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有効成分
ウルソデオキシコール酸
構成
1帽子ウルソデオキシコール酸250mg。賦形剤：ラクツロース300mg、低分子量ポビドンK17-7。
薬理効果
この薬剤は、肝臓保護、胆汁分泌、胆石溶解、脂質低下、低コレステロール血症およびいくつかの免疫調節効果を有する。インビトロ研究は、ウルソデオキシコール酸（UDCA）が肝臓細胞に対する直接的な防御効果を有し、疎水性胆汁塩の肝毒性を低下させることを示している。コレステロール代謝に対するUDCAの主な効果としては、コレステロール分泌の減少、腸管吸収の減少、コレステロールの胆汁中のコレステロールの刺激が挙げられる。 GMC-CoAレダクターゼを阻害するUDCAはまた、肝臓におけるコレステロール合成に対する中等度の阻害効果を有し、胆汁系におけるコレステロールの溶解度を増加させる。経腸使用中のコレステロール胆石の部分的または完全な溶解を引き起こし、コレステロールによる胆汁の飽和を減少させる。胆汁の形成と分泌を促進し、腸から有毒な胆汁酸の排泄を促進する。経口で摂取すると、総胆汁酸プール中のUDCAの割合が著しく増加する。 UDCAは、小腸での吸収の過程で他の胆汁酸と競合するだけでなく、膜を通じた肝細胞の浸透によって腸内の有害な胆汁酸の吸収および肝臓への侵入をもたらし、細胞病原性作用を妨げる。これは、胆汁の生殖原性を低下させ、胆汁酸の濃度を高め、胃および膵臓の分泌を増加させ、リパーゼの活性を高め、そして低血糖効果を有する。それは、肝細胞上の主要組織適合複合体HLA IIおよび胆管細胞上のHLA IIの抗原の病理学的発現を減少させ、インターロイキン-2の産生を阻害し、好酸球の数を減少させる免疫学的反応に影響を及ぼす。
薬物動態
吸収：UDCAは小腸で吸収され（約90％）、血漿中のCmaxは250mgの用量で経口投与され、約3.3μg/ ml、Tmax-約2時間である。分布：健康で非コンジュゲートUDCAの血漿タンパク質に結合する。人々は少なくとも70％です。それは胎盤障壁を貫通する。体系的に13-15mg / kg /日の用量で服用すると、UDCAは血清中の主な胆汁酸となり、血液中の総胆汁酸の30~50％を占める。薬物の治療効果は、胆汁中のUDCAの濃度に依存する。代謝および排泄：肝臓で代謝されて胆汁に分泌されるタウリンおよびグリシンコンジュゲートになる。薬物の服用量の約50〜70％が胆汁中に排泄される。尿による除去は1％を超えない。 UDCAの経口投与後に吸入されない少量の細菌は結腸に入り、細菌によって分解される（7-脱ヒドロキシル化）。形成されたリトコール酸は、結腸から部分的に吸収され、肝臓で硫酸化され、スルフォリチオクシルグリシンまたはスルフォリチオクロリルタウリンコンジュゲートの形態で速やかに排出される。
適応症
- 胆汁逆流 - 胃炎 - 様々な起源の慢性肝炎 - 原発性硬化性胆管炎 - 嚢胞性線維症（嚢胞性線維症） - 非アルコール性ステロイド鎮痛薬 - 胆汁性肝硬変 - 胆汁性肝硬変 - 胆汁性肝硬変 - - 胆道ジスキネジー。
禁忌
- 胆嚢中のコレステロール石の大きさは20mm以上である - 放射線不透過性（高カルシウム）胆嚢結石および一般的な胆管の存在 - 胆石における胆嚢萎縮、機能しない胆嚢 - 胆道閉塞 - 胆嚢の急性炎症性疾患、腸 - 代償不全の段階の肝硬変 - 重度の肝不全 - 重度の腎不全 - 膵炎（活動期） - 妊娠S - 泌乳 - （所与の剤形のための）34キロまでの体重の成人と子供 - 薬物に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、妊娠中および母乳育児中に禁忌である。
投与量および投与
薬は内部で処方されています。嚥下が困難な場合は、カプセルを開けて、その内容物を十分な量の液体で摂取させることができる。コレステロール胆石が溶解すると、十分な量の液体で、就寝前に夕方にカプセルを採取する。用量は約10mg / kg体重/日であり、以下に相当する：体重60kg以下の患者におけるUrsoliv調製物の2カプセル、 3カプセル - 80kgまでの体重の患者で、 4カプセル - 体重が100kgまでの患者で; 5カプセル - 体重が100kgを超える患者。治療期間は6-12ヶ月です。石の再形成を防ぐために、石が溶解してから数ヶ月間薬を飲むことをお勧めします。原発性胆汁性肝硬変の対症療法では、1日用量は体重に依存し、2〜6カプセル（体重1kgあたり10〜15mgのウルソデオキシコール酸）の範囲である。薬は食物と一緒に摂取され、十分な量の液体で洗われます。以下のレジメンが推奨される：体重1日量午後午後34〜50 kg 2カプセル1〜1 51〜65 kg 3カプセル1 1 1 66〜85 kg 4カプセル1 1 2 86〜110 kg 5カプセル1 2 2 110以上kg 6カプセル2 2 2胆道逆流性胃炎の治療には、就寝前に1回/ 1日1カプセルを処方する。治療の経過 - 必要に応じて10-14日から6ヶ月まで、最長2年間。様々な起源（有毒、薬など）の慢性肝炎、非アルコール性脂肪肝疾患、非アルコール性脂肪性肝炎、アルコール性肝疾患であり、平均1日量は2〜3回で10〜15mg / kgである。治療期間は6〜12ヶ月以上です。原発性硬化性胆管炎、嚢胞性線維症（嚢胞性線維症）の場合、平均一日量は12〜15mg / kgであり、必要であれば、1日の平均投与量を20〜30mg / kgに2〜3回投与することができる。治療期間は6ヶ月から数年である。低体温型の胆汁性ジスキネジーでは、1日の平均投与量は、2週間で2週間〜2ヶ月間10mg / kgである。必要に応じて、治療を繰り返すことをお勧めします。
副作用
消化器系では、吐き気、嘔吐、上腹部領域および右下垂体の痛み、便秘、肝臓トランスアミナーゼの活性の一時的な上昇、まれに - 下痢（用量依存性であり得る）、胆石の石灰化。原発性胆汁性肝硬変の治療では、肝硬変の一時的な代償不全が起こる可能性があり、薬物の中断後に消失する。その他：頭痛、倦怠感、筋肉痛、めまい、アレルギー反応（掻痒、蕁麻疹、血管浮腫）、以前に存在した乾癬の悪化、脱毛症。
過剰摂取
過量投与の場合UDCAは依然として説明していない。
他の薬との相互作用
一緒に使用すると、アルミニウムとイオン交換樹脂（コレスチラミン）を含む制酸剤がUDCAの吸収を低下させます。同時に使用すると、脂質低下薬（特にクロフィブラート）、エストロゲン、ネオマイシン、またはプロゲストゲン（経口避妊薬）は胆汁コレステロール飽和を増加させ、コレステロール胆石を溶解するウルソデオキシコール酸の能力を低下させる可能性がある。 UDCAの同時使用により、シクロスポリンの吸収を増加させることができる。
特別な指示
胆石を解消するには、UDCA計算はコレステロール（放射線不透過性ではない）でなければならず、15-20mmを超えてはならない。同時に、胆嚢は機能したままでなければならず、嚢胞性および一般的な胆管の透過性を維持しなければならない。胆石を溶解する目的で処方する場合は、肝臓トランスアミナーゼ、ALP、GGTの活性およびビリルビンの濃度を決定するために、生化学的血液検査を毎月、3ヶ月毎に行う必要がある。あなたが薬物の高レベルを維持する場合はキャンセルする必要があります。治療の有効性をコントロールするために、胆道の6ヶ月ごとのX線および超音波検査を行うことが推奨される。胆石の石灰化、胆嚢の収縮性の侵害、または胆道疝痛の頻繁な発作時には、治療を中止すべきである。治療の開始後6〜12ヶ月以内に石の部分的な溶解が起こらなかった場合、治療が有効であるとは考えにくい。治療中の視覚化されていない胆嚢の検出は、その計算が完全には溶解しなかったという証拠であり、治療は停止すべきである。石の完全な溶解後、再発を排除するために、UDCAの使用を3ヶ月間継続することが推奨される。自動車や制御機構を運転する能力への影響この薬物は、車両やその他のメカニズムを運転する能力に悪影響を及ぼさない。
処方箋
はい