More info
חומרים פעילים
דיקלופנק
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Diclofenac נתרן 75 מ"ג, מרכיבים: מונוהידט לקטוז, מתיל hydroxypropyl תאית, תאית microcrystalline, סידן מימן פוספט התייבשות, עמילן תירס, עמילן גליקולאט נתרן, קולואיד דו תחמוצת סיליקון, stearate מגנזיום, תחמוצת ברזל אדום.
השפעה פרמקולוגית
NSAIDs. יש לו משכך כאבים בולט, אנטי דלקתיות אפקט אנטיפירטי. ללא הבחנה מעכב COX-1 ו COX-2, מפר את חילוף החומרים של חומצה אראצ'ידונית, מפחית את כמות prostaglandins במוקד של דלקת. במחלות ראומטיות, ההשפעה האנטי-דלקתית והמשככת של דיקלופנק מפחיתה באופן משמעותי את חומרת הכאב, קשיחות הבוקר, נפיחות המפרקים, אשר משפרת את המצב התפקודי של המפרק. עם פציעות בתקופה שלאחר הניתוח, diclofenac מפחית כאבים בצקת דלקתית.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר נטילת התרופה בפנים - הקליטה מהירה ומהירה, המזון מאט את קצב הקליטה ב-1-2 שעות ומקטין Cmax 2 פעמים. במקרה של נטילת התרופה עם מזון, Cmax מושגת בממוצע ב 5-6 שעות; הפצה, דיקלופנק מחייב חלבונים פלזמה - יותר מ 99% (רוב זה קשור אלבומין). VD - 550 מ"ל / ק"ג; חודר לתוך נוזל סינוביאלי. Cmax בנוזל סינוביאלי מושגת 2-4 שעות מאוחר יותר מאשר בפלסמה. T1 / 2 מ נוזל סינוביאלי 3-6 שעות (הריכוז של החומר הפעיל בנוזל הסינוביאלי 4-6 שעות לאחר ניהול התרופה גבוה יותר מאשר בפלסמה, ונשאר גבוה יותר עבור 12 שעות נוספות). הקשר של ריכוז התרופה בנוזל הסינובילית עם היעילות הקלינית של התרופה לא הובהר. שינויים פרמקוקינטיקה של דיקלופנק על רקע של ניהול חוזר ונשנית לא נצפתה, לא מצטבר. דיקלופנק מופרש בחלב אם. מטבוליזם: 50% מהחומר הפעיל עובר מטבוליזם במהלך "המעבר הראשון" דרך הכבד. מטבוליזם מתרחש כתוצאה של הידרוקסילציה חוזרת או אחת והצטברות עם חומצה גלוקורונית. CYP2C9 isoenzyme מעורב מטבוליזם דיקלופנק. פעילות פרמקולוגית של מטבוליטים נמוכה יותר מאשר דיקלופנק. הסרה, T1 / 2 מ פלזמה - 2 ח 'סיסטם מערכתית 350 מ"ל / דקה.65% מהמינון המופרש מופרשים על ידי הכליות כמטבוליטים על ידי הכליות, פחות מ -1% לא משתנה, שאר המינון מופרש כמו מטבוליטים עם מרה. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים: בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (QC פחות מ 10 מ"ל / min), הפרשת מטבוליטים עם מגדילה מרה, תוך הגדלת ריכוז הדם שלהם לא נצפתה. בחולים עם הפטיטיס כרונית או שחמת כבד מפוצה, הפרמקוקינטיים הפרמטרים של דיקלופנק אינם משתנים.
אינדיקציות
- מחלות של מערכת השריר והשלד (דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים כרונית לנוער, דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים שגרונית, נזק ראומטי של רקמות רכות, דלקת מפרקים ניוונית של מפרקי ההיקפים וחוט השדרה, כולל אלה עם תסמונת שלפוחיתית, דלקת גידים, דלקת פרקים); - תסמונת כאב בעוצמה חלשה או בינונית: כאב עצבי, מיאלגיה, lumboischialgia, תסמונת כאב פוסט טראומטית מלווה בדלקת, כאבים לאחר ניתוח, כאבי ראש, מיגרנה, algomenorrhea, adnexitis, proctitis, כאב שיניים; - כחלק מהטיפול המורכב במחלות זיהומיות ודלקתיות באוזן, בגרון, באף עם כאב חמור (דלקת הלוע, דלקת שקדים, דלקת אוזניים); - תסמונת חום.
התוויות נגד
- נגעים חמקניים וכיבתיים של מערכת העיכול (בשלב החריף); - דימום ממערכת העיכול; - אסטמה "אספירין"; - הפרות של היווצרות דם; - הפרעות בהמוזה (כולל המופיליה); - ילדים ובני נוער בגילאי עד 18 שנים; - הריון; - תקופת הנקה (הנקה); - רגישות יתר לתרופה; - רגישות יתר ל- NSAIDs אחרים; התרופה צריכה להיזהר באנמיה, אסטמה סימפונית, אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקי, תסמונת אדמתית, אי ספיקת כליות או כבד, באלכוהוליזם, מחלות מעי דלקתיות, נגעים במערכת העיכול והכיב, ללא החמרה, בסוכרת, לאחר מצבים כירורגיים נרחבים התערבויות המושרות על ידי פורפיריה בחולים קשישים, עם דיווריקוליטיס, מחלות רקמות מערכתיות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית בהריון הנקה (הנקה).
מינון ומינהל
התרופה ניתנת דרך הפה, בלי ללעוס, עם כמות קטנה של מים, בדרך כלל במהלך או אחרי ארוחה.; הקצאת 75 מ"ג (1 טאב) 1-2 פעמים ביום או 150 מ"ג (1 הכרטיסייה) 1 פעם / יום. המינון היומי המקסימאלי - 150 מ"ג.
תופעות לוואי
מתוך מערכת העיכול:> 1% - כאבי בטן, תחושת נפיחות, שלשולים, בחילות, עצירות, גזים, אנזימי כבד גדל, כיב פפטי עם סיבוכים אפשריים (דימום, ניקוב), דימום במערכת העיכול; פחות מ 1% - הקאות, צהבת, Melena, דם בצואה, נגע ושט, אפה, יובש בפה ואת הריריות, הפטיטיס (ואולי תפקודי), נימק בכבד, שחמת, תסמונת hepatorenal, שינוי בתיאבון, דלקת בלבלב, holetsistopankreatit, קוליטיס .; CNS:> 1% - כאבי ראש, סחרחורת; פחות מ 1% - נדודי שינה, ישנוניות, דיכאון, עצבנות, דלקת קרום המוח (בדרך כלל בחולים עם SLE ומחלות רקמת חיבור אחרות), התכווצויות, חולשה, חוסר התמצאות, סיוטים, תחושות של פחד;. מצד החושים:> 1% - טינטון; פחות מ 1% - ראייה מטושטשת, דיפלופיה, הפרעות טעם, אובדן שמיעה הפיך או בלתי הפיך, scotoma; תגובות דרמטולוגיות:> 1% - pruritus, פריחה בעור; פחות מ 1% - אלופציה, אורטיקריה, אקזמה, דרמטיטיס כרוני, רגישות לאור, דימום melkotochechnye;. מאת מערכת השתן:> 1% - אגירת נוזלים; פחות מ 1% - תסמונת נפרוטית, פרוטאינוריה, oliguria, המטוריה, הכליות ביניים, נמק פפילרי, אי-ספיקת כליות חריפה, azotemia.; מאת מערכת hematopoietic: פחות מ 1% - אנמיה (כולל המוליטית ואנמיה אפלסטית), לויקופניה, טרומבוציטופניה, אאוזינופיליה, אגרנולוציטוזיס, ארגמנת תרומבוציטופנית; מערכת הנשימה: פחות מ 1% - שיעול, סימפונות, בצקת בגרון, דלקת ריאות. מאז מערכת הלב וכלי הדם: פחות מ 1% - לחץ דם מוגבר, אי ספיקת לב, extrasystole, כאבים בחזה. תגובות אלרגיות: פחות מ -1% - תגובות אנפילקטואדיות, הלם אנפילקטי (בדרך כלל מתפתח במהירות), נפיחות של השפתיים והלשון, דלקת כלי הדם האלרגית, אריתמה multiforme exudative, כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אפידרמיס רעיל נמק (תסמונת ליאל); אחרים: פחות מ 1% - החמרה של מהלך של תהליכים זיהומיות (פיתוח necroizing fasciitis).
מנת יתר
תסמינים: הקאות, סחרחורות, כאבי ראש, קוצר נשימה, ענן התודעה, אצל ילדים - עוויתות מיוקלוניות, בחילה, כאבי בטן, דימום, תפקוד כבד וכבד. טיפול: שטיפת קיבה, הכנסת פחמן פעיל, טיפול סימפטומטי, דיכאון כפוי. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מגביר ריכוז פלזמה של digoxin, methotrexate, ליתיום ו cyclosporine סמים. מפחית את ההשפעה של משתנים, על רקע משתנים חוסך אשלגן מגביר את הסיכון של hyperkalemia; על רקע נוגדי קרישה, סוכנים טרומבולטיים (alteplaza, streptokinase, urokinase) - הסיכון לדימום (בדרך כלל ממערכת העיכול); מקטין את ההשפעות של hypotensive ו hypnotic סמים. מגביר את הסבירות של תופעות לוואי של NSAIDs אחרים ו- GCS (דימום מן דרכי העיכול), את הרעילות של methotrexate ו cyclosporine nephrotoxicity. חומצה אצטילסליצילית יורדת את רמות הדם של דיקלופנק. שימוש מקביל עם paracetamol מגביר את הסיכון לפתח את ההשפעות nephrotoxic של דיקלופנק. מפחית את האפקטיביות של סוכני היפוגליקמיה. Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, חומצה valproic ו plykamycin להגדיל את השכיחות של hypoprothrombinemia. Cyclosporine והכנות זהב לשפר את ההשפעה של diclofenac על סינתזה של prostaglandins בכליות, אשר מגביר nephrotoxicity. המינון בו זמנית עם אתנול, קולצ'יצין, קורטיקוטרופן ותכשירים של סנט ג'ון, מגביר את הסיכון לדימום ממערכת העיכול. Diclofenac משפר את ההשפעות של תרופות שגורמות photensensitization. תרופות לחסום הפרשת הצינורית, להגדיל את ריכוז הפלזמה של דיקלופנק, ובכך להגדיל את הרעילות שלה.
זהיר
במהלך תקופת הטיפול, יש לבצע ניטור שיטתי של תבנית הדם ההיקפי, תפקודי הכבד והכליות, ובדיקה של צואה לנוכחות דם; כאשר לוקחים את התרופה יש לכלול אלכוהול. השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה, חולים הנוטלים את התרופה צריכים להימנע מפעילויות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ותגובות פסיכומוטוריות מהירות.
מרשם
כן