチオリダジン、ならびに非定型抗精神病薬、クポザピンと同様の5-HT2受容体およびC-アドレナリン受容体に対して高い親和性を有する。クロルプロチキセンは、ジフェンヒドラミンのレベルでヒスタミン（H-1）受容体に対する親和性を有することが示されている。さらに、クロロプロチキセンは、コリン作動性ムスカリン受容体に対する親和性を有する。クロルプロチキセンのプロファイルはクロザピンのプロファイルに非常に類似しているが、クロルプロキシンはドーパミンレセプターに対して約10倍高い親和性を有する。抗精神病活性（ドーパミン受容体を遮断する）の行動モデルを用いたすべての研究において、クロロプロキシンは顕著な抗精神病効果を示した。 2つのインビボモデル間の関係、インビトロでのドーパミンD2受容体に対する親和性および抗精神病薬の平均1日経口用量が実証された。臨床用途では、クロロプロチキセンは、うつ病以外の精神病性障害を治療するために使用される、高用量の広範囲の鎮静剤である抗精神病薬である。クロルプロチキシンは、不安、妄想、興奮、不安、不眠症、ならびに幻覚、妄想および他の精神病症状を軽減し、または重症度を軽減する。錐体外路症状（約1％）および遅発性ジスキネジー（約0.05％）の発生率が非常に低いこと（11,487例に与えられている）は、クロルプロチキセンが精神病患者の維持療法にうまく使用できることを示唆している。低用量のクロルプロチキサンは、抗うつ効果を有し、不安、うつ病および不安を特徴とする精神障害にこの薬物を使用することを有用にする。また、クロルプロチキン治療中に、関連する心身症の重篤度が低下する。中毒性、中毒性または耐容性を持たないクロルプロキシン。加えて、クロロプロチキセンは、鎮痛薬の作用を増強し、それ自身の鎮痛効果、ならびに鎮痒薬および制吐薬を有する
薬物動態
クロロプロキシンの経口バイオアベイラビリティは約12％である。クロルプロチキシンは腸から迅速に吸収され、血清中の最大濃度は2時間後に達する。半減期は約16時間です。クロルプロチキシンは胎盤障壁を横切り、少量の母乳で排泄される。代謝物は神経弛緩活性を有さず、糞便および尿中に排泄される。
適応症
Truxalは精神運動や激越や不安で起こる統合失調症や躁状態を含む精神病、アルコール依存症や薬物中毒における二日酔い離脱症候群、多動性、過敏症、激越、高齢患者の混乱、うつ病、神経症、心身症、不眠症、痛み（鎮痛薬と組み合わせて）などが挙げられる。
禁忌
（アルコール、バルビツール酸塩またはアヘン酸塩に起因する）中枢神経系の抑制、昏睡、血管崩壊、造血器官の病気、褐色細胞腫薬の成分に対する感受性の増加Truksalは、可能であれば妊婦および授乳中に処方されるべきではない。
安全上の注意
悪性神経弛緩症候群：抗精神病薬を服用すると、高体温、筋肉の硬直、自律神経系の機能不全、意識障害および血清クレアチンキナーゼの上昇という以下の症状を伴う悪性神経弛緩症候群の症例が報告されている。有力な薬剤を服用すると、リスクが高くなることがあります。致命的な転帰を有する症例のうち、既存の有機性脳症候群、精神遅滞およびアヘン剤またはアルコール乱用者の大部分の患者。治療：抗精神病薬の中断、症候的および一般的な支持的な入院治療。症状は、経口抗精神病薬を中止してから1週間持続することがあります。瞳孔の拡張のために、眼の前房の小さな患者および閉塞緑内障は、急性緑内障を発症し得る。 Truksalは、悪性不整脈のリスクがあるため、心血管疾患の病歴のある患者および家族歴のQT間隔が延長した患者には注意が必要です。治療を開始する前に、ECG検査が必要です。 QT間隔が男性で450ミリ秒を超え、女性で470ミリ秒を超える場合、クロロプロチキセンは禁忌である。治療中、ECGの必要性は医師によって個別に評価されます。治療期間中、Truxalのより少ない用量を処方する必要があり、QT間隔が500msより長い場合、治療を中止する必要があります。治療中、電解質のバランスを定期的に評価することをお勧めします。他の抗精神病薬の同時使用は避けるべきである。有機性脳症候群、痙攣性障害、重度の肝臓または腎臓の機能不全、重度の偽麻痺性重症筋無力症および良性前立腺肥大を有する患者では、クロルプロチキンを注意して使用すべきである。褐色細胞腫、プロラクチンに起因する新形成、重度の低血圧、パーキンソン病、造血系の疾患、甲状腺機能亢進症、排尿障害、尿貯留、腸閉塞の幽門狭窄症の患者には注意が必要です。クロルプロチキセンはインスリンの濃度を変化させることができます：長期治療中、特に最大1日用量で維持用量を減らす可能性について決定するためには、患者の状態を定期的に監視する必要があります。抗精神病薬を服用している間に静脈血栓塞栓症の発生が報告されました。抗精神病薬の治療を受けている患者は、クロルプロキシセンによる治療の前およびその間に静脈血栓塞栓症を発症する危険性が高いため、静脈血栓塞栓症発症の危険因子を特定し、予防措置を講ずる必要がある。 18歳未満の小児および青年での使用：Truxalは、小児および青少年での使用には推奨されていません。小児および青年におけるクロロプロキシンの有効性および安全性に関するこれらの研究は十分ではない。したがって、クロルプロキシンは、指示されている場合にのみ、そして利益 - リスク比の徹底的な評価後に、小児および青年（18歳未満）に処方されるべきである。高齢患者：脳血管性有害反応：脳卒中発症リスクのある患者では、クロロプロキシンを注意して使用する必要があります。認知症の患者におけるいくつかの非定型抗精神病薬の使用に関する無作為化プラセボ対照臨床試験では、脳血管有害反応のリスクの3倍の増加が観察された。このようなリスク増加のメカニズムは不明である。他の抗精神病薬が他の患者群で使用されている場合、リスクの増加は除外することはできません。高齢者の患者は、特に起立性低血圧の影響を受けやすい。高齢の痴呆患者の死亡率の上昇2つの大規模な観察研究のデータによれば、抗精神病薬を服用していない痴呆患者は、抗精神病薬を服用していない患者と比較して、リスクの大きさとその増加理由を正確に評価するのに十分なデータはありません。 Truxalは高齢の認知症患者の行動障害の治療薬として登録されていません。賦形剤：錠剤は、ラクトース一水和物を含有する。ガラクトースに対する遺伝的不耐性を有する患者、ラップスラクターゼ欠乏症、グルコースおよびガラクトースの吸収障害を有する患者は、薬物を服用すべきではない
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中は、Truksalを使用すべきであり、母親への利益は胎児への潜在的なリスクを上回る。妊婦にクロロプロチクセンの使用に関するデータはない。母親が妊娠中または出産中に抗精神病薬を服用した新生児は、嗜眠、振戦、過度の興奮などの中毒を経験することがあります。さらに、これらの新生児は低いApgarスコアを有する。母親が抗精神病薬（クロロプロチキセンを含む）を服用した新生児は、妊娠の3ヵ月目の間に、錐体外路症状および/または出生後の重症度および期間が異なる「撤退」症候群を含む副作用の徴候を示すことがある。攪拌、高血圧、低血圧、振戦、眠気、呼吸抑制、摂食障害などの副作用が報告されています。従って、新生児は注意深く監視されるべきである。授乳中、Truxalは臨床的に認められている場合にのみ使用できます。この場合、特に出生後の最初の4週間で新生児の状態を監視することが推奨されます。クロルプロチキシンは、新生児に治療効果を及ぼさないような小さな濃度で母乳中に排泄される。小児が吸収する線量は、母親が服用する線量の約2％である。動物研究は、胎児の副作用の増加または生殖過程に対するその他の悪影響の増加を示すものではありません。
投与量および投与
精神病、統合失調症および躁状態を含む。治療は50〜100mg /日から開始し、最適効果を達成するために用量を徐々に増加させ、通常最大300mg /日にする。場合によっては、用量を1200mg /日に増加させることができる。維持用量は通常100〜200mg /日である。 Truksalの1日用量は、通常、Truksalの顕著な鎮静効果を考慮して2〜3回に分けられ、日中の日用量のうちのより少ない部分と夕方の大部分を処方することが推奨される。アルコール依存症および薬物中毒を伴うHungover離脱症候群。 2〜3回に分けた1日量は500mgです。治療の経過は通常7日間続きます。離脱症状が消失した後、用量は徐々に減少する。 15〜45mg /日の維持用量は、状態を安定させるのに役立ち、次の過敏症を発症する危険性を減少させる。多動性、過敏性、激越、混乱のある高齢の患者では、15-90mg /日が処方される。毎日の投与量は通常3回に分けられる。小児では、行動障害の是正のため、Truxalは体重1kgあたり0.5-2mgの割合で処方されています。うつ状態、神経症、心身症。 Truxalは、うつ病、特に不安、緊張、抗うつ療法の補助剤として、または単独で併用すると、うつ病に使用することができます。 Truksalは、神経症や心身症のために処方され、不安やうつ病を伴い、最大90 mg /日を伴います。日用量は、原則として、2〜3回に分けられる。 Truxalの服用は中毒や薬物依存を引き起こさないので、長期間使用することができます。不眠症就寝前に1時間15〜30mgの夕方。痛み鎮痛薬の作用を強化するTruxalの能力は、痛みのある患者の治療に使用することができます。このような場合、Truksalは15〜300 mgの鎮痛薬と一緒に処方されます。
副作用
眠気、頻脈、口渇、過度の発汗、または宿泊困難。これらの副作用は、通常、治療の開始時に発生し、しばしば消え去る。特にTruxalが高用量で使用されている場合には、定位静脈血圧低下が起こることがあります。めまい、月経困難症、皮膚発疹、および便秘はまれです。錐体外路症状は特に稀であり、発作閾値の低下、過渡性良性白血球減少症および溶血性貧血の単独症例が記載されている。長期間の使用、特に高用量では、胆汁うっ滞性黄疸、乳汁漏出、女性化乳房炎、効能および性欲の低下、食欲の増加、体重増加が観察され得る。
過剰摂取
症状眠気、低体温または高体温、錐体外路症状、痙攣、ショック、昏睡状態。治療。症状とサポート。胃洗浄はできるだけ早く行うべきであり、吸着剤の使用を推奨する。呼吸器系や心臓血管系の活動を支援するための対策が講じられるべきである。アドレナリンを使用しないでください。これはその後の血圧の低下につながる可能性がある。痙攣はジアゼパム、錐体外路症状はビペリジノムで止めることができます。
他の薬との相互作用
中枢神経系に対するクロロプロチクセンの阻害効果は、エタノールおよびエタノール含有薬物、麻酔薬、オピオイド鎮痛薬、鎮静薬、催眠薬、抗精神病薬で服用しながら強化することができる。クロルプロチキシンの抗コリン作動性効果は、抗コリン作用薬、抗ヒスタミン剤および抗パーキンソン病薬の同時使用により増強される。この薬剤は降圧剤の作用を増強する。クロロプロチキセンとアドレナリンを同時に使用すると、動脈の低血圧や頻脈に至ることがあります。クロロプロチキセンの使用は発作活動の閾値を低下させ、癲癇患者の抗てんかん薬の用量をさらに調整する必要がある。ドーパミン受容体を遮断するクロロプロチキセンの能力は、レボドパの有効性を低下させる。錐体外路障害は、フェノチアジン、メトクロプラミド、ハロペリドール、レセルピンの同時使用で起こり得る。
注意事項
Truksalは、てんかん、パーキンソニズム、重度の大脳のアテローム性動脈硬化症、重度の心血管および呼吸不全、顕著な肝臓および腎機能障害、糖尿病、前立腺肥大症において、崩壊する傾向のある患者には注意して使用するべきである。 Truxalの使用は、妊娠のための尿の免疫生物学的試験、血液中のビリルビンのレベルの誤った増加、心電図上のQT間隔の変化を行う際に偽陽性の結果につながる可能性がある。治療中にTruxalomは、日焼けの増加を避けるため、アルコール飲料の使用を控えることが推奨されています。 Truxalの受け入れは、高いスピードの精神的および肉体的反応（例えば、運転、車の修理、高さでの作業など）を必要とする活動に悪影響を及ぼします。
処方箋
はい