קנה דיפלוקן כמוסות 150 מ"ג 1 PC

דיפלוקן כמוסות 150 מ"ג 1 PC

Condition: New product

1000 Items

‏24.06 $

More info

חומרים פעילים

פלוקונזולה

טופס שחרור

קפסולות

הרכב

מרכיב פעיל: Fluconazole (Fluconazole) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 150

השפעה פרמקולוגית

סדרת triazole אנטי פטרייתי, הוא מעכב סלקטיבי חזק של פעילות סינתזה sterol בתא gribov.Pokazana fluconazole במבחנה זיהומים קליניים מול מרבית המיקרואורגניזמים הבאים: alhicans קנדידה, קנדידה glabrata (רבים זנים רגישים בינוני), קנדידה parapsilosis, tropicalis קנדידה, neoformans Cryptococcus עם זאת, המשמעות הקלינית שלו אינה ידועה: קנדידה dubliniensis, קנדידה guilliermondii, קנדידה kefyr, קנדידה lusitaniae. כאשר נלקח בעל פה עם / ב מבוא של f לוקונזול היה פעיל במודלים שונים של זיהומים פטרייתיים בבעלי חיים. הפעילות של התרופה הודגמה במיקוזות אופורטוניסטיות, כולל. הנגרמת על ידי קנדידה spp. (כולל קנדידיזיס מוכללים אצל בעלי חיים חיסונים), Cryptococcus neoformans (כולל זיהומים תוך גולגולתיים), Microsporum spp. ו Trychoptyton spp. זה מוגדר כפעילות של fluconazole על מודלים פטרת אנדמיים בחיות, כולל זיהומים הנגרמים על ידי dermatitidis Blastomyces, Coccidioides immitis (כולל זיהום תוך-גולגולתי) ו Histoplasma capsulatum בחיות עם נורמלי מופחת immunitetom.Flukonazol בעל סגוליות גבוהה עבור אנזימים פטרייתיים כי הם תלויים ציטוכרום P450 . טיפול ב- Fluconazole ב -50 מ"ג ליום עד 28 ימים אינו משפיע על ריכוז הטסטוסטרון בפלסמה אצל גברים או על ריכוז סטרואידים אצל נשים בגיל הפוריות. Fluconazole 200-400 מ"ג / יום לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על רמות סטרואידים אנדוגניים ואת תגובתם לגירוי ACTH בפיתוח dobrovoltsev.Mehanizmy זכר בריא של התנגדות fluconazole flukonazoluRezistentnost עלולה להתרחש במקרים הבאים: שינוי איכותי או כמותי של האנזים, שהינה המטרה של fluconazole (lanosteril 14-α-demethylase), הפחתת הגישה ליעד של fluconazole או שילוב של מנגנונים אלה.מוטציה הצבע בגן ERG11 קידוד יעד אנזים לגרום היעד וזווית האזולס התחתונה. הגדלת תוצאות ביטוי גני ERG11 בייצור ריכוזים גבוהים של אנזים היעד אשר מיוצר צורך הריכוזי מוגבר fluconazole בנוזל התאי כדי לדכא כל מולקולות האנזים ב מנגנון התנגדות משמעותי kletke.Vtoroy נמצאת ההפרשה הפעילה של fluconazole מהמרחב התאי באמצעות הפעלת שני סוגים של מסועים,המשתתפים בהזרקה אקטיבית של תאי הפטרייה. מובילים אלה כוללים את המתווך הראשי המקודד על ידי גנים של MDR (התנגדות רב-שכבתית) וקלטת הטרנספורטר המחוברת ATP המקודדת על-ידי גנים של CDR (גנטי ההתנגדות של קנדידה spp) לאנטי-מייקוטיקה של אזול). עם זאת, overexpression של גנים CDR יכול להוביל להתנגדות azoles שונים.התנגדות קנדידה Glabrata מתווכת בדרך כלל על ידי overexpression של הגן CDR, אשר מוביל התנגדות Azoles רבים. עבור אלה זנים בהם MIC מוגדר כ ביניים (16-32 מיקרוגרם / מ"ל), מומלץ להשתמש במינון המקסימלי של fluconazole. קנדידה krusei צריך להיחשב עמידות הפתוגן Fluconazole. מנגנון ההתנגדות קשור עם רגישות מופחתת של אנזים היעד כדי ההשפעות המעכבות של fluconazole.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של פלוקונזולה דומה עם ניהול תוך ורידי ומנהלת אוראלית.קליטה לאחר מתן אוראלי, Fluconazole נספג היטב, רמות הפלסמה שלו (ואת הזמינות הביולוגית הכוללת) עולה על 90% מרמות הפלזמה של fluconazole כאשר הן ניתנות לווריד. בליעה בו זמנית אינה משפיעה על הקליטה על ידי בליעה. Cmax מושגת בתוך 0.5-1.5 שעות לאחר בליעה של fluconazole על בטן ריקה. ריכוז הפלסמה הוא פרופורציונלי למינון: התפלגות 90% Css מושגת ביום 4-5 לאחר תחילת הטיפול (עם שימוש חוזר פעם אחת ביום / שעה) .המינון של מינון הטעינה (ביום הראשון), פי 2 מהממוצע היומי, מאפשר לך להגיע CSS של 90% עד היום 2. VD מתקרב לתוכן המים הכולל בגוף. חלבון פלסמה מחייב נמוך (11-12%). Fluconazole חודר היטב לתוך כל נוזלי הגוף. רמות הפלקונזול ברוק ובכיח דומים לריכוזי הפלזמה, בחולים עם דלקת קרום המוח הפטרייתית, רמות הפלקונזול בנפח השדרה הינן כ 80% - מרמת הפלסמה, בשכבת הקרנית, האפידרמיס, הדרמיס ונוזל הזיעה, סרום. Fluconazole בונה בשכבת הקרנית. כאשר נלקח במינון של 50 מ"ג 1 יום / יום, הריכוז של fluconazole לאחר 12 ימים היה 73 מיקרוגרם / גרם, ו -7 ימים לאחר הפסקת הטיפול - רק 5.8 מיקרוגרם / גרם. כאשר משתמשים במינון של 150 מ"ג 1 פעם בשבוע.ריכוז fluconazole בשכבה הקרנית ביום השביעי היה 23.4 מיקרוגרם / גרם, ו -7 ימים לאחר המינון השני נלקח - 7.1 מיקרוגרם / גרם ריכוז fluconazole בציפורניים לאחר 4 חודשים של שימוש במינון של 150 מ"ג פעם בשבוע. הסתכם ב 4.05 מיקרוגרם / גרם בריאה 1.8 מיקרוגרם / גרם מסמרים מושפעים; 6 חודשים לאחר השלמת הטיפול, עדיין זוהה הציפורניים, כאשר משווים ריכוזים ברוק ופלסמה בדם לאחר מנה אחת של fluconazole במינון של 100 מ"ג בצורה של כמוסה והשעיה על בליעה (שטיפה ושמירה בפה למשך 2 דקות ובליעה) ) נקבע כי Cmax של fluconazole ברוק לאחר נטילת ההשעיה נצפתה לאחר 5 דקות ו 182 פעמים גבוה יותר מאשר Cmax ברוק לאחר נטילת הקפסולה (הגיע לאחר 4 שעות). לאחר כ 4 שעות, הריכוזים של fluconazole ברוק היו זהים. ממוצע AUC0-96 ברוק היה גבוה יותר באופן משמעותי כאשר נתפס כמו ההשעיה מאשר כמוסות. הבדלים משמעותיים בשיעורי הפרשת רוק או פרמקוקינטיקה בפלסמה בעת שימוש ב- Fluconazole בצורה של שתי צורות של שחרור לא זוהו.מטבוליזם והפרשה Fluconazole מופרש בעיקר על ידי הכליות; כ 80% של מינון מנוהל מזוהה השתן ללא שינוי. שחרור של fluconazole הוא יחסי ל- QC. מטבוליטים במחזור לא נמצאו.

אינדיקציות

Cryptococcosis, כולל דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית וזיהומים של לוקליזציה אחרים (לדוגמה, ריאות, עור), כולל בחולים עם תגובה חיסונית נורמלית ובחולים עם איידס, מקבלי איברים מושתלים וחולים עם צורות אחרות של אי-דיכאון; טיפול מונע כדי למנוע הישנות של קריפטוקוקוזיס בחולי איידס - קנדידיאזיס כללית, כולל candemia, הפצת קנדידיאזיס, וצורות אחרות של זיהום פולשני פולשני, כגון זיהומים של הצפק, endocardium, עיניים, דרכי הנשימה השתן, כולל בחולים עם גידולים ממאירים הנמצאים במחלקה לטיפול נמרץ ומקבלים חומרים ציטוטוקסיים או חיסונים, וכן בחולים עם גורמים אחרים הקשורים להתפתחות של דלקת קנדידה; דלקת המעי הגס (mucocutaneous), כרונית, של חלל הפה (הקשורים לבלאי שיניים תותבות), כוללבחולים עם תפקוד חיסוני תקין ומדוכא; מניעת דלקת קרום הנשימה החוזרת ונשנית בחולי איידס, קנדידיזיס באיברי המין; דלקת הנרתיק הנרתיקית החוזרת או החוזרת; מניעה כדי להפחית את התדירות של הישנות של הנרתיק קנדידיזיס (3 או יותר פרקים בשנה); מניעת זיהומים פטרייתיים בחולים עם גידולים ממאירים, הנגרמים להתפתחות זיהומים כאלה כתוצאה מכימותרפיה ציטוטוקסית או הקרנות; mycoses אנדמיים בחולים עם חסינות רגילה, coccidioidycycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis ו histoplasmosis.

התוויות נגד

שימוש סימולטאני ב- terfenadine במהלך שימוש חוזר של fluconazole במינון של 400 מ"ג ליום או יותר, שימוש בו-זמני עם תרופות המגדילות את מרווח QT ומטובלות על ידי האיזואנזים CYP3A4, כגון cisapride, astemizole, erythromycin, pimozide ו- quinidine; , חוסר סובלנות פרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לאבקה להשעיה); - אי סבילות גלקטוזה, חוסר לקטז וקלקול גלוקוז / קליטת גלקטוז (עבור כמוסות); גיל עד 3 שנים (עבור כמוסות); - רגישות יתר ל fluconazole, מרכיבים אחרים של התרופה או חומרים אזול עם מבנה דומה fluconazole.

אמצעי זהירות

אל תחמיצו את המינון המומלץ.זהירות, התרופה נקבעת עבור תפקוד כבד לקוי, עבור הפרעה בתפקוד הכלייתי, כאשר פריחה מופיעה כאשר fluconazole משמש בחולים עם זיהום פטרייתי פני השטח וזיהומים פטרייתיים פולשניים / מערכתיים, תוך שימוש בו זמנית של terfenadine ו fluconazole הוא פחות מ 400 מ"ג / יום, עם פוטנציאל proarrhythmic התנאים בחולים עם גורמי סיכון מרובים (מחלת לב אורגנית, חוסר איזון אלקטרוליטים תורם p התפתחות של הפרעות כאלה, טיפול מקביל).

השתמש במהלך ההריון וההנקה

לא נערכו מחקרים הולמים ומבוקר על בטיחות התרופה אצל נשים הרות.מקרים של מומים מולדים מרובים אצל תינוקות שאמהותיהם במשך 3 חודשים או יותר קיבלו טיפול עם fluconazole במינון גבוה (400-800 מ"ג ליום) עבור coccidioididycosis תוארו. הפרעות התפתחותיות אלה צוינו: brachycephaly, התפתחות פגומה של החלק הפנימי של הגולגולת, פגום היווצרות של קמרון הגולגולת, החיך שסוע, עקמומיות של עצם הירך, דילול התארכות של הצלעות, arthrogryposis ומומים מולדים בלב. אין כרגע ראיות קושרות הפרעות מולדות רשומות עם fluconazole במינונים נמוכים (150 מ"ג פעם ביום לטיפול קנדידה vulvovaginal) ב לי שליש beremennosti.Sleduet להימנע משימוש fluconazole הריון, למעט סכנת חיים חמורים ואפשרות זיהומים פטרייתיים, שבו היתרונות הצפויים הטיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. לכן, נשים בגיל הפוריות חייב להשתמש באמצעי אמין kontratseptsii.Flukonazol נמצא בחלב בריכוזים קרוב פלזמה, כך חלים הנקה Diflucan (הנקה) אינה מומלצת.
מינון ומינהל
הטיפול יכול להתחיל לפני התוצאות של זריעת בדיקות מעבדה אחרות. עם זאת, הטיפול צריך להיות מתוקן בהתאם כאשר התוצאות של מחקרים אלה יהיו מינון izvestnymi.Sutochnaya של fluconazole תלוי באופי וחומרת הזיהום הפטרייתי. ברוב המקרים, מינון בודד של התרופה הוא יעיל. עבור זיהומים הדורשים במתן חוזר של טיפול תרופתי אנטי-פטרייתי צריך להמשיך עד להיעלמות של סימנים קליניים או במעבדה של זיהום פטרייתי. חולים עם איידס ודלקת קרום המוח cryptococcal או קנדידה הלוע התחתון חוזרים למניעת הישנות של זיהומים בדרך כלל זקוקים לתחזוקה אם קרום המוח cryptococcal terapiya.Vzroslym וזיהומים cryptococcal באתרים אחרים ביום הראשון הוא רשם ממוצע של 400 מ"ג ואת הטיפול אז הוא המשיך את המינון של זמן 200-400 מ"ג 1 / יום . משך הטיפול בדלקות קריפטוקוקליות תלוי בנוכחות של אפקט קליני ומיקולוגי; עם דלקת קרום המוח cryptococcal, הטיפול נמשך בדרך כלל לפחות 6-8 שבועות.

תופעות לוואי

הפרעות במערכת העצבים: כאב ראש, סחרחורת *, התכווצויות *, שינוי בטעם *, הפרשתזיה, נדודי שינה, נמנום, רעד: על מערכת העיכול: כאבי בטן, שלשולים, גזים, בחילה, הפרעות בעיכול *, הקאות *, קרום רירי יבש חלבוני הפה, עצירות, הפטופוקסיות (במקרים מסוימים עם תוצאה קטלנית), ריכוז בילירובין מוגבר, ALT בסרום ו- AST, ALP, תפקוד כבד חריג *, הפטיטיס *, נמק hepatocellular *, צהבת *, cholestasis, נזק hepatocellular. עם של מערכת המשפט *: עלייה מרווח QT על ECG, הפרעות קצב, כולל. סוג העור של העור: פריחה, התקרחות *, מחלות עור אקספולטיביות *, כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נרקוליזה אפידרמית רעילה, פרוסטולות אקסאנטאדיות כלליות, הזעה, פריחה בסמים. נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, אנמיה: בצד חילוף החומרים *: עלייה ברמת הכולסטרול בפלסמה ובטריגליצרידים, היפוקלמיה: מצד מערכת השרירים והמיאלגיה תגובה אלרגית: תגובות אנפילקטיות (כולל אנגיואדמה, נפיחות בפנים, אורטיקריה, גירוד) אחרים: חולשה, אסתניה, עייפות, חום, סחרחורת, בחולים מסוימים, בעיקר במחלות קשות (איידס, גידולים ממאירים) דילוקן ותרופות דומות נצפו שינויים בפרמטרים של דם, תפקוד כליות וכבד, אך המשמעות הקלינית של שינויים אלה והקשר שלהם לטיפול לא נקבעו, והסבילות של התרופה היא בדרך כלל טובה מאוד.

מנת יתר

באחד המקרים של מינון יתר של פולקונזולה, חולה בן 42 שנדבק ב- HIV, לאחר נטילת 8,200 מ"ג של שפעת, היה הזיות והתנהגות פרנואידית. החולה אושפז, מצבו חזר לשגרה תוך 48 שעות טיפול: במקרה של מינון יתר, טיפול סימפטומטי מתבצע (כולל אמצעים תומכים ושטיפי קיבה) .הפלקונזולה מופרשת בעיקר בשתן, לכן, דיכאון מכריח יכול כנראה להאיץ את ההפרשה שלו . מפגש המודיאליזה המתמשך 3 שעות מפחית את רמות הפלסמה פלזמה של fluconazole בכ 50%.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

מינון יחיד או מרובה של fluconazole במינון של 50 מ"ג אינו משפיע על חילוף החומרים של phenazone (antipyrine) כאשר נלקח בו זמנית.השימוש בו זמנית של fluconazole עם התרופות הבאות הוא התווית: עם שימוש בו זמנית של fluconazole ו cisapride, תגובות לא רצויות מהלב יכול להתרחש, כולל טפיסיסטולי הפרעת קצב מסוג pirouette. השימוש ב- Fluconazole במינון של 200 מ"ג 1 יום / יום ו- cisapride במינון של 20 מ"ג 4 פעמים ביום מוביל לעלייה בולטת בריכוזי הפלסמה של cisapride ועלייה במרווח QT ב- ECG. שימוש סימולטני ב- cisapride וב- fluconazole מתועת: Terfenadine: עם שימוש בו-זמני של חומרים נגד פטריות מסוג Azole ו- terfenadine, הפרעות קצב חמורות עלולות להתרחש כתוצאה מגידול במרווח QT. כאשר לוקחים fluconazole במינון של 200 מ"ג ליום, עלייה במרווח QT לא הוקמה, עם זאת, השימוש של fluconazole במנות של 400 מ"ג ליום ומעלה גורם לעלייה משמעותית בריכוז terfenadine פלזמה. ניהול סימולטני של fluconazole במנות של 400 מ"ג ליום או יותר עם טרפאנדין הוא התווית. טיפול ב- Fluconazole במינונים של פחות מ -400 מ"ג ליום בשילוב עם טרפאנדין יש לעקוב בקפידה אסטמיזול: שימוש בו-זמני ב- fluconazole עם אסטמיזול או תרופות אחרות, שמטבוליזם מתבצע על ידי איסואנזימים ציטוכרום P450, עשוי להיות מלווה בעלייה בריכוז הסרום של סוכנים אלו. עם הגדלת ריכוזי פלזמה של astemizol, הארכה של מרווח QT אפשרי ובמקרים מסוימים את הפיתוח של tirysystolic הפרעות קצבית pirouette. שימוש סימולטני באסטמיזול ובפולקונזולה הוא בעל התווית התוצאית של פימוזייד: אם כי לא נעשה מחקר מתאים במבחנה או בויבו, השימוש בו-זמנית של fluconazole ופימוזייד עלול להוביל לעכבות חילוף החומרים של פימוזיזה. בתורו, עלייה ריכוזי פלזמה של pimozide יכול להוביל להמשך מרווח QT ובמקרים מסוימים להתפתחות הפרעות קצביות tachysystolic חדרי כגון pirouette. השימוש בו-זמנית של פימוזייד ופולקונזולה הוא התווית. Quinidine: אם כי לא מתאים במבחנה או במחקרים vivo נערכו, השימוש בו זמנית של fluconazole ו quinidine יכול גם להוביל עיכוב של חילוף החומרים quinidine.quinidine Application הקשורים הארכת מקטע QT, ובמקרים מסוימים להתפתחות הפרעות קצב חדריות tachysystolic סוג piruet.Odnovremennoe יישום protivopokazano.Eritromitsin quinidine ו fluconazole: יישום fluconazole ו סימולטני של אריתרומיצין פוטנציאל מוביל לסיכון מוגבר קרדיאלית (הארכה של מקטע QT, פירואט סוג הפרעת קצב חדרית) ולכן, מוות קרדיאלי פתאומי. השימוש בו הזמני של זהירות protivopokazano.Sleduet fluconazole ו אריתרומיצין ועשוי להתאים את המינון, בעוד מריחת התכשירים הבאים flukonazolaPreparaty להשפיע flukonazolGidrohlorotiazid: חוזרת יישום של hydrochlorothiazide זמנית עם fluconazole fluconazole מגדיל את ריכוז הפלזמה של 40%. ההשפעה של חומרת כזה אינו מחייב שינוי fluconazole משטר המינון בחולים המקבלים תרופות משתנות בעת ובעונה אחת, אך היא צריכה לרופא uchityvat.Rifampitsin: יישום סימולטני של fluconazole ו ריפמפיצין מוביל לירידה AUC וירידה 25% ב T1 / 2 של fluconazole ידי 20%. חולים הנוטלים וריפאמפין במקביל, צריך לקחת בחשבון את היתכנות של הגדלת flukonazola.Preparaty מנה המושפעות flukonazolFlukonazol זה מעכב חזק של CYP2C9 isozymes ו CYP2C19 ו- מעכב מתונה של isoenzyme CYP3A4. בנוסף להשפעות המפורטים להלן, קיים סיכון של פלזמה גדלה kontsentratsiyi תרופות אחרות מפורקות על ידי CYP2C9 isoenzymes, CYP2C19 ו- CYP3A4, תוך לקיחת fluconazole. בקשר עם הזהירות הזאת תוך הפעלת ההכנות הללו, ואם יש צורך - שילובים כאלה. חולים צריכים להיות תחת השגחה רפואית צמודה. שים לב ההשפעה המעכבת של fluconazole נמשכת 4-5 ימים לאחר התרופה בשל T1 ממושך / 2.Alfentanil: אישור ירידה מסומנת VD, עליית alfentanil T1 / 2. זה יכול להיות בגלל עיכוב של fluconazole CYP3A4. ייתכן שיהיה עליך להתאים את המינון alfentanila.Amitriptilin, nortriptyline: להגביר את האפקט.הריכוז של 5-nortriptyline ו / או S-אמיטריפטילין ניתן לקבוע בתחילת הטיפול משולב עם fluconazole ושבוע לאחר התחילה. במידת הצורך להתאים את המינון של אלטרול / nortriptilina.Amfoteritsin B: עכבר (דיכוי חיסוני כולל) את התוצאות הבאות נרשמו ללימודים: אפקט אנטי-פטרייתי תוסף קטן זיהום מערכתי שנגרם על ידי קנדידה אלביקנס, בהעדר אינטראקציה עם זיהום תוך מוחי שנגרם על ידי Cryptococcus ניאופורמים ואנטיגוניזם בזיהומים מערכתיים שנגרמו על ידי א 'פומיגאטוס. המשמעות הקלינית של תוצאות אלו אינה ברורה: חומרים אנטי-פטרייתיים אחרים - נגזרות אזוליות, fluconazole, כאשר משתמשים בו-זמנית עם קומדין, מגדילים את זמן הפרוטומבין (ב -12%), ולכן הדימום יכול להתפתח (hematomas, hemorrhages מהאף ודרכי העיכול, המטוריה מלנה). בחולים המקבלים תרופות נגד קרישת דם coumarin, אתה צריך לפקח על זמן פרותרומבין כל הזמן. כמו כן, יש להעריך את הכדאיות של התאמת המינון של קומדין, עם מתן אוראלי של הפלקונזולה במינון יחיד של 800 מ"ג עם אזיתרומיצין במינון יחיד של 1200 מ"ג, לא נקבעה אינטראקציה פרמקוקינטיסטית מובהקת.בנזודיאזפינים (קצרי מועד): לאחר מתן אוראלי של המידזולאם, fluconazole מגדיל באופן משמעותי את הריכוז של Midazolam ועשים: אפקטים, ואפקט זה בולט יותר לאחר נטילת fluconazole בפנים מאשר עם השימוש שלה ב /. אם הטיפול הכרחי, בד בבד עם בנזודיאזפינים בחולים הנוטלים fluconazole, יש לעקוב להעריך את נאותות הפחתה במינון המקביל הממשל benzodiazepina.Pri triazolam סימולטני בתוך triazolam יחיד מנה AUC, מגדילה fluconazole בכ 50%, מקסימום C - על ידי 25-32%, ו- T1 / 2 של 25 -50% עקב עיכוב של חילוף החומרים triazolam. ייתכן שתצטרך triazolama.Karbamazepin התאמת מינון: fluconazole מעכב את חילוף החומרים של קרבמזפין ולהגדיל את הריכוז של קרבמזפין בפלסמה ידי 30%. יש לשקול את הסיכון של רעילות carbamazepine. זה יהיה מוערך הצורך במינון קרבמזפין תיקון בהתאם תעלות סידן בריכוז / effekta.Blokatory: כמה היריבים תעלות סידן (nifedipine, isradipine, amlodipine, verapamil ו felodipine) עוברים מטבוליזם CYP3A4 isoenzyme. Fluconazole מגביר את החשיפה המערכתית של אנטגוניסטים ערוץ סידן.שליטה על תופעות לוואי מומלצת Cyclosporin: בחולים עם כליה המושתלת, השימוש ב- Fluconazole במינון של 200 מ"ג ליום מוביל לעלייה איטית בריכוז הציקלוספורין. עם זאת, עם ניהול חוזרות של fluconazole במינון של 100 מ"ג ליום, לא נצפה שינוי בריכוז של cyclosporin אצל מקבלי מוח עצם. עם שימוש בו זמנית של fluconazole ו cyclosporine, מומלץ לפקח על ריכוז cyclosporine בדם Cyclophosphamide: עם שימוש בו זמנית של cyclophosphamide ו fluconazole, עלייה בריכוז בסרום של bilirubin ו creatinine הוא ציין. שילוב זה מקובל בהתחשב בסיכון של ריכוזים הולכים וגדלים של בילירובין וקריאטינין: Fentanyl: יש דיווח על תוצאה קטלנית אחת, שעשויה להיות קשורה בצריכה סימולטנית של fentanyl ו- fluconazole. ההנחה היא כי הפרות קשורות שיכרון עם fentanyl. Fluconazole כבר הוכיחו באופן משמעותי להאריך fentanyl זמן חיסול. יש לזכור כי הגדלת הריכוז של fentanyl יכול להוביל לעיכוב של תפקוד הנשימה. Halofantrine: fluconazole עשוי להגדיל את הריכוז של halofantrine בדם הדם עקב עיכוב של האיזואנזים CYP3A4. (כגון atorvastatin ו- simvastatin) או CYP2D6 איזואנזים (כגון fluvastatin), הסיכון למיאופתיה ורבדומיוליזה עולה. במידת הצורך, טיפול סימולטני עם תרופות אלו, יש לעקוב אחר המטופלים כדי לזהות סימפטומים של מיופתיה ורבדומיוליזה. יש צורך לשלוט על הריכוז של kinase קריאטינין. אם יש עלייה משמעותית בריכוז קריאטינין קינאז, או אם מיופאתיה או רבדומיוליזה מאובחנת או חשודה, יש לעצור את הטיפול במעכבי רדוקטאז של HMG-COA. לוסרטן: Fluconazole מונע את חילוף החומרים של לוסרטן למטבוליט הפעיל שלו (E-3174), האחראי לרוב ההשפעות הקשורים אנטגוניזם אנגיוטנסין II קולטן. ניטור לחץ דם רגיל יש צורך Metadone: fluconazole עשוי להגדיל את ריכוז הפלזמה של מתדון.יש צורך בהתאמת מינון של מתדון: NVPP: Cmax ו- AUC של flurbiprofen גדלו ב -23% וב -81% בהתאמה. באופן דומה, Cmax ו- AUC של האיזומר הפעיל מבחינה פרמקולוגית [S - (+) - ibuprofen] גדלו ב -15% וב -82%, בהתאמה, עם שימוש סימולטני ב- Fluconazole עם איבופרופן גזעני (400 מ"ג). עם שימוש בו זמנית של fluconazole במינון של 200 מ"ג / יום ו celecoxib במינון של 200 מ"ג Cmax ו AUC celecoxib מוגדלים על ידי 68% ו - 134%, בהתאמה. במינון זה ניתן להפחית את המינון של סלקוקסיב, למרות היעדר מחקר ממוקד, Fluconazole עשוי להגביר את החשיפה המערכתית של NSAIDs אחרים המטבוליים ע"י האיזואנזים CYP2C9 (לדוגמה, naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). יש צורך בהתאמת המינון של NSAIDs כאשר משתמשים ב- NSAIDs וב- fluconazole באותו זמן, יש לטפל בחולים בקפידה כדי לאתר ולשלוט בתופעות לוואי וברעילות הקשורות ל- NSAIDs. אמצעי מניעה אוראליים: תוך שימוש באמצעי מניעה אוראלי משולב עם fluconazole 50 mg חיוני השפעה על רמות ההורמון לא הוקמה, ואילו עם צריכה יומית של 200 מ"ג של fluconazole, AUC של ethinyl estrylol ו levonorgestrel עולה ו 40% ו 24%, בהתאמה, תוך קבלת 300 מ"ג של fluconazole 1 שעה / שבוע. AUC של ethinyl estrylol ו norethindrone עולה ב -24% ו -13%, בהתאמה. לכן, שימוש חוזר של fluconazole במינונים שצוינו לא סביר להשפיע על האפקטיביות של אמצעי מניעה אוראלי משולב Phenytoin: השימוש בו זמנית של fluconazole ו phenytoin יכול להיות מלווה עלייה משמעותית מבחינה קלינית ריכוז פניטואין. במידת הצורך, השימוש בו זמנית של שתי התרופות צריך לעקוב אחר הריכוז של phenytoin ולהתאים את המינון שלה בהתאם כדי להבטיח ריכוזי פלזמה טיפולית. טיפול. ככל הנראה, הפסקת הטיפול עם fluconazole גרמה לעלייה בפעילות של האיזואנזים CYP3A4, שהוביל לעלייה בחילוף החומרים של פרדניזון.קבלת טיפול משולב עם פרדניזון ו fluconazole צריך להיות תחת השגחה רפואית צמודה בעת הפסקת fluconazole על מנת להעריך את מצב קליפת האדרנל. ריפאבוטן: שימוש בו זמנית של fluconazole ו rifabutin יכול להוביל לעלייה בריכוז הפלזמה של האחרון עד 80%. עם שימוש בו זמנית של fluconazole ו rifabutin, מקרים של uveitis מתוארים חולים שקיבלו rifabutin ו fluconazole באותו זמן יש לעקוב בקפידה.סאקינואביר: AUC גדל ב -50%, Cmax - על ידי 55%, פינוי saquinavir ירידה של כ 50% עקב עיכוב של חילוף החומרים בכבד CYP3A4 איסואנזים ועכבות של P-glycoprotein. מינון של סקונוויר עשוי להיות הכרחי.סירומימוס: עלייה בריכוז sirolimus פלזמה, ככל הנראה עקב עיכוב של חילוף החומרים sirolimus באמצעות עיכוב של איסואנזים CYP3A4 ו- P- גליקופרוטין. ניתן להשתמש בשילוב זה עם מינון מתאים של sirolimus בהתאם לאפקט / ריכוז.הכנות Sulfonylurea: Fluconazole, כאשר מנוהל בו זמנית, מוביל לעלייה בהכנות sulfonylurea T1 / 2 אוראלי (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide ו tolbutamide). חולים עם סוכרת יכולים להיות prescribed הן fluconazole ו sulfonylurea עבור הפה, אבל את האפשרות לפתח hypoglycemia צריך להיחשב, בנוסף, ניטור קבוע של גלוקוז בדם, ואם יש צורך, התאמת המינון של sulfonylurea הם הכרחיים Tacrolimus: שימוש בו זמנית של fluconazole ו tacrolimus (בתוך) מוביל לעלייה בריכוז בסרום של האחרון עד 5 פעמים עקב עיכוב של חילוף החומרים tacrolimus המתרחשים במעי באמצעות CYP3A4 isoenzyme ה. שינויים משמעותיים פרמקוקינטיקה של תרופות לא נצפו בעת שימוש tacrolimus ב / פנימה. מקרים של nephrotoxicity מתוארים. חולים אשר מקבלים tacrolimus ו fluconazole בו זמנית חייב להיות במעקב צמוד. המינון של tacrolimus צריך להיות מותאם בהתאם למידת הריכוז בדם: תיאופילין: כאשר משתמשים בו זמנית עם fluconazole במינון של 200 מ"ג במשך 14 ימים, שיעור הפלישה הממוצע של תיאופילין מופחת ב -18%.כאשר Fluconazole נרשם לחולים עם נטילת תיאופילין במינונים גבוהים או חולים עם סיכון מוגבר לפעולה הרעילה של תיאופילין, יש לראות את הסימפטומים של מנת יתר של תיאופילין, ובמידת הצורך הטיפול צריך להיות מותאם בהתאם. Tofacitinib: חשיפה tofacitinib עולה כאשר הוא משמש יחד עם תרופות שניהם מעכבים מתונים של איזונזימים CYP3A4 ומעכבים חזקים של איזונזים CYP2C19 (לדוגמה, fluconazole). ייתכן ויהיה צורך להתאים את המינון של tofacitinib: וינלו אלקלואיד: למרות חוסר מחקר ממוקד, ההנחה היא כי Fluconazole עשוי להגדיל את ריכוז של אלקלואידים וינקה (למשל, vincristine ו vinblastine) בדם הדם, ולכן, להוביל neurotoxicity, אשר עשוי להיות קשור עם עיכוב של איזונזים CYP3A4 ויטמין A: יש הודעה על מקרה אחד של תגובות CNS לא רצויות בצורה של pseudotumor המוח עם שימוש בו זמנית של טרנס שלם חומצה ו fluconazole etinoevoy, אשר נעלם לאחר נסיגה של fluconazole. השימוש בשילוב זה אפשרי, אך יש לדעת על האפשרות של תגובות לא רצויות של CNS.Zidovudin: עם שימוש בו זמנית עם fluconazole, CID ו AUC של zidovudine עלייה של 84% ו 74%, בהתאמה. השפעה זו היא כנראה בשל ירידה בחילוף החומרים של המטבוליטים העיקריים. לפני ואחרי הטיפול עם fluconazole במינון של 200 מ"ג ליום במשך 15 ימים, חולים עם איידס ו- ARC (מורכבים מאיידס) הראו עלייה משמעותית ב- zidovudine AUC (20%), וחולים שקיבלו את השילוב הזה צריכים להיות תחת פיקוח כדי לאתר תופעות לוואי. תופעות לוואי של zidovudine (מעכבי CYP2C9, CYP2C19 ו- CYP3A4): שימוש סימולטני של voriconazole (400 מ"ג 2 פעמים ביום ביום הראשון, ולאחר מכן 200 מ"ג 2 פעמים ביום למשך 2.5 ימים) ו- Fluconazole (400 מ"ג ביום הראשון אז 200 מ"ג ליום במשך 4 ימים) מוביל לעלייה בריכוז ation ו AUC voriconazole ידי 57% ו 79% בהתאמה. הוכח כי השפעה זו נמשכת עם ירידה במינון ו / או הפחתת תדירות הניהול של כל התרופות. החוקרים ממליצים על שימוש סימולטני ב- voriconazole וב- Fluconazole, אך לאחר מחקרים על האינטראקציה בין צורות אוראליות של fluconazole לבין צריכתם בו זמנית עם מזון, סימטידן, נוגדי חומצה, וכן לאחר הקרנת הגוף הכוללת להתכונן להשתלות מוח עצםכי גורמים אלה אין השפעה קלינית משמעותית על ספיגת fluconazole.האינטראקציה המפורטת כבר הוקמה עם שימוש חוזר של fluconazole; אינטראקציה עם תרופות כתוצאה של מנה אחת של fluconazole אינו ידוע. הרופאים צריכים להיות מודעים לכך שהאינטראקציה עם תרופות אחרות לא נחקרה במפורש, אבל זה אפשרי.פרקטיקה אינטראקטיבית Disflucan® - פתרון עבור ניהול IV תואם את הפתרונות הבאים: 20% פתרון גלוקוז, הפתרון של רינגר, פתרון Hartmann, אשלגן כלוריד פתרון גלוקוז, 4.2% נתרן ביקרבונט פתרון, aminofuzin, איזוטוני מלוחים. Diflucan ® יכול להיות מנוהל לתוך מערכת עירוי יחד עם אחד הפתרונות לעיל. למרות מקרים של חוסר תאימות ספציפי של fluconazole עם אמצעים אחרים אינם מתוארים, עם זאת

Reviews