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説明
錠剤、フィルムコーティングされたバジリップ - 脂質低下剤。 Vasilipの有効成分はシンバスタチンであり、その主な効果は血漿中の総コレステロールおよび低密度リポタンパク質コレステロール（LDL）の減少である。これは、HMG-CoAのメバロン酸への変換を触媒する酵素（コレステロール合成の初期段階）であるZ-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A（HMG-CoA） - レダクターゼの阻害剤である。シンバスタチンは、総コレステロール、低密度リポタンパク質コレステロール（LDL）およびトリグリセリドを低下させる。非常に低密度のリポタンパク質コレステロール（VLDL）もまた減少し、高密度リポタンパク質コレステロール（HDL）は適度に増加する。上昇したコレステロールが危険因子である場合、混合高脂血症を伴う異型接合性家族性および非家族性のコレステロール血症の症例では総コレステロールおよびLDLを低下させる。この薬剤は、冠状動脈性心疾患患者の総コレステロールおよびLDLコレステロールを低下させ、これらの患者の心筋梗塞および死亡のリスクを低減する。シンバスタチンはまた、アポリポタンパク質Bの含有量を有意に減少させ、適度にHDLコレステロールの濃度を高め、トリグリセリド（TG）の血漿濃度を低下させる。シンバスタチンのこれらの効果の結果、総コレステロール（OH）対HDLコレステロール（OH / HDL）およびLDLコレステロール対HDLコレステロール（LDL / HDL）コレステロールの比は減少する。シンバスタチンの抗アテローム性動脈硬化作用は、血管および血液成分の壁に対する薬剤の効果の結果である。シンバスタチンは、マクロファージの代謝を変化させ、マクロファージの活性化およびアテローム硬化性プラークの破壊を阻害する。この薬剤は、血管の内層の平滑筋細胞の増殖における成長因子であるイソプレノイドの合成を阻害する。シンバスタチンは血管の内皮依存性拡張を改善する。治療効果は2週間後に起こり、最大効果は4〜6週間の治療後に観察される。
有効成分
シンバスタチン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：シンバスタチン。賦形剤：ラクトース一水和物、アルファ化デンプン、ブチルヒドロキシアニソール、クエン酸、無水、アスコルビン酸、コーンスターチ、微晶質セルロース、ステアリン酸マグネシウム。フィルムコーティング：ヒプロメロース、タルク、プロピレングリコール、二酸化チタン。
適応症
高コレステロール血症：原発性高コレステロール血症または混合脂質異常症（食餌および他の非薬物手段（運動および体重減少）の効果がない）、ホモ接合遺伝性高コレステロール血症（特別食および甲状腺機能低下症治療。心血管予防：アテローム性動脈硬化性心血管疾患または糖尿病の臨床症状を有する患者の心血管死亡率および罹患率の低下、コレステロールの正常または上昇、ならびに他の危険因子および心臓保護療法の修正のための追加的手段。
安全上の注意
使用する前に、医師に相談してください。薬は処方箋で入手可能です。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬は妊娠中は禁忌です。シンバスタチンまたは他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤を服用した女性の小児における先天性奇形の発生率の上昇は証明されていない。妊婦がシンバスタチンを摂取すると、コレステロール生合成の前駆体である胎児のメバロン酸塩濃度が低下することがあります。シンバスタチンは、妊婦、妊娠を予定している女性、妊娠が疑われる場合には使用しないでください。妊娠中の高脂血症治療薬の中止は、初回高コレステロール血症に関連する短期間のリスクの結果に大きな影響を与えません。治療中に妊娠が起こった場合、麻薬を取り消し、胎児への危険を警告した。母乳中に排泄されるかどうかは分からないため、母乳育児中のVasilip治療は禁忌である。
投与量および投与
内部、一度は夜に。シンバスタチンの推奨用量は、1日1回、夕方に5〜80mgです。 Vasilipの最も一般的な初期用量は10mgです。変更（選択）用量は、4週間以上の間隔で行うべきである。最大一日量は80mgです。最大一日量は、重度の高コレステロール血症または心血管合併症のリスクが高い患者にのみ推奨されます。薬物の持続時間は主治医によって個別に決定される。高コレステロール血症。患者は、Vasilipでの全治療期間を通じて、標準的な低コレステロール食に従わなければならない。高コレステロール血症患者の推奨初期用量は10mgです。 LDLコレステロールのより顕著な低下（45％以上）のために、20mg〜40mg /日（夕方に1回）で治療を開始することができます。ホモ接合性高コレステロール血症の患者では、Vasilipの推奨1日量は夕方40mgまたは3回投与80mg（午前20mg、午後20mgおよび夕方40mg）であり、これらの患者は別の低コレステロール療法（例えばアフェレーシスLDL）。心血管予防。高脂血症の有無に関わらず、冠状動脈性心疾患（CHD）のリスクが高い患者では、Vasilipの有効用量は1日あたり20〜40mgです。したがって、そのような患者の推奨初期用量は1日あたり20mgである。変更（選択）用量は4週間の間隔で実施すべきであり、必要であれば1日に40mgまで増量することができる。 LDLの含有量が75mg / dl（1.94mmol / l）未満の場合、総コレステロール含有量は140mg / dl（3.6mmol / l）未満であるため、薬剤の用量を減らす必要があります。バシリップは、単独療法または胆汁酸金属イオン封鎖剤（例えば、コレスチラミンおよびコレスチポール）と組み合わせて有効である。シクロスポリン、ゲムフィブロジル、他のフィブラートまたはニコチン酸（1g /日以上）で治療を受けている患者では、Vasilipの1日最大投与量が5mgで推奨される初期投与量は10mgです。このような状況でのさらなる用量増加は推奨されない。アミオダロンまたはベラパミルを同時に投与する患者では、バシリップの1日量が20mgを超えてはならない。高齢患者および中程度の重度の腎不全患者では、薬物の投与量の変更は必要ない。重度の腎不全（CCが30 ml /分未満）の患者では、Vasilipの推奨用量は1日あたり10 mgを超えてはなりません。投与量を増やす必要がある場合は、そのような患者を注意深く監視する必要があります。
副作用
副作用（WHO）の発生率の分類：非常に頻繁に1/10より大きく、しばしば1/100から1/10まで、稀に> 1/1000から<1/100まで、まれに1/10000から<1 /胃腸管からの肝臓：便秘、腹痛、鼓腸、消化不良、悪心、嘔吐、下痢、膵炎、肝炎、黄疸、「肝臓」の活動の増加「トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、クレアチンホスホキナーゼ（CPK）」中枢および末梢神経系および感覚器官から：まれに頭痛、感覚異常、めまい、末梢神経障害、無力症、不眠症、痙攣、視力障害、味覚障害。筋骨格系：まれに - 筋障害、横紋筋融解、筋肉痛、筋肉痙攣。関節リウマチ、関節リウマチ、皮膚筋炎、血管炎、血小板減少、 sibilizatsiya顔の皮膚への血液の、発熱、「潮」、息重度の疲労の息切れ）.Dermatologicheskie反応：めったに - 皮膚の発疹、かゆみ、alopetsiya.Prochie：まれ - 貧血、動悸、による横紋筋融解症の急性腎不全（）、減少の効力。
過剰摂取
治療法：過剰投与の場合、対症療法が行われ、生命機能のモニタリングと維持、薬物のさらなる吸収の防止（胃の洗浄、活性炭または下剤の服用）、麻酔薬の服用などの一般的な処置が必要です。 ）。肝機能とCKをモニターすることをお勧めします。特定の解毒剤はありません。横紋筋融解症（まれではあるが重度の副作用）を伴う筋症の発症により、すぐに薬物の服用をやめ、患者に利尿薬と重炭酸ナトリウム（静注）を与えるべきです。横紋筋融解症は、重度の場合には、透析によって、カリウムイオン交換体を用いて、塩化カルシウム及びグルコン酸カルシウムの静脈内投与、インスリンとグルコース注入を排除するか、することができる高カリウム血症を引き起こすことができます。
他の薬との相互作用
薬力学的相互作用。フィブラートとシンバスタチンの同時使用は、ニコチン酸（以上を1g / d）は横紋筋融解症を含む筋障害のリスクを増加させる（一方フェノフィブラートの使用 - 単独療法各薬物単独と比較して、ミオパチーのリスクの増加を示していません）。ゲムフィブロジルとの同時使用は、血清中のシンバスタチンの濃度を増加させる可能性がある。薬物動態学的相互作用。肝臓におけるシンバスタチンの代謝変換に関与するチトクロムCYP3のA4（イトラコナゾール、ケトコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤およびネファゾドン）の阻害剤は、シンバスタチンとバックグラウンド療法でミオパシー及び横紋筋融解症のリスクを高めます。これらの薬物との同時使用は禁忌である。シクロスポリン、ベラパミル及びジルチアゼム：注意が同時にCYP3A4の少ない強力な阻害剤と一緒に投与されなければなりません。シムバスタチンをシクロスポリンで服用している間の1日量は10mgを超えてはならない。ミオパシー及び横紋筋融解症の潜在的なリスクを上回る明確に予想利益がない限り、ジルチアゼムの同時受信の背景 - アミオダロンまたはベラパミルの同時受信の背景にシンバスタチンの毎日の用量は、20 mg及び40 mgを超えてはなりません。高コレステロール血症シンバスタチン20-40 mg /日のボランティアおよび患者は、クマリン抗凝固剤（例えば、ワルファリン）の効果を、プロトロンビン時間の特定の増加、国際標準比（MHO）を増強します。したがって、クマリン抗凝固剤を服用している患者では、初期治療期間中、シンバスタチンの投与量を変更したり、薬物中止を行ったりする際に、プロトロンビン時間とMHOを決定する必要があります。プロトロンビン時間とMHOの安定した指標に達したら、抗凝固療法を受けている患者に推奨される間隔でさらなるモニタリングを行うべきである。シンバスタチン療法は、抗凝固剤を服用していない患者において、プロトロンビン時間の変化および出血の危険性を引き起こさない。グレープフルーツジュースはCYP3A4活性を阻害する。グレープフルーツジュース（1日以上1リットル）およびシンバスタチンの大量の同時受信は、血漿simvastatinovoy酸中濃度の有意な増加をもたらします。したがって、シンバスタチンによる治療中に、グレープフルーツジュースは避けるべきである。
注意事項
活性相または「肝臓」トランスアミナーゼ未知の病因、シトクロムP450 ZA4（CYP3A4）（例えば、イトラコナゾール、ケトコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤、エリスロマイシン、クラリスロマイシンの同時阻害剤の持続的な増加シンバスタチン及び他の成分、肝疾患に禁忌過敏症、テリスロマイシンおよびネファゾドン）、妊娠・授乳期、18歳未満の年齢（有効性と安全性が検討されていない）注意.With：治療前にはアルコール乱用、肝疾患の履歴、電解質バランスの重度の障害、すなわち（内分泌および代謝障害、低血圧、重症急性感染症（敗血症）、ミオパシー、制御されていないてんかん、広範な外科手術、外傷、ラクターゼ欠乏症のガラクトースまたは吸収不良症候群グルコース - ガラクトースを発現しました。 K。製剤は、ラクトースを含有する）、gemfibrozinom、シクロスポリン、ニコチン酸（以上を1g /日）、アミオダロン、ベラパミル、ジルチアゼム、フェノフィブラート、グレープフルーツジュースと同時に。甲状腺（甲状腺機能低下症）の機能障害を伴うまたは増加コレステロールと特定の腎疾患（腎炎症候群）の存在下で、患者は、最初の基礎疾患の治療を行わなければなりません。重度の腎不全患者は、腎機能の制御下で治療される。バジプリップでの治療期間中、生殖年齢の女性は信頼できる避妊薬を使用すべきです。他の阻害剤のMMC-CoA還元酵素としてシンバスタチンによる治療は、横紋筋融解症が時々結果のミオグロビンに、発達または腎不全なしにつながる、ミオパシーを引き起こす可能性があります。ミオパチーのリスクは、シンバスタチンの投与量の増加および重度の腎不全の患者で増加する。シンバスタチンで治療する場合、胸痛の鑑別診断や激しい身体運動の後に考慮すべき血清クレアチンホスホキナーゼ（CPK）の増加が考えられますが、Vasilipによる治療開始前または投与量を増やすには、ミオパシーのリスクと、原因不明の痛み、筋肉の緊張または衰弱の場合、特にこれが不調または発熱を伴う場合。治療前のCPKの初期レベルは、アルコール依存症を伴うスタチンまたはフィブラートに対する毒性の病歴を持つ遺伝性筋疾患の家族歴を負っている腎障害、代償性甲状腺機能低下症を伴う高齢患者において決定されるべきである。可能性のあるリスクおよび期待される利益を評価し、治療中に、治療中の臨床モニタリングが推奨される。初期CPKレベルが大幅に上昇した場合（ノルムの上限値に対して5倍以上）、結果を確認するために5〜7日後に測定を繰り返す必要があります。 CPKレベルの初期の有意な増加（標準の上限値に対して5倍以上）があるため、薬物を処方することは推奨されない。筋肉痛、筋力低下、けいれんを伴うバジリップ治療中には、CPKのレベルを決定する必要があります。薬物の廃止の基準は、血清中のCK含量が正常値の上限値に対して5倍を超えることである。筋肉症状が重度で不快感を引き起こす場合は、CPKレベルが正常上限値の5倍未満であっても、治療を中止する必要があります。筋障害が疑われる場合は、ミオパチーの原因にかかわらず、治療を中止すべきである。症状が消失し、CPKの含有量が正常レベルに戻った場合は、最低限の臨床的有効量で、注意深い医学的監督下で、同じクラスのスタチンまたは代替薬物を再適用することが可能である。重大な腎不全患者は、腎機能のコントロール下で治療されます。薬物相互作用に起因する筋障害のリスクを軽減するための措置。ミオパシー及び横紋筋融解症増加のリスクがかなりながらシンバスタチンおよび強いCYP3A4阻害剤（例えば、イトラコナゾール、ケトコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤、ネファゾドン）、またはシクロスポリンゲムフィブロジルの使用は、（「他の薬物との相互作用」の項を参照します）。フィブラートと高用量のニコチン酸（1g /日以上）を併用するか、または多量のシンバスタチンを含むアミオダロンまたはベラパミルを同時に治療すると、ミオパシーおよび横紋筋融解の危険性も増加する。ジルチアゼムと高用量のシンバスタチン（80mg）を同時に投与すると、リスクもわずかに増加します。その結果、イトラコナゾール、ケトコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤とネファゾドンと同時にシンバスタチンの使用は禁忌です。列挙されたCYP3A4阻害剤で治療を拒否できない場合は、シンバスタチンの処方を控えるべきです。シンバスタチンはまた、シクロスポリン、ベラパミルおよびジルチアゼムの他の強力でない阻害剤と注意深く組み合わせる必要があります（「他の薬物との相互作用」を参照）シムバスタチンとグレープフルーツジュースの同時投与は避けるべきです。ニコチン酸（1g /日以上）の用量では、シンバスタチンの1日量は10mgを超えてはならない。シンバスタチンとゲムフィブロジルの同時投与は、期待される利益がそのような薬物の組み合わせの潜在的リスクを有意に超える場合にのみ可能である。シンバスタチン10mgと他のフィブラート（フェノフィブラートを除く）、ニコチン酸（1g /日以上）またはシクロスポリンを併用する利点は、このような組み合わせの潜在的なリスクを考慮して慎重に秤量する必要があります。フェノフィブラートとシンバスタチンを別々に処方する際には筋症の危険性があるため、この併用療法を同時に行う場合は注意が必要です。シンバスタチンを20日以上摂取する場合、期待される利益が筋障害の潜在的リスクを超える場合を除き、アミオダロンまたはベラパミルの同時の予約を避ける必要があります。肝臓への影響。シンバスタチンによる治療は、血清中の肝臓酵素の活性の増加を引き起こす可能性がある。この増加は、通常、重要ではなく、臨床的に重要ではない。薬物の中止後、トランスアミナーゼレベルは通常、ベースラインまでゆっくりと低下する。しかし、治療を開始する前に、肝機能の研究（最初の3ヶ月間は6週間ごと、次に残りの1年間は8週間ごと、その後は6ヶ月に1回）を行う必要があります。投与量を80mgに増やす必要がある場合は、投与を開始する前、増量後3ヶ月間、その後最初の1年間に定期的に（例えば6ヶ月間に1回）肝機能を監視する必要があります。血清中のACTおよび/またはALTの活性が正常値の上限値に対して3倍まで持続的に上昇すると、シンバスタチンによる治療を中止する必要があります。アルコールを乱用したり、肝疾患の病歴を持つ人には注意してください。
処方箋
はい