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Ingrédients actifs
Venlafaxine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Venlafaxine. Concentration en ingrédient actif (mg): 75 mg
Effet pharmacologique
Action pharmacologique - antidépresseur.
Pharmacocinétique
Après la prise de Velaxin, les capsules d’action prolongée, la Cmax de la venlafaxine et de l’AEF (le principal métabolite) dans le plasma sont atteintes en (6,0 ± 1,5) et (8,8 ± 2,2) h, respectivement. Le taux d'absorption de la venlafaxine à partir des gélules à action prolongée est inférieur au taux d'élimination. Par conséquent, le T1 / 2 de la venlafaxine après l'administration de Velaxin sous forme de gélules à action prolongée - (15 ± 6) h - est en fait un T1 / 2 d'absorption, plutôt qu'un T1 / 2 de distribution - (5 ± 2) h - qui est observé après l'administration du médicament Velaksin dans forme de pilule. La liaison de la venlafaxine et de l'EFA aux protéines plasmatiques est respectivement de 27 et 30%. L'EFA et d'autres métabolites, ainsi que la venlafaxine non métabolisée, sont excrétés par les reins. Avec l'administration répétée de Css, la venlafaxine et l'EPT sont atteints dans les 3 jours. La venlafaxine et l’AEF ont une cinétique linéaire dans la gamme de doses quotidiennes de 75 à 450 mg. Après avoir pris le médicament en mangeant, le Tmax dans le plasma sanguin augmente de 20 à 30 minutes, mais les valeurs de Cmax et d’absorption ne changent pas. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, les concentrations plasmatiques de venlafaxine et d'EFA sont élevées et leur taux d'élimination est réduit. Dans les cas d'insuffisance rénale modérée à sévère, la clairance totale de la venlafaxine et de l'AGE diminue tandis que la fréquence T1 / 2 augmente. Une diminution de la clairance totale est principalement observée chez les patients présentant une créatinine de Cl inférieure à 30 ml / min. L'âge et le sexe du patient n'affectent pas la pharmacocinétique du médicament.
Des indications
Dépression (y compris avec anxiété), traitement et prévention des rechutes.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'un des composants du médicament. Administration simultanée d’inhibiteurs de la MAO (voir également la section "Interaction"). Dysfonctionnement sévère des reins ou du foie (DFG inférieur à 10 mlmin, PV supérieur à 18 secondes). Âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité pour ce groupe d'âge n'ont pas été prouvées). Grossesse ou grossesse présumée. Période de lactation (pas assez de données d'études contrôlées). Avec précaution: infarctus récent du myocarde, angine de poitrine instable, insuffisance cardiaque,la maladie coronarienne, des changements d'ECG, y compris l'allongement de l'intervalle QT, un déséquilibre électrolytique, l'hypertension, la tachycardie, les crampes dans l'histoire, l'hypertension oculaire, le glaucome par fermeture de l'angle, l'histoire de l'état maniaque, une prédisposition au saignement de la peau et des muqueuses, initialement poids corporel réduit.
Précautions de sécurité
Risque de suicide: Les idées de suicide ou d'automutilation peuvent être une manifestation de la maladie sous-jacente. Ils peuvent survenir ou s'intensifier avant le développement d'un effet antidépressif prononcé. Consultez immédiatement un médecin si vous avez des pensées ou des sentiments qui vous dérangent.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Si vous êtes enceinte, si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou planifiez de l'être, informez-en votre médecin ou votre pharmacien. Les gélules de l'action prolongée de Velaksin ne doivent être prises qu'après une discussion avec le médecin sur les avantages et les risques potentiels pour votre enfant à naître. Si vous prenez Velaksin pendant la grossesse, informez-en l’obstétricien et / ou le médecin, car l’enfant peut présenter l’un des symptômes après la naissance. Ces symptômes se développent généralement dans les 24 heures suivant la naissance du bébé. Ceux-ci incluent une mauvaise alimentation et des problèmes respiratoires. Si l'enfant présente ces symptômes après la naissance et que cela vous inquiète, consultez votre médecin et / ou votre obstétricien qui pourra vous conseiller. Assurez-vous que votre obstétricien et / ou votre médecin savent que vous prenez Velaxin. En cas de prise de médicaments similaires pendant la grossesse (inhibiteurs spécifiques de la recapture de la sérotonine), le risque de développer une maladie grave chez le nouveau-né - hypertension pulmonaire persistante du nouveau-né, entraînant une respiration rapide et une cyanose du nouveau-né - peut augmenter. Ces symptômes se développent généralement dans les 24 heures suivant la naissance du bébé. Dans cette situation, vous devez immédiatement contacter votre obstétricien et / ou votre médecin. Allaitement: Velaksin est excrété dans le lait maternel. Il y a un risque d'exposition pour l'enfant.Par conséquent, cette question doit être discutée avec le médecin, qui décidera d’arrêter l’allaitement ou le traitement par Velaksin. Consultez votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre tout médicament.
Posologie et administration
Les gélules à libération prolongée de Velaksin doivent être prises avec les repas. Chaque capsule doit être avalée entière et lavée avec un liquide. Les capsules ne doivent pas être divisées, écrasées, mâchées ou placées dans de l'eau. La dose quotidienne doit être prise à une heure (le matin ou le soir) à peu près au même moment à chaque fois. Dépression: La dose initiale recommandée est de 75 mg une fois par jour. Si, selon le médecin, une dose plus élevée est nécessaire (trouble dépressif sévère ou autres conditions nécessitant un traitement en hospitalisation), 150 mg peuvent être prescrits immédiatement une fois par jour. Par la suite, la dose quotidienne peut être augmentée de 75 mg avec un intervalle de deux semaines ou plus (mais pas plus souvent qu'après 4 jours) jusqu'à ce que l'effet thérapeutique souhaité soit atteint. La dose quotidienne maximale de 350 mg. Après avoir atteint l’effet thérapeutique souhaité, la dose quotidienne peut être réduite progressivement au niveau effectif minimum. Thérapie de soutien et prévention des rechutes: le traitement de la dépression devrait durer au moins 6 mois. Avec la thérapie stabilisante, ainsi que la thérapie pour la prévention des rechutes ou des nouveaux épisodes de dépression, utilisez généralement des doses ayant démontré leur efficacité. Le médecin doit surveiller régulièrement (au moins une fois tous les 3 mois) l'efficacité d'un traitement prolongé par Velaksin. Transfert de patients à partir de comprimés de Velaksin Les patients prenant le médicament Velaksin sous la forme posologique d'un comprimé peuvent être transférés à la prise de médicament sous la forme posologique d'une gélule à action prolongée avec la nomination d'une dose équivalente une fois par jour. Cependant, un ajustement de la dose individuelle peut être nécessaire. Insuffisance rénale: en cas d'insuffisance rénale légère (débit de filtration glomérulaire (DFG) supérieur à 30 mlmin), aucune correction du schéma posologique n'est nécessaire. En cas d'insuffisance rénale modérée (DFG 10 - 30 mlmin), la dose doit être réduite de 50%. En liaison avec l'allongement de la demi-vie de la venlafaxine et de son métabolite actif (AGE), ces patients doivent prendre la dose complète une fois par jour.La venlafaxine n'est pas recommandée en cas d'insuffisance rénale grave (DFG inférieur à 10 mlmin), en l'absence de données fiables sur ce type de traitement. Les patients hémodialysés peuvent recevoir 50% de la dose quotidienne habituelle de venlafaxine une fois l'hémodialyse terminée. Insuffisance hépatique: en cas d'insuffisance hépatique légère (temps de prothrombine (PT) inférieur à 14 s), aucune correction du schéma posologique n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique modérée (PF de 14 à 18 secondes), la dose doit être réduite de 50%. La venlafaxine n'est pas recommandée en cas d'insuffisance hépatique grave, car il n'existe aucune donnée fiable sur ce type de traitement. Patients âgés: en soi, le patient âgé ne nécessite pas de modification de la dose, mais (comme pour la nomination d'autres médicaments), le traitement des patients âgés nécessite une prudence particulière, par exemple en cas de risque d'insuffisance rénale. La plus petite dose efficace doit être appliquée. À des doses plus élevées, le patient doit être sous surveillance médicale étroite. Enfants et adolescents (moins de 18 ans): L’innocuité et l’efficacité de la venlafaxine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n’ont pas été établies. Annulation du médicament Velaksin: comme avec les autres antidépresseurs, un sevrage brutal (en particulier à forte dose) de venlafaxine peut provoquer des symptômes de sevrage (voir la section Effets indésirables et instructions spéciales). Par conséquent, la réduction progressive de la dose est recommandée avant l'abolition complète du médicament. Si des doses élevées ont été utilisées pendant plus de 6 semaines, il est recommandé de réduire les doses pendant au moins 2 semaines. La durée nécessaire à la réduction de la dose dépend de la dose, de la durée du traitement et des réactions du patient.
Effets secondaires
La plupart des effets indésirables listés ci-dessous dépendent de la dose. Avec un traitement prolongé, la gravité et la fréquence de la plupart de ces effets sont réduites et il n'est pas nécessaire d'annuler le traitement. Par ordre de fréquence décroissante: fréquent (moins de 110 et plus de 1100). peu fréquents (moins de 1100 et plus de 11000). rare (moins de 11 000). très rare (moins de 110000). Symptômes courants: faiblesse, fatigue, maux de tête, douleurs abdominales, frissons, fièvre. Au niveau du tractus gastro-intestinal: perte d'appétit, constipation, nausée, vomissements, bouche sèche.peu fréquents: bruxisme, augmentation réversible des enzymes hépatiques. rare: saignements gastro-intestinaux. très rare: pancréatite. Du côté du système nerveux: vertiges, insomnie, agitation, somnolence. fréquents: rêves inhabituels, anxiété, état de conscience confus, augmentation du tonus musculaire, paresthésie, tremblements. peu fréquents: apathie, hallucinations, myoclonies. rares: ataxie, troubles de la parole, y compris dysarthrie, manie ou hypomanie (voir section Instructions spéciales), manifestations ressemblant au syndrome malin des neuroleptiques, convulsions, convulsions (voir section Instructions spéciales), syndrome sérotoninergique. très rares: non-sens, troubles extrapyramidaux, comprenant dyskinésie et dystonie, dyskinésie tardive, agitation psychomotrice, katasie (voir la section Instructions spéciales). Depuis le système cardiovasculaire: hypertension artérielle, dilatation des vaisseaux sanguins (afflux de sang), palpitations cardiaques. peu fréquents: hypotension orthostatique, syncope, tachycardie. très rare: arythmie de pirouette, allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire. Parmi les organes des sens: troubles de l'accommodation, mydriase, vision floue, acouphènes. peu fréquents: violation des sensations gustatives. Du côté du système hématopoïétique: peu fréquent: hémorragies cutanées (ecchymoses) et muqueuses. rare: thrombocytopénie, temps de saignement prolongé. très rare: agranulocytose, anémie aplasique, neutropénie, pancytopénie. Sur la partie de la peau: transpiration, démangeaisons et éruption cutanée. peu fréquents: réactions de photosensibilité, œdème de Quincke, éruption maculo-papuleuse, urticaire. rares: alopécie, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson. Sur le système urogénital: éjaculation altérée, érection, anorgasmie. peu fréquents: baisse de la libido, troubles menstruels, ménorragie, rétention urinaire. rare: galactorrhée. Du côté du métabolisme: augmentation du taux de cholestérol sérique, diminution du poids corporel. peu fréquents: hyponatrémie, syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique, tests de laboratoire altérés de la fonction hépatique. rarement: l'hépatite. très rare: augmentation des taux de prolactine. Système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie. peu fréquents: spasmes musculaires. très rare: rhabdomyolyse.Chez les enfants, les effets indésirables suivants ont été observés: douleur abdominale, douleur thoracique, tachycardie, refus de manger, perte de poids, constipation, nausée, ecchymose, saignements de nez, mydriase, myalgie, vertiges, instabilité émotionnelle, tremblements, hostilité et pensées suicidaires. Après l'annulation brutale de la venlafaxine ou une réduction de sa dose, il peut se produire: fatigue, somnolence, maux de tête, nausée, vomissements, anorexie, bouche sèche, vertiges, diarrhée, insomnie, anxiété, désorientation, hypomanie, paresthésie, transpiration. Ces symptômes sont généralement légers et disparaissent sans traitement. En raison de la probabilité de ces symptômes, il est très important de réduire progressivement la dose du médicament (ainsi que de tout autre antidépresseur), en particulier après la prise de doses élevées. La durée nécessaire à la réduction de la dose dépend de la dose, de la durée du traitement ainsi que de la sensibilité individuelle du patient.
Surdose
Si vous avez pris plus de Velaksin que ce qui vous avait été prescrit par un médecin, consultez immédiatement un médecin ou un pharmacien. Les symptômes d’un surdosage éventuel peuvent inclure: une fréquence cardiaque rapide, des modifications du degré d’activité (de la somnolence au coma), une vision floue, des convulsions ou des convulsions, et des vomissements.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée d’inhibiteurs de la MAO et de venlafaxine est contre-indiquée. La réception du médicament Velaksin peut être débutée pas moins de 14 jours après la fin du traitement par les inhibiteurs de la MAO. Si un inhibiteur MAO réversible (moccobémide) était utilisé, cet intervalle pourrait être plus court (24 heures). Le traitement par inhibiteurs de la MAO peut commencer au moins 7 jours après l’arrêt du médicament Velaksin. L'utilisation simultanée de venlafaxine et de lithium peut augmenter le niveau de ce dernier. Lors d'une utilisation simultanée avec l'imipramine, la pharmacocinétique de la venlafaxine et de l'EFA ne change pas. En même temps, leur utilisation simultanée augmente les effets de la désipramine, le principal métabolite de l'imipramine, et de son autre métabolite, la 2-OH-imipramine, bien que la signification clinique de ce phénomène ne soit pas connue. Halopéridol: l'utilisation combinée augmente le taux d'halopéridol dans le sang et améliore ses effets. En cas d'utilisation simultanée avec le diazépam, la pharmacocinétique des médicaments et de leurs principaux métabolites n'est pas significativement modifiée.L'effet sur les effets psychomoteurs et psychométriques du diazépam n'a pas non plus été détecté. Avec l'utilisation simultanée de clozapine, on peut observer une augmentation de son taux plasmatique sanguin et l'apparition d'effets secondaires (par exemple, convulsions). Lors d'une utilisation simultanée avec la rispéridone (malgré une augmentation de l'ASC de la rispéridone), la pharmacocinétique de la somme des composants actifs (la rispéridone et son métabolite actif) ne change pas de manière significative. La diminution de l'activité mentale et motrice sous l'influence de l'alcool n'a pas augmenté après la prise de venlafaxine. Malgré cela, comme dans le cas de la prise d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central, l'utilisation de boissons alcoolisées n'est pas recommandée pendant le traitement par venlafaxine. Tout en prenant de la venlafaxine, un traitement électroconvulsif doit être administré avec une attention particulière, car il n’existe aucune expérience de la venlafaxine dans ces conditions. Médicaments métabolisés par les isoenzymes du cytochrome P450: l'enzyme CYP2D6 du système du cytochrome P450 convertit la venlafaxine en métabolite actif, l'EPT. Contrairement à de nombreux autres antidépresseurs, la dose de venlafaxine ne peut pas être réduite par l'administration simultanée de médicaments inhibant l'activité du CYP2D6, ni chez les patients présentant une réduction génétiquement déterminée de l'activité du CYP2D6, car la concentration totale de venlafaxine et d'EFA ne changera pas. La principale voie d’élimination de la venlafaxine implique un métabolisme impliquant le CYP2D6 et le CYP3A4; Par conséquent, des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription de la venlafaxine en association avec des médicaments inhibant ces deux enzymes. De telles interactions médicamenteuses n'ont pas encore été étudiées. La venlafaxine est un inhibiteur relativement faible du CYP2D6 et n'inhibe pas l'activité des isoenzymes du CYP1A2, du CYP2C9 et du CYP3A4; par conséquent, il ne faut pas s'attendre à une interaction avec d'autres médicaments, dont les enzymes du foie sont impliqués dans le métabolisme. La cimétidine inhibe le métabolisme du premier passage de la venlafaxine et n’affecte pas la pharmacocinétique de l’AEF. Chez la majorité des patients, on ne s'attend à une légère augmentation de l'activité pharmacologique totale de la venlafaxine et de l'EPT (plus prononcée chez les patients âgés et en violation de la fonction hépatique). Les études cliniques n’ont pas mis en évidence d’interactions cliniquement significatives avec les antihypertenseurs à la venlafaxine (y comprisbêta-bloquants, inhibiteurs de l'ECA et diurétiques) et antidiabétiques. Médicaments associés aux protéines plasmatiques: la liaison plasmatique est de 27% pour la venlafaxine et de 30% pour l’AEF. Par conséquent, les interactions médicamenteuses dues à la liaison aux protéines ne devraient pas être attendues. Lorsqu'il est pris simultanément avec la warfarine, l'effet anticoagulant de cette dernière peut être renforcé, tandis que l'exposition prolongée et l'augmentation du MHO. Lorsqu'il est pris simultanément avec l'indinavir, la pharmacocinétique de l'indinavir change (avec une diminution de 28% de l'ASC et une diminution de 36% de la Cmax), et la pharmacocinétique de la venlafaxine et de l'EFA ne change pas. Cependant, la signification clinique de cet effet est inconnue.
Instructions spéciales
Lorsque la dépression augmente le risque de pensées suicidaires et de tentatives de suicide. Ce risque persiste jusqu'au début de la rémission persistante. Par conséquent, les patients doivent faire l’objet d’une surveillance médicale constante et ne recevoir qu’un petit nombre de gélules du médicament afin de réduire les risques d’abus et / ou de surdosage. Velaksin ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Une augmentation de la probabilité de comportement suicidaire (tentative de suicide et pensées suicidaires), ainsi que de l'hostilité dans les essais cliniques, est plus fréquente chez les enfants et les adolescents sous antidépresseurs que chez les groupes sous placebo. Un comportement agressif pendant la prise de venlafaxine a été signalé (en particulier au début du traitement et après l’arrêt du médicament). L'utilisation de venlafaxine peut provoquer une agitation psychomotrice, qui rappelle cliniquement une acathisie, caractérisée par une anxiété accompagnée d'une nécessité de bouger, souvent associée à une incapacité à rester assis ou debout. Ceci est le plus souvent observé au cours des premières semaines de traitement. Si ces symptômes se manifestent, l'augmentation de la dose peut avoir un effet indésirable et vous devez envisager de continuer à prendre le médicament. Comme tous les antidépresseurs, la venlafaxine doit être administrée avec prudence aux patients ayant des antécédents de manie et / ou d’hypomanie, car le médicament peut provoquer une augmentation de leurs symptômes. Dans ces cas, une observation médicale est nécessaire. Il faut être prudent dans le traitement des patients présentant des convulsions dans l’histoire.Si vous présentez des crises convulsives ou augmentez leur fréquence de traitement par venlafaxine, vous devez interrompre le traitement. Comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, la venlafaxine doit être utilisée avec précaution lorsqu’elle est utilisée en association avec des antipsychotiques, car des symptômes ressemblant au syndrome malin des neuroleptiques peuvent apparaître. Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas d'éruption cutanée, d'urticaire ou d'autres réactions allergiques. Chez certains patients, une augmentation de la pression artérielle liée à la dose a été observée pendant le traitement par la venlafaxine; par conséquent, une surveillance régulière de la pression artérielle est recommandée, en particulier au début du traitement ou lorsque la dose est augmentée. Tout en prenant de la venlafaxine, des cas individuels d’hypotension orthostatique sont décrits. Les patients, en particulier les personnes âgées, doivent être avertis de la possibilité de vertiges et de déséquilibre. La venlafaxine peut entraîner une augmentation du rythme cardiaque, en particulier lors de la prise de fortes doses. Des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription du médicament chez des patients présentant des conditions pouvant augmenter avec une augmentation du rythme cardiaque. Les études sur l'utilisation de la venlafaxine chez des patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde ou présentant une insuffisance cardiaque décompensée n'ont pas été suffisamment étudiées. Par conséquent, ces patients doivent être utilisés avec prudence. Comme les autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, la venlafaxine peut augmenter le risque d’hémorragies cutanées et muqueuses. Il faut donc faire preuve de prudence lors du traitement de patients sujets à des saignements. Une hyponatrémie et / ou un syndrome de sécrétion insuffisante d'ADH peuvent survenir pendant la prise de venlafaxine, en particulier dans des conditions de déshydratation ou de réduction du volume sanguin (y compris chez les patients âgés et les patients prenant des diurétiques). Lors de la prise de venlafaxine, des cas de mydriase sont notés. Par conséquent, les patients prédisposés à une augmentation de la PIO ou présentant un risque de glaucome à angle fermé nécessitent une surveillance médicale attentive. En cas d'insuffisance rénale et hépatique, des précautions particulières sont nécessaires. Dans certains cas, une réduction de la dose est nécessaire (voir "Posologie et administration").La sécurité et l'efficacité de la venlafaxine avec des agents réduisant le poids, y compris la phentermine, n'ayant pas été établies, leur utilisation simultanée (ainsi que l'utilisation de la venlafaxine en monothérapie pour la perte de poids) n'est pas recommandée. Une augmentation cliniquement significative du cholestérol sérique a été observée chez certains patients traités par la venlafaxine pendant au moins 4 mois. Par conséquent, avec l'utilisation à long terme du médicament, il est conseillé de surveiller le niveau de cholestérol sérique. Après l'arrêt du médicament, en particulier soudain, des symptômes de sevrage apparaissent souvent (voir "Effets secondaires"). Le risque de symptômes de sevrage peut dépendre de plusieurs facteurs, notamment la durée de l’évolution et de la dose, ainsi que du taux de réduction de la dose. Symptômes de sevrage, tels que vertiges, troubles sensoriels (y compris paresthésies et sensation de courant électrique), troubles du sommeil (y compris insomnie et rêves inhabituels), agitation ou anxiété, nausées et / ou vomissements, tremblements, transpiration , maux de tête, diarrhée, battement de coeur rapide et instable et instabilité émotionnelle ont généralement une sévérité légère ou modérée, mais ils peuvent être graves chez certains patients. Ils sont généralement observés dans les premiers jours suivant l’arrêt du médicament, bien que des symptômes distincts aient été signalés chez des patients qui ont oublié une dose par accident. Habituellement, ces phénomènes disparaissent d'eux-mêmes en l'espace de deux semaines. Cependant, chez certains patients, ils peuvent être plus longs (2 à 3 mois ou plus). Par conséquent, avant d'arrêter la venlafaxine, il est recommandé de réduire progressivement la dose sur plusieurs semaines ou plusieurs mois, en fonction de l'état du patient (voir "Posologie et administration"). Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Il convient de garder à l’esprit que toute pharmacothérapie à base de substances psychoactives peut réduire la capacité de porter des jugements, de penser ou d’exercer des fonctions motrices. Cela devrait alerter le patient avant de commencer le traitement. Si de tels effets se produisent, le médecin doit établir le degré et la durée des restrictions.
Oui