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有効成分
Venlafaxine
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：Venlafaxine。有効成分の濃度（mg）：75mg
薬理効果
薬理作用 - 抗うつ薬。
薬物動態
長期作用のVelaksinカプセルを服用した後、血漿中のベンラファキシンとEFA（主要代謝物）のCmaxは、それぞれ6.0±1.5時間および（8.8±2.2）時間以内に達成される。長期作用のカプセルからのベンラファキシンの吸収速度は、その除去速度よりも低い。したがって、作用時間延長カプセル（15±6）hの形態でのベラキンシン投与後のベンラファキシンのT1 / 2は、薬物の投与後に観察される分布のT1 / 2（5±2）h-ではなく、実際にはT1 / 2である。丸薬の形態。ベンラファキシンおよびEFAの血漿タンパク質への結合は、それぞれ27および30％である。 EFAおよび他の代謝物、ならびに非代謝性のベンラファキシンは、腎臓によって排泄される。 Cssの反復投与では、3日以内にベンラファキシンとEFAが達成されます。 75〜450mgの1日用量の範囲では、ベンラファキシンおよびEFAは直線的動態を有する。食事中に薬物を摂取した後、血漿中のTmaxは20〜30分増加するが、Cmaxおよび吸収の値は変化しない。肝硬変患者では、ベンラファキシンとEFAの血漿中濃度が上昇し、排泄速度が低下する。中等度から重度の腎不全では、ベンラファキシンとEFAの全クリアランスは減少し、T1 / 2は増加する。全クリアランスの減少は、C1クレアチニンが30ml /分未満の患者で主に観察される。患者の年齢および性別は薬物の薬物動態に影響しない。
適応症
うつ病（不安を含む）、再発の治療および予防。
禁忌
薬物のいずれかの成分に対する過敏症。 MAO阻害剤の同時投与（セクション「相互作用」も参照）。腎臓または肝臓の重度の機能障害（GFRは10mL /分未満、PVは18秒間）。 18歳までの年齢（この年齢グループの安全性および有効性は実証されていない）。妊娠または推定妊娠。授乳期間（管理研究からのデータが不十分）。注意して：最近の心筋梗塞、不安定狭心症、心不全、冠状動脈疾患、間隔QTの延長を含むECG変化、電解質異常、高血圧、頻脈、歴史の中で痙攣、高眼圧症、閉塞隅角緑内障、躁状態履歴、皮膚および粘膜からの出血素因、当初体重の減少。
安全上の注意
自殺の危険性：自殺念慮や自傷行為は、基礎疾患の症状することができます。彼らが発生する可能性がありますまたは顕著な抗うつ効果の開発を強化します。あなたがどんな悲惨な思考や感情を持っている場合はすぐに医師の診察を受けてください。
妊娠中および授乳中に使用する
あなたが妊娠している場合は、授乳は、妊娠中であるか、または、妊娠医師または薬剤師に通知する予定であります。長期のアクションVelaksinのカプセルは、あなたの医者との潜在的な利益とあなたの胎児へのリスクの関係を議論した後に取られるべきです。あなたが妊娠中にVelaksinを取っている場合は、助産師および/または医師、トンをお知らせください。に。子供に出産が症状のいずれかで発生する可能性があります後。これらの症状は通常、出生後最初の24時間以内に発症します。これらは、栄養不良や呼吸の問題が含まれます。出産後の子供がこれらの症状を持っており、あなたが心配している場合は、あなたをアドバイスすることができます医師および/または助産師にお問い合わせください。あなたの助産婦および/または医師があなたがVelaksinを取っているという事実を認識していたことを確認します。持続性肺高血圧症、頻呼吸やチアノーゼ新生児の新生児の大手 - 妊娠中の受信の場合には同様の薬（具体的セロトニン再取り込み阻害剤）は、乳児の深刻な状態のリスクを高める可能性があります。これらの症状は通常、出生後最初の24時間以内に発症します。このような状況で、あなたはすぐにあなたの助産婦および/または医師に連絡する必要があります。母乳育児：母乳中に放出さVelaksin。子供のための暴露の危険性があります。したがって、この問題は医師と話し合うべきであり、彼/彼女は薬物を使用して授乳や治療を停止するかどうかを決定します。薬を服用する前に医師または薬剤師に確認してください。
投与量および投与
ベラクシン徐放性カプセルは食事と一緒に取るべきです。各カプセルは、全体を飲み込んだり、液体で洗い流してください。カプセルは、分割したり、粉砕したり、噛んだり、水に入れたりしてはならない。毎日の投与量は毎回ほぼ同じ時間に（朝または夕方に）摂取する必要があります。うつ病：推奨開始用量は1日1回75mgです。医師によれば、より高用量（重度の抑うつ障害または入院治療を必要とする他の状態）が必要な場合、150mgを1日1回すぐに処方することができる。その後、1日用量は、所望の治療効果が達成されるまで、2週間以上の間隔で75mg増加させることができる（但し、4日後より頻繁ではない）。 350mgの一日最大投与量。所望の治療効果を達成した後、毎日の用量を徐々に最小有効レベルまで低下させることができる。補助療法と再発予防：うつ病の治療は少なくとも6ヶ月は持続するはずです。安定化療法、ならびに再発または新たなうつ病の予防のための治療と共に、通常有効性を実証した用量を使用する。医師は、定期的に（少なくとも3ヶ月に1回）、薬剤Velaksinによる長期治療の有効性をモニターする必要があります。ベラクシン錠剤からの患者の移動錠剤の剤形中の薬物であるベラクシンを服用している患者は、1日に1回等量の服薬を予定して、長期作用のカプセルの剤形で薬物を摂取することに移すことができる。しかしながら、個々の用量調整が必要となることがある。腎不全：軽度の腎機能不全（糸球体濾過率（GFR）が30mL /分を超える）の場合、投薬レジメンの補正は必要ない。中程度の腎機能不全（GFR 10〜30 ml /分）では、用量を50％減らす必要があります。ベンラファキシンおよびその活性代謝産物（EFA）の半減期の延長と関連して、このような患者は1日1回全用量を服用すべきである。このような治療に関する信頼できるデータがないため、重度の腎不全（GFRは10mL /分未満）でvenlafaxineを使用することは推奨されません。血液透析を受けた患者は、血液透析終了後、通常の1日量のベンラファキシンの50％を受け取ることができます。肝障害：軽度の肝機能障害（プロトロンビン時間（PT）が14秒未満）の場合、投薬レジメンの補正は必要ない。中等度の肝不全（14〜18秒のPF）では、用量を50％減らす必要があります。重度の肝不全の場合には、そのような治療に関する信頼できるデータがないので、ベンラファキシンを使用することは推奨されない。高齢患者：それ自体では、高齢患者は用量を変更する必要はないが（他の薬剤の任命と同様に）、高齢患者の治療は、例えば、腎機能の障害の可能性に関連して注意が必要である。最小有効用量を適用すべきである。高用量では、患者は医師の監督下でなければならない。小児および青年（18歳未満）：18歳未満の小児および青年におけるベンラファキシンの安全性および有効性は確立されていません。他の抗うつ薬と同様に、ベンラファキシンの急激な回収（特に高用量）は禁断症状を引き起こす可能性があります（副作用および特別指示のセクションを参照）。したがって、薬物の完全な廃止の前に、徐々に用量を減らすことが推奨される。高用量を6週間以上使用した場合、少なくとも2週間はその用量を減らすことが推奨される。用量を減少させるのに必要な期間は、用量、治療期間、および患者の反応に依存する。
副作用
以下に列挙する副作用の大部分は用量に依存する。長期間の治療では、これらの影響の大部分および重症度が軽減され、治療をキャンセルする必要はない。頻度が減少する順：頻繁（110未満および1100以上）。頻度が低い（1100未満で11000以上）。珍しい（11000未満）。非常にまれです（110000未満）。一般的な症状：衰弱、疲労、頭痛、腹痛、悪寒、発熱。胃腸管の部分で：食欲不振、便秘、悪心、嘔吐、口渇。まれな：bruxism、肝酵素の可逆的な増加。まれな：胃腸出血。非常にまれな：膵炎。神経系の部分では、めまい、不眠症、興奮、眠気。頻繁に：珍しい夢、不安、意識の混乱状態、筋緊張の増加、感覚異常、振戦。まれな：無関心、幻覚、ミオクローヌス。 （特に注意してください）、セロトニン作動性症候群（セロトニン作動性症候群）のような症状を呈します。非常にまれです：ジスキネジーやジストニア、遅発性ジスキネジー、精神運動、カタルーシァ（セクションの特別な指示を参照）を含むナンセンス、錐体外路障害。心臓血管系以来：動脈性高血圧、血管の拡張（血流）、心臓の動悸。まれなもの：起立性低血圧、失神、頻脈。非常にまれな：ピューレの不整脈、QT間隔の延長、心室頻脈、心室細動。感覚器官から：宿便障害、散瞳、視力障害、耳鳴り。まれな：味覚の違反。造血系から：頻度が低い：皮膚への出血（斑状出血）および粘膜。珍しい：血小板減少症、出血時間の延長。非常に珍しい：無顆粒球症、再生不良性貧血、好中球減少症、汎血球減少症。皮膚の部分：発汗、かゆみ、発疹。まれな：光感受性反応、血管浮腫、斑状丘疹、蕁麻疹。珍しい：脱毛症、多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群。泌尿生殖器系の部分では、射精、勃起、無気症の障害がある。まれな症状：リビドーの減少、月経過多、月経過多、尿貯留。稀少：ガラクトシェラ。代謝の部分：血清コレステロールの増加、体重の減少。頻度が低い：低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン分泌不足の症候群、肝機能検査検査の障害。まれに：肝炎。非常にまれな：プロラクチンレベルの上昇。筋骨格系：関節痛、筋肉痛。まれな：筋痙攣。非常にまれな：横紋筋融解症。小児では、腹痛、胸痛、頻脈、食事拒否、体重減少、便秘、吐き気、斑状出血、鼻血、散瞳、筋肉痛、めまい、感情不安、振戦、敵意、自殺思考の副作用が観察された。疲労、眠気、頭痛、吐き気、嘔吐、食欲不振、口渇、めまい、下痢、不眠症、不安、不安、混乱、軽症、感覚異常、発汗などがあります。これらの症状は通常軽度であり、治療なしで消える。これらの症状の可能性のために、特に高用量を服用した後、徐々に薬剤（および他の抗うつ薬）の用量を徐々に減らすことが非常に重要です。用量を減少させるのに必要な期間は、用量、治療期間、ならびに患者の個々の感受性に依存する。
過剰摂取
医師の処方よりも多くのベラクシンを服用した場合は、すぐに医師または薬剤師に相談してください。起こり得る過量の症状には、速い心拍数、活動の程度の変化（眠気から昏睡へ）、視力のぼけ、発作または痙攣、および嘔吐が含まれる。
他の薬との相互作用
禁忌MAO阻害剤とベンラファキシンの同時使用。薬物Velaksinは、MAO阻害剤による治療の終了後14日以上で開始することができる。可逆的MAO阻害剤（moccobemide）を使用した場合、この間隔はより短くてもよい（24時間）。 MAO阻害剤による治療は、薬物Velaksinの中止後少なくとも7日以内に開始することができる。ベンラファキシンとリチウムの同時使用は、後者のレベルを高めることができる。イミプラミンと同時に使用すると、ベンラファキシンおよびEFAの薬物動態は変化しない。同時に、それらの同時使用は、この現象の臨床的意義は不明であるが、イミプラミンの主要代謝産物であるデシプラミンおよびその他の代謝産物、2-OH-イミプラミンの効果を高める。ハロペリドール：併用すると、血液中のハロペリドールのレベルが上昇し、その効果が高まる。ジアゼパムと同時に使用すると、薬物の薬物動態およびそれらの主要な代謝産物は大きく変化しない。ジアゼパムの精神運動および精神測定効果への影響も検出されなかった。クロザピンと同時に使用すると、血漿レベルの上昇および副作用（発作など）の発症が観察され得る。リスペリドンとの同時使用（リスペリドンのAUCの増加にもかかわらず）では、活性成分（リスペリドンおよびその活性代謝物）の総量の薬物動態は大きく変化しない。ベンラファキシンを摂取した後、アルコールの影響下での精神および運動活動の減少は増加しなかった。それにもかかわらず、中枢神経系に影響を及ぼす他の薬物を服用する場合と同様に、アルコール性飲料の使用は、ベンラファキシン療法中には推奨されない。 venlafaxineを服用している間は、これらの状態でvenlafaxineに関する経験がないので、電気痙攣療法に特別な注意を払うべきである。シトクロムP450アイソザイムによって代謝される薬物：シトクロムP450系のCYP2D6酵素が、ベンラファキシンを活性代謝物EFAに変換する。他の多くの抗うつ薬とは異なり、ベンラファキシンとEFAの総濃度は変化しないので、CYP2D6活性を抑制する薬剤またはCYP2D6活性の遺伝的に低下した患者での同時投与では、ベンラファキシンの用量を減らすことはできません。ベンラファキシンの排除の主な経路は、CYP2D6およびCYP3A4を含む代謝を含む。したがって、これらの酵素を阻害する薬物と組み合わせてベンラファキシンを処方する際には、特別な注意が必要である。このような薬物相互作用はまだ研究されていない。 Venlafaxineは、CYP2D6の比較的弱い阻害剤であり、CYP1A2、CYP2C9およびCYP3A4アイソザイムの活性を阻害しない。したがって、これらの肝酵素が関与する代謝において、他の薬物との相互作用を期待するべきではない。シメチジンは、初回通過のベンラファキシン代謝を阻害し、EFAの薬物動態に影響しない。大多数の患者では、ベンラファキシンおよびEFAの総薬理学的活性のわずかな増加が予想される（高齢患者および肝機能障害においてより顕著である）。臨床研究では、ベンラファキシン抗高血圧薬（臨床的に重要な相互作用を含むβ遮断薬、ACE阻害薬および利尿薬）および抗糖尿病薬が含まれる。血漿タンパク質に関連する薬物：血漿結合はベンラファキシン27％、EFA 30％であるため、タンパク質結合による薬物相互作用は期待されるべきではない。ワルファリンと同時に服用すると、後者の抗凝固作用が増強され、長期間の暴露とMHOが増加する。インジナビルと同時に採取すると、インジナビル変化（AUCの28％低下およびCmaxの36％低下）およびベンラファキシンおよびEFAの薬物動態は変化しない。しかし、この効果の臨床的意義は不明である。
特別な指示
うつ病が自殺思考や自殺企図のリスクを高めるとき。このリスクは、持続性寛解が現れるまで持続する。したがって、患者は常に医師の監督を受けていなければならず、虐待や過剰摂取の危険性を減らすために、少数の薬剤カプセルしか投与しないようにすべきである。ベラクシンは、18歳未満の小児および青年の治療に使用すべきではありません。臨床試験における敵意と同様に自殺行動の可能性の増加（自殺企図と自殺思考）は、抗うつ薬を受けている小児および青年の間で、プラセボ投与群に比べてより一般的です。ベンラファキシンを服用している間に積極的な行動が報告されています（特に、治療の開始時と終了後）。 venlafaxineの使用は精神運動を引き起こす可能性があります。これは、座ったり立つことができないことと相まって、動かす必要性のある不安を特徴とする、座骨症を臨床的に思い起こさせるものです。これは治療の最初の数週間で最もよく観察されます。これらの症状が現れた場合、用量を増やすことは悪影響を及ぼすことがあり、薬剤を服用し続けることの妥当性を考慮する。すべての抗うつ薬と同様に、ベンラファキシンは、躁病および/または軽躁病の病歴を有する患者には、その症状の増加を引き起こす可能性があるため、注意を払って投与する必要があります。これらの場合、医学的観察が必要である。痙攣発作の患者さんの治療には注意が必要です。あなたが痙攣発作を経験した場合、またはvenlafaxineによる治療の頻度を増やす場合は中断する必要があります。選択的セロトニン再取り込み阻害薬と同様に、神経遮断性悪性症候群に似た症状が発症する可能性があるため、ベンラファキシンは抗精神病薬と併用する際は注意して使用するべきです。発疹、じんま疹または他のアレルギー反応が起こった場合、医師にすぐに相談する必要性について患者に警告する必要があります。一部の患者では、ベンラファキシンを摂取している間に、血圧の用量依存的な増加が観察されたため、特に治療の開始時または用量の増加に伴って、血圧の定期的なモニタリングが推奨される。 venlafaxineを服用している間、起立性低血圧の個々の症例が記載されている。患者、特に高齢者は、めまいと不均衡の可能性について警告を受けるべきである。 Venlafaxineは、特に高用量を服用している間、心拍数の上昇を引き起こす可能性があります。心拍数の増加に伴って増加する可能性のある状態の患者に薬剤を処方する際には、特別な注意が必要である。最近、心筋梗塞が発症した患者や代償不全の心不全を呈した患者では、ベンラファキシンの使用について十分な検討がなされていないため、これらの患者は慎重に使用すべきである。他のセロトニン再取り込み阻害薬と同様に、ベンラファキシンは皮膚や粘膜の出血の危険性を高めることがあるので、出血しやすい患者の治療には注意が必要です。ベンラファキシンを服用中、特に脱水または血液量の減少（高齢患者および利尿薬を含む患者を含む）の状態では、低ナトリウム血症および/または不十分なADH分泌の症候群が起こり得る。 venlafaxineを受けている間、散瞳症の症例が注目されるため、IOPの増加の素因を有する患者、または閉塞隅角緑内障の危険性がある患者は、注意深い医学的観察が必要である。腎臓や肝臓の機能不全のためには、特別な注意が必要です。場合によっては、用量の減量が必要です（「用量と投与」を参照）。フェンテルミンを含む減量剤によるベンラファキシンの安全性と有効性は確立されていないため、それらの併用（減量のための単独療法としてのベンラファキシンの併用）は推奨されません。少なくとも4ヶ月間ベンラファキシンを投与された一部の患者では、血清コレステロールの臨床的に有意な増加が観察された。したがって、長期間使用する場合、血清コレステロールのレベルを監視することが推奨されます。薬物の中断後、特に突然、禁断症状がしばしば起こる（「副作用」参照）。禁断症状のリスクは、経過期間および投与量、ならびに投与量の減少率を含むいくつかの要因に依存し得る。めまい、感覚障害（感覚異常および電流感覚を含む）、睡眠障害（不眠症および異常な夢を含む）、興奮または不安、吐き気および/または嘔吐、振戦、発汗などの退薬症状、頭痛、下痢、急速かつ急速な心拍、および感情的不安定性は、通常、軽度または中程度の重症度を有するが、一部の患者では重篤であり得る。誤って単回投与を逃した患者には、このような症状の発生に関する別個の報告があったが、通常、薬剤の中止後最初の日に観察される。通常、これらの現象は2週間以内に消滅します。しかし、一部の患者では、より長い（2〜3ヶ月以上）かもしれない。したがって、ベンラファキシンの投与を中止する前に、患者の状態に応じて数週間または数ヶ月にわたって用量を徐々に減らすことが推奨されます（「用量および投与」を参照）。車両を運転し、仕組みで働く能力に及ぼす影響。精神活性薬による薬物療法は、判断、思考、運動機能の遂行能力を低下させる可能性があることに留意する必要があります。これは、治療を開始する前に患者に警告する必要があります。そのような影響が発生した場合は、医師が規制の程度と期間を定めなければなりません。
処方箋
はい