More info
Aktywne składniki
Acyklowir
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Składnik aktywny: acyklowir 200 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, glikolan sodowy skrobi, powidon K30, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwwirusowy, syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który ma zdolność hamowania in vitro i in vivo replikacji wirusów typu 1 i 2 typu Herpes simplex, wirusa Varicella zoster, wirusa Epsteina-Barra (EBV) i wirusa cytomegalii (CMV). W hodowli komórkowej acyklowir ma najbardziej wyraźne działanie przeciwwirusowe przeciwko Herpes simplex typu 1, następnie według kolejności zmniejszania aktywności: Herpes simplex typ 2, Varicella zoster, EBV i CMV Wpływ acyklowiru na wirusy ma wysoce selektywny charakter. Acyklowir nie jest substratem enzymu kinazy tymidynowej niezakażonych komórek, dlatego ma niską toksyczność dla komórek ssaków. Kinaza tymidynowa komórek zakażonych wirusem Herpes simplex typu 1 i 2, Varicella zoster, EBV i CMV, przekształca acyklowir w monofosforan acyklowiru, analog nukleozydu, który następnie jest sekwencyjnie przekształcany w difosforan i trifosforan pod wpływem enzymów komórkowych. Włączenie trifosforanu acyklowiru do wirusowego łańcucha DNA i późniejsze zakończenie łańcucha blokuje dalszą wirusową replikację DNA U pacjentów z ciężkim niedoborem odporności długie lub powtarzające się cykle leczenia acyklowirem mogą prowadzić do powstawania opornych szczepów, dlatego dalsze leczenie acyklowirem może być nieskuteczne. Większość izolowanych szczepów o obniżonej wrażliwości na acyklowir wykazywała stosunkowo niską zawartość wirusowej kinazy tymidynowej, co stanowi naruszenie struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Działanie acyklowiru na szczepy wirusa Herpes simplex in vitro może również prowadzić do powstawania mniej wrażliwych szczepów. Nie ustalono korelacji między wrażliwością szczepów wirusa Herpes simplex na acyklowir in vitro a kliniczną skutecznością leku.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu acyklowir jest tylko częściowo wchłaniany z jelita. Podczas przyjmowania 200 mg acyklowiru co 4 godziny, średni CSSmax w osoczu wynosił 3,1 μmol (0,7 μg / ml), a średni CSSmin wynosił 1,8 μmol (0,4 μg / ml). W przypadku przyjmowania 400 mg i 800 mg acyklowiru co 4 godziny, CSSmax wynosił odpowiednio 5,3 μmol (1,2 μg / ml) i 8 μmol (1,8 μg / ml), a średni CSSmin wynosił 2,7 μmol (0,6 μg / ml) i 4 μmol (0,9 μg). / ml), Dystrybucja Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% jego stężenia w osoczu.Acyklowir w niewielkim stopniu (9-33%) wiąże się z białkami osocza Metabolizm i wydalanie Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, która stanowi około 10-15% podanej dawki w moczu. 3,3 godziny Większość leku jest wydalana przez nerki w niezmienionej postaci. Klirens nerkowy acyklowiru znacznie przekracza klirens kreatyniny, co wskazuje na usunięcie acyklowiru nie tylko za pomocą filtracji kłębuszkowej, ale także przez wydzielanie kanalikowe. Przy przepisywaniu acyklowiru 1 h po spożyciu, 1 g probenecydu T1 / 2 i AUC zwiększyły się odpowiednio o 18 i 40% Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek T1 / 2 acyclovir wynosiła średnio 19,5 godz .; podczas hemodializy odpowiednio 5,7 godziny, a stężenie acyklowiru w osoczu zmniejszyło się o około 60%. U osób starszych klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z wiekiem wraz ze spadkiem klirensu kreatyniny, jednak T1 / 2 acyklowiru nieznacznie się zmienia. u pacjentów właściwości farmakokinetyczne obu leków pozostały praktycznie niezmienione.
Wskazania
Ostra i przewlekła biegunka (biegunka), regulacja stolca u pacjentów z ileostomią.
Przeciwwskazania
Zovirax jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na acyklowir lub walacyklowir.Z Zirirax należy stosować ostrożnie w odwodnienie i niewydolność nerek Zovirax w postaci tabletek do stosowania nie jest stosowany u dzieci poniżej 3 lat.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Mianowanie produktu Zovirax w czasie ciąży i laktacji (karmienie piersią) wymaga ostrożności i jest możliwe tylko po ocenieniu planowanych korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla płodu i dziecka. z populacją ogólną Po spożyciu leku Zovirax doustnie w dawce 200 mg 5 razy / dobę, acyklowir oznaczano w mleku z piersi w stężeniu 0,6-4,1% stężenia w osoczu. W takich stężeniach w mleku matki karmione piersią dzieci mogą otrzymywać acyklowir w dawce do 300 μg / kg / dobę.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki Zovirax można przyjmować podczas posiłków, ponieważ jedzenie nie wpływa znacząco na wchłanianie. Tabletki należy przyjmować z pełną szklanką wody Dorośli Leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki zwykłej W leczeniu zakażeń wywołanych wirusem opryszczki zwykłej zalecana dawka leku Zovirax wynosi 200 mg 5 razy na dobę co 4 godziny, z wyjątkiem nocnego snu. Na ogół, leczenie trwa 5 dni, ale może być rozszerzona przypadku ciężkiej infektsiyah.V pierwotnej immunosupresji (na przykład po przeszczepie szpiku kostnego) lub zaburzenia wchłaniania z jelita po podaniu preparatu Zovirax do spożycia może być zwiększona do 400 mg, pięć razy dziennie Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu infekcji; w nawrotowym leku Zaleca się nadawanie już w prodromalnej etapie, gdy pierwszy lub elementy sypi.Profilaktika nawrotów zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej wirusem w celu zapobiegania nawrotom choroby powodowane przez wirusa opryszczki pospolitej u pacjentów z normalnym stanem immunologicznym, zalecana dawka leku jest Zovirax 200 mg 4 razy (co 6 godzin) Bardziej dogodny schemat dawkowania 400 mg 2 razy dziennie (co 12 godzin) jest odpowiedni dla wielu pacjentów, w niektórych przypadkach niższe dawki leku są skuteczne Zovirax 200 mg 3 razy dziennie (co 8 godzin) lub 2 razy dziennie (co 12 godzin). U niektórych pacjentów przerwanie zakażenia mogą wystąpić podczas robienia całkowitej dawki dobowej 800 mg.Lechenie leku Zovirax należy okresowo przerwany na 6-12 miesięcy w celu wykrycia ewentualnych zmian w przepływie zakażeń zabolevaniya.Profilaktika powodowanych przez wirusa opryszczki pospolitej u pacjentów z obniżoną odpornością: aby zapobiec zakażeniu, wywoływane przez wirus opryszczki pospolitej, u pacjentów z niedoborem odporności zalecana dawka leku Zovirax wynosi 200 mg 4 razy na dobę (co 6 godzin) .W przypadku znacznego niedoboru odporności (na przykład po przeszczepie szpiku kostnego lub z naruszeniem wchłaniania z jelita, dawkę produktu Zovirax do podawania doustnego można zwiększyć do 400 mg 5 razy na dobę. Czas trwania leczenia profilaktycznego jest określana przez czas trwania okresu, gdy istnieje ryzyko infitsirovaniya.Lechenie varicella zoster i opryszczka: W leczeniu ospy wietrznej i półpaśca Zovirax Zalecana dawka leku wynosi 800 mg pięć razy dziennie; lek przyjmowany jest co 4 godziny, z wyjątkiem okresu nocnego snu. Przebieg leczenia wynosi 7 dni.Lek należy przepisać tak szybko jak to możliwe po rozpoczęciu zakażenia, ponieważ w tym przypadku leczenie jest bardziej skuteczne Leczenie pacjentów z ciężkim niedoborem odporności: W leczeniu pacjentów z ciężkim niedoborem odporności zalecana dawka leku Zovirax wynosi 800 mg 4 razy na dobę (co 6 godzin). którzy przeszli przeszczep szpiku kostnego, przed przepisaniem Zovirax do podawania doustnego, zwykle zaleca się prowadzenie leczenia dożylnego preparatem Zovirax przez 1 miesiąc. Maksymalny czas leczenia pacjentów po przeszczepie szpiku wynosił 6 miesięcy (od 1 do 7 miesiąca po transplantacji). Pacjenci z rozszerzonym obrazem klinicznym zakażenia wirusem HIV leczeni produktem Zovirax przez 12 miesięcy, ale istnieją podstawy, aby sądzić, że dłuższy cykl leczenia może być skuteczny u takich pacjentów .. Dzieci w wieku 3 lat i starsze Leczenie i zapobieganie infekcjom powodowanym przez wirus opryszczki pospolitej , u dzieci z niedoborem odporności i prawidłowym stanem odporności: 3 lata i więcej - takie same dawki jak u dorosłych Leczenie ospy wietrznej starszych niż 6 lat - 800 mg 4 razy dziennie, od 3 do 6 lat - 400 mg 4 razy dziennie; Dokładniej, dawka może ograniczania wysokości 20 mg / kg masy ciała (ale nie więcej niż 800 mg), 4 razy dziennie. Leczenie trwa 5 dni Brak danych dotyczących zapobiegania nawrotom zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej i leczenia półpaśca u dzieci ze wskaźnikami odporności normalnej Ograniczone leczenie dzieci z wyraźnym niedoborem odporności Zgodnie z bardzo ograniczonymi informacjami, w leczeniu dzieci w wieku powyżej 3 lat z z wyraźnym niedoborem odporności można stosować takie same dawki leku Zovirax, jak w leczeniu osób dorosłych z niedoborem odporności (to jest 800 mg 4 razy dziennie co 6 godzin). Siarka powoduje zmniejszenie klirensu acyklowiru w organizmie jednocześnie ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać wystarczającą ilość płynu podczas przyjmowania dużych dawek Zovirax doustnie, w przypadku niewydolności nerek muszą rozwiązać kwestię zmniejszenia dawki Zovirax. zachować ostrożność przepisując Zovirax pacjentom z niewydolnością nerek. Pacjenci z niewydolnością nerek otrzymują cykle Dr doustnie w dawkach terapeutycznych do leczenia i profilaktyki infekcji spowodowanych przez wirus Herpes simplex,nie prowadzi do kumulacji leku do stężeń przekraczających ustalone bezpieczne poziomy. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min) zaleca się zmniejszenie dawki leku Zovirax do 200 mg 2 razy na dobę (co 12 godzin), w leczeniu ospy wietrznej, półpaśca oraz w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. niedobór odporności, zalecane dawki leku Zovirax to: ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml / min) 800 mg 2 razy na dobę co 12 godzin, umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny 10-25 ml / min) 800 mg 3 razy na dobę co 8 godziny
Efekty uboczne
Zastosowano następującą klasyfikację niepożądanych reakcji w zależności od częstości występowania: bardzo często (więcej niż 1/10), często (więcej niż 1/100, mniej niż 1/10), czasami (więcej niż 1/1000, mniej niż 1/100), rzadko (ponad 1/10 000, mniej niż 1/1000 ), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000) Od strony hematopoezy i układu limfatycznego: Bardzo rzadko: Niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, Od układu odpornościowego: Rzadko: Anafilaksja, Stan psychiczny: Często: Ból głowy, zawroty głowy, Bardzo rzadko: Podniecenie, dezorientacja świadomość, drżenie, ataksja, dyzartria, halucynina objawy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka. Zwykle te działania niepożądane obserwowano u pacjentów z niewydolnością nerek lub w obecności innych czynników prowokujących, były głównie odwracalne.Z części układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: duszność.Z części przewodu pokarmowego: Często: Mdłości, wymioty, biegunka, bóle brzucha Od strony wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: odwracalny wzrost stężenia bilirubiny i enzymów wątrobowych we krwi. Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka.Na skórze i tkance podskórnej: Często: swędzenie, wysypka, w tym fotouczulanie. Czasami: Pokrzywka, szybkie, rozproszone wypadanie włosów Ponieważ ten typ łysienia obserwuje się w różnych chorobach i przy wielu lekach, jego związek z zastosowaniem acyklowiru nie został ustalony Rzadko: obrzęk naczynioruchowy stężenie mocznika i kreatyniny we krwi Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, kolka nerkowa Kolka nerkowa może być związana z niewydolnością nerek. atochnostyu.Drugie: Często: zmęczenie, gorączka.
Przedawkowanie
W przypadku stosowania pojedynczej dawki acyklowiru w dawkach do 20 g nie stwierdzono działań toksycznych Objawy: zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego (nudności, wymioty) i zaburzenia neurologiczne (ból głowy i splątanie); czasami - duszność, biegunka, zaburzenia czynności nerek, letarg, drgawki, śpiączka Leczenie: uważna obserwacja lekarska w celu zidentyfikowania możliwych objawów zatrucia. Być może zastosowanie hemodializy.
Interakcje z innymi lekami
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji preparatu Zovirax z innymi lekami: blokery kanału wapniowego i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru i zmniejszają jego klirens nerkowy (nie jest wymagana korekta schematu dawkowania produktu Zovirax) .Jeśli jednocześnie stosuje się Zovirax z lekami wyeliminowanymi przez czynne wydzielanie kanalikowe, możliwe jest zwiększenie aktywności substancje lub ich metabolity w osoczu (należy zachować ostrożność podczas wyznaczania takich kombinacji) .Włączone stosowanie acyklowiru i mykofenolanu mofenila, immunosupresyjny stosowany podczas transplantacji narządów zwiększa parametru AUC acyklowiru i mykofenolan mofenila nieaktywny metabolit.
Instrukcje specjalne
Pacjenci przyjmujący lek Zovirax w dużych dawkach powinni otrzymać wystarczającą ilość płynu.
Recepta
Tak