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Ingrédients actifs
Acide ursodésoxycholique
La composition
1 casquette Acide ursodésoxycholique 250 mg. Excipients: lactulose - 300 mg, povidone de faible poids moléculaire K17 - 7.
Effet pharmacologique
Le médicament a des effets hépatoprotecteurs, cholérétiques, cholélitholytiques, hypolipidémiques, hypocholestérolémiants et certains effets immunomodulateurs. Des études in vitro ont montré que l'acide ursodésoxycholique (UDCA) exerce un effet protecteur direct sur les cellules du foie et réduit l'hépatotoxicité des sels biliaires hydrophobes. Les principaux effets de l'UDCA sur le métabolisme du cholestérol comprennent: une diminution de la sécrétion de cholestérol, une diminution de son absorption intestinale et la stimulation du cholestérol à partir de calculs de cholestérol dans la bile. UDCA, qui inhibe la GMC-CoA réductase, a également un effet inhibiteur modéré sur la synthèse du cholestérol dans le foie et augmente la solubilité du cholestérol dans le système biliaire. Provoque la dissolution partielle ou complète des calculs biliaires du cholestérol lors d'une utilisation entérale, réduit la saturation de la bile en cholestérol. Stimule la formation et la sécrétion de la bile, accélère l'excrétion des acides biliaires toxiques dans l'intestin. Par voie orale, la proportion d'UDCA dans l'ensemble des acides biliaires augmente considérablement. L'UDCA entre en compétition avec d'autres acides biliaires lors de l'absorption dans l'intestin grêle, ainsi que de la pénétration de l'hépatocyte à travers la membrane, ce qui entraîne une diminution de l'absorption des acides biliaires toxiques dans l'intestin et de leur entrée dans le foie, empêchant ainsi leur action cytopathogène. Il réduit la lithogénicité de la bile, augmente la concentration d'acides biliaires, provoque une augmentation de la sécrétion gastrique et pancréatique, augmente l'activité de la lipase et a un effet hypoglycémique. Il a un effet sur les réactions immunologiques, réduisant l'expression pathologique des antigènes du complexe principal d'histocompatibilité HLA І sur les hépatocytes et HLA II sur les cholangiocytes, inhibe la production d'interleukine-2, réduit le nombre d'éosinophiles.
Pharmacocinétique
Absorption: l'UDCA est absorbé dans l'intestin grêle (environ 90%), tandis que la Cmax dans le plasma sanguin lorsque le médicament est pris par voie orale à une dose de 250 mg est d'environ 3,3 mcg / ml, Tmax - environ 2 heures. personnes est au moins 70%.Il pénètre dans la barrière placentaire. Lorsqu’il est pris systématiquement à des doses de 13-15 mg / kg / jour, l’UDCA devient le principal acide biliaire dans le sérum et représente 30 à 50% de l’acide biliaire total dans le sang. L'effet thérapeutique du médicament dépend de la concentration en UDCA dans la bile. Métabolisme et excrétion: métabolisés dans le foie pour devenir des conjugués tauriques et de la glycine qui sont sécrétés dans la bile. Environ 50 à 70% de la dose ingérée du médicament est excrétée dans la bile. L'élimination avec l'urine ne dépasse pas 1%. Une petite quantité de produit non sucé après administration orale d'UDCA pénètre dans le côlon où elle est décomposée par une bactérie (7-déshydroxylation); L'acide lithocholique formé est partiellement absorbé par le côlon, sulfaté dans le foie et rapidement excrété sous la forme d'un conjugué sulfolithocholyl glycine ou sulfolithocholyl taurine.
Des indications
- Cirrhose biliaire primitive en l'absence de signes de décompensation (traitement symptomatique) - Dissolution de calculs de cholestérol de petite et moyenne taille avec vésicule biliaire fonctionnelle - dyskinésie biliaire.
Contre-indications
- taille des calculs de cholestérol dans la vésicule biliaire de plus de 20 mm - présence de calculs vésiculaires radio-opaques (à taux de calcium élevé) et du canal biliaire principal - atrophie de la vésicule biliaire dans les calculs biliaires, dysfonctionnement de la vésicule biliaire - obstruction biliaire aiguë et intestins - cirrhose en phase de décompensation - insuffisance hépatique sévère - insuffisance rénale sévère - pancréatite (phase active) - grossesse s - lactation - les adultes et les enfants pesant jusqu'à 34 kg (pour une forme posologique donné) - hypersensibilité au médicament.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est prescrit à l'intérieur. En cas de difficulté à avaler, la capsule peut être ouverte et son contenu absorbé par une quantité suffisante de liquide.Lorsque les calculs biliaires de cholestérol se dissolvent, les capsules sont prises le soir, avant d'aller au lit, boire beaucoup de liquide. La dose journalière est d’environ 10 mg / kg de poids corporel, ce qui correspond à: 2 gélules de la préparation d’Ursoliv chez les patients pesant jusqu'à 60 kg; 3 capsules - chez les patients pesant jusqu'à 80 kg; 4 capsules - chez les patients pesant jusqu'à 100 kg; 5 capsules - chez les patients pesant plus de 100 kg. La durée du traitement est de 6-12 mois. Pour éviter la re-formation de calculs, il est recommandé de prendre le médicament plusieurs mois après la dissolution des calculs. Avec le traitement symptomatique de la cirrhose biliaire primitive, la dose quotidienne dépend du poids corporel et va de 2 à 6 gélules (de 10 à 15 mg d’acide ursodésoxycholique pour 1 kg de poids corporel). Le médicament est pris avec de la nourriture, lavé avec une quantité suffisante de liquide. Le régime suivant est recommandé: Poids corporel Dose journalière Matin Après-midi 34-50 kg 2 gélules 1 - 1 51-65 kg 3 gélules 1 1 1 66-85 kg 4 gélules 1 1 2 86-110 kg 5 gélules 1 2 2 Plus de 110 kg 6 gélules 2 2 2 Pour le traitement de la gastrite par reflux biliaire, 1 gélule est prescrite 1 fois / jour avant le coucher. Le cours de traitement - de 10-14 jours à 6 mois, si nécessaire - jusqu'à 2 ans. Dans l'hépatite chronique d'origines diverses (toxique, médicinale et autres), stéatose hépatique non alcoolique, incl. stéatohépatite non alcoolique, maladie alcoolique du foie, la dose quotidienne moyenne est de 10-15 mg / kg en 2-3 doses. La durée du traitement est de 6-12 mois ou plus. En cas de cholangite sclérosante primitive, fibrose kystique (fibrose kystique), la dose quotidienne moyenne est de 12-15 mg / kg; si nécessaire, la dose quotidienne moyenne peut être augmentée à 20-30 mg / kg en 2-3 doses. La durée du traitement est de 6 mois à plusieurs années. Dans la dyskinésie biliaire de type hypokinétique, la dose quotidienne moyenne est de 10 mg / kg en 2 doses pendant 2 semaines à 2 mois. Si nécessaire, il est recommandé de répéter le traitement.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif: nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique et l'hypochondre droit, constipation, augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques; rarement - diarrhée (peut être liée à la dose), calcification des calculs biliaires. Dans le traitement de la cirrhose biliaire primitive, une décompensation transitoire de la cirrhose du foie peut survenir et disparaître après l'arrêt du médicament. Autres: maux de tête, malaises, myalgie, vertiges, réactions allergiques (prurit, urticaire, œdème de Quincke), exacerbation de psoriasis préexistant, alopécie.
Surdose
Les cas de surdosage en UDCA ne sont toujours pas décrits.
Interaction avec d'autres médicaments
Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, les antiacides contenant de l'aluminium et des résines échangeuses d'ions (Kolestiramine) réduisent l'absorption de l'UDCA. Lors d'une utilisation simultanée, les médicaments hypolipidémiants (en particulier le clofibrate), les œstrogènes, la néomycine ou les progestatifs (contraceptifs oraux) augmentent la saturation du cholestérol biliaire et peuvent réduire la capacité de l'acide ursodésoxycholique à dissoudre les calculs biliaires du cholestérol. Avec l'utilisation simultanée de l'UDCA peut augmenter l'absorption de la cyclosporine.
Instructions spéciales
Pour dissoudre les calculs biliaires, le calcul UDCA doit correspondre à un taux de cholestérol (non radio-opaque) inférieur à 15-20 mm. Dans le même temps, la vésicule biliaire doit rester fonctionnelle et la perméabilité des voies biliaires cystiques et communes doit être maintenue. Lors de la prescription dans le but de dissoudre les calculs biliaires, il est nécessaire de procéder chaque mois, puis tous les 3 mois, à un test sanguin biochimique afin de déterminer l'activité des transaminases hépatiques, ALP, GGT, ainsi que la concentration en bilirubine. Si vous maintenez des niveaux élevés de la drogue devrait être annulé. Pour contrôler l'efficacité du traitement, il est recommandé de réaliser tous les 6 mois des rayons X et une échographie des voies biliaires. En cas de calcification des calculs biliaires, de violation de la contractilité de la vésicule biliaire ou de crises fréquentes de colique biliaire, le traitement doit être interrompu. Si, dans les 6 à 12 mois suivant le début du traitement, les calculs ne se dissolvent pas partiellement, il est peu probable que le traitement soit efficace. La détection d'une vésicule biliaire non visualisée pendant le traitement est une preuve que le calcul ne s'est pas complètement dissout, et le traitement doit être interrompu. Après la dissolution complète des calculs, pour éviter les rechutes, il est recommandé de continuer à utiliser l'UDCA pendant 3 mois. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle Le médicament n'a pas d'incidence négative sur l'aptitude à conduire des véhicules et / ou d'autres mécanismes.
Oui