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有効成分
チニダゾール+シプロフロキサシン
リリースフォーム
丸薬
構成
1つの錠剤は含ま:コーンスターチ - 35 mgのクロスカルメロースナトリウム - 27476 mgの微結晶セルロース - 20.33 mgのカルボキシメチルスターチナトリウム(タイプA) - 5mgを、シリコン:シプロフロキサシン500 mgTinidazol 600 mgVspomogatelnye成分の含有量に相当するシプロフロキサシン塩酸塩一水和物582285 mgの、コロイダルシリカ - 3.952 mgのタルク - 8952 mgのステアリン酸マグネシウム - 7 mg.Sostavシェル:オパドライホワイト - 40mgの(ヒプロメロース - 55.46パーセントのタルク - 19.84パーセントの二酸化チタン - 11.93パーセントのマクロゴール6000から11.09パーセントのポリソルベート80 0.84%、ソルビン酸0.84%)。
薬理効果
コンビネーション薬物作用は、それsostav.Tsiprofloksatsinに属するコンポーネントによるものである - 抗菌幅広いフルオロキノロン誘導体は、遺伝子を読み込むために必要である核RNAの周りの染色体DNAの超らせんのプロセスを担当する細菌のDNAジャイレース(トポイソメラーゼIIおよびIV、さを阻害します情報)、DNAの合成、細菌の増殖および分裂に違反する。これは、(細胞壁および膜を含む)の形態学的変化および休止期および分裂におけるグラム陰性生物の細菌kletki.Deystvuet殺菌の急速な死を発現している(ではDNAジャイレースに影響を与えるだけでなく、細胞壁の溶解を引き起こすため)のためにグラム陽性微生物 - 分裂期のみ。微生物の細胞に対する低い毒性は、それらにDNAジャイレースが存在しないことによって説明される。シプロフロキサシンを受信する他の抗生物質に対して平行発生抵抗を発生しながら、グラム陰性好気性菌に対して活性なアミノグリコシド、ペニシリン、セファロスポリン、テトラサイクリン、および他の多くのantibiotikam.Tsiprofloksatsinに対して耐性菌に対して、それが非常に有効になりジャイレース阻害剤のグループに属していません:大腸菌、サルモネラ属、赤痢菌属、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウスミラビリス、プロテウス・ブルガリス(Proteus vulgaris)、セラチア・マルセッセンス、ハフニア・アルベイ、エドワジェラ・タルダ、プロビデンシア属、モルガネラのモルガニ、ビブリオ属、.......エルシニア種;他のグラム陰性菌 - ヘモフィルス属、緑膿菌、モラクセラ・カタラーリス、アエロモナス属、パスツレラ・ムルトシダ、プレシオモナスのshigelloides、カンピロバクター・ジェジュニ、ナイセリア属); ...いくつかの細胞内病原体 - レジオネラ・ニューモフィラ、ブルセラ属菌、リステリア菌、結核菌、マイコバクテリウムカンサシイ;.グラム陽性好気性細菌:Staphylococcus spp。 (Staphylococcus aureus、Staphylococcus haemolyticus、Staphylococcus hominis、Staphylococcus saprophyticus)、Streptococcus spp。 (Streptococcus pyogenes、Streptococcus agalactiae)。ほとんどのメチシリン耐性ブドウ球菌はシプロフロキサシンに耐性がある。抵抗は、一方では、シプロフロキサシンのアクションの後に持続的な微生物が残されているので、非常にゆっくりと開発、およびその他の - 何の酵素それinaktiviruyuschih.K薬剤耐性菌がない:バクテロイデス・フラジリス、シュードモナス・セパシア、シュードモナス・マルトフィリア、ウレアプラズマリティクム、クロストリジウム・ディフィシルを、Nocardia asteroides。 Treponema pallidumに対しては有効ではありません。チニダゾールは、イミダゾール由来の抗原虫剤および抗菌剤です。それは膣トリコモナス、アメーバのhistolitica、ランブル鞭毛虫、だけでなく、嫌気性感染症の薬に対して活性である - クロストリジウム属、バクテロイデス・フラジリス、バクテロイデスmelaninogenicus、Eubacter属、フソバクテリウム属、Peptococcus属....およびペプトストレプトコッカスspp.Yavlyayas vysokolipofilnym化合物チニダゾールは、ニトロレダクターゼ、合成および構造損傷DNAを阻害回復する、トリコモナスおよび嫌気性微生物を貫通します。
薬物動態
吸入シプロフロキサシンとチニダゾールは、経口投与後に消化管からよく吸収されるため、食物摂取量の遅延吸収が、それは値Cmaxとbiodostupnost.RaspredelenieTsiprofloksatsinBiodostupnostは変更されません - 50から85パーセント、Vdは - 2〜3.5リットル/ kgで、血漿タンパク質に結合する - 20から40パーセント、Tmaxの経口投与後 - 60〜90分、Cmaxに0.2g / ml.TinidazolBiodostupnost - - 血漿タンパク質への結合を100% - 12%、Tmaxの経口投与後 - 500ミリグラムの用量で経口投与後2時間、のCmax - 500ミリグラムの用量で経口投与後の47.7ミリグラム/ ml.Metabolizmとチニダゾールの排泄は、血漿中の濃度と等しい濃度で脳脊髄液に浸透し、腎管内で再吸収を受けるAlzah。 T1 / 2〜12-14時間。シトクロムP450酵素系(CYP3A4)の関与により、チニダゾールが肝臓で代謝される。約50%が胆汁中に、25%が腎臓中に、12%が代謝産物の形で排泄される。腎kanaltsah.Tsiprofloksatsinで処理された再吸収ウェルに液体媒体と生体組織(脂肪に富む組織を除く、例えば、神経組織)。組織中の濃度は、血漿中の濃度より2〜12倍高い。唾液、扁桃、肝臓、胆嚢、胆嚢、腸、腹部の器官および小さな骨盤、子宮、精液、前立腺組織、子宮内膜、卵管および卵巣、腎臓および泌尿器、肺組織、気管支分泌物、骨組織、筋肉、滑液および関節軟骨、腹水、皮膚が挙げられる。髄液中には、髄膜の炎症のない状態でのその濃度が血清の6〜10%、炎症時に14〜37%である少量が浸透する。シプロフロキサシンはまた、胎盤を通して眼液、気管支分泌物、胸膜、腹膜、リンパにもよく浸透する。好中球におけるシプロフロキサシンの濃度は、血漿中の2〜7倍高い。不活性な代謝産物(dietiltsiprofloksatsin、sulfotsiprofloksatsin、oksotsiprofloksatsin、formiltsiprofloksatsin).T1 / 2を形成するために、肝臓(15から30パーセント)に代謝される未満6よりも活性が幾分pH値で減少される - 約4時間を濾過管状によって主に腎臓に由来します(40-50%)および代謝産物(15%)の形態で、残りは胃腸管を通過する。少量が母乳中に排泄される。腎クリアランス - 3-5 ml /分/ kg;総クリアランス - 慢性腎不全(22 mL /分を超えるクレアチニンクリアランス)を有する患者において特別な臨床sluchayahFarmakokineticheskieのチニダゾールパラメータ8-10 ml /分/ kg.Farmakokinetikaシプロフロキサシンzdorovyh.U慢性腎不全のT1 / 2のものと異なっていなかったが増加します腎臓を介して出力12時間である。CRF(CCより大きい20ml /分)の割合薬物低下するが、体内の蓄積は、胃腸管を介した薬物代謝および排泄の代償増加によるものではないれています。
適応症
嫌気性細菌および/または原生動物に関連した影響を受けやすいグラム陽性およびグラム陰性菌によって引き起こされる混合細菌感染症、: - 呼吸器感染症(急性気管支炎、慢性気管支炎、急性期では、肺炎、気管支拡張症) - ENT感染症(中耳炎、副鼻腔炎、前頭洞炎、副鼻腔炎、乳様突起炎、扁桃炎、咽頭炎); - 口腔感染症(急性潰瘍性歯肉炎、歯周炎、骨膜炎) - 腎臓と尿路感染症(膀胱炎、腎盂腎炎); - 骨盤と生殖器(前立腺、adnexitis、卵管炎、卵巣炎、子宮内膜炎、筒状の膿瘍pelvioperitonit)の感染 - 腹腔内感染症(消化管感染症、胆道、腹腔内膿瘍); - 皮膚・軟部組織感染症(感染性潰瘍、傷膿瘍、痰、糖尿病性足症候群の潰瘍性皮膚病変、褥瘡); - 骨および関節の感染(骨髄炎、敗血症性関節炎); - 術後感染症。
禁忌
(栄養補給); - チザニジンとの同時使用(血圧の著しい低下の危険性、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、眠気); - 急性ポルフィリン症 - 18歳未満の小児および青年 - 薬物成分に対する過敏症; - フルオロキノロンまたはイミダゾール誘導体に対する過敏症。
安全上の注意
重度の中枢性疾患の場合には注意が必要です。脳の血管や脳の病変や脳卒中の血流を減少させながら、てんかん、痙攣発作の閾値を低下させる(または痙攣発作)精神病(うつ病、精神病);高齢者の腎不全(肝不全も併発)を伴う。
妊娠中および授乳中に使用する
チニダゾールとシプロフロキサシンは母乳中に排泄されるため、薬物治療の期間中、チニダゾールは突然変異誘発性と発がん性の効果があるため、母乳育児は中止すべきである。
投与量および投与
薬は口で、食事の1時間前または食事後2時間で処方されます。推奨用量は1タブです。 5〜10日間2回/日。錠剤は多量の水で服用してください。錠剤を粉砕したり、噛んだり、破壊したりしないでください。
副作用
消化器系では食欲不振、口腔粘膜の乾燥、口中の金属味、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、鼓腸、胆汁うっ滞性黄疸(特に過去の肝臓病の患者)、肝炎、肝臓壊死。頭痛、めまい、疲労、運動協調障害(運動失調症を含む)、構音障害、末梢神経障害;不安、不眠症、悪夢、周辺麻痺(痛みの知覚の異常)、頭蓋内圧の上昇、錯乱、うつ病、幻覚、および精神病反応の他の兆候、片頭痛、失神、脳動脈血栓症発汗の増加感覚の部分では、味覚と匂い障害、視覚障害(複視、色知覚の変化)、耳鳴り、難聴。心血管系の部分では:t hikardiya、不整脈、造血のAD.So側を減少:白血球減少、顆粒球、貧血(含みます多尿症、尿毒症、尿毒症、尿毒症、尿中滞留、尿中滞留、尿中滞留、尿中滞留、尿中滞留、窒素産生の低下、アゾテロン腎炎、多尿、尿貯留、アルブミン尿症、尿毒症、尿毒症、再発性尿閉の減少などの尿路系からの尿路系からの尿路系からの腎尿細管腎炎。好酸球増加症、血管炎、結節性紅斑、多形性滲出性紅斑(スティーブンス・ジョンソン症候群を含む)、潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、筋骨格系の一部に古典表皮壊死症(ライエル症候群):関節痛、関節炎、腱炎、腱の断裂、mialgiya.So検査パラメータ:低プロトロンビン血症、高められた肝臓トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼ、hypercreatininemia、高ビリルビン血症、giperglikemiya.Prochie:無力症、重複感染(カンジダ症、偽膜性大腸炎)、潮紅、光感受性。
過剰摂取
症状:急性過量の場合、泌尿器系に対する可逆的損傷の症状が優先され、発作は可能である。治療:嘔吐、胃洗浄の誘発。症状のある、支持療法(体の適切な水分補給を含む)。特定の解毒剤はありません。血液透析または腹膜透析を使用して、チニダゾールは体内から完全に排除することができ、シプロフロキサシンはわずかにしか(10%未満)排除することができます。
他の薬との相互作用
TsiproletAは、間接的な抗凝固剤の効果を高める。フェノバルビタールは、チニダゾールの代謝を促進しますが、エチオナミドと併用することはお勧めできません。 / 2テオフィリンおよび他のキサンチン類、カフェイン、経口血糖降下薬、間接的抗凝固薬はプロトロンビン指数を低下させるのに役立ちますシクロスポリンの腎毒性効果を増強する、血清クレアチニンの増加が注目されるこの指標は週2回監視する必要があります鉄含有薬物、スクラルファートおよび制酸薬Mg2 +、Ca2 +、Al3 +をジダノシンと一緒に含むと、シプロフロキサシンの吸収が減少する。メトクロプラミドは、シプロフロキサシンの吸収を促進し、Tmaxの低下につながります。尿酸排泄抑制薬の併用療法(メトクロプラミド)は、シプロフロキサシンの吸収を促進し、 CiprofloxacinはCmaxを7倍(4倍から21倍に)増加させ、チザニジンのAUCを増加させ、これは顕著なリスクを増加させる通常、相乗作用を観察された組合せスルホンアミドおよび抗生物質(ベータラクタム抗生物質、アミノグリコシド、エリスロマイシン、リファンピン、セファロスポリン)と互換性のある血圧とsonlivosti.TsiproletAの減少。
注意事項
クロスアレルギー反応の可能性を考慮する必要があります。他のイミダゾール誘導体に対する過敏症の患者は、チニダゾールに対する交差感受性を発症し得る。シプロフロキサシンに対するクロスアレルギー反応の発症は、他のフルオロキノロン誘導体に対する過敏症の患者においても可能であり、治療中には直射日光との接触を避けることが推奨される。治療期間中は、エタノールは推奨されません(薬物の一部であるチニダゾールのバックグラウンドでのジスルフィラム様反応のリスク)。結晶尿症を避けるために、推奨される1日量を超えてはならず、適切な液体摂取と酸性てんかん、痙攣の既往歴、痙攣の既往歴、急性疾患や脳の有機病変は、中枢神経系の副作用の恐れがあるため、健康上の理由から処方されるべきであり、治療中または治療中に重度または長期の下痢が発生した場合、偽膜性大腸炎の診断は取り除かなければならない。腱に痛みがある場合や腱嚢炎の最初の徴候が現れた場合には、治療6日間以上治療する場合、末梢血の様子をモニターする必要があります。ビヒクルとコントロール機構を駆使する能力に影響を与えます。治療中に、集中力や精神運動反応を必要とする潜在的に危険な活動を控える必要があります。
処方箋
はい