More info
חומרים פעילים
Aycovir
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה מכילה: מרכיב אקטיבי: Acyclovir 200 מ"ג חומרים עזר: מונוהידט לקטוז, עמילן גליקולאט, פובידון K30, סטארט מגנזיום, תאית microcrystalline.
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטי-ויראלית, אנלוגיה סינתטית של נוקליאוסיד פורין, אשר יש לו את היכולת לעכב במבחנה ובשכפול vivo של הרפס סימפלקס מסוג 1 ו -2 וירוסים, נגיף זוסטר מסוג ורצילה, APstein-Barr virus (EBV) ו- cytomegalovirus (CMV). בתרבית התא, אקיקלוביר היא בעלת הפעילות האנטי-ויראלית הבולטת ביותר נגד סוג הרפס סימפלקס 1, ולאחר מכן על-מנת להקטין את הפעילות: הרפס סימפלקס מסוג 2, ואריצ'לה זוסטר, EBV ו- CMV, ההשפעה של אקיקלוביר על וירוסים היא בעלת אופי סלקטיבי ביותר. Aycovir הוא לא המצע עבור thinidine אנזים thinidine של תאים נגוע, ולכן, הוא של רעילות נמוכה לתאי יונקים. ת'ימידין קינאז של תאים הנגועים בהרפס סימפלקס מסוג 1 ו -2 וירוסים, ואריצ'לה זוסטר, EBV ו- CMV, הופך את Acyclovir למונו-פוספט של Acyclovir, אנלוגי nucleoside, אשר לאחר מכן ממיר באופן רציף ל- diphosphate ו triphosphate תחת פעולת האנזימים הסלולר. הכללה של triphosphate Acyclovir בשרשרת ה- DNA הנגיפית וסיום שרשרת עוקבת חוסמת עוד שכפול דנ"א נגיפי.במטופלים עם אי-ספיקת-כבד חמורה, קורסים ארוכים או חוזרים של טיפול עם acyclovir יכולים להוביל להיווצרות זנים עמידים, ולכן טיפול נוסף עם acyclovir יכול להיות לא יעיל. רוב הזנים מבודדים עם רגישות מופחתת acyclovir הראה תוכן נמוך יחסית של thinidine thinidine קינאז, הפרה של המבנה של thymidin קינאז ויראלי או פולימראז DNA. ההשפעה של acyclovir על הרפס סימפלקס זנים וירוסים במבחנה יכולה גם להוביל להיווצרות של זנים פחות רגישים. המתאם בין הרגישות של הרפס סימפלקס זנים וירוסים כדי acyclovir במבחנה ואת היעילות הקלינית של התרופה לא הוקם.
פרמקוקינטיקה
ספיגה כאשר נוטלים, acyclovir נספג חלקית רק במעי. כאשר נטלו 200 מ"ג של acyclovir כל 4 שעות, הממוצע CSSmax בפלזמה היה 3.1 μmol (0.7 מיקרוגרם / מ"ל) ו CSSmin הממוצע היה 1.8 μmol (0.4 מיקרוגרם / מ"ל). כאשר נטלו 400 מ"ג ו -800 מ"ג של אציקלוויר כל 4 שעות, CSSmax היה 5.3 μmol (1.2 מיקרוגרם / מ"ל) ו- 8 μmol (1.8 מיקרוגרם / מ"ל) בהתאמה, ו- CSSmin הממוצע היה 2.7 μmol (0.6 מיקרוגרם / מ"ל) ו- 4 μmol (0.9 מיקרוגרם / ml), בהתאמה.התפלגות ריכוז של acyclovir בנוזל השדרה הוא כ 50% ריכוז הפלזמה שלה.Aycovir במידה מועטה (9-33%) נקשר לחלבוני פלזמה מטבוליזם והפרשה המטבוליט העיקרי של Acyclovir הוא 9-carboxymethoxy-methylguanine, המהווה כ -10% -15 מהמינון הנתון בשתן. 3.3 שעות רוב התרופה מופרשת על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. הסילוף הכליתי של acyclovir עולה באופן משמעותי על קריאטינין, אשר מציין את הסרת acyclovir לא רק באמצעות סינון גלומרולרי, אלא גם על ידי הפרשת צינורית. כאשר מרשם acyclovir 1 שעות לאחר בליעה, 1 גרם של פרובנסיד T1 / 2 ו AUC עלה ב 18 ו - 40%, בהתאמה.פרמקוקינטיקה במקרים קליניים מיוחדים של חולים עם אי ספיקת כליות כרונית T1 / 2 acyclovir ממוצע 19.5 שעות; במהלך ההמודיאליזה, בהתאמה, 5.7 שעות, ואת הריכוז של acyclovir בפלזמה ירד בכ 60 %. אצל אנשים מבוגרים, את הסליקה של acyclovir פוחתת עם הגיל, יחד עם ירידה קריאטינין אישור, לעומת זאת, T1 / 2 של acyclovir שינויים במקצת. בחולים, המאפיינים הפרמקוקינטיים של שתי התרופות נותרו כמעט ללא שינוי.
אינדיקציות
שלשול חריף וכרוני (שלשולים), ויסות של שרפרף בחולים עם איילוסטומי.
התוויות נגד
Zovirax הוא התווית במקרה של רגישות גבוהה כדי acyclovir או valacyclovir. Zovirax יש להשתמש בזהירות על התייבשות ואי ספיקת כליות. Zovirax במינון בצורת טבליות אינו משמש אצל ילדים מתחת לגיל 3 שנים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מינוי Zovirax במהלך ההריון וההנקה (הנקה) מחייב זהירות ורק לאחר הערכת ההטבות המיועדות לאם והסיכון הפוטנציאלי לעובר ולילד, אין עלייה במספר המומים מולדים אצל ילדים שאמהותיהם קיבלו את Zovirax במהלך ההריון, לעומת עם האוכלוסיה הכללית, לאחר בליעה של Zovirax בעל פה במינון של 200 מ"ג 5 פעמים ביום, Acyclovir נקבע בחלב אם בריכוז של 0.6-4.1% של ריכוזי פלזמה. בריכוז כזה בחלב אם, תינוקות הננקים יכולים לקבל acyclovir במינון של עד 300 mcg / kg / day.
מינון ומינהל
טבליות Zovirax ניתן לקחת עם הארוחות, שכן אכילה אינה משפיעה באופן משמעותי על הספיגה שלה. טבליות יש לקחת עם כוס מים מלאה מבוגרים טיפול בדלקות הנגרמות על ידי וירוס הרפס סימפלקס לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי וירוס הרפס סימפלקס, המינון המומלץ של Zovirax הוא 200 מ"ג 5 פעמים ביום כל 4 שעות, למעט במהלך השינה בלילה. בדרך כלל, מהלך הטיפול הוא 5 ימים, אך הוא יכול להיות ממושך עם זיהומים ראשוניים חמורים.במקרה של אי ספיקת כבד חמורה (למשל, לאחר השתלת מח עצם) או אם קליטת המעיים נפגעת, מינון של Zovirax עבור מתן אוראלי ניתן להגדיל 400 מ"ג 5 פעמים ביום הטיפול צריך להתחיל בהקדם האפשרי לאחר תחילת ההדבקה; במקרה של הישנות, מומלץ לרשום אותו בתקופה הקדומה או כאשר מרכיבים ראשוניים של הפריחה מופיעים.מניעת הישנות של זיהומים הנגרמים על ידי וירוס הרפס סימפלקס כדי למנוע הישנות של זיהומים שנגרמו על ידי וירוס הרפס סימפלקס בחולים עם מצב החיסון הרגיל, המינון המומלץ של Zovirax הוא 200 מ"ג 4 פעמים ביום. יום (כל 6 שעות) משטר יותר נוח 400 מ"ג 2 פעמים ביום (כל 12 שעות) מתאים לחולים רבים.במקרים מסוימים, מינונים נמוכים של התרופה הם אפקטיביים כי Zovirax 200 מ"ג 3 פעמים ביום (כל 8 שעות) או 2 פעמים ביום (כל 12 שעות). אצל חלק מהחולים, ההפרעה לזיהום עלולה להתרחש כאשר לוקחים מינון יומי של 800 מ"ג.הטיפול עם Zovirax צריך להיות מופסק מדי פעם במשך 6-12 חודשים כדי לזהות שינויים אפשריים במהלך המחלה.מניעת זיהומים הנגרמים על ידי וירוס הרפס סימפלקס בחולים immunocompromised: למניעת זיהומים, הנגרמת על ידי נגיף הרפס סימפלקס, בחולים עם חיסונים, המינון המומלץ של Zovirax הוא 200 מ"ג 4 פעמים ביום (כל 6 שעות), במקרה של אי-ספיקה מוגדרת (למשל, אמצעים, לאחר השתלת מוח עצם) או תוך הפרה של ספיגת מן המעי, את המנה של Zovirax עבור מתן אוראלי ניתן להגדיל עד 400 מ"ג 5 פעמים ביום. משך הטיפול המונע נקבע על ידי משך הזמן בו קיים סיכון של זיהום: טיפול באבעבועות רוח ובהרפס זוסטר: לטיפול באבעבועות רוח ובהרפס זוסטר, המינון המומלץ של Zovirax הוא 800 מ"ג 5 פעמים ביום; התרופה נלקחת כל 4 שעות, למעט במהלך תקופת השינה בלילה. מהלך הטיפול הוא 7 ימים.יש לתת את התרופה בהקדם האפשרי לאחר תחילת ההדבקה, ובמקרה זה הטיפול יעיל יותר טיפול בחולים עם אי-ספיקה חמורה: לטיפול בחולים עם אי-ספיקה חמורה, המינון המומלץ של Zovirax הוא 800 מ"ג 4 פעמים ביום (כל 6 שעות). אשר עברו השתלת מח עצם, לפני מתן מרשם עבור Zovirax לטיפול אוראלי, מומלץ בדרך כלל לבצע קורס של טיפול תוך ורידי עם Zovirax לחודש 1. כאשר ביצוע מחקרים קליניים משך הטיפול המרבי עבור מקבלי השתלת מח עצם היה 6 חודשים (מהחודש הראשון עד השביעי לאחר ההשתלה). מטופלים עם תמונה קלינית מורחבת של זיהום ב- HIV טופלו ב- Zovirax במשך 12 חודשים, אך יש סיבה להאמין כי קורסים ארוכים יותר של טיפול עשויים להיות יעילים בחולים כאלה.ילדים בגילאי 3 שנים ומעלה טיפול ומניעת זיהומים הנגרמים על ידי וירוס הרפס סימפלקס , אצל ילדים עם חוסר חיסונים ומעמד חיסוני תקין: 3 שנים ומעלה - מינון זהה למבוגרים, טיפול באבעבועות רוח מעל גיל 6 - 800 מ"ג 4 פעמים ביום, בין 3 ל -6 שנים - 400 מ"ג 4 פעמים ביום; ליתר דיוק המינון יכול להגביל את שיעור 20 מ"ג / ק"ג משקל גוף (אך לא יותר מ 800 מ"ג) 4 פעמים ביום. מהלך הטיפול הוא 5 ימים אין נתונים על מניעת הישנות של זיהומים הנגרמים על ידי נגיף הרפס סימפלקס וטיפול בהרפס זוסטר בילדים עם מדדי חסינות תקינים.יש טיפול מוגבל בילדים עם אי-ספיקה מוגבלת על פי מידע מוגבל מאוד, לטיפול בילדים מעל גיל 3 עם עם מיעוט חיסוני מובהק, מינון זהה של Zovirax יכול לשמש לטיפול במבוגרים עם אי-ספיקה (כלומר 800 מ"ג 4 פעמים ביום כל 6 שעות). גיל הגופרית גורם לירידה בסליקה של אציקלוביר בגוף במקביל לירידה בפינוי קריאטינין, חולים מבוגרים צריכים לקבל כמות מספקת של נוזלים בעת קבלת מינון גבוה של Zovirax בעל פה, על אי ספיקת כליות שהם צריכים כדי לפתור את הבעיה של הפחתת המינון של Zovirax. יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן Zovirax לחולים עם אי ספיקת כליות.חולים עם אי ספיקת כליות מקבלים acycles ד"ר דרך הפה במינונים המומלצים לטיפול ומניעה של זיהומים הנגרמים על ידי נגיף הרפס סימפלקס,אינו מוביל לצבירה של התרופה לריכוזים העולים על רמות הבטיחות שנקבעו. עם זאת, בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (קריאטינין, פחות מ -10 מ"ל לדקה) מומלץ להפחית את המינון של Zovirax ל 200 מ"ג 2 פעמים ביום (כל 12 שעות), כאשר מטפלים ב- varicella, herpes zoster ובטיפול בחולים עם חמור אי ספיקת כליות חמורה (קריאטינין פינוי פחות מ -10 מ"ל לדקה) 800 מ"ג 2 פעמים ביום כל 12 שעות, אי ספיקת כליות בינונית (קריאטינין 10-25 מ"ל / דקה) 800 מ"ג 3 פעמים ביום כל 8 שעות
תופעות לוואי
הסיווג הבא של תגובות לא רצויות תלוי בתדירות המופע היה בשימוש: לעתים קרובות (יותר מ 1/10), לעתים קרובות (יותר מ 1/100, פחות מ 1/10), לפעמים (יותר מ 1/1000, פחות מ 1/100), לעתים רחוקות (יותר מ 1 / 10,000, פחות מ 1/1000 ), לעיתים רחוקות מאוד (פחות מ 1 / 10,000), מהמערכת הנוירופסיכולוגית: לעיתים רחוקות: כאבי ראש, סחרחורת, לעיתים רחוקות: התרגשות, בלבול. תודעה, רעד, אטקסיה, דיסארתריה, הזיה tion, תסמינים פסיכוטיים, עוויתות, נמנום, אנצפלופתיה, תרדמת. בדרך כלל, תופעות לוואי אלו נצפו בחולים עם אי ספיקת כליות או בנוכחות גורמים מעוררים אחרים, היו הפיכים בעיקר על ידי מערכת הנשימה, איברים בחזה ו mediastinum: לעיתים נדירות: קוצר נשימה: על החלק של מערכת העיכול: לעתים קרובות: בחילה, הקאות, שלשול, כאבי בטן, מהצד של הכבד ודרכי המרה: לעיתים נדירות: גידול ברבירוביין ואנזימי כבד בדם. לעיתים רחוקות מאוד: הפטיטיס, צהבת: העור והרקמות התת-עוריות: לעיתים קרובות: גירוד, פריחה, כולל רגישות לאור. לפעמים: אורטיקריה, נשירת שיער מהירה מפוזרת, מכיוון שסוג זה של התקרחות מתרחש במחלות שונות ועם תרופות רבות, הקשר עם השימוש באקיקלוביר לא נברא. רמת אוריאה וקריאטינין בדם, לעיתים רחוקות מאוד: אי ספיקת כליות חריפה, כאבי בטן הכליות, כולסטרול הכליות יכול להיות קשור בחוסר כליות. atochnostyu.Drugie: Common: עייפות, חום.
מנת יתר
במקרה של מינון יחיד של אציקלוויר שנבלע במינונים של עד 20 גרם, לא נרשמו תופעות רעילות: תסמינים: הפרעות במערכת העיכול (בחילה, הקאות) והפרעות נוירולוגיות (כאב ראש ובלבול); לפעמים - קוצר נשימה, שלשול, תפקוד כליות, עייפות, עוויתות, תרדמת טיפול: התבוננות רפואית זהירה כדי לזהות סימפטומים אפשריים של שיכרון. אולי השימוש בהמודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לא נצפו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית עם תרופות אחרות.חוסמי תעלות סידן ו- cimetidine מגבירים AUC של Acyclovir ומפחיתים את הסילוף הכללי (תיקון של משטר המינון של Zovirax אינו נחוץ) עם שימוש סימולטני של Zovirax עם תרופות המבוטלות על ידי הפרשת צינורית פעילה, ניתן להגדיל את הפעילות הפעילה חומרים או המטבוליטים שלהם בפלזמה (זהירות יש צורך במינוי שילובים כאלה) .השימוש המשולב של acyclovir ו מיקופנולט mofenila, החיסון המועסקים במהלך השתלת איברים, מגביר את AUC פרמטר של המטבוליט פעיל mofenila אציקלוביר ו mycophenolate.
זהיר
מטופלים הנוטלים Zovirax במינונים גבוהים צריכים לקבל כמות מספקת של נוזלים.
מרשם
כן