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説明
フィルムカバーの錠剤ジュピロ。新規な機構によって媒介される薬物Yuperio、即ち、抑制しつつ、ネプリライシン活性（中性エンドペプチダーゼ（中性エンドペプチダーゼ、NEP））LBQ657物質（活性代謝産物sakubitrila）およびアンジオテンシン受容体のアンタゴニストであるバルサルタンとアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）のための受容体の遮断の効果II（APA II）。バルサルタン負アンジオテンシン効果の同時抑制とによるアクションLBQ657によって媒介されるペプチドの数の増加（例えば、ナトリウム利尿ペプチド（NP）などの）切断可能ネプリライシンへの心不全患者における心血管系及び腎臓に相補的な有益な効果sakubitrilaおよびバルサルタン、 Ii。 NPは、活性化された環状グアノシン一リン酸の増加した濃度をもたらすグアニリルシクラーゼ、（cGMPの）誘導血管拡張の症状と結合膜結合型受容体は、ナトリウム利尿および利尿を増加させる、レニン放出およびアルドステロンの阻害を、糸球体濾過率と腎臓の血流を増加させ、交感神経活動の減少、及びantigipertroficheskoe抗線維化作用を有する。バルサルタンが選択的AT1受容体を遮断することは心血管系及び腎臓におけるアンジオテンシンIIの負の効果を阻害し、ならびにアルドステロンのアンギオテンシンII依存性放出を遮断します。これは、腎臓によって血管収縮、ナトリウムおよび水貯留を引き起こすレニン - アンジオテンシン - アルドステロン系（RAAS）の持続的な活性化を防止する、細胞の成長および増殖、ならびに心血管系のその後の再配置、疾患の活性化は、その機能を悪化させます。
有効成分
バルサルタン+サクビトリル
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：ナトリウム塩のサルブチルおよびバルサルタン水和物錯体 - 113.103mg（無水の酸の形態で100mg、サクビトリル48.6mgおよびバルサルタン51.4mgに相当）、
適応症
収縮期機能不全の患者の慢性心不全（NYHA Class II-IV）は、心血管死亡のリスクおよび心不全の入院のリスクを低減する。
安全上の注意
重度の腎機能障害（eGFR <30 ml / min /体表面積1.73 m2）の患者では、Yuperioを使用する際には注意が必要です。このカテゴリーの患者の安全性データが不足しているため、血液透析または血液透析（eGFR <15 ml /分/体表面積1.73 m2）患者では、両側性腎動脈狭窄低ナトリウム食、下痢または嘔吐、ならびに血清中のカリウム含量を増加させることができる薬物（例えば、カリウム貯留利尿薬、カリウム薬）を服用している患者に起因する。注意すべきことに、スタチンとの併用、すなわちホスホジエステラーゼ5型の阻害剤を併用することに注意してください。このカテゴリーの患者における薬物の使用に関するデータが不足している歴史において、血管浮腫を有する患者に薬物を使用する場合は、注意が必要である。ネグロイドの患者は、血管浮腫のリスクがより高い可能性があります。これらの疾患の1つがある場合は、薬物を服用する前に必ず医師に相談してください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠、妊娠計画および授乳中の禁忌。
投与量および投与
ジュペリオの薬を服用する時間は食事の時間に左右されず、ジュペリオの目標（一日最大）は1日2回200mg（102.8mg + 97.2mg）です。ユーペリオの推奨初期用量は、1日2回100mg（51.4mg + 48.6mg）です。以前にACEまたはAPA IIインヒビターを受けていない患者、または低用量でこれらの薬剤を受けた患者では、Yperioで治療を開始する必要があります。 1日2回50mg（25.7mg + 24.3mg）の用量で投与量をゆっくりと増加させる（3〜4週間で1回の投与量を2倍にする）忍容性によっては、2倍ごとに2倍にすべきである - 1日2回200mg（102.8mg + 97.2mg）の標的（最大1日）用量に達するまで4週間同時使用の場合のように、ACE阻害剤を中止してから36時間以内に血管新生が起こる可能性があります.APA IIにはバルサルタンが含まれているため、他の薬剤と同時に使用すべきではありませんARA IIが含まれています。患者がJupério薬の忍容性に問題がある場合（臨床的に顕著な血圧低下、高カリウム血症、腎機能障害）のリスクを軽減するためには、併用薬の一時的な用量の減少または用量調整の問題を考慮する必要があります。
副作用
同定された有害事象（AE）は、Juprio薬の薬理学的特性および患者に存在する関連疾患に対応した。最も一般的な有害事象は、Yperio薬の用量調整または治療の中止によって引き起こされた血圧、高カリウム血症、および腎機能の著しい低下であった。 AEの頻度は、患者の性別、年齢、または人種に依存しなかった。 AEは、MedDRAの規制活動のための医学辞典のシステム - 器官クラスに従って列挙される。各システム - 器官クラス内では、NAsは重要度の低い順に発生頻度によって分布している。非常に頻繁に（1/10）、しばしば（1/100から1/10まで）、まれに（1 / 1,000から1/100へ）、まれに（1 / 10,000から<1/1000）、非常にまれに（<1/10000）、個々のメッセージを含みます。代謝および栄養障害：非常に頻繁に - 高カリウム血症、しばしば低カリウム血症。神経系障害：しばしばめまい、頭痛、まれに - 起立性めまい。聴覚障害や迷路障害の臓器からの外乱：しばしばめまい。血管の違反：非常に頻繁に - 血圧の著しい低下、しばしば - 気絶、起立性低血圧。呼吸器系、胸部および縦隔の臓器の障害：しばしば - 咳。胃腸管の障害：しばしば - 下痢、悪心。皮膚および皮下組織の違反：まれに - 血管浮腫。腎臓や尿路の障害：非常に頻繁に - 腎機能障害、しばしば腎不全（急性腎不全を含む）。注射部位の一般的な障害および障害：しばしば - 疲労、無力症の増加。指示書に示されている副作用のいずれかが悪化した場合、または指示に示されていない副作用があることを確認した場合は、医師にご連絡ください。
他の薬との相互作用
禁忌薬物相互作用ACE阻害薬ユペリオは、ACE阻害薬と同時に使用することは禁忌です。なぜなら、ACE阻害薬と同時にネプリライシンを抑制すると、血管浮腫のリスクが高まるからです。この薬の使用は、ACE阻害剤を中止してから36時間以内に行うことができます。 ACE阻害剤の使用は、薬物の最後の投与後36時間以内に可能である、Juprio。アリスキレン糖尿病患者および腎機能障害患者（eGFR <60 ml /分/体表面積1.73 m2）では、アリスキレンと同時に使用しないでください。推奨されない薬物相互作用アンジオテンシン受容体アンタゴニスト薬物の有効成分の1つがアンジオテンシンII受容体のアンタゴニストであるため、ARA IIを含む別の薬物との併用は推奨されない。 HMG-CoAレダクターゼ阻害剤（スタチン）と考える必要がある薬物相互作用研究データは、サクビトールがOATP1B1およびOATP1B3トランスポータの活性を阻害することを示している。 Uperioは、スタチンなどのOATP1B1およびOATP1B3基質の全身暴露を増加させる可能性がある。アトルバスタチンと同時にアフェロスタチンを投与された患者では、アトルバスタチンとその代謝物の最大血漿中濃度（Cmax）が2倍、AUCが1.3倍まで増加しました。このため、スタチンと同時に慎重に使用する必要があります。シルデナフィル単独でシルデナフィルを使用すると、単剤療法でユペリオを使用した場合と比較して降圧効果が増加しました。この理由から、シルデナフィルまたは他の5型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用は、ユペリオを受けている患者に使用されるべきである。考慮する必要のある推定薬物相互作用これらの薬剤と同時に服薬を受ける患者には、血清中のカリウム含量を定期的に監視することが推奨される。シクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）65歳以上の患者でのNSAIDと同時に出願Yuperio薬（利尿薬を受けた患者を含む）、血液量減少の患者および障害機能を有する患者において選択的阻害剤を含む非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）、腎臓の問題は腎機能のリスクを高める可能性があります。この薬をNSAIDと同時に投与されている患者では、このような治療レジメンを処方するとき、およびその変更の場合には、腎機能をモニターすることが推奨される。リチウム薬物薬物Yperioとリチウム薬物との間の薬物相互作用の可能性は研究されていない。 ACEおよびAPA II阻害剤によるリチウム製剤の同時使用では、血清中のリチウム濃度の可逆的増加があり、これに関連して毒性発現が増加した。リチウム製剤を使用して薬Yuperioを受ける患者では、血清中のリチウム含量を慎重に監視することが推奨される。利尿薬の追加使用の場合、リチウムの毒性の危険性が増すことがある。輸送タンパク質活性代謝産物sakubitrila（LBQ657）とバルサルタンは、キャリアタンパク質OATP1B1、OATP1B3とOAT3、バルサルタンも基板輸送タンパク質MRP2の基質です。阻害剤OATP1B1、OATP1B3、OAT3（例えば、リファンピシン及びシクロスポリン）または（例えばリトナビルなど）MPR2と同時にYuperio薬を受けている患者は、それぞれ、全身曝露LBQ657またはバルサルタンを増加させることができます。 Jupérioとこの薬物群の共同使用の開始時および完了時には注意が必要です。臨床的に有意な相互作用が検出されたフロセミド、ジゴキシン、ワルファリン、ヒドロクロロチアジド、アムロジピン、メトホルミン、オメプラゾール、カルベジロール、静脈内ニトログリセリン（w / w）の、または併用薬物レボノルゲストレルとエチニルエストラジオールと組み合わせてYuperio製剤の場合に有意な薬物相互作用無し。アテノロール、インドメタシン、グリベンクラミド（グリブリド）またはシメチジンと、Yperio（登録商標）との併用時の相互作用は期待されない。シトクロムP450アイソザイムシステム既存の研究との相互作用は、代謝支援を受けて小さな程度に活性物質の複合体がCYP450アイソザイムのためシトクロムCYP450により媒介される薬物 - 薬物相互作用の確率が低いことを示しています。薬剤Yperioの有効成分の複合体は、CYP450アイソザイムの阻害剤または誘導剤ではない。
特別な指示
禁忌：サクルビトールまたはバルサルタン、ならびに薬物の他の補助成分に対する過敏症。アンギオテンシン変換酵素（ACE）の阻害剤との同時使用、およびACE阻害剤の中止後36時間の同時使用。 ACEまたはAPA II阻害剤を用いた以前の治療の背景に対する歴史における血管浮腫の存在。真性糖尿病患者または中等度または重度の腎障害患者（eGFR <60 ml /分/体表面積1.73 m2）におけるアリスキレンとの同時使用。重度の肝機能障害（Child PughクラスC）、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞。有効性と安全性に関するデータが不足しているため、18歳未満の小児では使用しないことをお勧めします。妊娠、妊娠計画と母乳育児期間。 ARA IIを含む他の薬剤との同時使用。この薬にはバルサルタンが含まれています。