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Description
Comprimés Jupiro dans une couverture de film. L'action du médicament Yuperio se fait par un nouveau mécanisme, à savoir la suppression simultanée de l'activité de nepr nid endopeptase (endope neutre, NEP) avec LBQ657 (le métabolite actif de sacubitrile) et le blocage des récepteurs pour l'angiotensine II de type 1 (ATP) II (APA II). Les effets bénéfiques mutuellement complémentaires du sacubitrile et du valsartan sur le système cardiovasculaire et les reins chez les patients insuffisants cardiaques sont dus à une augmentation du nombre de peptides clivés par la néprilisine (tels que les peptides natriurétiques (NP)), atténués par LBQ657, alors que les effets négatifs de l'angiotensine sont supprimés. Ii. Les NP activent les récepteurs liés à la membrane couplés à la guanylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), ce qui provoque des symptômes de vasodilatation, une augmentation de la natures et de la diurèse, et action antifibrotique. Le valsartan, en bloquant sélectivement le récepteur AT1, supprime les effets négatifs de l'angiotensine II sur le système cardiovasculaire et les reins et bloque également la libération d'aldostérone dépendante de l'angiotensine II. Cela empêche l'activation persistante du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), qui provoque une vasoconstriction, une rétention de sodium et d'eau par les reins, une activation de la croissance et une prolifération cellulaire, ainsi que le réarrangement ultérieur du système cardiovasculaire, qui aggrave les troubles de son fonctionnement.
Ingrédients actifs
Valsartan + Sakubitril
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Principe actif: Complexe de sels de sodium - 113.103 mg d’hydrate de valsartan et de valsartan (en termes d’acide anhydre sous forme de 100 mg, soit 48,6 mg de sacubitrile et 51,4 mg de valsartan),
Des indications
Insuffisance cardiaque chronique (classe NYHA II-IV) chez les patients présentant un dysfonctionnement systolique afin de réduire le risque de mortalité cardiovasculaire et d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque.
Précautions de sécurité
Yuperio doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (DFGe <30 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle), incl. chez les patients hémodialysés ou subissant une hémodialyse (DFGe <15 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle) en raison du manque de données de sécurité chez les patients de cette catégorie, les patients atteints de sténose bilatérale de l'artère rénale pouvant être causée par un traitement diurétique, une alimentation pauvre en sel, une diarrhée ou des vomissements, ainsi que chez les patients prenant des médicaments pouvant augmenter la teneur en potassium dans le sérum sanguin (par exemple, les diurétiques qui économisent le potassium, les médicaments à base de potassium). Il faut être prudent lors de l'utilisation simultanée du médicament avec des statines, inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant un angioedème dans l'historique du médicament en raison du manque de données sur l'utilisation du médicament chez les patients de cette catégorie. Les patients de race négroïde peuvent être plus à risque d'œdème de Quincke. Si vous avez l'une de ces maladies, assurez-vous de consulter votre médecin avant de prendre le médicament.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse, la planification de la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
Le moment de prendre le médicament Jupério ne dépend pas du moment de manger.La dose cible (maximum quotidienne) du médicament Jupério est de 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg) 2 fois par jour. La dose initiale recommandée de Yuperio est de 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg) 2 fois par jour, chez les patients n'ayant jamais reçu d'inhibiteurs de l'ECA ou de l'APA II, ou ayant pris ces médicaments à faible dose, de commencer un traitement par Yperio. à une dose de 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg) deux fois par jour avec une augmentation lente de la dose (en doublant la dose quotidienne 1 fois en 3-4 semaines). Selon la tolérance, la dose de Yuperio doit être doublée toutes les 2 semaines. - 4 semaines jusqu'à ce que la dose cible (quotidienne maximale) de 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg) soit atteinte 2 fois par jour L'utilisation du médicament Yuperio est possible au plus tôt 36 heures après l'arrêt du traitement par inhibiteur de l'ECA, car dans le cas d'une utilisation simultanée, un œdème de Quincke peut se produire. APA II contenant du valsartan, il ne doit pas être utilisé simultanément. qui inclut ARA II. Si les patients ont des problèmes de tolérabilité du médicament Jupério (diminution cliniquement prononcée de lahyperkaliémie, altération de la fonction rénale), devraient envisager la réduction temporaire de la dose ou l’adaptation de la posologie des médicaments concomitants.
Effets secondaires
Les événements indésirables (EI) identifiés correspondaient aux caractéristiques pharmacologiques du médicament Jupério et aux maladies associées présentes chez les patients. Les effets indésirables les plus courants étaient une diminution prononcée de la pression artérielle, une hyperkaliémie et une altération de la fonction rénale, provoquée par un ajustement de la posologie du médicament Yperio ou par l'interruption du traitement. La fréquence des EI ne dépendait pas du sexe, de l'âge ou de la race des patients. Les EI sont répertoriés conformément à la classe de systèmes d'organes du dictionnaire médical pour les activités de réglementation de MedDRA. Au sein de chaque classe de systèmes-organes, les AN sont répartis par fréquence d'apparition par ordre d'importance décroissante. Les critères suivants ont été utilisés pour estimer la fréquence: très souvent (1/10), souvent (de 1/100 à <1/10), rarement (de 1/1 000 à <1/100), rarement (de 1/1 10 000 à <1/1 000), très rarement (<1/10000), y compris des messages individuels. Troubles métaboliques et nutritionnels: très souvent - hyperkaliémie, souvent - hypokaliémie. Troubles du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête, peu fréquents - vertiges orthostatiques. Les violations d'un organe de l'audition et les perturbations du labyrinthe: souvent - le vertige. Violations des vaisseaux: très souvent - réduction marquée de la pression artérielle, souvent - évanouissements, hypotension orthostatique. Troubles du système respiratoire, de la poitrine et du médiastinal: souvent - toux. Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - diarrhée, nausée. Violations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - angioedème. Affections des reins et des voies urinaires: très souvent - insuffisance rénale, souvent - insuffisance rénale (y compris insuffisance rénale aiguë). Troubles généraux et troubles au site d’injection: souvent - fatigue accrue, asthénie. Si l'un des effets indésirables indiqués dans les instructions d'utilisation est aggravé ou si vous avez remarqué d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informez votre médecin.
Interaction avec d'autres médicaments
Interactions médicamenteuses contre-indiquées Inhibiteurs de l'ECA Le médicament Yuperio est contre-indiqué pour une utilisation simultanée avec les inhibiteurs de l'ECA, car la suppression de la néprilysine simultanément à l'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA peut augmenter le risque de développer un angioedème.L'utilisation du médicament Yuperio peut être possible au plus tôt 36 heures après l'arrêt du traitement par inhibiteur de l'ECA. L'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA est possible au plus tôt 36 heures après la dernière dose du médicament, Jupério. Aliskiren Chez les patients présentant un diabète sucré et chez les patients présentant une insuffisance rénale (DFGe <60 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle), Yperio ne doit pas être utilisé simultanément avec l'aliskiren. Interactions médicamenteuses non recommandées Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine Étant donné que l'un des ingrédients actifs du médicament est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, il est déconseillé de l'utiliser simultanément avec un autre médicament contenant de l'ARA II. Interactions médicamenteuses à prendre en compte Inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines) Les données de recherche montrent que le sacubitrile inhibe l'activité des transporteurs OATP1B1 et OATP1B3. Uperio peut augmenter l'exposition systémique des substrats OATP1B1 et OATP1B3, tels que les statines. Chez les patients traités par Yuperio en même temps que l'atorvastatine, la concentration plasmatique maximale (Cmax) de l'atorvastatine et de ses métabolites a augmenté jusqu'à 2 fois, et l'ASC - jusqu'à 1,3 fois. Pour cette raison, Yuperio doit être utilisé avec prudence en même temps que les statines. Sildénafil Chez les patients présentant une augmentation marquée de la pression artérielle et recevant le médicament Yuperio (avant d'atteindre la concentration d'équilibre), une seule utilisation de sildénafil a augmenté l'effet antihypertenseur par rapport à l'utilisation du médicament Yuperio en monothérapie. Pour cette raison, le sildénafil ou un autre inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 doit être utilisé chez les patients traités par Yuperio. Interactions médicamenteuses estimées à prendre en compte Chez les patients recevant le médicament Yuperio simultanément avec ces médicaments, il est recommandé de surveiller régulièrement la teneur en potassium du sérum sanguin.Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (inhibiteurs de la COX-2) Utilisation de Yperio en même temps que les AINS chez les patients de plus de 65 ans, chez les patients hypovolémiques (y compris les patients recevant des diurétiques) et problèmes rénaux peuvent augmenter le risque de la fonction rénale. Chez les patients recevant le médicament Yuperio simultanément aux AINS, lors de la prescription d'un tel schéma thérapeutique et en cas de modification, il est recommandé de surveiller la fonction rénale. Médicaments au lithium La possibilité d'une interaction médicamenteuse entre le médicament Yperio et les médicaments au lithium n'a pas été étudiée. Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium avec les inhibiteurs de l'ECA et de l'APA II, il y a eu une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le sérum sanguin et une augmentation, à cet égard, des manifestations toxiques. Chez les patients recevant le médicament Yuperio avec des préparations de lithium, il est recommandé de surveiller attentivement la teneur en lithium dans le sérum. En cas d'utilisation supplémentaire d'un médicament diurétique, le risque d'effet toxique du lithium peut augmenter. Protéines porteuses Le métabolite actif du sacubitrile (LBQ657) et du valsartan sont des substrats des protéines porteuses OATP1B1, OATP1B3 et OAT3. Le valsartan est également un substrat de la protéine porteuse MRP2. Chez les patients recevant Yuperio simultanément avec des inhibiteurs d'OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (par exemple, la rifampicine et la cyclosporine) ou du MPR2 (par exemple, le ritonavir), l'exposition systémique au LBQ657 ou au valsartan, peut augmenter. Au début et à la fin de l'utilisation conjointe du médicament Jupério et de ce groupe de médicaments, vous devez faire preuve de prudence. Manque d'interactions médicamenteuses significatives Aucune interaction avec l'aténolol, l'indométacine, le glibenclamide (glyburide) ou la cimétidine en association avec le médicament Yperio n'est pas attendue. Interactions avec les isoenzymes du système du cytochrome P450. Les études existantes démontrent que la probabilité d'interactions médicamenteuses médiées par les isoenzymes du cytochrome CYP450 est faible, car le complexe de substances actives est métabolisé dans une faible mesure avec la participation des isoenzymes du CYP450.Le complexe d’ingrédients actifs du médicament Yuperio n’est pas un inhibiteur ni un inducteur des isoenzymes du CYP450.
Instructions spéciales
Contre-indications: hypersensibilité au sacubitril ou au valsartan, ainsi qu’à d’autres composants auxiliaires du médicament. Utilisation simultanée avec des inhibiteurs d'une enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), ainsi que de la période de 36 heures après l'annulation des inhibiteurs de l'ECA. La présence d'œdème de Quincke dans les antécédents du traitement antérieur par les inhibiteurs de l'ECA ou de l'APA II. Utilisation simultanée avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou grave (DFGe <60 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle). Insuffisance hépatique sévère (classe de Child-Pugh C), cirrhose biliaire et cholestase. Le médicament Yuperio n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité. Grossesse, planification de la grossesse et période d'allaitement. Utilisation simultanée avec d'autres médicaments contenant ARA II, car Le médicament contient du valsartan.