More info
חומרים פעילים
Tinidazole + Ciprofloxacin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה מכילה: מונוהידראט הידרוכלוריד ציפרופלוקסאצין 582,285 מ"ג, אשר תואמים את התוכן של ciprofloxacin 500 מרכיבים mgTinidazol 600 mgVspomogatelnye: עמילן תירס - 35 מ"ג מיג נתרן - 27,476 מ"ג תאית מיקרו - 20.33 מ"ג עמילן carboxymethyl נתרן (סוג A) - 5 מ"ג, סיליקון סיליקה קולואידים - 3.952 מ"ג טלק - 8952 מ"ג מגנזיום stearate - 7 פגז mg.Sostav: Opadry לבן - 40 מ"ג (hypromellose - 55.46% טלק - 19.84% טיטניום דיאוקסיד - 11.93% macrogol 6000 - 11.09% polysorbate 80 - 0.84%, חומצה סורבית - 0.84%).
השפעה פרמקולוגית
פעולת סמי שילוב בשל הרכיבים השייכים אליה sostav.Tsiprofloksatsin - נגזר fluoroquinolone קשת רחבה מיקרוביאלית מעכב gyrase DNA חיידקים (topoisomerase II ו- IV, אחראי לתהליך של supercoiling DNA כרומוזומלי סביב RNA הגרעיני דרוש הקריאה הגנטית מידע), מפר את הסינתזה של DNA, צמיחה וחלוקת חיידקים; זה בא לידי ביטוי שינויים מורפולוגיים (כולל קירות תא ממברנות) ומוות מהיר של בקטריות kletki.Deystvuet חיידקים עבור אורגניזמים גראם שלילי בתקופה הרדומה והחילוק (כי לא רק משפיע gyrase DNA, אלא גם גורם תמס של דופן התא) עבור מיקרואורגניזמים חיוביים של גראם - רק בתקופת החלוקה. רעילות נמוכה לארח תאים בשל העדר בהם של gyrase DNA. בזמן קבלת מלציפרופלוקסאצין מתרחשת התנגדות מניבה במקביל אנטיביוטיקה אחרת, אינו שייך לקבוצת מעכבי gyrase, מה שהופך אותו מאוד יעילים נגד חיידקים עמידים אמינוגליקוזידים, פניצילינים, צפלוספורינים, טטרציקלינים, ורבים אחרים antibiotikam.Tsiprofloksatsin פעיל נגד חיידקים אירוביים גרמו שלילית : Escherichia coli, spp סלמונלה, שיגלה spp, spp Citrobacter, spp Klebsiella, spp Enterobacter, מיראביליס פרוטאוס, vulgaris פרוטאוס, marcescens Serratia, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, spp Providencia, morganii Morganella, spp Vibrio, ....... Yersinia spp; חיידקים גראם שליליים אחרים - spp המופילוס, Pseudomonas aeruginosa, catarrhalis Moraxella, spp Aeromonas, Pasteurella multocida, shigelloides Plesiomonas, קמפילובקטר jejuni, spp Neisseria); ... כמה פתוגנים תאיים - pneumophila הלגיונלה, spp Brucella, חיידקי ליסטריה, שחפת Mycobacterium, Mycobacterium kansasii ;. חיידקים אירוביים חיוביים: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, סטפילוקוקוס heemolyticus, Staphylococcus hominis, סטפילוקוקוס saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), עמידות מרבית ל- stiphylococci methicillin עמידות לציפרופלוקסצין.ההתנגדות מתפתחת לאט מאוד, שכן מצד אחד, לאחר פעולה של ciprofloxacin, אין כמעט מיקרואורגניזמים מתמידים, ומצד שני, תאים חיידקיים אין אנזימים מנטרלים. , נוקארדיה אסטרואידים. זה לא יעיל נגד Pallidum Treponema.Tinidazole הוא antiprotozoal ו antimicrobial סוכן נגזר imidazole. הוא פעיל נגד Trichomonas vaginalis, אנטמובה histolitica, למבליה, וכן סוכני סיבתי של דלקות אנאירוביות - Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. ופטפטוסטראפטוקוקוס, מאחר שהוא תרכובת ליפופילית מאוד, חודר טינידזול לתוך טריכומוניות ומיקרואורגניזמים אנאירוביים, שם הוא מופחת על ידי ניטרורדוקטז, מעכב סינתזה ופוגע במבנה הדנ"א.
פרמקוקינטיקה
יניקה כמו ciprofloxacin, ו tinidazole נספגים היטב דרכי העיכול לאחר מתן אוראלי. צריכת מזון מאטה את הקליטה, אך אינה משנה את הערך Cmax ואת הזמינות הביולוגית.הפצה Ciprofloxacin זמינות ביולוגית - 50-85%, VD - 2-3.5 l / kg, מחייב חלבון פלזמה - 20-40%, Tmax לאחר מתן אוראלי - 60-90 דקות, Cmax לאחר נטילת מינון של 500 מ"ג - 0.2 מיקרוגרם / מ"ל - זמינות בינאידית של Tinidazol - 100%, המחייבת חלבונים לפלזמה - 12%, Tmax לאחר בליעה - 2 שעות, Cmax לאחר בליעה במינון של 500 מ"ג - 47.7 מיקרוגרם / מ"ל. חיסול של Tinidazole חודר לתוך הנוזל השדרה בריכוז שווה לזה בפלסמה ועובר reabsorption בתעלה הכלית אלצה. T1 / 2 - 12-14 ח Tinidazole הוא metabolized בכבד עם השתתפות של ציטוכרום P450 אנזים המערכת (CYP3A4). כ -50% מופרדים בתוך המרה, 25% בכליות, 12% בצורה של מטבוליטים. הוא נספג מחדש בצינורות הכליות.סיפרופלוקסין חודר היטב לנוזלים ורקמות של הגוף (למעט רקמות עשירות בשומנים, למשל, רקמות עצביות). הריכוז ברקמות הוא 2-12 פעמים גבוה יותר מאשר פלזמה. ריכוזים טיפוליים מגיעים ברוק, שקדים, כיס מרה, מרה, מעיים, איברי בטן ואגן קטן, רחם, נוזל הזרע, רקמת הערמונית, רירית הרחם, צינורות השחלה והשחלות, הכליות ואיברי השתן, רקמת הריאה, הפרשות הסימפונות, רקמות עצם, שרירים, נוזל סינובי וסחוס מפרקי, נוזל פריטוניאלי, עור. ב נוזל עמוד השדרה חודר בכמות קטנה, שם הריכוז שלה, בהעדר דלקת של קרמי המוח, הוא 6-10% של הסרום, וכאשר מודלק - 14-37%. Ciprofloxacin גם חודר היטב לתוך נוזל העין, הפרשות הסימפונות, pleura, פריטוניאום, הלימפה, דרך השליה.ריכוז ciprofloxacin ב נויטרופילים הוא 2-7 פעמים גבוה יותר מאשר פלזמה. פעילות מופחתת במקצת ב- pH ערכים פחות מ 6. זה עובר מטבוליזם בכבד (15-30%) כדי ליצור מטבוליטים פעילים (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin) .T1 / 2 -. כ 4 שעות נגזר בעיקר הכליות ידי סינון צינורי הפרשת צינורי בצורה ללא שינוי (40-50%) ובצורה של מטבוליטים (15%), השאר - דרך מערכת העיכול. כמות קטנה מופרשת בחלב אם. פינוי כליה - 3-5 מ"ל / דקה / ק"ג; אישור מוחלט - 8-10 מ"ל / דקה / kg.Farmakokinetika בפרמטרים tinidazole sluchayahFarmakokineticheskie קליני מיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית (פינוי קריאטינין עולה על 22 מ"ל / דקה) לא שונים מאלה של מלציפרופלוקסאצין zdorovyh.U כרונית T1 ספיקת כליות / 2 עולה עד 12 שעות עם CRF (CC מעל 20 מ"ל / דקה), אחוז התרופה מופרדים דרך הכליות פוחת, אך אינו מצטבר בגוף בשל עלייה מפצה בחילוף החומרים של התרופה ואת חיסולו דרך מערכת העיכול.
אינדיקציות
זיהומים חיידקיים מעורבים נגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים-גרם חיובית ושליליים-גרם, בשיתוף עם חיידקים אנאירוביים ו / או פרוטוזואה: - זיהומים בדרכי נשימה (ברונכיטיס אקוטי, ברונכיטיס כרוני, בשלב האקוטי, דלקת ריאות, bronchiectasis) - דלקות אף אוזן גרון (דלקת אוזן תיכונה, סינוסיטיס, סינוסיטיס פרונטלי, סינוסיטיס, דלקת הזיז הפטמתי, דלקת שקדים, דלקת הלוע); - זיהומים אוראלי (דלקת חניכיים כיבית חריפה, חניכיים, periostitis) - כליות וזיהומים בדרכי השתן (ציסטיטיס, pyelonephritis); - זיהומים של אברי האגן ואיברי המין (דלקת פרקים, אדנקסיטיס, סלפגיטיס, oophoritis, אנדומטריטיס, אבצס צינורי, pelvioperitonitis) - זיהומים תוך בטניים (זיהומים של מערכת העיכול, דרכי המרה, מורסות intraperitoneal); - זיהומים של העור ורקמות רכות (כיבים נגועים, פצעים , כוויות, אבקות, פלגמון, נגעים בעור כיבי בתסמונת רגל סוכרתית, פצעי לחץ); - זיהומים של עצמות ופצעים (אוסטאומליטיס, דלקת מפרקים ספטית); - זיהומים לאחר הניתוח.
התוויות נגד
- מחלות דם (בהיסטוריה): - עיכוב מוח העצם - מחלות אורגניות של מערכת העצבים המרכזית - הריון - תקופת הנקה (הנקה) - שימוש מקביל עם tizanidine (סיכון לירידה ניכרת בלחץ הדם,נפיחות); - פורפיריה חריפה; - ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18; - רגישות יתר למרכיבי התרופה; - רגישות יתר לפלואורוקוינולון או נגזרות אימידזול.
אמצעי זהירות
יש לרשום את התרופה בזהירות במקרה של מחלות במערכת העצבים המרכזית: אפילפסיה, הורדת סף הנכונות העוויתית (או התקפים עוויתיים בהיסטוריה), תוך הפחתת זרימת הדם בכלי המוח, נגעים מוחיים אורגניים או שבץ; מחלות נפש (דיכאון, פסיכוזה); עם אי ספיקת כליות (מלווה גם בכשל בכבד), חולים קשישים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית במהלך ההריון הנקה (הנקה). Tinidazole ו ciprofloxacin מופרשים בחלב אם, ולכן, לתקופה של טיפול תרופתי, ההנקה צריך להיות עצר, כי tinidazole יכול להיות אפקט מוטגני מסרטן.
מינון ומינהל
התרופה נקבעת על ידי הפה, 1 שעה לפני הארוחות או 2 שעות לאחר הארוחות. המינון המומלץ הוא 1 לשונית. 2 פעמים ביום במשך 5-10 ימים, טבליות יש לקחת עם כמות גדולה של מים. אין למחוץ, ללעוס או להרוס את הלוח.
תופעות לוואי
מערכת העיכול: אובדן תיאבון, יובש הרירית הפה, טעם מתכתי בפה, בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן, גזים, צואה צהבתית (במיוחד בחולים עם מחלת כבד בעבר), צהבת, hepatonecrosis בצד של CNS מערכת העצבים ההיקפית: כאבי ראש, סחרחורת, עייפות, תיאום מוטורי לקוי (כולל אטקסיה של תנועה), דיסארתריה, נוירופתיה פריפריאלית; לעיתים רחוקות - עוויתות, חולשה, חרדות, נדודי שינה, סיוטים, פרלג'ים היקפיים (חריגה של תפיסת כאב), לחץ תוך גולגולתי מוגבר, בלבול, דיכאון, הזיות, ותופעות אחרות של תגובות פסיכוטיות, מיגרנה, התעלפות, , הזעה מוגברת, מצד החושים: הפרעות טעם וריח, הפרעות ראייה (דיפלופיה, שינוי בתפיסת צבע), טינטון, אובדן שמיעה, מצידה של מערכת הלב וכלי הדם: hikardiya, הפרעות קצב, מופחת AD.So הצד של hematopoiesis: לויקופניה, granulocytopenia, אנמיה (כוללהמוליטית), תרומבוציטופניה, לויקוציטוזיס, trombotsitoz.So מערכת השתן: המטוריה, crystalluria (עם שתן אלקליין וירידת diuresis), גלומרולונפריטיס, dysuria, פוליאוריה, אצירת שתן, אלבומינוריה, azotovydelitelnoy תפקוד כליות מופחתות, תגובת nefrit.Allergicheskie ביניים: עור עקצוץ, פריחה בעור, קדחת סמים, פטקיאיה, אנגיואדמה, קוצר נשימה, אאוזינופיליה, דלקת כלי הדם, אריתמה נודוסום, אסתמה אקסודטיבית רב-שכבתית (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון) necrolysis אפידרמיס קלאסי (תסמונת של ליאל) עבור חלק של מערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, דלקת פרקים, דלקת גידים, קרע גיד, mialgiya.So הפרמטרים מעבדה: hypoprothrombinemia, הטרנסאמינזות כבד גבוהות ו phosphatase אלקליין, hypercreatininemia, היפרבילירובינמיה, giperglikemiya.Prochie: חולשה, superinfections (קנדידיזיס, pseudomembranitis קוליטיס), שטיפה, רגישות.
מנת יתר
תסמינים: במקרים של מינון יתר חריף, הסימפטומים של נזק הפיך למערכת השתן ינצחו, התקפים אפשריים טיפול: אינדוקציה של הקאות, שטיפה קיבה. טיפול סימפטומטי ותומך (כולל הידרציה נאותה של הגוף). אין תרופה ספציפית. באמצעות דיאליזה hemo או פריטוניאלית, tinidazole ניתן לבטל לחלוטין מן הגוף, ו ciprofloxacin - רק מעט (פחות מ -10%).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Tsiproleta משפר את ההשפעה של חומרים נוגדי קרישה עקיפים. כדי להפחית את הסיכון לדימום, המינון של Ciproleta מצטמצם ב -50%, משפר את ההשפעה של תגובות אתנול (דיסולפירם), פנוברביטל מאיץ את חילוף החומרים של טינידזול, לא מומלץ לרשום את ציפרולה במקביל לאתונאמיד. / 2 תיאופילין ו xanthines אחרים, כולל. קפאין, תרופות היפוגליקמיות אוראליות, תרופות נוגדות קרישה על בסיס אוראלי, מסייעות בהפחתת מדד הפרוטרומבין, המגביר את האפקט הנפרוטוקסי של הציקלוספורין, עולה בחולים אלו, יש לבדוק את האינדיקטור פעמיים בשבוע.המנהל הפה עם תרופות המכילות ברזל, סוקראפט ותרופות נוגדות חומצה המכילים Mg2 +, Ca2 +, Al3 +, עם דידאנוזין מוביל לירידה של ספיגת ciprofloxacin.לכן, יש לרשום את Ciproleta 1-2 שעות לפני או 4 שעות לאחר נטילת התרופות הללו, כאשר משתמשים בו זמנית עם NSAIDs (ללא חומצה אצטילסליצילית), הסיכון להתקפים גדל. Metoclopramide מאיץ את הספיגה של ציפרופלוקאצין, מה שמוביל לירידה ב- Tmax.המינהל המשותף של תרופות uricosuric פירושו חיסונים איטיים יותר (עד 50%) ועלייה בריכוז הפלסמה של ציפרופלוקאצין (Ciprofloxacin). Ciprofloxacin מגביר Cmax 7 פעמים (מ 4 עד 21 פעמים) ו- AUC של טיזנידין, מה שמגדיל את הסיכון של הבולט ירידה בלחץ הדם sonlivosti.TsiproletA תואם sulfonamides ואנטיביוטיקה (אנטיביוטיקה-לקטם בטא, אמינוגליקוזידים, אריתרומיצין, rifampin, צפלוספורינים), השילוב של אשר בדרך כלל הוא ציין סינרגיזם.
זהיר
יש לשקול את האפשרות של תגובות בין אלרגיות. חולים עם רגישות יתר לנגזרות אימידאזול אחרות עשויים לפתח רגישות צולבת לטינידזול; פיתוח תגובה אלרגית ל- ciprofloxacin אפשרי גם בחולים עם רגישות יתר לתוצרי פלואורוקוינולון אחרים במהלך הטיפול מומלץ להימנע ממגע עם אור שמש ישיר. במקרה של תגובות רגישות, יש להפסיק את השימוש בתרופה באופן מיידי: אתנול לא מומלץ במהלך תקופת הטיפול (הסיכון לתגובות דמוספיראמיות על רקע tinidazole, שהוא חלק מהתרופה) .כדי למנוע קריסטלוריה, אין לחרוג מהמינון היומי המומלץ, צריכת נוזלים נאותה ותחזוקת חומצה תגובות של שתן, התרופה גורמת מכתים כהים של שתן, אשר אין להם משמעות קלינית.חולים עם אפילפסיה, היסטוריה של עוויתות, מחלות פתאומיות ונגעים אורגניים במוח, בשל האיום של תגובות שליליות של מערכת העצבים המרכזית, יש לרשום את התרופה רק מסיבות בריאותיות, אם יש שלשול חמור או ממושך המתרחש במהלך הטיפול או אחריו, יש לאבחן אבחנה של קוליטיס מדומה, דבר המחייב הפסקה מיידית של התרופה והמנהל. טיפול מתאים במקרה של כאב בגידים או בגילויים של הסימנים הראשונים של דלקת הגידים, טיפולכאשר יש לטפל במשך יותר מששה ימים, יש לבחון את תמונת הדם ההיקפי, להשפיע על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה במהלך הטיפול, על המטופל להימנע מפעילות שעלולה להיות מסוכנת, הדורשת ריכוז מוגבר ותגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן