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説明
錠剤 "ユッペリオ" 50mg - 楕円形の両凸錠、フィルムコーティングされた白、面取り付きのバイオレットティント、リスクなし。片側に "LZ"と他側に "NVR"が刻印されています。断面において、コアは白色またはほぼ白色である。行動の仕組み。新規な機構によって媒介される薬物Yuperio、即ち、抑制しつつ、ネプリライシン活性（中性エンドペプチダーゼ（中性エンドペプチダーゼ、NEP））LBQ657物質（活性代謝産物sakubitrila）およびアンジオテンシン受容体のアンタゴニストであるバルサルタンとアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）のための受容体の遮断の効果II（ARA II）。バルサルタン負アンジオテンシン効果の同時抑制とによるアクションLBQ657によって媒介されるペプチドの数の増加（例えば、ナトリウム利尿ペプチド（NP）などの）切断可能ネプリライシンへの心不全患者における心血管系及び腎臓に相補的な有益な効果sakubitrilaおよびバルサルタン、 Ii。 NPは、活性化された環状グアノシン一リン酸の増加した濃度をもたらすグアニリルシクラーゼ、（cGMPの）誘導血管拡張の症状と結合膜結合型受容体は、ナトリウム利尿および利尿を増加させる、レニン放出およびアルドステロンの阻害を、糸球体濾過率と腎臓の血流を増加させ、交感神経活動の減少、及びantigipertroficheskoe抗線維化作用を有する。バルサルタンが選択的AT1受容体を遮断することは心血管系及び腎臓におけるアンジオテンシンIIの負の効果を阻害し、ならびにアルドステロンのアンギオテンシンII依存性放出を遮断します。これは、腎臓によって血管収縮、ナトリウムおよび水貯留を引き起こすレニン - アンジオテンシン - アルドステロン系（RAAS）の持続的な活性化を防止する、細胞の成長および増殖、ならびに心血管系のその後の再配置、疾患の活性化は、その機能を悪化させます。
有効成分
バルサルタン+サクビトリル
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：ナトリウム塩のサクビトールおよびバルサルタンハイドレート錯体補助物質：微結晶性セルロース、低血圧、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、（ヒプロメロース、二酸化チタン、マクロゴール4000、タルク）、レッドシェルプレミックス（ヒプロメロース、鉄染料レッドオキシド、マクロゴール4000、タルク）、ブラックシェルプレミックス（ヒプロメロース、鉄染料ブラック酸化物、マクロゴール4000、タルク）。
適応症
収縮期機能不全の患者の慢性心不全（NYHA Class II-IV）は、心血管死亡のリスクおよび心不全の入院のリスクを低減する。
安全上の注意
使用前に、医師に相談することをお勧めします。それは処方箋でリリースされます。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中にこの薬剤を使用することにより生じる可能性のある結果や、薬物治療中および最後の投与後1週間以内に信頼性の高い避妊方法を使用する必要性について、生殖能力を保持している患者に知らせるべきである。妊娠中に使用すべきである。ユフリオの薬物の作用はアンジオテンシンII受容体の遮断によって媒介されるため、胎児へのリスクは排除することはできません。バルサルタンを服用した妊婦では、自然流産、低流量、新生児の腎機能障害が見られます。薬物治療中に妊娠が起こった場合、患者は薬物の服用をやめ、医師に知らせるべきである。前臨床試験では、泌乳動物のミルクでサクビトールとバルサルタンの放出が注目されているため、授乳中にイペリオを使用することは推奨されません。母親への使用の重要性を考慮して、母乳育児を拒否したり、妊娠中絶を中止したり、母乳育児を継続することを決定する必要があります。
投与量および投与
ジュペリオの薬を服用する時間は食事の時間に左右されず、ジュペリオの目標（一日最大）は1日2回200mg（102.8mg + 97.2mg）です。ユーペリオの推奨初期用量は、1日2回100mg（51.4mg + 48.6mg）です。以前にACEまたはAPA IIインヒビターを受けていない患者、または低用量でこれらの薬剤を受けた患者では、Yperioで治療を開始する必要があります。 1日2回50mg（25.7mg + 24.3mg）の用量で、用量をゆっくりと増加させる（3〜4週間で1回の用量を2倍にする）。忍容性にもよるが、200mg（102.8mg + 97.2mg）の目標（1日最大）用量が1日2回に達するまで、2〜4週間ごとに薬剤Intrestoの用量を2倍にするべきである。同時使用の場合のように、ACE阻害剤の中止後36時間よりも長い期間、血管浮腫を発症し得る。 ARPA IIバルサルタンは薬剤の一部であるため、ARA IIを含む他の薬剤と同時に使用すべきではありません。同時に使用される薬物の一時的な線量の減少または用量の調整。特別なカテゴリーの患者。腎機能障害を有する患者。腎機能障害（eGFR 60-90 ml / min / 1.73 m2）または中等度の重度（eGFR 30-60 ml / min / 1.73 m2）の障害のある患者では、用量の調整は必要ありません。重度の腎機能障害患者（eGFR <30 ml / min / 1.73 m2）では、推奨される初期用量は1日2回50 mgです。このカテゴリーの薬ウペリオウ患者を使用する場合、限られた関連データに関連して注意することが推奨されます。軽度の肝機能障害（Child-PughクラスA）の患者は、Juperioの用量調整を必要としません。中等度の肝機能障害（Child-PughクラスB）の患者では、推奨薬物量は1日2回50mgです。ユペリオは、重度の肝機能障害を有する患者（Child-PughクラスC）にはお勧めできません。18歳未満の小児および青年で使用してください。小児および青年におけるユペリオの使用の安全性および有効性に関するデータはありません65歳以上の患者での使用。 65歳以上の患者では、用量の調整は必要ありません。
副作用
同定された有害事象（AE）は、Juprio薬の薬理学的特性および患者に存在する関連疾患に対応した。最も一般的な有害事象は、Yperio薬の用量調整または治療の中止によって引き起こされた血圧、高カリウム血症、および腎機能の著しい低下であった。 AEの頻度は、患者の性別、年齢、または人種に依存しなかった。AEは、MedDRAの規制活動のための医学辞典のシステム - 器官クラスに従って列挙される。頻繁に（> 1/10）、頻繁に（> 1/100から<1/10に）、頻繁に（以下のように）、次の基準が使用されます： （> 1 / 1.000から<1/100）、まれに（1/10000から<1/1000）、非常にまれに（<1/10000）、個別のメッセージを含む）代謝および栄養障害：高カリウム血症、しばしば低カリウム血症神経系の違反：しばしばめまい、頭痛、まれに起立性のめまい、組織による違反聴覚および迷路障害の鑑定：しばしばめまい血管疾患：非常に頻繁に - 血圧の著しい低下：しばしば気絶、起立性低血圧、呼吸器系、胸部器官および縦隔の障害：しばしば咳、消化器疾患腸管：しばしば下痢、吐き気、皮下組織の違反：まれに - 血管浮腫、腎臓や尿路の違反：非常に頻繁に - 腎機能障害、しばしば腎不全急性腎不全）。注射部位の一般的な障害および障害：しばしば疲労、無力症。指示に示されている副作用のいずれかが悪化した場合、または指示に記載されていない副作用があれば医師に相談する。
過剰摂取
人間にはJuperioの過剰投与に関するデータは不十分です。健康なボランティアで900mgの用量で1200mgの用量でこの薬剤を1回使用すると、良好な耐容性が達成された。過剰摂取の最も一般的な症状は、活性物質の降圧効果による血圧の顕著な低下である。この場合、対症療法を推奨します。偶発的に過剰に摂取した場合は、嘔吐を誘発する必要があります（最近服用された場合）。または胃洗浄が必要です。治療として血圧が著しく低下した場合は、0.9％塩化ナトリウム溶液の静脈内投与が必要であり、心臓の定期的なモニタリングを含む心血管系の維持を積極的に行うために、患者は治療に必要な期間、呼吸器系、循環血液量（BCC）および尿の放出量が含まれる。血液透析中の活性物質の除去は、それらのかなりの部分が血漿タンパク質に結合するため、起こりそうもない。
他の薬との相互作用
禁忌薬物相互作用ACE阻害薬ユペリオは、ACE阻害薬と同時に使用することは禁忌です。なぜなら、ACE阻害薬と同時にネプリライシンを抑制すると、血管浮腫のリスクが高まるからです。この薬の使用は、ACE阻害剤を中止してから36時間以内に行うことができます。 ACE阻害剤の使用は、薬物の最後の投与後36時間以内に可能である、Juprio。Aliskiren。糖尿病患者および腎機能障害患者（eGFR <60 ml /分/体表面積1.73 m2）では、アリスキレンと併用しないでください。推奨されない薬物相互作用アンジオテンシン受容体アンタゴニスト。薬物の有効成分の1つがアンジオテンシンII受容体のアンタゴニストであるため、APA IIを含む別の薬物との併用は推奨されません。研究データは、サクビトールがOATR1B1およびOATR1BZキャリアの活性を阻害することを示している。薬物Yuperioはスタチンとして、そのような基質OATR1B1およびOATR1VZの全身曝露を増加させることができる。アトルバスタチンと同時にアフェロスタチンを投与された患者では、アトルバスタチンとその代謝物の最大血漿中濃度（Cmax）が2倍、AUCが1.3倍まで増加しました。このため、スタチンと同時にウペリオ（Uperio）薬を使用する際は注意が必要です。シルデナフィル。血圧が著しく上昇し、平衡濃度に達する前に薬剤のYuperioを受けた患者では、シルデナフィルの単独使用は、単独療法における薬剤Yuperioの使用と比較して降圧効果を増加させた。この理由から、シルデナフィルまたは他の5型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用は慎重に行わなければならない。カリウム保有利尿薬（例えば、トリアムテレンおよびアミロリド）、ミネラルコルチコイド（例えば、スピロノラクトンおよびエプレレノン）のアンタゴニスト、カリウム製剤またはカリウム含有塩代用物の同時使用は、カリウムおよび血清クレアチニン濃度の含有量を増加させる可能性がある。これらの薬剤と同時に服薬を受ける患者には、選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤（COX-2阻害剤）を含む非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）が血清中のカリウム含量を定期的に監視することが推奨される。低血糖症患者（利尿薬を投与されている患者を含む）および腎機能障害患者において、65歳以上の患者にNSAIDsと同時に薬物Yuperioを使用すると、腎機能障害のリスクが高くなる可能性があります。そのような治療法を処方するとき、そしてその変化の場合には、腎臓の機能をモニターすることが推奨される。薬物とルピウムルペリウムの製剤との間の薬物相互作用の可能性は研究されていない。 ACEおよびAPA II阻害剤によるリチウム製剤の同時使用では、血清中のリチウム濃度の可逆的増加があり、これに関連して毒性発現が増加した。リチウム製剤を使用して薬Yuperioを受ける患者では、血清中のリチウム含量を慎重に監視することが推奨される。利尿薬を追加使用する場合は、リチウムの毒性のリスクが高まる可能性があります。サクビトリル（LBQ657）およびバルサルタンの活性代謝産物は、担体タンパク質OATP1B1,0ATP1BZおよびOATZの基質であり、バルサルタンはキャリアタンパク質MRP2の基質でもある。 Operp1B1、OATP1VZ、OATZ（リファンピシンやシクロスポリンなど）またはMRP2（リトナビルなど）と同時にYuperioを投与されている患者では、LBQ657またはバルサルタンへの全身暴露が増加する可能性があります。ユペリオとこの薬剤群の共同使用の開始時および終了時に、注意が払われなければなりません重要な薬物相互作用がないことフロペミド、ジゴキシン、ワルファリン、メトホルミン、オメプラゾール、カルベジロール、ニトログリセリンを静脈内（iv）または併用薬物レボノルゲストレルおよびエチニルエストラジオールは、臨床的に有意な相互作用を示さなかった。シトクロムP450アイソザイムとの相互作用。既存の研究は、活性物質の複合体がCYP450アイソザイムの参加によって代謝されるため、シトクロムCYP450アイソザイムによって媒介される薬物相互作用の可能性が低いことを実証している。薬剤Yperioの有効成分の複合体は、CYP450アイソザイムの阻害剤または誘導剤ではない。
特別な指示
禁忌：サクルビトールまたはバルサルタン、ならびに薬物の他の補助成分に対する過敏症。アンギオテンシン変換酵素（ACE）の阻害剤との同時使用、およびACE阻害剤の中止後36時間の同時使用。 ACEまたはAPA II阻害剤を用いた以前の治療の背景に対する歴史における血管浮腫の存在。真性糖尿病患者または中等度または重度の腎障害患者（eGFR <60 ml /分/体表面積1.73 m）におけるアリスキレンとの同時使用。重度の肝機能障害（Child PughクラスC）、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞。 Intrestoという薬は、有効性と安全性に関するデータが不足しているため、18歳未満の小児での使用はお勧めしません。妊娠、妊娠計画と母乳育児期間。 ARA IIを含む他の薬剤との同時使用。薬剤にはバルサルタンが含まれていますが、慎重に注意してください：重度の腎機能障害（eGFR <30 ml /分/体表面積1.73 m2）の患者にYperio薬を使用する場合は注意が必要です。このカテゴリーの患者の安全性データの欠如のために、血液透析または血液透析（eGFR <15ml /分/体表面積1.73m）の患者では、両側腎動脈狭窄症、低カリウム食、下痢、嘔吐などの副作用や、血清カリウム（例えば、カリウム貯留利尿薬、カリウム薬）を増加させる薬剤を服用している患者に起因することがありますので、スタチン、インヒビターホスホジエステラーゼ5型。患者における薬物の使用に関するデータが不足している歴史において、血管浮腫を有する患者に薬物を使用する場合は注意が必要であるこのカテゴリの。ネグロイドの患者は、血管浮腫のリスクがより高い可能性があります。血圧が著しく低下します。 Yperioという薬を投与された患者では、臨床的に重度の動脈性低血圧の症例があった。血圧の著しい低下が起こる場合、降圧薬の併用療法、付随する抗高血圧薬、血圧の顕著な低下の原因の除去（例えば、血液量減少）を考慮する必要があります。これらの対策にもかかわらず、血圧の著しい低下が維持されている場合、ジュピエリオ薬の用量を減らすか、一時的に薬物を取り除くべきである。最終的な薬物撤回は通常必要ではない。低血圧症の患者では、血圧が著しく低下する確率は、利尿療法、低塩食、下痢、または嘔吐によって引き起こされる可能性があります。薬Yuperioの使用を開始する前に、身体のナトリウム含有量を補正し、および/またはBCCを補充する必要があります。腎障害。 RAASに作用する他の薬剤と同様、Juperioは腎機能の低下を引き起こす可能性があります。 14/17（enalaprilと比較して）の安全性と有効性の比較試験では、臨床的に有意な腎機能障害はほとんど観察されず、Juprioはエナラプリル（1.28％）よりも頻度が低い（0.65％）。臨床的に重大な腎機能の障害がある場合は、Juperioの用量を減らすことを考慮する必要があります。重度の腎機能障害を有する患者にユルピリオを使用する場合は、注意が必要です。 RAASに作用する他の薬剤と同様に、Juperioは高カリウム血症を発症するリスクを増大させる可能性があります。安全性と有効性の比較研究（エナラプリルと比較）では、臨床的に有意な高カリウム血症はほとんど認められなかった.Juprioは0.26％の高カリウム血症と0.35％の患者でのエナラプリルにより中止された。イペリオと同じ時期に、血清中のカリウム含量を高めることができる薬物（例えば、カリウム貯留利尿薬、カリウム製剤）を注意して使用する必要があります。臨床的に重要な高カリウム血症の場合、カリウムの食物摂取量の減少や関連する薬物の投与量の調整などの措置を考慮する必要があります。特に、重度の腎機能障害、糖尿病、低アルドステロン症またはカリウム高値の食事のような危険因子を有する患者の血清中のカリウム含量を定期的に監視することが推奨される。 Yupérioという薬の使用の背景に照らして、血管浮腫の発症の症例が注目された。血管浮腫の場合、すぐに薬物Yuperioを取り消し、適切な治療とモニタリングをすべての症状が解消するまで処方する必要があります。再処方薬はしないでください。浮腫が顔および唇にのみ広がる確認された血管浮腫の場合、抗ヒスタミン剤の使用が症状を緩和するのに役立つが、この状態は通常、介入なしに解決された。喉頭の腫脹を伴った血管浮腫は、致死的であり得る。浮腫が舌、声帯または喉頭に広がって気道閉塞を引き起こす場合は、例えばエピネフリン（アドレナリン）溶液1：1000（0.3〜0.5ml）の皮下投与など、および/または気道閉塞を確実にするための適切な措置を取る。 ACE阻害薬またはARA IIの使用によって引き起こされた血管浮腫の病歴を有する患者は、使用しないでください。ネグロイドレースの患者は、血管浮腫性浮腫のリスクがより高い可能性がある。腎動脈狭窄を有する患者。Yuperioは、RAASに作用する他の薬物と同様に、腎動脈の片側または両側の狭窄を有する患者の血清尿素およびクレアチニン濃度の増加を引き起こす可能性がある。腎動脈狭窄の患者では、薬物は慎重に使用し、定期的に腎機能を監視する必要があります。車両および/またはメカニズムを運転する能力に対する薬物の影響に関するデータはない。めまいの発生や疲労の増加に関連して、車両の運転や機構の操作には注意が必要です。
処方箋
はい