More info
Aktywne składniki
Pimekrolimus
Formularz zwolnienia
Kremowy
Skład
Składnik czynny: pimekrolimus (pimekrolimus) 150 mg
Efekt farmakologiczny
Środki do użytku zewnętrznego. Pimekrolimus jest pochodną makrolaktamu askomycyny. Selektywnie hamuje wytwarzanie i uwalnianie cytokin i mediatorów z limfocytów T i komórek tucznych. Ma właściwości przeciwzapalne, pimekrolimus specyficznie wiąże się z makrofiliną-12 i hamuje zależną od wapnia fosfatazę kalcyneurynę. W wyniku tego, blokując transkrypcję wczesnych cytokin, pimekrolimus hamuje aktywację limfocytów T. W szczególności w stężeniach nanomolarnych pimekrolimus hamuje syntezę w ludzkich limfocytach T, interleukina-2, interferon gamma (typu Th1), interleukina 4 i interleukina-10 (Th2). Ponadto, in vitro, po interakcji z kompleksem antygen / IgE, pimekrolimus zapobiega uwalnianiu cytokin i mediatorów stanu zapalnego z komórek tucznych za pośrednictwem antygenu / IgE. Pimekrolimus nie wpływa na wzrost keratynocytów, fibroblastów i komórek śródbłonka Pimekrolimus jest skuteczny w zapaleniu skóry, a jego wpływ na ogólnoustrojową odpowiedź immunologiczną jest bardzo mały. Ogólnie rzecz biorąc, unikalność mechanizmu działania pimekrolimusu polega na połączeniu działania przeciwzapalnego, selektywnego ze skórą, z niską zdolnością do indukowania układowych odpowiedzi immunologicznych.
Farmakokinetyka
Dorośli. pimekrolimus stężenie we krwi oznaczano w 12 dorosłych pacjentów z atopowym zapaleniem skóry (egzemy) w uszkodzeń 15-59% powierzchni ciała traktowanych kremem Elidel 2 razy dziennie przez 3 tygodnie. W 77,5% obserwacji stężenie pimekrolimusa we krwi było poniżej 0,5 ng / ml (minimalne wykrywalne stężenie), aw 99,8% poniżej 1 ng / ml. Cmax pimekrolimus krwi zarejestrowany u 1 pacjenta, wynosi 1,4 ng / ml.U 98% z 40 pacjentów dorosłych z początkowym uszkodzeniu 14-62% powierzchni ciała po 1 roku leczenia kremu stężenia Elidel pimekrolimus we krwi pozostawał na niskim poziomie, a w większości przypadków były one poniżej minimalnego wykrywalnego stężenia Wartość Cmax 0,8 ng / ml została zarejestrowana po 6 tygodniach leczenia tylko u 2 pacjentów. Żaden z pacjentów nie wykazał wzrostu stężenia w ciągu 12 miesięcy leczenia.Podczas 3-tygodniowego okresu leczenia kremem Elidela, 2 razy dziennie u 13 dorosłych pacjentów z zapaleniem skóry rąk (stosując krem na dłoni i grzbiecie dłoni oraz bandażowanie w nocy), maksymalne zarejestrowane stężenie pimekrolimusa we krwi wynosiło 0,91 ng / ml. U 8 pacjentów z zawartością pimekrolimusu we krwi powyżej minimalnego wykrywalnego stężenia wartość AUC wynosiła 2,5-11,4 ng / ml. Badania farmakokinetyczne pimekrolimusu przeprowadzono u 58 dzieci w wieku od 3 miesięcy do 14 lat z atopowym zapaleniem skóry (wyprysk) ze zmianą 10-92% powierzchni ciała leczonych kremem Elidla 2 razy dziennie przez 3 tygodnie. Pięcioro dzieci otrzymywało leczenie przez 1 rok w razie potrzeby Stężenia pimekrolimusu we krwi były na stałym niskim poziomie, niezależnie od obszaru zmian skórnych i czasu trwania leczenia, i miały taki sam zakres wartości jak u dorosłych pacjentów leczonych kremem Elidla. te same dawki. W 97% przypadków stężenie pimekrolimusa we krwi było poniżej 2 ng / ml, aw 60% poniżej 0,5 ng / ml (minimalne wykrywalne stężenie). Cmax pimekrolimusu, zarejestrowane u 2 pacjentów w wieku 8 miesięcy i 14 lat, wynosiło 2 ng / ml. Wśród najmłodszych dzieci (od 3 do 23 miesięcy), Cmax pimekrolimusa wynosiło 2,6 ng / ml i było zarejestrowane u 1 pacjenta. 5 dzieci leczonych kremem Elidela przez 1 rok, stężenie pimekrolimusu było na stałym niskim poziomie. Maksymalna wartość zarejestrowana u 1 dziecka wynosiła 1,94 ng / ml. Podczas całego okresu leczenia u żadnego z pacjentów nie obserwowano zwiększenia stężenia leku u 8 dzieci w wieku od 2 do 14 lat z pimekrolimusem we krwi powyżej minimalnego wykrywalnego stężenia z potrójnym pomiarem, wartość AUC wahała się od 5,4 do 18,8 ng / ml. Wartości AUC u pacjentów ze zmianami skórnymi o wartości mniejszej lub równej 40% były porównywalne: w badaniach in vitro wiązanie pimekrolimusu z białkami osocza (głównie z różnymi lipoproteinami) wynosiło 99,6% Ponieważ miejscowe podawanie pimekrolimusu we krwi jest bardzo małe, określenie parametrów metabolicznych nie jest możliwe Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Atopowe zapalenie skóry (egzema) rzadko występuje u pacjentów w wieku 65 lat i starszych.Liczba pacjentów w tym wieku w badaniach klinicznych 15% kremu Elidla była niewystarczająca, aby wykazać jakiekolwiek różnice w skuteczności leczenia w porównaniu z młodymi pacjentami.Dodawanie zaleceń dla niemowląt (3-23 miesiące), dzieci (2-11 lat) i nastolatków (12-17 lat) nie różnią się od zaleceń dla dorosłych pacjentów.
Wskazania
Atopowe zapalenie skóry (wyprysk) - do krótkotrwałego i długotrwałego stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci (w wieku od 3 miesięcy).
Przeciwwskazania
wrażliwość na timekrolimus lub jakikolwiek składnik leku, dzieci do 3 miesięcy (bezpieczeństwo stosowania i skuteczność stosowania kremu Elidla u dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy nie były badane), obecność ostrych zakażeń wirusowych, bakteryjnych lub grzybiczych. Ostrożnie: pacjenci z zespołem Nethertona (dane dotyczące nie ma bezpieczeństwa stosowania) - istnieje ryzyko zwiększenia ogólnoustrojowej absorpcji leku, ciężkich postaci stanu zapalnego lub zmian skórnych, w tym uogólniona erytrodermia (brak danych dotyczących bezpieczeństwa) - istnieje ryzyko zwiększenia ogólnoustrojowej absorpcji leku; osłabiona odporność - ponieważ Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa długotrwałego stosowania kremu Elidel Ponieważ nie badano wpływu długotrwałego stosowania leku na obronę immunologiczną skóry i częstość występowania nowotworów złośliwych, kremu Elidel nie należy stosować na uszkodzoną skórę z możliwym nowotworem złośliwym lub zmianami dysplastycznymi. W przypadku bakteryjnych lub grzybiczych zmian skórnych stosowanie kremu Elidel na dotkniętych obszarach możliwe jest dopiero po wyleczeniu. zakażenie.
Środki ostrożności
Nie należy stosować na zmienioną chorobowo skórę z ostrą infekcją wirusową.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży nie. W badaniach eksperymentalnych z miejscowym zastosowaniem leku bezpośrednio lub pośrednio, nie stwierdzono szkodliwego działania kremu Elidla na przebieg ciąży, rozwój zarodka / płodu, przebieg porodu i rozwój potomstwa po urodzeniu. Podczas powoływania kobiet w ciąży należy zachować ostrożność.Jednakże, biorąc pod uwagę minimalny stopień wchłaniania pimekrolimusu, gdy jest stosowany miejscowo, potencjalne ryzyko u ludzi uważa się za nieistotne .. Nie badano uwalniania leku do mleka po podaniu miejscowym w modelach eksperymentalnych. Brak danych dotyczących zawartości pimekrolimusu w mleku kobiet karmiących piersią Ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiecego, należy zachować ostrożność przepisując 1% krem Elidel kobietom karmiącym. Jednak ze względu na minimalny stopień wchłaniania ogólnoustrojowego pimekrolimusu, gdy jest on stosowany miejscowo, potencjalne ryzyko dla osoby uważa się za nieistotne .. Kobiety w okresie karmienia nie powinny stosować 1% kremu Elidla na okolicę piersi Nie ustalono wpływu kremu Elidel na płodność u mężczyzn i kobiet.
Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie należy rozpoczynać od pierwszych objawów choroby, aby zapobiec gwałtownemu nasileniu jej nasilenia: krem nakłada się cienką warstwą na dotkniętą powierzchnię 2 razy dziennie i delikatnie potuka aż do całkowitego wchłonięcia Krem można stosować na skórę dowolnej części ciała, w tym głowy, twarzy, szyi, a także na obszarze wysypki pieluszek. Krem Elidel należy stosować 2 razy dziennie, aż do całkowitego ustąpienia objawów choroby. Jeśli objawy utrzymują się po 6 tygodniach stosowania leku, konieczne jest ponowne zbadanie pacjenta w celu potwierdzenia rozpoznania atopowego zapalenia skóry. Po zaprzestaniu leczenia, w celu uniknięcia kolejnych zaostrzeń, po pierwszych oznakach nawrotu atopowego zapalenia należy wznowić terapię. Środki zmiękczające można stosować natychmiast po nałożeniu 1% kremu Elidel. Jednak po zabiegach wodnych, należy stosować środki zmiękczające przed nałożeniem kremu Elidla Biorąc pod uwagę bardzo nieznaczne ogólnoustrojowe wchłanianie pimekrolimusu, nie ma ograniczeń całkowitej dawki dobowej zastosowanego preparatu, powierzchni leczonej powierzchni skóry ani czasu trwania leczenia. Jeśli krem Elidel dostanie się do oczu, błony śluzowe (jama ustna lub nosowa) należy natychmiast usunąć, a płukanki i błony śluzowe przepłukać pod bieżącą wodą.
Efekty uboczne
Stosowanie kremu Elidel może powodować niewielkie przemijające reakcje w miejscu aplikacji, takie jak uczucie ciepła i / lub pieczenie.Przy znacznej nasileniu tych reakcji pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, najczęściej reakcje w miejscu stosowania leku obserwowano u 19% pacjentów otrzymujących lek Elidel w postaci kremu oraz u 16% pacjentów w grupie kontrolnej. Reakcje te występowały głównie we wczesnym okresie leczenia, były niewielkie / umiarkowane i krótkotrwałe Bardzo często - uczucie pieczenia w miejscu podania kremu Często reakcje miejscowe (podrażnienie, świąd i zaczerwienienie skóry), infekcje skóry (zapalenie mieszków włosowych) Czasami - ropienie, pogorszenie choroby, opryszczka zwykła, zapalenie skóry wywołane wirusem opryszczki pospolitej (wyprysk opryszczki), mięczak zakaźny; reakcje miejscowe, takie jak wysypka, ból, parestezja, łuszczenie, suchość, obrzęk, brodawczaki skóry, czyraki Przedstawione poniżej działania niepożądane obserwowano po wprowadzeniu leku do obrotu (szacowana częstość występowania liczby zdarzeń niepożądanych w niezidentyfikowanej populacji). bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne Od strony metabolizmu (zaburzenia metaboliczne): rzadko - nietolerancja alkoholu Od strony skóry i jej przydatków: rzadko - reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy); zmiany koloru skóry (hipopigmentacja, przebarwienia) W większości przypadków, bezpośrednio po spożyciu alkoholu, zaczerwienienie twarzy, wysypka, pieczenie, swędzenie lub obrzęk rozwinęły się. . Nie ustalono związku przyczynowego między tymi zdarzeniami niepożądanymi a stosowaniem leku.
Przedawkowanie
Nie obserwowano przypadków przedawkowania lub przypadkowego stosowania w przypadku stosowania kremu Elidel.
Interakcje z innymi lekami
Nie badano potencjalnej interakcji produktu Elidel Cream z innymi lekami. Biorąc pod uwagę, że ogólnoustrojowa absorpcja pimekrolimusu jest bardzo nieznaczna, jakakolwiek interakcja kremu Elidla z lekami ogólnoustrojowymi jest mało prawdopodobna Podczas stosowania kremu Elidel u dzieci w wieku 2 lat i starszych lek nie wpływał na skuteczność szczepienia. do całkowitego zniknięcia lokalnych objawów reakcji poszczepiennych. Ponieważ nie przeprowadzono badań zgodności, nie zaleca się stosowania leku w połączeniu z innymi lekami miejscowymi.
Instrukcje specjalne
W przypadku bakteryjnych lub grzybiczych zmian skórnych stosowanie jest możliwe po wyleczeniu zakażenia Ponieważ badania zgodności nie zostały przeprowadzone, nie zaleca się stosowania w połączeniu z innymi lokalnymi sposobami.
Recepta
Tak