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Description
Comprimés pelliculés Vasilip - agent hypolipidémiant. L'ingrédient actif de Vasilip est la simvastatine, dont le principal effet est la réduction du cholestérol total et du cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL) dans le plasma. Il s'agit d'un inhibiteur de la Z-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) - réductase, une enzyme qui catalyse la conversion de l'HMG-CoA en acide mévalonique (stade précoce de la synthèse du cholestérol). La simvastatine réduit le cholestérol total, le cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL) et les triglycérides. Le cholestérol des lipoprotéines de très basse densité (VLDL) est également réduit, tandis que le cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL) est modérément augmenté. Réduit le cholestérol total et les LDL dans les cas de formes de cholestérolémie familiales et non familiales hétérozygotes, avec hyperlipidémie mixte, lorsqu'un taux de cholestérol élevé constitue un facteur de risque. Le médicament réduit le cholestérol total et le cholestérol LDL chez les patients atteints de maladie coronarienne, réduisant ainsi le risque d'infarctus du myocarde et de décès chez ces patients. La simvastatine réduit également de manière significative le contenu en apolipoprotéine B, augmente modérément la concentration en cholestérol HDL et réduit les concentrations plasmatiques en triglycérides (TG). En raison de ces effets de la simvastatine, le ratio cholestérol total (OH) sur cholestérol HDL (OH / HDL) et cholestérol LDL sur cholestérol HDL (LDL / HDL) diminue. L'effet anti-athérosclérotique de la simvastatine est une conséquence de l'effet du médicament sur les parois des vaisseaux sanguins et des composants sanguins. La simvastatine modifie le métabolisme des macrophages en inhibant l'activation de ceux-ci et la destruction des plaques d'athérosclérose. Le médicament inhibe la synthèse des isoprénoïdes, qui sont des facteurs de croissance dans la prolifération des cellules musculaires lisses de la paroi interne des vaisseaux sanguins. La simvastatine améliore la dilatation des vaisseaux sanguins dépendante de l'endothélium. L'effet thérapeutique survient après 2 semaines, l'effet maximum est observé après 4-6 semaines de traitement.
Ingrédients actifs
Simvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: simvastatine.Excipients: lactose monohydraté, amidon prégélatinisé, butyl hydroxyanisol, acide citrique, anhydre, acide ascorbique, amidon de maïs, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, talc, propylène glycol, dioxyde de titane.
Des indications
Hypercholestérolémie: hypercholestérolémie primaire ou dyslipidémie mixte (en plus du régime alimentaire et avec l'inefficacité d'autres mesures non médicamenteuses (exercice et perte de poids)), l'hypercholestérolémie héréditaire homozygote (en plus d'un régime alimentaire spécial et d'un traitement de l'hypothyroïdie (par exemple, l'apresis). . Prophylaxie cardiovasculaire: réduction de la mortalité et de la morbidité cardiovasculaires chez les patients présentant des manifestations cliniques d'athérosclérose ou de diabète sucré, avec cholestérol normal ou élevé et comme mesure supplémentaire pour corriger d'autres facteurs de risque et le traitement cardioprotecteur.
Précautions de sécurité
Avant utilisation, consultez votre médecin. Le médicament est disponible sur ordonnance.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. Une augmentation de l'incidence des malformations congénitales chez les enfants de femmes prenant de la simvastatine ou un autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase n'a pas été prouvée. Lorsque la femme enceinte prend de la simvastatine, elle peut diminuer les niveaux de mévalonate chez le fœtus, précurseur de la biosynthèse du cholestérol. L’annulation d’hypolipidémiants pendant la grossesse n’a pas d’effet significatif sur les résultats du risque à court terme associé à l’hypercholestérémie primitive.La simvastatine ne doit pas être utilisée chez les femmes enceintes, les femmes enceintes ou qui envisagent une grossesse. En cas de grossesse pendant le traitement, le médicament doit être annulé et la femme prévenue du danger possible pour le fœtus, car on ignore si le médicament est excrété dans le lait maternel et, par conséquent, le traitement par Vasilip pendant l'allaitement est contre-indiqué.
Posologie et administration
À l'intérieur, une fois dans la soirée. La dose recommandée de simvastatine varie de 5 à 80 mg une fois par jour le soir. La dose initiale la plus commune de Vasilip est de 10 mg.Les modifications (sélection) de la dose doivent être effectuées à des intervalles d'au moins 4 semaines. La dose quotidienne maximale est de 80 mg. La dose quotidienne maximale n'est recommandée que chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère ou un risque élevé de complications cardiovasculaires. La durée du médicament est déterminée individuellement par le médecin traitant. Hypercholestérolémie. Le patient doit suivre un régime hypocholestérol normal pendant toute la période de traitement par Vasilip. La dose initiale recommandée pour les patients atteints d'hypercholestérolémie est de 10 mg. Afin de réduire de manière plus prononcée le cholestérol LDL (plus de 45%), le traitement peut être démarré avec une posologie de 20 mg à 40 mg / jour (une fois le soir). Chez les patients atteints d’hypercholestérolémie héréditaire homozygote, la dose quotidienne recommandée de Vasilip est de 40 mg le soir ou de 80 mg en 3 doses (20 mg le matin, 20 mg l’après-midi et 40 mg le soir). Ces patients doivent être associés à une autre thérapie hypolshdémique LDL). Prophylaxie cardiovasculaire. Chez les patients présentant un risque élevé de coronaropathie, avec ou sans hyperillipidémie, les doses efficaces de Vasilip sont comprises entre 20 et 40 mg par jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg par jour. Les modifications (sélection) de la dose doivent être effectuées à des intervalles de 4 semaines. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg par jour. Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dl (1,94 mmol / l), la teneur en cholestérol total est inférieure à 140 mg / dl (3,6 mmol / l), la dose du médicament doit être réduite. Vasilip est efficace en monothérapie ou en association avec des séquestrants d'acides biliaires (par exemple, la colestyramine et le colestipol). Chez les patients recevant un traitement par la cyclosporine, le gemfibrozil, d'autres fibrates ou l'acide nicotinique (plus de 1 g / jour), la dose initiale recommandée de 5 mg, la dose quotidienne maximale de Vasilip est de 10 mg. Une augmentation supplémentaire de la dose dans de telles situations n'est pas recommandée. Chez le patient recevant simultanément de l'amiodarone ou du vérapamil, les doses quotidiennes de Vasilip ne doivent pas dépasser 20 mg Chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère, aucune modification de la posologie du médicament n'est nécessaire.Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min), la dose recommandée de Vasilip ne doit pas dépasser 10 mg par jour. Si vous devez augmenter la dose, il est nécessaire de surveiller attentivement ces patients.
Effets secondaires
La classification de l'incidence des effets secondaires (OMS): très souvent> 1/10, souvent de> 1/100 à <1/10, rarement de> 1/1000 à <1/100, rarement de> 1/10000 à <1 / 1000, très rarement à partir du 1/10000, y compris les messages individuels Du tractus gastro-intestinal, foie: rarement - constipation, douleurs abdominales, flatulence, dyspepsie, nausée, vomissements, diarrhée, pancréatite, hépatite, jaunisse, augmentation de l'activité de "hépatique" "Transaminases, phosphatase alcaline, créatine phosphokinase (CPK). Du système nerveux central et périphérique et des organes sensoriels: rarement - maux de tête, paresthésies, vertiges, neuropathie périphérique, asthénie, insomnie, convulsions, vision trouble, sensations gustatives altérées Sur le système musculo-squelettique: rarement - myopathie, rhabdomyolyse, myalgie, crampes musculaires. syndrome, polymyalgie rhumatismale, dermatomyosite, vascularite, thrombocytopénie, éosinophilie, augmentation du taux de sédimentation érythrocytaire (ESR), arthrite, arthralgie, urticaire, photo sibilizatsiya, fièvre, « marées » de sang sur la peau du visage, de l'essoufflement et de la fatigue sévère) réactions .Dermatologicheskie: rarement - une éruption cutanée, démangeaisons, alopetsiya.Prochie: rarement - l'anémie, des palpitations, une insuffisance rénale aiguë (due à une rhabdomyolyse), puissance réduite.
Surdose
Il existe des données sur plusieurs cas de surdosage en simvastatine, dont la dose maximale acceptée est de 3,6 g. Traitement: en cas de surdosage, un traitement symptomatique est nécessaire, des mesures générales sont nécessaires: surveillance et maintien des fonctions vitales, prévention de l'absorption ultérieure du médicament (lavage de l'estomac, prise de charbon actif ou laxatifs) ). Il est recommandé de surveiller la fonction hépatique et la CK. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Avec le développement de la myopathie avec rhabdomyolyse (un effet secondaire rare mais grave), vous devez immédiatement cesser de prendre le médicament, administrer au patient un diurétique et du bicarbonate de sodium (perfusion intraveineuse).La rhabdomyolyse peut provoquer une hyperkaliémie, qui peut être éliminée par administration intraveineuse de chlorure de calcium et de gluconate de calcium, par perfusion de glucose avec de l'insuline, au moyen d'échangeurs d'ions potassium ou, dans les cas graves, par hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Interactions pharmacodynamiques. L’utilisation simultanée de simvastatine avec des fibrates et d’acide nicotinique (supérieure à 1 g / jour) augmente le risque de myopathie, y compris de rhabdomyolyse (lorsqu’il est utilisé simultanément avec le fénofibrate, il n’existe aucune augmentation prouvée du risque de myopathie par rapport à la monothérapie avec chaque médicament séparément). L'utilisation simultanée de gemfibrozil peut entraîner une augmentation de la concentration de simvastatine dans le sérum. Interactions pharmacocinétiques. Les inhibiteurs du cytochrome A4 du cytochrome (itraconazole, kétoconazole, érythromycine, clarithromycine, télithromycine, inhibiteurs de la protéase du VIH et néfazodone) impliqués dans la conversion métabolique de la simvastatine dans le foie augmentent le risque de myopathie et de rhabdomyolyse au cours de la thérapie par la simvastatine. L'utilisation simultanée de ces médicaments est contre-indiquée. Avec prudence, vous devez simultanément prescrire des inhibiteurs moins puissants du CYP3A4: cyclosporine, vérapamil et diltiazem. La dose quotidienne de simvastatine lors de la prise de cyclosporine ne doit pas dépasser 10 mg. La dose quotidienne de simvastatine lors de l'administration simultanée d'amiodarone ou de vérapamil ne doit pas dépasser 20 mg, et 40 mg - lors d'une administration simultanée de diltiazem, sauf si le bénéfice attendu dépasse clairement le risque potentiel de développer une myopathie et une rhabdomyolyse. La simvastatine à une dose de 20 à 40 mg / jour chez les volontaires et les patients atteints d'hypercholestérolémie potentialise les effets des anticoagulants coumariniques (par exemple, la warfarine), en particulier une augmentation du temps de prothrombine, relation normalisée internationale (MHO). Par conséquent, chez les patients prenant des anticoagulants à la coumarine, le temps de prothrombine et la MHO doivent être déterminés avant le début du traitement par la simvastatine, au cours de la période initiale de traitement, lors du changement de dose ou de l'arrêt du médicament. Lorsqu'un indicateur stable du temps de prothrombine et de la MHO est atteint, une surveillance supplémentaire doit être effectuée aux intervalles recommandés pour les patients recevant un traitement anticoagulant.Le traitement par la simvastatine ne modifie pas le temps de prothrombine ni le risque de saignement chez les patients ne prenant pas d'anticoagulants. Le jus de pamplemousse inhibe l'activité du CYP3A4. L'ingestion simultanée d'une grande quantité de jus de pamplemousse (plus de 1 litre par jour) et de simvastatine entraîne une augmentation significative de la concentration dans le plasma sanguin de l'acide simvastatinique. Par conséquent, pendant le traitement par simvastatine, le jus de pamplemousse doit être évité.
Instructions spéciales
Hypersensibilité à la simvastatine et d'autres ingrédients, la maladie du foie en phase active ou augmentation persistante des transaminases « du foie » d'étiologie inconnue, des inhibiteurs simultanés de cytochrome P450 ZA4 (CYP3A4) (par exemple, l'itraconazole, le kétoconazole, les inhibiteurs de la protéase du VIH, l'érythromycine, la clarithromycine , télithromycine et néfazodon), grossesse et allaitement, âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées) .Attention: l'alcoolisme avant le début du traitement, antécédents de maladie du foie, de déséquilibre électrolytique grave, de troubles endocriniens et métaboliques marqués, d'hypotension artérielle, d'infections aiguës sévères (sepsis), de myopathie, d'épilepsie non contrôlée, de chirurgie extensive, de traumatisme, de déficit en lactase, de galactosémie ou de syndrome de malabsorption glucose-galactose; k. la préparation contient du lactose), administration simultanée de gemfibrosine, cyclosporine, acide nicotinique (plus de 1 g / jour), amiodarone, vérapamil, diltiazem, fénofibrate, jus de pamplemousse. Chez les patients présentant une fonction thyroïdienne réduite (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies rénales (syndrome néphrotique), avec une augmentation du taux de cholestérol, le traitement sous-jacent à la maladie doit d'abord être effectué. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère sont traités sous contrôle de la fonction rénale. Pendant la durée du traitement par Vasilip, les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception fiable. Le traitement par la simvastatine, à l'instar d'autres inhibiteurs de la HMC-CoA réductase, peut provoquer une myopathie, entraînant parfois une rhabdomyolyse avec ou sans insuffisance rénale, à la suite d'une myoglobinurie.Le risque de myopathie augmente avec l’augmentation des doses de simvastatine et chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Lors d'un traitement par la simvastatine, une augmentation de la créatine phosphokinase (CPK) dans le sérum est possible, ce qui doit être pris en compte dans le diagnostic différentiel des douleurs à la poitrine et après un effort physique intense.Avant de commencer le traitement par Vasilip ou d'augmenter sa dose, le patient doit être informé du risque de myopathie et du besoin de consulter immédiatement un médecin. en cas de douleur inexpliquée, de tension ou de faiblesse dans les muscles, surtout si elle est accompagnée d’indisposition ou de fièvre. Le niveau initial de CPK avant le traitement doit être déterminé dans les situations suivantes: chez les patients âgés, avec lésions rénales, avec hypothyroïdie décompensée, avec antécédents familiaux de maladies musculaires héréditaires, avec antécédents d'effets toxiques sur les statines ou les fibrates, avec abus d'alcool. pour évaluer les risques possibles et les bénéfices escomptés et pendant le traitement, une surveillance clinique est recommandée pendant le traitement. Si le niveau initial de CPK augmente de manière significative (plus de 5 fois par rapport à la limite supérieure de la norme), la mesure doit être répétée 5 à 7 jours plus tard pour confirmer les résultats. Avec une augmentation initiale significative du taux de CPK (plus de 5 fois par rapport à la limite supérieure de la norme), il n'est pas recommandé de prescrire le médicament. Avant et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime sans cholestérol.Lors du traitement par Vasilip en cas de douleur musculaire, de faiblesse ou de crampes, il est nécessaire de déterminer le niveau de CPK. Le critère pour l'abolition de la drogue est une augmentation de la teneur en CK dans le sérum de plus de 5 fois par rapport à la limite supérieure de la normale. Si les symptômes musculaires sont graves et provoquent une gêne, même avec un taux de CPK inférieur à 5 fois par rapport à la limite supérieure de la norme, vous devrez peut-être arrêter le traitement. En cas de suspicion de myopathie, le traitement doit être interrompu, quelle que soit la cause de la myopathie. Si les symptômes disparaissent et que le contenu de CPK redevient normal, il est possible de renommer une statine ou un médicament alternatif de la même classe à la dose minimale efficace sur le plan clinique et sous surveillance médicale étroite.Il faut arrêter temporairement Vasilip plusieurs jours avant des interventions chirurgicales majeures.Les patients présentant une insuffisance rénale sévère sont traités sous contrôle de la fonction rénale.Mesures visant à réduire le risque de myopathie provoqué par des interactions médicamenteuses. Le risque de myopathie et de rhabdomyolyse augmente de manière significative avec l'utilisation simultanée de simvastatine et d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple, l'itraconazole, le kétoconazole, l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine, l'inhibiteur du VIH-protease, nefazodone), le gemfib Le risque de myopathie et de rhabdomyolyse augmente également avec l'utilisation combinée de fibrates et de fortes doses d'acide nicotinique (plus de 1 g / jour) ou avec un traitement simultané à l'amiodarone ou au vérapamil avec des doses élevées de simvastatine. Le risque augmente également légèrement avec l'administration simultanée de diltiazem et de fortes doses de simvastatine (80 mg). Par conséquent, l'utilisation simultanée de simvastatine avec l'itraconazole, le kétoconazole, l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH et la néfazodone est contre-indiquée. S'il est impossible de refuser un traitement avec les inhibiteurs énumérés du CYP3A4, il convient de s'abstenir de prescrire de la simvastatine. La simvastatine doit également être soigneusement associée à d'autres inhibiteurs moins puissants du CYP3A4: cyclosporine, vérapamil et diltiazem (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments»). L'administration simultanée de simvastatine et de jus de pamplemousse est à éviter. doses d'acide nicotinique (plus de 1 g / jour), la dose quotidienne de simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg. L’administration simultanée de simvastatine et de gemfibrozil n’est possible que dans les cas où le bénéfice escompté est nettement supérieur au risque potentiel d’une telle association médicamenteuse. Les avantages de l’utilisation combinée de 10 mg de simvastatine par jour et d’autres fibrates (à l’exception du fénofibrate), de l’acide nicotinique (supérieur à 1 g / jour) ou de la cyclosporine doivent être soigneusement pesés, compte tenu du risque potentiel de telles associations. Il existe un risque de myopathie lors de la prescription séparée du fénofibrate et de la simvastatine; il est donc prudent de prendre cette association en même temps.Lors de la prise de simvastatine à des doses supérieures à 20 jours, il est nécessaire d’éviter la nomination simultanée d’amiodarone ou de vérapamil, sauf dans les cas où le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel de myopathie. Le traitement par la simvastatine peut entraîner une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques dans le sérum sanguin. Cette augmentation est généralement insignifiante et cliniquement insignifiante. Après l'arrêt du médicament, les taux de transaminases diminuent généralement lentement jusqu'à leur niveau initial. Cependant, avant de commencer le traitement et à l'avenir, il est nécessaire de mener une étude de la fonction hépatique (surveiller l'activité des transaminases «hépatiques» toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines pour la première année restante, puis une fois tous les six mois). S'il est nécessaire d'augmenter la dose à 80 mg, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique avant d'augmenter la dose, 3 mois après l'augmentation, puis périodiquement (par exemple, 1 fois sur 6 mois) au cours de la première année de traitement. En cas d'augmentation persistante de l'activité de l'ACT et / ou de l'ALAT dans le sérum, multipliée par 3 par rapport aux limites supérieures de la norme, le traitement par la simvastatine doit être interrompu.
Oui