לוריסטה nd לוחות מצופים 100mg + 25mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Losartan + Hydrochlorothiazide
טופס שחרור
גלולות
הרכב
אשלגן losartan 100 מ"ג hydrochlorothiazide 25 מ"ג adjuvants: עמילן pregelatinized - 69.84 מ"ג, תאית microcrystalline - 175.4 מ"ג, מונוהידט לקטוז - 126.26 מ"ג, stearate מגנזיום - 3.5 מ"ג. (e104) - 0.11 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום (e171) - 2.89 מ"ג, טלק - 1 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטי-היפרטית משולבת, אנטי-פטרייתית משולבת, מסוג AT1-3174, חוסמת את כל ההשפעות הפיזיולוגיות של אנגיוטנסין II על קולטני AT1, ללא תלות בדרך בה הוא מסונתז, ללא קשר למסלול הסינתזה שלו. מוביל לעלייה בפעילות רנין פלזמה, מפחיתה את ריכוז של אלדוסטרון בדם פלזמה.לוסרטן גורם בעקיפין ההפעלה של קולטן AT2 על ידי הגדלת רמת אנגיוטנסין II. לוסרטן אינה מעכבת את הפעילות של קינינאז II, אנזים המעורב בחילוף החומרים של ברדיקינין, אלא מקטין את ה- PRSP, לחץ במחזור הדם הריאתי; מפחית את העומס, בעל אפקט משתן, מונע התפתחות של היפרטרופיה שריר הלב, מגביר את סובלנות ההתמכרות אצל חולים עם אי ספיקת לב כרונית: נטילת לוסרטן 1 / יום מובילה לירידה משמעותית סטטיסטית בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי. במהלך היום, losartan שולט באופן שווה על לחץ הדם, עם אפקט antihypertensive עולה בקנה אחד עם קצב היממה הטבעית. הירידה בלחץ הדם בסוף המינון של התרופה היה כ 70-80% מהשפעת בשיא הפעולה התרופה, 5-6 שעות לאחר הממשל. סינדרום הביטול אינו נצפה; כמו כן, לוסרטן אינה משפיעה באופן מובהק על קצב הלב. לוסרטן אפקטיבית אצל גברים ונשים, כמו גם אצל קשישים (65 שנים) וחולים צעירים יותר (65 שנים) .Hidrochlorothiazide הוא משתן thiazide, אשר השפעת המשתן שלו קשורה לזיהוי מחדש של יונים נתרן , כלור, אשלגן, מגנזיום, מים בנפרון הדיסטלי; מעכב את הפרשת יוני סידן, חומצת שתן. יש לו תכונות antihypertensive; אפקט hypotensive מתפתח עקב הרחבת arterioles.כמעט ללא השפעה על לחץ דם תקין. אפקט השתן מתרחש לאחר 1-2 שעות, מגיע למקסימום לאחר 4 שעות ונמשך בין 6-12 שעות .ההשפעה האנטי-היפרתית מתרחשת לאחר 3-4 ימים, אך ייתכן כי לאחר 3-4 שבועות ניתן להשיג את האפקט הטיפולי האופטימלי.
פרמקוקינטיקה
פרמקוקינטיקה של losartan ו hydrochlorothiazide עם שימוש בו זמנית אינו שונה מזה עם השימוש הנפרד שלהם.קליטה Losartan נספג היטב מן דרכי העיכול. לקיחת התרופה עם מזון אין השפעה קלינית משמעותית על הריכוז בסרום שלה. Cmax של losartan בדם הדם מושגת 1 שעה לאחר בליעה. הזמינות הביולוגית היא כ -33%. הפצה מעל 99% מה- losartan ו- EXP-3174 נקשר לחלבוני פלזמה, בעיקר לאלבומין. Vd losartan שווה ל 34 ליטר. למעשה, הוא אינו חודר דרך ה- BBB.מטבוליזם חשיפה לחילוף חומרים משמעותי במהלך המעבר הראשון דרך הכבד, יצירת המטבוליטים הפעילים EXP-3174 (14%) ומספר מטבוליטים לא פעילים, כולל 2 מטבוליטים עיקריים, שנוצרו על ידי הידרוקסילציה של קבוצת בוטיל של הרשת וחילוף חומרים פחות משמעותי, N-2- טטראזול גלוקורוניד. Cmax של EXP-3174 הוא הגיע 3-4 שעות לאחר נטילת התרופה פנימה הזרקת שחרור פלזמה של losartan ו EXP-3174 הוא כ 10 מ"ל / s (600 מ"ל / min) ו 0.83 מ"ל / s (50 מ"ל / min), בהתאמה. שחרור הכליות של losartan ו EXP-3174 הוא על 1.23 מ"ל / ים (74 מ"ל / min) ו 0.43 מ"ל / ים (26 מ"ל / דקות), בהתאמה. T1 / 2 של losartan ו EXP-3174 הם 2 שעות ו 6-9 שעות, בהתאמה. כ 58% של התרופה מופרש ביילה, 35% בשתן Hydrochlorothiazide קליטה והפצה לאחר מתן אוראלי, ספיגת hydrochlorothiazide הוא 60-80%. Cmax בדם מושגת ב 1.5-5 שעות.חלבון פלזמה מחייב - 64% מטבוליזם והפרשהHydrochlorothiazide אינו מטבוליזם מופרש במהירות על ידי הכליות. T1 / 2 הוא 5-15 שעות.
אינדיקציות
- לחץ דם עורקי (לחולים שעבורם טיפול משולב מצוין); - הפחתת הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולארית בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה בחדר שמאל.
התוויות נגד
- הפרעות בתפקוד הכליות המובהקות (- 30 מ"ל לדקה); - היפרקלמיה; - התייבשות (כולל במהלך ניהול משתנים במינונים גבוהים); - הפרעות בתפקוד הכבד המובהק; - היפוקלמיה עקשנית; - לחץ דם של העורקים - חסר של לקטאז - גלקטוזמיה או גלוקוז / תסמונת חוסר ספיגה - הריון - תקופת הנקה - גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות)לא נמצא כליה אחת, סוכרת, hypercalcemia, hyperuricemia, ו / או צנית, עם היסטוריה אלרגית קשה (כמה חולים יש angioedema שהתפתחו מוקדם יותר בעת נטילת תרופות אחרות, כולל מעכבי ACE) ואסטמה סימפונית, מחלות דם מערכתיות (כולל אלה עם SLE), במקביל עם NSAIDs (כולל מעכבי COX-2).
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, פסוריאזיס עלולה להחמיר במהלך pheochromocytoma, ניתן להשתמש בפופרנולול רק לאחר נטילת חוסם אלפא, ולאחר טיפול ממושך, יש להפסיק את הטיפול בפופרנולול בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. במהלך ההרדמה, אתה חייב להפסיק לקחת propranolol או למצוא תרופה להרדמה עם השפעות מינימליות מינימלי שלילי. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים על השימוש losartan במהלך ההריון הוא לא. זלוף כליות של העובר, אשר תלוי בפיתוח של מערכת renin-angiotensin, מתחיל לתפקד השליש השלישי של ההריון. הסיכון לעובר גדל כאשר לוקחים losartan ב II ו III trimesters, כי נטילת תרופות ישירות על מערכת רנין-אנגיוטנסין במהלך השליש השני והשלישי של ההריון עלולה להוביל למוות בעובר.לא מומלץ לקבוע תרופות משתנות במהלך ההריון בשל הסיכון של צהבת בעובר ובילוד, thrombocytopopenia אצל האם. טיפולי דיאורטי אינו מונע התפתחות של רעלת הריון בעת ההיריון יש להפסיק את הטיפול ב- Lorista ND באופן מיידי, אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה, ללא קשר הארוחה.לוריסטו ND יכול להיות משולב עם סוכני antihypertensive אחרים.במקרה של לחץ דם עורקי, מינון ההתחלה הראשונית היא 1 הכרטיסייה. (100/25 מ"ג) 1 שעה / יום. ככלל, התרופה נקבעת בהעדר השפעה טיפולית נאותה לוריסטי N (50 / 12.5 מ"ג). ההשפעה המרבי antihypertensive מושגת תוך 3 שבועות של טיפול. מנה יומית מקסימלית - 1 הכרטיסייה. ליקויים ND.If מופחת BCC (למשל, על רקע קבלת משתנים במינונים גבוהים), המינון הראשוני המומלץ של לוסרטן בחולים עם hypovolemia הוא 25 מ"ג 1 יום / יום. בהקשר זה, יש להתחיל בטיפול ב- Lorista ND לאחר הפסקת השתן ותיקון של hypovolemia, חולים מבוגרים וחולים עם אי ספיקת כליות בינונית (CC 30-50 ml / min), כולל אלו בדיאליזה, אינם דורשים תיקון של המינון ההתחלתי של התרופה. כדי להפחית את הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולארית בחולים עם יתר לחץ דם עורקים והיפטרופיה בחדר שמאל, המינון ההתחלתי הסטנדרטי של לוסרטן הוא 50 מ"ג פעם ביום. חולים אשר לא הצליחו להשיג את רמת היעד של לחץ הדם בעת קבלת losartan 50 מ"ג / יום דורשים טיפול על ידי שילוב losartan עם מינונים נמוכים של hydrochlorothiazide (12.5 מ"ג), ואם יש צורך, להגדיל את המינון של losartan 100 מ"ג בשילוב עם מימן hydrochlorothiazide של 12.5 מ"ג / יום, בעתיד - כדי להגדיל את המינון של hydrochlorothiazide, מרשם לוריסטה ND 1 Tablet / day.
תופעות לוואי
מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות - כאבי ראש, סחרחורת מערכתית ולא מערכתית, נדודי שינה, עייפות; לפעמים - מיגרנה: לעתים קרובות - לחץ דם אורתוסטטי (תלויי מינון), דפיקות לב, טכיקרדיה; לעיתים קרובות - שיעול, זיהומים בדרכי הנשימה העליונות, דלקת הלוע, נפיחות רירית האף: מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - שלשולים, הפרעות בעיכול, בחילה, הקאות, כאבי בטן; לעיתים נדירות - הפטיטיס, תפקוד כבד חריג; לעיתים רחוקות מאוד - פעילות מוגברת של אנזימי כבד ובילירובין: עבור מערכת השרירים והשלד: לעיתים קרובות - כאבי גב, כאב גב; לעתים קרובות - היפרקלמיה, המוגלובין והמטוקריט (לא מובהקים מבחינה קלינית); לפעמים - עלייה מתונה ברמת אוריאה וסרום קריאטינין בסרום תגובות אלרגיות: לפעמים - אורטיקריה,pruritus; לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה (כולל נפיחות של הגרון והלשון, גרימת חסימת דרכי הנשימה ו / או נפיחות בפנים, שפתיים, גרון): לעיתים קרובות - אסתניה, חולשה, בצקת פריפריה, כאבים בחזה.
מנת יתר
Lozartan: תסמינים של כאבי בטן עם צריכת גליקוזידים לבביים, היפוקלמיה עלולה להחמיר את מהלך הפרעות קצב.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לוזרטן במחקרים קליניים triamterene, amiloride), תוספים המכילים אשלגן או מלחים אשלגן יכול להוביל hyperkalemia. מעכבי COX-2 סלקטיביים יכולים להפחית את היעילות של תרופות משתנות ותרופות אנטי-היפרטנסיביות אחרות, כולל לוסרטן בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי שקיבלו טיפול ב- NSAID (כולל מעכבי COX-2), טיפול עם אנטגוניסטים של קולטן אנגיוטנסין II עלול להוביל להידרדרות נוספת בתפקוד הכלייתי, כולל אי ספיקת כליות חריפה, שהיא בדרך כלל הפיך.האפקט hypotensive של losartan, כמו תרופות אחרות antihypertensive, ניתן לצמצם על ידי לקיחת indomethacin. Hydrochlorothiazide כאשר נעשה בו זמנית עם אתנול, ברביטורטים ותרופות נרקוטיות עשויות להגביר את הסיכון של תת לחץ דם אורתוסטטי, אם משתמשים בו יחד עם סוכני היפוגליקמיה (לצורך בליעה ואינסולין), יתכן ויהיה צורך בהתאמת המינון של היפוגליקמיה. להפר את הקליטה של hydrochlorothiazide. בעת שימוש בו זמנית עם GCS, ACTH יש ירידה ניכרת ברמות אלקטרוליט, אסטוניה,היפוקלמיה Hydrochlorothiazide מפחית את חומרת התגובה לשימוש של אמינים לחץ (למשל, אפינפרין, נוראפינפרין). Hydrochlorothiazide משפר את האפקט של relaxants שרירים של סוג שאינו depolarizing פעולה (למשל, טובוקרינית). NSAIDs (כולל מעכבי COX-2) יכול להפחית את ההשפעות משתן, natriuretic ו hypotensive של משתנים בשל ההשפעה על חילוף החומרים של סידן, צריכת thiazide תרופות משתנות עלולות לעוות את תוצאות פונקצית המחקר של בלוטת יותרת התריס.
זהיר
זה יכול להיות prescribed יחד עם תרופות אחרות antihypertensive, אין צורך מבחר מיוחד של מינון ראשוני אצל חולים קשישים. התרופה יכולה להגדיל את ריכוז אוריאה ו creatinine בדם הדם של חולים עם היצרות בעורק הכליה דו צדדי או אנמיה של עורק הכליה. גלוקוז סובלנות, להפחית הפרשת סידן בשתן ולגרום לעלייה זמנית, משמעותית של ריכוז סידן פלזמה, ריכוז עלייה כולסטרול ו TG, כדי לעורר את התרחשות של hyperuricemia ו / או צנית לוריסטה ND מכיל לקטוז, כך התרופה אינה מרשם לחולים עם מחסור לקטאז, גלקטוזמיה או תסמונת ספיגה גלוקוז / ספיגה. NDs יכולים לבצע פעולות הדורשות תשומת לב מוגברת (לדוגמה, נהיגה במכונית או ציוד טכני מסוכן). אצל אנשים מסוימים, בתחילת הטיפול, התרופה עלולה לגרום ליתר לחץ דם וסחרחורת העורקים, ובכך להשפיע באופן עקיף על המצב הפסיכו-פיזי שלהם. מטעמי בטיחות, לפני תחילת פעילות הדורשת תשומת לב מוגברת, המטופלים צריכים להעריך תחילה את תגובתם לטיפול.
מרשם
כן