More info
רכיבים פעילים
למוטריגין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
לאמוטריגין * 100 מ"ג; * - השם הגנרי הבינלאומי המומלץ על ידי WHO - lamotrigine.
השפעה פרמקולוגית
נוגדת פרכוסים (נוגדת פרכוסים). תעלות הנתרן על-ידי חוסמי מתח. גורם לבלוק של הפרשות פעמוניות בתרבית הנוירונים ומעכב את השחרור המוגזם של גלוטמט (חומצות אמינו הממלאות תפקיד מרכזי ביצירת התקפים אפילפטיים) יחד עם עיכוב פעימות המניעים של גלוטמט.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, lamotrigine נספג במהירות ונספג לחלוטין בדרכי העיכול. Cmax בפלסמה הוא ציין 2.5 ± 1.5 שעות לאחר מתן אוראלי. הזמן להגיע Cmax הוא קצת יותר במקרה של נטילת התרופה לאחר הארוחה, אבל את מידת הקליטה נשאר ללא שינוי. Pharmacokinetics הוא ליניארי עד מנה של 450 מ"ג - מנה אחת מקסימלית שנחקרה. יש הבדלים אינדיבידואליים משמעותיים בערכי Cmax של התרופה, אך ריכוזים אינדיווידואליים שונים מעט מאוד: התפלגות, חלבון פלסמה מחייב כ -55%, מטבוליזם, מטבוליזם בכבד כדי ליצור בעיקר גלוקורונידים, הפרשה, T1 / 2 במבוגרים בריאים היא 24 -35 h: ערכי הסליקה הממוצעת של אנשים בריאים הם 39 ± 14 מ"ל / דקה, Lamotrigine מופרש מן הגוף עם שתן כמו glucuronides. פחות מ -10% מופרשים ללא שינוי בשתן. רק 2% מהמוצרים המטבוליים מופרשים בצואה, פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, Lamotrigine T1 / 2 תלויה במידה רבה בטיפול תרופתי במקביל, למוטיגרין T1 / 2 פוחתת ל -14 שעות בשילוב עם תרופות המפעילות את הפעילות של האיסואנזימים ציטוכרום P450 , כגון carbamazepine ו phenytoin, ועולה לכ -70 שעות בממוצע במקרה של שימוש משולב עם valproate נתרן T1 / 2 lamotrigine אצל ילדים הוא בדרך כלל קצר יותר מאשר במבוגרים. T1 / 2 בילדים הוא כ 7 שעות כאשר נלקח עם תרופות המפעילות את פעילות האיזונזימים, כגון carbamazepine, phenytoin, phenobarbital ו פרימידון. T1 / 2 עולה ל-45-55 שעות בשילוב עם valproate נתרן. מחקר של פרמקוקינטיקה במינון חד-פעמי בחולים עם מחלת כליות מעלה כי הפרמטרים הפרמקוקינטיים משתנים מעט,עם זאת, הריכוז של המטבוליט הראשי בצורה של גלוקורוניד מגדילה כמעט 8 פעמים עקב ירידה בסילוק הכליות.
אינדיקציות
Lamitor מומלצת כטיפול מונו-תרפי וטיפול אדג'ובנטי למבוגרים וילדים מעל גיל 12: - התקפים חלקיים פשוטים; - התקפים חלקיים מורכבים; - התקפים טוניקים-קלוניים כלליים. - התקפי טוניק-קלוני ראשוניים. - היעדרות טיפוסית; - היעדרויות לא טיפוסיות; - התקפים מיוקלוניים; - התקפים המתנגדים לתרופות אנטיאפילפטיות אחרות מכל סוג שהוא, ולמיטור משמש גם כטיפול אדג'ובנטי לילדים בגילאי 2-12 שנים.
התוויות נגד
- תפקוד לקוי של הכבד; - רגישות יתר לאמוטריגין ורכיבים אחרים של התרופה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה לא צריכה להיות prescribed במהלך ההריון וההנקה, אלא במקרים שבהם התועלת הצפויה של הטיפול עבור האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר ואת הילד.
מינון ומינהל
המינון הראשוני של Lamitor למבוגרים וילדים מעל גיל 12, לא לוקח valproate נתרן, אבל לוקח תרופות אחרות antiepileptic המניעים isoenzymes הוא 50 מ"ג 1 יום / יום במשך 2 שבועות הראשונים ו 100 מ"ג / יום (2 מנות) עבור הבא 2 שבועות. לאחר מכן יש להגדיל את המינון ל 200-400 מ"ג ליום (במינון 2), המינון ההתחלתי של Lamitor לחולים עם נטילת Valproate נתרן בשילוב עם תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות המניעות איזונזימים הוא 25 מ"ג כל יום במשך השבועיים הראשונים ולאחר מכן 25 מ"ג 1 / יום במשך השבועיים הבאים. אז יש להגדיל את המינון כדי להשיג את האפקט הטיפולי האופטימלי. מינון תחליפי - 100-200 מ"ג (במינון של 1 או 2); המינון ההתחלתי של Lamitor לילדים בגילאי 2-12 שאינם נוטלים נתרן valproate, אך לוקחים תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות המניעות איזונזימים הוא 2 מ"ג לק"ג ליום ( 2 מינונים) במהלך השבועיים הראשונים ו -5 mg / kg / day (בשתי מנות) במהלך השבועיים הבאים. מינון תחליפי - 5-15 מ"ג / ק"ג / יום (ב -2 מנות) המינון ההתחלתי של Lamitor עבור ילדים הנוטלים valproate נתרן בשילוב עם תרופות אנטיאפילפטיות אחרות המניעות איזונזימים הוא 0.2 מ"ג / ק"ג פעם אחת ביום במהלך 2 שבועות, ולאחר מכן 0.5 מ"ג / ק"ג פעם אחת ביום במשך השבועיים הבאים. אז יש להגדיל את המינון כדי להשיג את האפקט הטיפולי האופטימלי.מינון תחזוקה - 1-5 מ"ג / ק"ג (במינון 1 או 2).
תופעות לוואי
תופעות הלוואי שצוין במינויו של לאמיטור כטיפול יחידני: מצבים של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורות, כאבי ראש, נמנום, נדודי שינה, עייפות, מצד מערכת העיכול: בחילות, תגובות אלרגיות: פריחה בעור מקולו-פפולרי (2%), לרוב נצפתה ב 4 השבועות הראשונים לאחר תחילת הטיפול ונעלמת לאחר הפסקת התרופה. בחלק מהמקרים - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אנגיואדמה, נפיחות רעילה נפיצה רעילה תופעות לוואי שנצפו עם מינויו של Lamitor כטיפול נוסף לתרופות אנטי-אפילפטיות סטנדרטיות: CNS: סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, חוסר איזון, עייפות מוגברת, עצבנות, רעד, בלבול, מצד איבר הראייה: דיפלופיה, חדות ראייה לקויה, מצד המערכת ההמטופויטית: נויטרופניה, לוקופניה, C חלק של מערכת העיכול: בחילה, הקאה, שלשול תופעה.
מנת יתר
תסמינים: ניסטגמוס, אטקסיה, סחרחורת, נמנום, כאבי ראש, בחילה, אובדן הכרה, תרדמת; טיפול: שטיפה קיבה, לוקח פחם פעיל. במידת הצורך, יש לבצע טיפול סימפטומטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית בתרופות אנטיאפילפטיות הגורמות לאיזונזיטים בכבד (פניטואן, קרבאמזפין, פנוברביטל, פרימידון), חילוף החומרים של למור עולה, דבר העלול לחייב עלייה במינון. אין כל עדות לכך שלמיטור מסוגלת לעורר או לדכא איזונזימים בכבד המטבולים תרופות אחרות. למיאטור יכול לעורר חילוף חומרים משלו, אך השפעה זו היא חסרת משמעות ואינה גורמת להתבטאויות קליניות חמורות, על אף שחלק מהחולים מראים שינויים בריכוז של תרופות אנטיאפילפטיות אחרות בפלסמה, מחקרים מבוקרים לא אישרו את ההשפעות של Lamitor על רמות של תרופות אנטי-אפילפטיות שנלקחו בו זמנית בדם.נתונים ממחקרים חוץ גופית מצביעים על כך שלמיטור אינה מתחרה בתרופות אנטיאפילפטיות אחרות עבור אתרי חלבון פלזמה.
הוראות מיוחדות
המידע על השימוש ב- Lamitor בחולים קשישים מוגבל. לכן, תרופה של סוג זה של חולים צריכה להיות מתואמת בזהירות, אם אתם עולים על המינון של Lamitor, אתם עלולים לפתח פריחה בעור (במצב זה יש לבטל את התרופה) במקרים מסוימים, התרופה עלולה לפתח פריחה קשה בעור (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון). ). תגובות כאלה מתפתחות לעתים קרובות אצל ילדים. Lamitor צריך לבטל את הסימן הראשון של פריחה. הסיכון להתפתחות סיבוכים כאלה עולה כאשר LAMITOR מתבצע במקביל עם valproate נתרן ואם המינון של Lamitor בשימוש עולה על המנה היומית המומלצת והיומית המקסימלית, עם התפתחות פריחה בעור, יש להפסיק את השימוש בתרופה באופן מיידי, וכאשר משתמשים ב- Lamitor, עלולים להתפתח תסמינים אלו (במקרים מסוימים לפני התפתחות המוות), כגון חום, חולשה, תסמינים קרים, נמנום, לימפדנופתיה, נפיחות בפנים ובמקרים נדירים מאוד - מופרעים יש לי דם הפרעות בתפקוד הכבד (לויקופניה ו תרומבוציטופניה). אצל רוב המטופלים, הסימפטומים האלה נעלמים לאחר הפסקת הטיפול ב- Lamitor, אם יש צורך בפיקוח על תפקוד של תפקודי כבד, תפקודים של תפקודי כליות, קרישת דם. עם ביטול פתאומי של Lamitor עשוי להגדיל את ההתקפים. מינון של Lamitor צריך להיות מופחת בהדרגה במשך שבועיים 2. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי בשלב הטרמינלי של המחלה, צפוי הצטברות של מטבוליט בצורה של glucuronide. לכן, אם יש צורך למנות חולים כאלה, יש לנקוט משנה זהירות, ההשפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה, שאלת היכולת לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנוני הזזה תוך לקיחת למיטור נפתרת באופן פרטני, תוך התחשבות במצב הקליני.
מרשם
כן