קרם אלדין 1% 15g

פימקרולימוס

קרם

מרכיב פעיל: pimecrolimus (pimecrolimus) 150 מ"ג

אמצעי שימוש חיצוני. Pimecrolimus הוא נגזרת של macrolactam ascomycin. באופן סלקטיבי מעכב את הייצור והשחרור של ציטוקינים ומתווכים מ T- לימפוציטים ותאי התורן. יש לו תכונות אנטי דלקתיות, Pimecrolimus נקשר באופן ספציפי ל- macrophilin-12 ומעכב סידן phosphatase תלוי סידן. כתוצאה מכך, חסימת תעתיק של ציטוקינים מוקדם, pimecrolimus מעכב את ההפעלה של לימפוציטים T. בפרט, בריכוזים nanomolar, pimecrolimus מעכב את הסינתזה של interleukin-2, אינטרפרון gamma (סוג th1), interleukin-4 ו interleukin-10 (סוג Th2) ב T- לימפוציטים אנושיים. בנוסף, במבחנה, לאחר אינטראקציה עם מורכבות אנטיגן / IgE, pimecrolimus מונע שחרור אנטיגן / IgE בתיווך של ציטוקינים ומתווכים דלקתיים מתאי התורן. Pimecrolimus אינו משפיע על הצמיחה של קרטינוציטים, fibroblasts ותאי האנדותל, Pimecrolimus יעיל בדלקת בעור, בעוד שההשפעה על התגובה החיסונית המערכתית היא קטנה ביותר. באופן כללי, הייחודיות של מנגנון הפעולה של pimecrolimus מורכב משילוב של פעילות אנטי דלקתית, סלקטיבית לעור, עם יכולת נמוכה לגרום לתגובה מערכתית מערכתית.

מבוגרים. ריכוז pimecrolimus בדם נקבע ב -12 חולים מבוגרים עם אטופיק דרמטיטיס (אקזמה) עם נגיעות של 15-59% משטח פני הגוף שטופלו באלדיל קרם 2 פעמים ביום למשך 3 שבועות. ב 77.5% של תצפיות, ריכוז pimecrolimus בדם היה מתחת 0.5 ng / ml (ריכוז לגילוי המינימלי), ו ב 99.8% - מתחת 1 ng / ml. Cmax של pimecrolimus בדם, שנרשם בחולה אחד, עמד על 1.4 ng / ml, ב -98% מ -40 מטופלים בוגרים עם נגיעה ראשונית של 14-62% משטח משטח הגוף לאחר שנה של טיפול עם קרם Elidel, הריכוז של pimecrolimus בדם נותר נמוך ברוב המקרים הם היו מתחת לריכוז המינימלי הניתן לזיהוי, ערך Cmax של 0.8 ng / ml נרשם לאחר 6 שבועות של טיפול בשני חולים בלבד. אף אחד מהחולים לא הראה עלייה בריכוז במשך 12 חודשים של טיפול.במהלך 3 השבועות של הטיפול עם קרם Elidel, 2 פעמים ביום ב -13 חולים מבוגרים עם דרמטיטיס יד (באמצעות הקרם על כף היד והגב של היד וחבשה בלילה), הריכוז המרבי של pimecrolimus בדם היה 0.91 ng / ml. ב -8 חולים עם תכולת pimecrolimus בדם מעל לריכוז המינימלי הניתן לזיהוי, הערך AUC היה 2.5-11.4 ng / ml. מחקרים פרמקוקינטיים של pimecrolimus בוצעו ב -58 ילדים בגילאי 3 חודשים עד 14 שנים עם אטופיק דרמטיטיס (אקזמה) עם נגיעה של 10-92% משטח פני הגוף שטופלו באלדיל קרם 2 פעמים ביום למשך 3 שבועות. חמישה ילדים קיבלו טיפול במשך שנה אחת לפי הצורך, ריכוזי פימקרולימוס בדם היו ברמה נמוכה באופן עקבי, ללא קשר לאזור נגע העור ומשך הטיפול, והיו באותו טווח ערכים כמו אצל מטופלים מבוגרים שטופלו בקרם Elidel. אותן מנות. ב 97% מהמקרים, הריכוז של pimecrolimus בדם היה מתחת 2 ng / ml, ב 60% - מתחת 0.5 ng / ml (ריכוז לגילוי המינימלי). Cmax של pimecrolimus, שנרשם ב -2 חולים בגילאי 8 חודשים ו -14 שנים, היה 2 ng / ml, בין הילדים הצעירים ביותר (בין 3 ל -23 חודשים), Cmax של pimecrolimus היה 2.6 ng / ml ונרשם בחולה אחד. 5 ילדים שטופלו קרם Elidel במשך שנה אחת, הריכוז של pimecrolimus היו ברמה נמוכה באופן עקבי. הערך המרבי שנרשם בילד אחד היה 1.94 ng / ml. במהלך כל תקופת הטיפול לא נצפתה עלייה בריכוז התרופות אצל כל אחד מהמטופלים: ב -8 ילדים בגילאי 2-14 שנים עם pimecrolimus בדם מעל לריכוז המינימלי הניתן לגילוי עם מדידה משולשת, ערך AUC נע בין 5.4 ל -18.8 ng / ml. הערכים של AUC בחולים עם נגעים בעור של פחות מ -40% או יותר היו דומים, במחקרים חוץ גופית, הכריכה של pimecrolimus לחלבוני פלסמה (בעיקר עם ליפופרוטאינים שונים) הייתה 99.6%, מאחר ומיקוד מקומי של pimecrolimus בדם נמוך מאוד, לא ניתן לקבוע פרמטרים מטבוליים פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים אטופיק דרמטיטיס (אקזמה) נדיר בקרב חולים בני 65 ומעלה.מספר המטופלים בגיל זה במחקרים קליניים של קרם Elidel 15% לא היה מספיק כדי לגלות הבדלים ביעילות הטיפול בהשוואה לחולים צעירים, מתן המלצות לטיפול בתינוקות (3-23 חודשים), ילדים (2-11 שנים) ומתבגרים (12-17 שנים) אינם שונים מההמלצות לחולים מבוגרים.

אטופיק דרמטיטיס (אקזמה) - לשימוש לטווח קצר ולטווח ארוך אצל מבוגרים, מתבגרים וילדים (בני 3 חודשים).

רגישות ל - timecrolimus או כל מרכיב של התרופה, ילדים עד 3 חודשים (הבטיחות והיעילות של שימוש במשחת אלידל אצל ילדים מתחת לגיל 3 חודשים לא נחקרו), נוכחות של זיהומים חריפים של נגיפים ויראליים, חיידקיים או פטרייתיים.זהירות: חולים עם תסמונת נרטון (נתונים על אין בטיחות של שימוש) - הסיכון של הגדלת ספיגה מערכתית של התרופה אפשרי, צורות חמורות של דלקת או נגעים בעור, כולל אריתרודרמה כללית (אין נתונים בטיחותיים) - קיים סיכון להגברת הספיגה המערכתית של התרופה, חסינות מוחלשת - יעילות ובטיחות השימוש לא נחקרו אין נתונים על בטיחות השימוש לטווח ארוך של קרם Elidel מאז ההשפעות של שימוש ארוך טווח של התרופה על ההגנה החיסונית של העור ואת שכיחות של neoplasms ממאירות לא נחקרו, קרם Elidel לא צריך להיות מיושם על העור פגום עם ממאירות אפשרית או שינויים דיספלסטיים. במקרה של נגעים בעור חיידקי או פטרייתי, השימוש בקרם אלדיל על האזורים הפגועים אפשרי רק לאחר הריפוי. זיהום.

אין להחיל על העור מושפע עם זיהום ויראלי חריפה.

נתונים על השימוש של התרופה אצל נשים הרות לא. במחקרים ניסויים עם היישום המקומי של התרופה באופן ישיר או עקיף, ההשפעה המזיקה של קרם Elidel במהלך ההיריון, התפתחות העובר / העובר, מהלך הלידה וההתפתחות שלאחר הלידה של הצאצא לא זוהו. יש להקפיד על מינוי נשים בהריון.עם זאת, בהתחשב ברמת המינימום של ספיגה של pimecrolimus כאשר מיושמים באופן מקומי, הסיכון הפוטנציאלי בבני אדם נחשב זניח.שחרור של התרופה בחלב אם לאחר ניהול מקומי במודלים ניסיוניים לא נחקרה. אין שום מידע על התוכן של pimecrolimus בחלב אם של נשים מניקות, מאחר ותרופות רבות מופרשות בחלב אם, יש להקפיד על מתן מרשם של 1% אלדיל לנשים סיעודיות. עם זאת, בהתחשב ברמת המינימום של ספיגה מערכתית של pimecrolimus כאשר מיושמים באופן מקומי, הסיכון הפוטנציאלי לאדם נחשב זניח, נשים סיעוד לא צריך להחיל קרם Elidel 1% על אזור השד.השפעה של קרם Elidel על פוריות גברים ונשים לא הוקם.

מינון ומינהל

יש להתחיל בטיפול בגילויים הראשונים של המחלה כדי למנוע את ההתפתחות החדה של החמרה שלה.הקרם מיושם בשכבה דקה על פני השטח הנגוע 2 פעמים ביום ושפשף בעדינות עד לספיגה מלאה.הקרם ניתן להחיל על העור של כל חלקי הגוף, כולל הראש, הפנים, הצוואר, וגם על אזור פריחה חיתולים. קרם Elidel יש להחיל 2 פעמים ביום, עד היעלמות מוחלטת של הסימפטומים של המחלה. אם התסמינים נמשכים לאחר 6 שבועות של שימוש בתרופה, יש צורך לבחון מחדש את המטופל כדי לאשר את האבחנה של אטופיק דרמטיטיס. לאחר הפסקת הטיפול, על מנת למנוע החמרה לאחר מכן, בסימנים הראשונים של הישנות אטופיק דרמטיטיס, יש לחדש את הטיפול. Emollients ניתן ליישם מיד לאחר יישום 1% Elidel קרם. עם זאת, לאחר נהלי מים, אמוליינטס צריך להיות מיושם לפני יישום קרם Elidel, בהתחשב קליטה מערכתית קלה מאוד של pimecrolimus, את המגבלות של המינון היומי הכולל של ההכנה מיושם, את השטח של משטח העור מטופל או משך הטיפול אינו קיים. אם קרם Elidel נכנס לעיניים, יש להסיר מיידית את הממברנות הריריות (חלל הפה או האף) ושטפו את העיניים ואת הממברנות הריריות במים זורמים.

השימוש בקרם Elidel עלול לגרום לתגובות חולפות קלות באתר היישום, כגון תחושה של חום ו / או צריבה.בחומרה משמעותית של תגובות אלו, המטופלים צריכים להתייעץ עם רופא, וברוב המקרים התגלו תגובות במקום השימוש בתרופה ב -19% מהחולים שקיבלו טיפול עם קרם Elidel, וב -16% מהחולים בקבוצת הביקורת. תגובות אלו התרחשו בעיקר בשלב מוקדם של הטיפול, היו קלות / בינוניות וקצרות טווח, לעיתים קרובות - תחושת צריבה במקום החלת קרם, לעיתים קרובות - תגובות מקומיות (גירוי, גירוד ואדמומיות של העור), דלקות עור (פוליקוליטיס) מחלות, הרפס סימפלקס, דרמטיטיס הנגרמת על ידי וירוס הרפס סימפלקס (אקזמה הרפס), רכיכה contagiosum; תגובות מקומיות, כגון פריחה, כאב, פרסטזיה, פילינג, יובש, נפיחות, פפילומות עור, שחין.התופעות השליליות המוצגות להלן נצפו במהלך השימוש בתרופה לאחר השימוש בתרופה (תדירות משוערת במספר מקרי הלוואי באוכלוסייה לא מזוהה) על המערכת החיסונית: לעתים רחוקות מאוד - תגובות אנפילקטיות: מצד אחד (תופעות לוואי): לעיתים רחוקות - תופעות לוואי של אלרגיות (פריחה, אורטיקריה, אנגיואדמה); שינויים בצבע העור (היפופיגמנטציה, היפרפיגמנטציה), ברוב המקרים, מיד לאחר שתיית אלכוהול, אדמומיות בפנים, פריחה, שריפה, גירוד או נפיחות התפתחה, תוך שימוש בשמנת אלדיל, גידולים ממאירים, כולל עור וסוגים אחרים של לימפומות, . הקשר הסיבתי בין תופעות הלוואי הללו לבין השימוש בתרופה לא הוקם.

מקרים של מנת יתר או שימוש מקרי ביישום של אלדד שמנת לא נצפו.

אינטראקציה פוטנציאלית של קרם Elidel עם תרופות אחרות לא נחקרה. בהתחשב בכך ספיגה מערכתית של pimecrolimus הוא מאוד לא משמעותי, כל אינטראקציה של קרם Elidel עם תרופות מערכתי הוא בלתי סביר.כאשר משתמשים קרם Elidel בילדים מגיל שנתיים ומעלה, התרופה לא השפיעה על האפקטיביות של החיסון. עד להיעלמות מוחלטת של הביטויים המקומיים של התגובה שלאחר החיסון. מאחר שלא בוצעו מחקרים בנושא תאימות, לא מומלץ להשתמש בתרופה בשילוב עם חומרים אקטואליים אחרים.

במקרה של נגעים בעור חיידקי או פטרייתי, השימוש אפשרי לאחר ריפוי ההדבקה, ומאחר שלא בוצעו מחקרים על תאימות, לא מומלץ להשתמש בהם עם סוכנים מקומיים אחרים.

כן