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Ingrédients actifs
Acyclovir
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Ingrédient actif: acyclovir 200 mg Substances auxiliaires: lactose monohydraté, glycolate d’amidon sodique, povidone K30, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline.
Effet pharmacologique
Médicament antiviral, un analogue synthétique du nucléoside purique, capable d’inhiber la réplication in vitro et in vivo des virus Herpes simplex de type 1 et 2, du virus de la varicelle-zona, du virus d’Epstein-Barr (EBV) et du cytomégalovirus (CMV). En culture cellulaire, l’acyclovir a l’activité antivirale la plus prononcée contre l’herpès simplex de type 1. Viennent ensuite l’ordre suivant: Herpès simplex de type 2, varicelle-zona, EBV et CMV, ce qui a un effet hautement sélectif sur les virus. L'acyclovir n'est pas un substrat de l'enzyme thymidine kinase de cellules non infectées, il présente donc une faible toxicité pour les cellules de mammifère. La thymidine kinase de cellules infectées par les virus Herpes simplex de type 1 et 2, Varicella zoster, EBV et CMV, convertit l'acyclovir en acyclovir monophosphate, un analogue de nucléoside, qui est ensuite converti en diphosphate et triphosphate sous l'action d'enzymes cellulaires. L'inclusion de l'acyclovir triphosphate dans la chaîne d'ADN viral et la terminaison de chaîne ultérieure bloquent la réplication de l'ADN viral: chez les patients présentant un déficit immunitaire sévère, des traitements prolongés ou répétés avec l'acyclovir peuvent conduire à la formation de souches résistantes et, par conséquent, un traitement ultérieur par l'acyclovir peut être inefficace. La plupart des souches isolées présentant une sensibilité réduite à l'acyclovir présentaient une teneur relativement faible en thymidine kinase virale, une violation de la structure de la thymidine kinase ou de l'ADN polymérase virale. L'effet de l'acyclovir sur les souches du virus Herpes simplex in vitro peut également conduire à la formation de souches moins sensibles. La corrélation entre la sensibilité des souches du virus Herpès simplex à l’acyclovir in vitro et l’efficacité clinique du médicament n’a pas été établie.
Pharmacocinétique
Absorption Lorsqu'il est ingéré, l'acyclovir n'est que partiellement absorbé par l'intestin. Lors de la prise de 200 mg d’acyclovir toutes les 4 heures, la CSSmax plasmatique moyenne était de 3,1 μmol (0,7 μg / ml) et la CSSmin moyenne de 1,8 μmol (0,4 μg / ml). En prenant 400 mg et 800 mg d'acyclovir toutes les 4 heures, la CSSmax était de 5,3 μmol (1,2 μg / ml) et 8 μmol (1,8 μg / ml), respectivement, et la moyenne CSSmin était de 2,7 μmol (0,6 μg / ml) et 4 μmol (0,9 μg). / ml), respectivement. Distribution La concentration en acyclovir dans le liquide céphalorachidien est d’environ 50% de sa concentration plasmatique.L’acyclovir se lie dans une faible mesure aux protéines plasmatiques (9 à 33%) Métabolisme et excrétion Le principal métabolite de l’acyclovir est la 9-carboxyméthoxyméthylguanine, qui représente environ 10 à 15% de la dose administrée dans les urines. 2.5 / 3,3 heures La majeure partie du médicament est excrétée par les reins sous forme inchangée. La clairance rénale de l’acyclovir dépasse de beaucoup la clairance de la créatinine, ce qui indique que l’acyclovir est éliminé non seulement par filtration glomérulaire, mais aussi par sécrétion tubulaire. Lors de la prescription d'acyclovir une heure après l'ingestion, 1 g de probénécide T1 / 2 et d'ASC augmentaient de 18 et 40%, respectivement. Pharmacocinétique dans des cas cliniques spécifiques de patients présentant une insuffisance rénale chronique T1 / 2 acyclovir en moyenne 19,5 heures en moyenne; au cours de l’hémodialyse, respectivement, 5,7 heures et la concentration plasmatique d’acyclovir a diminué d’environ 60% Chez les personnes âgées, la clairance de l’acyclovir diminue avec l’âge, de même que la clairance de la créatinine; chez les patients, les caractéristiques pharmacocinétiques des deux médicaments sont demeurées pratiquement inchangées.
Des indications
Diarrhée aiguë et chronique (diarrhée); régulation des selles chez les patients atteints d'iléostomie.
Contre-indications
Zovirax est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'acyclovir ou au valacyclovir. Zovirax doit être utilisé avec prudence en cas de déshydratation et d'insuffisance rénale. Zovirax en comprimé n'est pas utilisé chez les enfants de moins de 3 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La nomination de Zovirax pendant la grossesse et l’allaitement (allaitement au sein) requiert de la prudence et ne peut être envisagée qu’après avoir évalué les bénéfices attendus pour la mère et le risque potentiel du fœtus et de l’enfant. Après avoir ingéré Zovirax par voie orale à raison de 200 mg 5 fois par jour, l'acyclovir a été déterminé dans le lait maternel à des concentrations comprises entre 0,6 et 4,1% des concentrations plasmatiques. À de telles concentrations dans le lait maternel, les bébés nourris au sein peuvent recevoir de l'acyclovir à une dose allant jusqu'à 300 mcg / kg / jour.
Posologie et administration
Les comprimés de Zovirax peuvent être pris avec les repas, car manger n'affecte pas substantiellement son absorption. Les comprimés doivent être pris avec un grand verre d’eau Adultes Traitement des infections causées par le virus de l’herpès simplex Pour le traitement des infections causées par le virus de l’herpès simplex, la dose recommandée de Zovirax est de 200 mg 5 fois par jour toutes les 4 heures, sauf pendant le sommeil nocturne. La durée du traitement est généralement de 5 jours, mais elle peut être prolongée en cas de primo-infection grave. En cas de déficit immunitaire grave (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou en cas d’altération de l’absorption intestinale, la dose de Zovirax pour administration orale peut être augmentée à 400 mg 5 fois par jour. Le traitement doit commencer dès que possible après le début de l’infection; en cas de rechute, il est recommandé de le prescrire au cours de la période prodromique ou lorsque les premiers éléments de l'éruption apparaissent. Prévention de la récurrence des infections causées par le virus de l'herpès simplex Un traitement plus pratique à 400 mg 2 fois par jour (toutes les 12 heures) convient à de nombreux patients. Dans certains cas, des doses plus faibles du médicament sont efficaces. que Zovirax 200 mg 3 fois par jour (toutes les 8 heures) ou 2 fois par jour (toutes les 12 heures). Chez certains patients, la prise d'une dose quotidienne totale de 800 mg peut entraîner une interruption de l'infection.Le traitement par Zovirax doit être interrompu périodiquement pendant 6 à 12 mois afin d'identifier les éventuels changements survenus au cours de l'évolution de la maladie. Prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les patients immunodéprimés: causée par le virus de l’herpès simplex, chez les patients immunodéprimés, la dose recommandée de Zovirax est de 200 mg 4 fois par jour (toutes les 6 heures). En cas de déficit immunitaire marqué (par exemple, après la greffe de moelle osseuse) ou en violation de l'absorption intestinale, la dose de Zovirax pour administration orale peut être augmentée à 400 mg 5 fois par jour. La durée du traitement prophylactique est déterminée par la durée du risque d’infection Traitement de la varicelle et du zona: Pour le traitement de la varicelle et du zona, la dose recommandée de Zovirax est de 800 mg 5 fois par jour; le médicament est pris toutes les 4 heures, sauf pendant la période de sommeil nocturne. La durée du traitement est de 7 jours.Le médicament doit être prescrit dès que possible après le début de l’infection, car dans ce cas, le traitement est plus efficace. Traitement des patients présentant un déficit immunitaire sévère: Pour le traitement des patients présentant un déficit immunitaire sévère, la dose recommandée de Zovirax est de 800 mg 4 fois par jour (toutes les 6 heures). qui ont subi une greffe de moelle osseuse, avant de prescrire Zovirax pour administration orale, il est généralement recommandé de suivre un traitement par voie intraveineuse avec Zovirax pendant un mois. La durée maximale de traitement pour les greffés de moelle osseuse était de 6 mois (du 1er au 7e mois après la greffe). Patients présentant un tableau clinique élargi de l’infection par le VIH et traités par Zovirax pendant 12 mois, mais il y a lieu de penser que des traitements plus longs peuvent être efficaces chez ces patients Enfants âgés de 3 ans et plus Traitement et prévention des infections causées par le virus de l’herpès simplex , chez les enfants immunodéficients et à statut immunitaire normal: à partir de 3 ans - aux mêmes doses que chez l’adulte; Traitement de la varicelle de plus de 6 ans - 800 mg 4 fois par jour, de 3 à 6 ans - 400 mg 4 fois par jour; Plus précisément la dose peut limiter le taux de 20 mg / kg de poids corporel (mais pas plus de 800 mg) 4 fois par jour. La durée du traitement est de 5 jours Il n’existe aucune donnée sur la prévention de la récurrence des infections causées par le virus de l’herpès simplex et le traitement du zona chez les enfants avec des indicateurs d’immunité normaux Le traitement des enfants présentant un déficit immunitaire marqué est limité Selon des informations très limitées, pour le traitement des enfants âgés de plus de 3 ans avec en cas d’immunodéficience prononcée, les mêmes doses de Zovirax que pour le traitement des adultes immunodéficients (à savoir 800 mg 4 fois par jour toutes les 6 heures). L'âge du soufre entraîne une diminution de la clairance de l'acyclovir dans l'organisme parallèlement à une diminution de la clairance de la créatinine.Les patients âgés devraient recevoir une quantité suffisante de liquide tout en recevant de fortes doses de Zovirax par voie orale, une insuffisance rénale étant nécessaire pour résoudre le problème de la réduction de la dose de Zovirax. Faites preuve de prudence lorsque vous prescrivez Zovirax à des patients présentant une insuffisance rénale. Les patients présentant une insuffisance rénale reçoivent des acycles. Dr oralement aux doses recommandées pour le traitement et la prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex,ne conduit pas à une accumulation du médicament à des concentrations dépassant les niveaux de sécurité établis. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), il est recommandé de réduire la dose de Zovirax à 200 mg 2 fois par jour (toutes les 12 heures). Dans le traitement de la varicelle, du zona, et dans le traitement de immunodéficience, les doses recommandées de Zovirax sont les suivantes: insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) 800 mg 2 fois par jour toutes les 12 heures, insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 10-25 ml / min) 800 mg 3 fois par jour toutes les 8 heures des heures
Effets secondaires
La classification suivante des réactions indésirables en fonction de la fréquence des événements a été utilisée: très souvent (plus de 1/10), souvent (plus de 1/100, moins de 1/10), parfois (plus de 1/1000, moins de 1/100), rarement (plus de 1/10 000, moins de 1/1000 ), très rarement (moins de 1/10 000) Du côté de l'hématopoïèse et du système lymphatique: Très rarement: Anémie, leucopénie, thrombocytopénie Du système immunitaire: Rarement: Anaphylaxie État mental: Souvent: Mal de tête, Étourdissements. Très rarement: Excitation, confusion. conscience, tremblements, ataxie, dysarthrie, hallucine symptômes psychotiques, convulsions, somnolence, encéphalopathie, coma. En général, ces effets indésirables ont été observés chez des patients présentant une insuffisance rénale ou en présence d’autres facteurs provoquants, principalement réversibles Du côté des voies respiratoires, des organes thoraciques et du médiastin: Rarement: Dyspnée, Du côté du tractus gastro-intestinal: Souvent: Nausée, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales Du côté du foie et des voies biliaires: Rarement: Augmentation réversible de la bilirubine et des enzymes hépatiques dans le sang. Très rarement: hépatite, jaunisse Sur la peau et les tissus sous-cutanés: Souvent: Démangeaisons, éruptions cutanées, y compris la photosensibilisation. Parfois: urticaire, chute rapide et diffuse des cheveux, ce type d’alopécie étant observé dans diverses maladies et avec de nombreux médicaments, son lien avec l’utilisation de l’acyclovir n’a pas été établi. Rare: Angioedema taux d'urée et de créatinine dans le sang Très rarement: insuffisance rénale aiguë, coliques néphrétiques, qui peuvent être associées à une insuffisance rénale. atochnostyu.Drugie: Fréquent: fatigue, fièvre.
Surdose
En cas d'ingestion d'une dose unique d'acyclovir à des doses allant jusqu'à 20 g, aucun effet toxique n'a été enregistré Symptômes: troubles du tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements) et troubles neurologiques (maux de tête et confusion); parfois - essoufflement, diarrhée, dysfonctionnement rénal, léthargie, convulsions, coma Traitement: observation médicale attentive visant à identifier les éventuels symptômes d'intoxication. Peut-être l'utilisation de l'hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Aucune interaction cliniquement significative n'a été observée entre Zovirax et d'autres médicaments. Des inhibiteurs des canaux calciques et la cimétidine augmentent l'ASC de l'acyclovir et réduisent sa clairance rénale (la correction du schéma posologique de Zovirax n'est pas nécessaire). substances plasmatiques ou leurs métabolites dans le plasma (il faut être prudent dans la désignation de telles associations). L’utilisation combinée de l’acyclovir et du mycophénolate mofenila, immunosuppresseur utilisé lors de la transplantation d'organes, augmente le paramètre ASC de l'acyclovir et le mycophénolate métabolite mofenila inactif.
Instructions spéciales
Les patients prenant Zovirax à fortes doses devraient recevoir une quantité suffisante de liquide.
Oui