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Description
Comprimés "Yuperio" 50 mg - Comprimés ovales biconvexes, pelliculés de couleur blanche avec une teinte violette à chanfrein, sans risque. “LZ” gravé d'un côté et “NVR” de l'autre. En coupe transversale, le noyau est blanc ou presque blanc. Le mécanisme d'action. L'action du médicament Yuperio se fait par un nouveau mécanisme, à savoir la suppression simultanée de l'activité de nepr nid endopeptase (endope neutre, NEP) avec LBQ657 (le métabolite actif de sacubitrile) et le blocage des récepteurs pour l'angiotensine II de type 1 (ATP) II (ARA II). Les effets bénéfiques mutuellement complémentaires du sacubitrile et du valsartan sur le système cardiovasculaire et les reins chez les patients insuffisants cardiaques sont dus à une augmentation du nombre de peptides clivés par la néprilisine (tels que les peptides natriurétiques (NP)), atténués par LBQ657, alors que les effets négatifs de l'angiotensine sont supprimés. Ii. Les NP activent les récepteurs liés à la membrane couplés à la guanylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), ce qui provoque des symptômes de vasodilatation, une augmentation de la natures et de la diurèse, et action antifibrotique. Le valsartan, en bloquant sélectivement le récepteur AT1, supprime les effets négatifs de l'angiotensine II sur le système cardiovasculaire et les reins et bloque également la libération d'aldostérone dépendante de l'angiotensine II. Cela empêche l'activation persistante du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), qui provoque une vasoconstriction, une rétention de sodium et d'eau par les reins, une activation de la croissance et une prolifération cellulaire, ainsi que le réarrangement ultérieur du système cardiovasculaire, qui aggrave les troubles de son fonctionnement.
Ingrédients actifs
Valsartan + Sakubitril
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Principe actif: complexe de sels de sodium à base d'hydrate de sacubitrile et de valsartan. Substances auxiliaires: cellulose microcristalline, hyprolose, crospovidone, stéarate de magnésium, talc,dioxyde de silicium colloïdal. Coque: prémélange de coque blanc (hypromellose, dioxyde de titane, macrogol 4000, talc), prémélange de coque rouge (hypromellose, oxyde de colorant de fer rouge, macrogol 4000, talc), prémélange de coque noire (hypromellose, oxyde de fer, oxyde noir, macrogol 4000, talc).
Des indications
Insuffisance cardiaque chronique (classe NYHA II-IV) chez les patients présentant un dysfonctionnement systolique afin de réduire le risque de mortalité cardiovasculaire et d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque.
Précautions de sécurité
Avant utilisation, il est recommandé de consulter un médecin. Il est délivré sur ordonnance.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les patientes dont le potentiel de reproduction est préservé doivent être informées des conséquences possibles de l’utilisation de ce médicament pendant la grossesse, ainsi que de la nécessité d’utiliser une méthode de contraception fiable pendant le traitement médicamenteux et dans le délai d’une semaine après sa dernière administration.A l'instar des autres médicaments agissant directement sur le RAAS, Jupério ne devrait être utilisé pendant la grossesse. L'action du médicament Yuprio est médiée par le blocage des récepteurs de l'angiotensine II, de sorte que le risque pour le fœtus ne peut pas être exclu. Chez la femme enceinte prenant du valsartan, des cas d'avortement spontané, de faible débit et d'altération de la fonction rénale ont été constatés chez le nouveau-né. Si une grossesse survient pendant le traitement médicamenteux, la patiente doit cesser de prendre le médicament et en informer votre médecin. Des études précliniques ayant mis en évidence la libération de sacubitrile et de valsartan dans le lait des animaux en lactation, il n’est pas recommandé d’utiliser le médicament Yperio pendant l’allaitement. La décision de refuser l'allaitement ou d'interrompre le médicament Yuperio et la poursuite de l'allaitement doivent être prises en tenant compte de l'importance de son utilisation pour la mère.
Posologie et administration
Le moment de prendre le médicament Jupério ne dépend pas du moment de manger.La dose cible (maximum quotidienne) du médicament Jupério est de 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg) 2 fois par jour. La dose initiale recommandée de Yuperio est de 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg) 2 fois par jour, chez les patients n'ayant jamais reçu d'inhibiteurs de l'ECA ou de l'APA II, ou ayant pris ces médicaments à faible dose, de commencer un traitement par Yperio. à une dose de 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg) 2 fois par jour avec une augmentation lente de la dose (en doublant la dose quotidienne 1 fois en 3-4 semaines).En fonction de la tolérabilité, la dose du médicament Intresto doit être doublée toutes les 2 à 4 semaines jusqu'à ce que la dose cible (quotidienne maximale) de 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg) soit atteinte 2 fois par jour. plus de 36 heures après l'arrêt du traitement par inhibiteur de l'ECA, comme dans le cas d'une utilisation simultanée, peut entraîner un œdème de Quincke. Étant donné que le valsartan ARPA II fait partie du médicament, il ne doit pas être utilisé en même temps qu'un autre médicament, qui comprend l'ARA II. réduction temporaire de la posologie ou adaptation de la posologie des médicaments utilisés simultanément. Patients de catégories spéciales. Patients atteints d'insuffisance rénale. Chez les patients insuffisants rénaux légers (DFGe 60 - 90 ml / min / 1,73 m2) ou de sévérité modérée (DFGe 30 - 60 ml / min / 1,73 m2), aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (DFGe <30 ml / min / 1,73 m2), la dose initiale recommandée de ce médicament est de 50 mg deux fois par jour. Lors de l'utilisation du médicament Uperiou patients de cette catégorie, il est recommandé d'être prudent en ce qui concerne les données pertinentes limitées. Patients présentant une insuffisance hépatique. Les patients atteints d'insuffisance hépatique légère (classe A de Child-Pugh) ne nécessitent pas d'ajustement de la posologie de Juperio. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B de Child-Pugh), la dose initiale recommandée de ce médicament est de 50 mg deux fois par jour. Yuperio n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave (classe Child-Pugh C). Chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Il n’existe pas de données sur la sécurité et l’efficacité de l’utilisation du médicament Yuperio chez les enfants et les adolescents, mais chez les patients de plus de 65 ans. Chez les patients âgés de plus de 65 ans, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire.
Effets secondaires
Les événements indésirables (EI) identifiés correspondaient aux caractéristiques pharmacologiques du médicament Jupério et aux maladies associées présentes chez les patients. Les effets indésirables les plus courants étaient une diminution prononcée de la pression artérielle, une hyperkaliémie et une altération de la fonction rénale, provoquée par un ajustement de la posologie du médicament Yperio ou par l'interruption du traitement. La fréquence des EI ne dépendait pas du sexe, de l'âge ou de la race des patients.Les EI sont répertoriés conformément à la classe de systèmes d'organes du dictionnaire médical pour les activités de réglementation de MedDRA. Au sein de chaque classe de systèmes-organes, les EI sont répartis par fréquence d’apparition par ordre décroissant d’importance. Pour l’évaluation de la fréquence, les critères suivants sont utilisés: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 à <1/10), rarement ( > 1 / 1.000 à <1/100), rarement (de> 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels. Troubles du métabolisme et de la nutrition: très souvent - hyperkaliémie, souvent - hypokaliémie. Violations du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête, peu fréquents - vertiges orthostatiques. Ana des troubles auditifs et labyrinthiques: souvent - vertiges. Troubles vasculaires: très souvent - diminution marquée de la pression artérielle: souvent - évanouissements, hypotension orthostatique. Violations du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin: souvent - toux. Troubles gastro-intestinaux tractus intestinal: souvent - diarrhée, nausée. Violations de l'ornière et des tissus sous-cutanés: rarement - angioedème. Violations des reins et du tractus urinaire: très souvent - dysfonctionnement rénal, souvent - insuffisance rénale (incluant insuffisance rénale aiguë). Troubles généraux et au site d’injection: souvent - fatigue, asthénie. Si l’un des effets indésirables indiqués dans les instructions est exacerbé ou si vous remarquez un autre effet indésirable non mentionné dans les instructions, parlez-en à votre médecin.
Surdose
Il n’ya pas assez de données sur le surdosage de Juperio chez l’homme. Une utilisation unique du médicament à une dose de 1200 mg et répétée à une dose de 900 mg chez des volontaires sains était accompagnée d'une bonne tolérance. Le symptôme le plus probable d'un surdosage est une diminution prononcée de la pression artérielle due à l'effet antihypertenseur des substances actives. Dans ce cas, un traitement symptomatique est recommandé: en cas de surdosage accidentel, il est nécessaire de provoquer des vomissements (si le médicament a été pris récemment) ou de procéder à un lavage gastrique. En cas de traitement avec une diminution marquée de la pression artérielle, une solution de chlorure de sodium à 0,9% doit être administrée par voie intraveineuse. Le patient doit alors être couché en levant les jambes pendant une période nécessaire au traitement afin de prendre des mesures actives pour entretenir le système cardiovasculaire, y compris une surveillance régulière du cœur. système respiratoire, volume sanguin circulant (CBC) et quantité d’urine libérée.L'élimination des substances actives pendant l'hémodialyse est peu probable, car une partie importante de celles-ci se lie aux protéines plasmatiques.
Interaction avec d'autres médicaments
Interactions médicamenteuses contre-indiquées Inhibiteurs de l'ECA Le médicament Yuperio est contre-indiqué pour une utilisation simultanée avec les inhibiteurs de l'ECA, car la suppression de la néprilysine simultanément à l'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA peut augmenter le risque de développer un angioedème. L'utilisation du médicament Yuperio peut être possible au plus tôt 36 heures après l'arrêt du traitement par inhibiteur de l'ECA. L'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA est possible au plus tôt 36 heures après la dernière dose du médicament, Jupério, Aliskiren. Chez les patients atteints de diabète sucré et chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (DFGe <60 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle), Yperio ne doit pas être utilisé en même temps que l'aliskiren. Étant donné que l’un des ingrédients actifs du médicament est un antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II, il est déconseillé de le prendre simultanément avec un autre médicament contenant de l’APA II, qui doit tenir compte des interactions médicamenteuses (statines). Les données de recherche montrent que le sacubitrile inhibe l'activité des porteurs OATR1B1 et OATR1BZ. Le médicament Yuperio peut augmenter l'exposition systémique de tels substrats OATR1B1 et OATR1VZ, sous forme de statines. Chez les patients traités par Yuperio en même temps que l'atorvastatine, la concentration plasmatique maximale (Cmax) de l'atorvastatine et de ses métabolites a augmenté jusqu'à 2 fois, et l'ASC - jusqu'à 1,3 fois. Pour cette raison, le médicament Uperio en même temps que les statines doit être utilisé avec prudence.Sildenafil. Chez les patients présentant une augmentation marquée de la pression artérielle et recevant le médicament Yuperio (avant d'atteindre la concentration d'équilibre), une seule utilisation de sildénafil a augmenté l'effet antihypertensif par rapport à l'utilisation du médicament Yuperio en monothérapie. Pour cette raison, chez les patients traités par Yuperio, l'utilisation de sildénafil ou d'un autre inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 doit être prise avec prudence.interactions médicamenteuses estimées à prendre en compte Kaliya.L'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, le triamtérène et l'amiloride), d'antagonistes de minéralocorticoïdes (par exemple, la spironolactone et l'éplérénone), de préparations à base de potassium ou de substituts de sel contenant du potassium peut entraîner une augmentation de la teneur en potassium et en créatinine sérique. Chez les patients recevant le médicament Yuperio en même temps que ces médicaments, il est recommandé de surveiller régulièrement la teneur en potassium dans le sérum sanguin.Antraitements anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (inhibiteurs de la COX-2). L’utilisation simultanée du médicament Yuperio et des AINS chez les patients de plus de 65 ans, chez les patients hypovolémiques (y compris les patients recevant des diurétiques) et chez les patients présentant une insuffisance rénale peut augmenter le risque d’insuffisance rénale. Chez les patients recevant Yuperio en même temps que les AINS, lors de la prescription d'un tel schéma thérapeutique et en cas de modification de celui-ci, il est recommandé de surveiller la fonction rénale. La possibilité d'interactions médicamenteuses entre le médicament et les préparations de lupium lupérium n'a pas été étudiée. Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium avec les inhibiteurs de l'ECA et de l'APA II, il y a eu une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le sérum sanguin et une augmentation, à cet égard, des manifestations toxiques. Chez les patients recevant le médicament Yuperio avec des préparations de lithium, il est recommandé de surveiller attentivement la teneur en lithium dans le sérum. Dans le cas d'une utilisation supplémentaire d'un médicament diurétique, le risque d'effet toxique du lithium peut augmenter. Le métabolite actif du sacubitrile (LBQ657) et du valsartan sont des substrats des protéines porteuses 0ATP1B1, 0ATP1BZ et OATZ. Le valsartan est également un substrat de la protéine porteuse MRP2. Chez les patients recevant Yuperio simultanément avec les inhibiteurs OATP1B1, OATP1VZ, OATZ (par exemple, la rifampicine et la cyclosporine) ou la MRP2 (par exemple, le ritonavir), l'exposition systémique au LBQ657 ou au valsartan, peut augmenter. Au début et au moment de l'achèvement de l'utilisation conjointe du médicament par Yuperio et ce groupe de médicaments, il convient de prendre des précautions. L'absence d'interactions médicamenteuses significatives. En cas d'utilisation du médicament Yuperio en association avec le furosémide, la digoxine, la warfarine,l'hydrochlorothiazide, l'amlodipine, la metformine, l'oméprazole, le carvédilol, la nitroglycérine par voie intraveineuse (iv) ou le médicament combiné lévonorgestrel et l'éthinylestradiol n'ont montré aucune interaction cliniquement significative. Interactions avec les isoenzymes du cytochrome P450. Les études existantes démontrent que la probabilité d'interactions médicamenteuses médiées par les isoenzymes du cytochrome CYP450 est faible, car le complexe de substances actives est dans une faible mesure métabolisé avec la participation des isoenzymes du CYP450. Le complexe d’ingrédients actifs du médicament Yuperio n’est pas un inhibiteur ni un inducteur des isoenzymes du CYP450.
Instructions spéciales
Contre-indications: hypersensibilité au sacubitril ou au valsartan, ainsi qu’à d’autres composants auxiliaires du médicament. Utilisation simultanée avec des inhibiteurs d'une enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), ainsi que de la période de 36 heures après l'annulation des inhibiteurs de l'ECA. La présence d'œdème de Quincke dans les antécédents du traitement antérieur par les inhibiteurs de l'ECA ou de l'APA II. Utilisation simultanée avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou grave (DFGe <60 ml / min / 1,73 m de surface corporelle). Insuffisance hépatique sévère (classe de Child-Pugh C), cirrhose biliaire et cholestase. Le médicament Intresto n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité. Grossesse, planification de la grossesse et période d'allaitement. Utilisation simultanée avec d'autres médicaments contenant ARA II, car Avec prudence: lors de l’utilisation du médicament Yperio chez les patients atteints d’insuffisance rénale grave (DFGe <30 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle), incl. chez les patients hémodialysés ou en cours d'hémodialyse (DFGe <15 ml / min / 1,73 m de surface corporelle) en raison du manque de données de sécurité chez les patients de cette catégorie, les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale,Des diurétiques, une alimentation pauvre en sel, une diarrhée ou des vomissements, ainsi que chez les patients prenant des médicaments susceptibles d'augmenter le potassium sérique (par exemple, diurétiques permettant d'économiser le potassium, médicaments à base de potassium) doivent être pris avec précaution. phosphodiesterase de type 5. Lors de l'utilisation du médicament chez des patients présentant un angioedème, il convient de prendre des précautions car on ne dispose pas de données sur l'utilisation du médicament chez des patients s dans cette catégorie. Les patients de race négroïde peuvent être plus à risque d'œdème de Quincke. Une diminution marquée de la pression artérielle. Chez les patients traités avec le médicament Yperio, il y a eu des cas d'hypotension artérielle sévère cliniquement. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle, il convient d’envisager une adaptation de la posologie des diurétiques et des antihypertenseurs concomitants, ainsi que l’élimination des causes de la diminution prononcée de la pression artérielle (par exemple, l’hypovolémie). Si, malgré ces mesures, une baisse marquée de la pression artérielle est maintenue, la dose du médicament Jupério doit être réduite ou le médicament doit être annulé temporairement. Le retrait final du médicament n'est généralement pas nécessaire. La probabilité d'une diminution marquée de la pression artérielle est généralement plus élevée chez les patients présentant une hypovolémie, qui peut être provoquée par un traitement diurétique, un régime alimentaire pauvre en sel, une diarrhée ou des vomissements. Avant de commencer l’utilisation du médicament Yuperio, il convient d’apporter une correction à la teneur en sodium de l’organisme et / ou de reconstituer le BCC. Comme tout autre médicament agissant sur le SRAA, Juperio peut altérer la fonction rénale. Dans une étude comparative de la tolérance et de l'efficacité de 14/17 (comparé à l'énalapril), une insuffisance cliniquement significative de la fonction rénale a été rarement observée et Jupério a été annulé moins fréquemment (0,65%) que l'énalapril (1,28%). En cas d'insuffisance cliniquement significative de la fonction rénale, il faut envisager de réduire la dose du médicament Juperio. Yuperio doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale grave. Comme tout autre médicament agissant sur le SRAA, Juperio peut augmenter le risque de développer une hyperkaliémie.Dans une étude comparative d'innocuité et d'efficacité (comparée à l'énalapril), une hyperkaliémie cliniquement significative a été rarement observée, Jupério a été annulé en raison d'une hyperkaliémie chez 0,26% des patients et de l'énalapril chez 0,35% des patients. Les médicaments qui peuvent augmenter la teneur en potassium dans le sérum sanguin (par exemple, les diurétiques qui économisent le potassium, les préparations à base de potassium) doivent être utilisés avec prudence en même temps que le médicament Yperio. En cas d'hyperkaliémie cliniquement significative, des mesures telles que la réduction de l'apport alimentaire en potassium ou l'ajustement de la dose de médicaments apparentés doivent être envisagées. Il est recommandé de surveiller régulièrement la teneur en potassium dans le sérum sanguin, en particulier chez les patients présentant des facteurs de risque tels que le dysfonctionnement rénal sévère, le diabète sucré, l'hypoaldostéronisme ou un régime alimentaire riche en potassium. Dans le contexte de l'utilisation du médicament Yupério, des cas d'œdème de Quincke ont été notés. En cas d’œdème de Quincke, le médicament Yuperio doit être immédiatement annulé et un traitement et une surveillance appropriés du patient doivent être prescrits jusqu’à ce que tous les symptômes soient résolus. Re-prescrire le médicament ne devrait pas. Dans les cas d'œdème de Quincke confirmé, dans lesquels l'œdème ne s'étend qu'au visage et aux lèvres, cette affection était généralement résolue sans intervention, bien que l'utilisation d'antihistaminiques ait permis de soulager les symptômes. L'œdème de Quincke, accompagné d'un gonflement du larynx, peut être fatal. Dans les cas où l'œdème se propage à la langue, aux cordes vocales ou au larynx, pouvant entraîner une obstruction des voies respiratoires, un traitement approprié doit immédiatement commencer, par exemple, l'administration sous-cutanée d'une solution d'épinéphrine (épinéphrine) 1: 1000 (0,3-0,5 ml). et / ou prendre les mesures appropriées pour assurer une obstruction des voies respiratoires. Les patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke provoqués par l'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA ou d'ARA II ne doivent pas être utilisés. Les patients de race négroïde risquent davantage de présenter un œdème angionovrotique, tandis que les patients souffrant de sténose de l'artère rénale.Comme d'autres médicaments agissant sur le SRAA, Yuperio peut entraîner une augmentation des taux sériques d'urée et de créatinine chez les patients présentant une sténose unilatérale ou bilatérale de l'artère rénale. Chez les patients présentant une sténose de l'artère rénale, le médicament doit être utilisé avec prudence, en surveillant régulièrement la fonction rénale.Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et / ou des mécanismes. Il n’existe aucune donnée sur l’effet du médicament sur l’aptitude à conduire des véhicules et / ou des mécanismes. En cas d’étourdissements ou d’épuisement, vous devez faire preuve de prudence lorsque vous conduisez un véhicule ou que vous utilisez des mécanismes.
Oui