ローリスタ錠コーティング錠100mg + 25mg N60
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有効成分
ロサルタン+ヒドロクロロチアジド
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丸薬
構成
ロサルタンカリウム100mgヒドロクロロチアジド25mgアジュバント：アルファ化デンプン69.84mg、微晶質セルロース175.4mg、ラクトース一水和物126.26mg、ステアリン酸マグネシウム3.5mg。 （e104）-0.11mg、二酸化チタン（e171）-2.89mg、タルク-1mg。
薬理効果
生体内および生体外のlosartanおよびその生物学的に活性なカルボキシル代謝産物（EXP-3174）は、合成経路にかかわらず、合成される方法にかかわらず、アンジオテンシンIIのAT1受容体に対する生理学的に有意な影響をすべて遮断する。ロサルタンは間接的にアンギオテンシンIIのレベルを上昇させることによりAT2受容体の活性化を引き起こす。ロサルタンは、ブラジキニンの代謝に関与する酵素であるキナーゼIIの活性を阻害しないため、PRSP、肺循環における圧力を低下させます。慢性心不全患者の心筋肥大、運動耐容性の増加を予防するロサルタンを1日1回投与すると、収縮期血圧および拡張期血圧が統計的に有意に低下する。日中、ロサルタンは血圧を均一に制御し、抗高血圧効果は自然の概日リズムと一致する。薬剤の投与終了時の血圧の低下は、薬物作用のピーク時の効果の約70〜80％であり、投与後5〜6時間であった。解消症候群は観察されない。また、ロサルタンは、男性および女性、ならびに高齢者（65歳以上）および若年患者（65歳以下）において有効である。 、塩素、カリウム、マグネシウム、遠位ネフロンの水;カルシウムイオン、尿酸の排出を遅らせる。抗高血圧性を有する。細動脈の拡張のために降圧効果が発現する。実質的に正常な血圧に影響を与えません。利尿作用は1~2時間後に起こり、4時間後に最大に達し、6~12時間持続する。降圧効果は3-4日後に起こるが、最適な治療効果を達成するには3~4週間かかることがある。
薬物動態
同時に使用するロサルタンおよびヒドロクロロチアジドの薬物動態は、それらの別々の使用とは異なるものではない。ロサルタン吸収胃腸管から吸収された。食品と一緒に薬物を服用することは、その血清濃度に臨床的に有意な影響を及ぼさない。血漿中のロサルタンのCmaxは、摂取後1時間で達成される。バイオアベイラビリティは約33％です。分布ロサルタンとEXP-3174の99％以上が血漿タンパク質、主にアルブミンに結合します。 Vdロサルタンは34リットルに等しい。肝臓を最初に通過する際の有意な代謝への暴露、活性代謝物EXP-3174（14％）および2つの主要な代謝産物を含む多くの不活性な代謝産物が鎖のブチル基のヒドロキシル化によって形成され、テトラゾールグルクロニド。注射は、約10ml / s（600ml /分）および0.83ml / s（50ml /分）である。ロサルタンおよびEXP-3174の腎クリアランスは、それぞれ約1.23ml / s（74ml /分）および0.43ml / s（26ml /分）である。 losartanおよびEXP-3174のT1 / 2はそれぞれ2時間および6〜9時間である。ヒドロクロロチアジドの吸収と分配経口投与後、ヒドロクロロチアジドの吸収は60〜80％である。血漿中のCmaxは1.5〜5時間で達成される。血漿タンパク質結合 - 64％代謝および排泄ヒドロクロロチアジドは代謝されず、腎臓によって迅速に排泄される。 T1 / 2は5〜15時間です。
適応症
- 動脈高血圧（併用療法が適応されている患者に対する）; - 動脈性高血圧および左室肥大を有する患者における心血管疾患の罹患率および死亡率の低下。
禁忌
- 高尿酸血症（高用量での利尿剤の投与中を含む）; - 顕著な肝機能障害; - 難治性低カリウム血症; - 動脈低血圧 - ラクターゼの欠損; - ガラクトース血症またはグルコース/吸収不良症候群; - 妊娠; - 授乳期間; - 18歳までの（効力および安全性低血圧（低ナトリウム血症、低マグネシウム血症、低マグネシウム血症、低カリウム血症）、両側腎動脈狭窄または動脈狭窄に注意する必要があります重篤なアレルギー歴を有する単一腎臓、真性糖尿病、高カルシウム血症、高尿酸血症および/または痛風（いくつかの患者は血管浮腫を有するACE阻害剤を含む他の薬剤および気管支喘息、SLEを含む全身性血液疾患、同時にNSAIDs（COX-2阻害剤を含む）を服用する際に開発された。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のロサルタンの使用に関するデータはありません。レニン・アンギオテンシン系の発達に依存する胎児の腎灌流は、妊娠第3期に機能し始める。 IIおよびIIIトリエステルでロサルタンを服用すると、胎児へのリスクが高くなります。妊娠中のII型とIII型の間にレニン・アンギオテンシン系に直接作用する薬物を胎児死に導く可能性があるため、妊娠中に黄疸や母親の血小板減少のリスクがあるため推奨しません。利尿薬は妊娠中毒症の発症を防ぐものではありません。妊娠を確定するには、すぐにLorista ND療法を中止し、授乳中に薬を使用する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。
投与量および投与
食事にかかわらず、経口服用されています。Loristu NDは他の抗高血圧剤と併用することができ、動脈性高血圧の場合、初期および維持用量は1タブである。 （100/25 mg）を1日1回投与する。概して、薬物は、適切な治療効果Loristy N（50 / 12.5mg）の不存在下で処方される。最大抗高血圧効果は、治療の3週間以内に達成される。 1日の最大投与量 - 1タブ。 Lorists ND. BCCが低下した場合（例えば、高用量の利尿薬を受けている背景）、血液量減少患者のロサルタンの推奨初期用量は1日1回25mgです。この点で、Lorista ND療法は、利尿薬の中止および血液量減少を中止して開始する必要があります。高齢患者および透析患者を含む中等度腎不全患者（CC 30-50 ml /分）は、薬物の初期投与量の補正を必要としません。動脈性高血圧および左室肥大を有する患者における心血管罹患率および死亡率のリスクを低減するために、ロサルタンの標準的な初期用量は1日1回50mgである。ロサルタン50mg /日を受けて目標血圧を達成できなかった患者には、ロサルタンと低用量のヒドロクロロチアジド（12.5mg）を併用して治療が必要であり、必要に応じてロサルタンの用量を100mgに増やすヒドロクロロチアジドの用量は12.5mg /日であり、今後はロロスタNDを1錠1日1回処方するヒドロクロロチアジドの用量を増加させる。
副作用
中枢神経系の側面から：しばしば頭痛、全身性および非全身性めまい、不眠症、疲労;時には片頭痛心血管系から：頻繁に起立性低血圧（用量依存性）、動悸、頻脈;稀に - 脈管炎呼吸器系から：しばしば咳、上気道感染、咽頭炎、鼻粘膜の腫脹消化器系から：しばしば下痢、消化不良、吐き気、嘔吐、腹痛、まれに - 肝炎、異常な肝機能;非常にまれに - 肝臓酵素やビリルビンの活性が増加します。筋骨格系の場合：しばしば筋肉痛、背痛、時には関節痛。造血系から：まれに - 貧血、Schönlein-Genoh purpura。実験室パラメーターから：頻繁に - 高カリウム血症、ヘモグロビンおよびヘマトクリットが増加する（臨床的に有意でない）。時には、尿素と血清クレアチニンのレベルが適度に上昇する。アレルギー反応：ときには蕁麻疹、掻痒; （喉頭や舌の腫れ、気道閉塞や顔面の腫れ、唇、咽頭を含む）その他：頻繁には無力症、衰弱、末梢浮腫、胸部痛。
過剰摂取
Lozartan：腹痛の症状強心配糖体を同時に摂取すると、低カリウム血症が不整脈の進行を悪化させることがある。治療：対症療法
他の薬との相互作用
ロザルタン臨床試験トリアムテレン、アミロリド）、カリウム含有添加物またはカリウム塩は、高カリウム血症を引き起こす可能性がある。 NSAID療法（COX-2阻害薬を含む）を受けた腎機能障害の患者では、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストを用いた治療は、腎機能のさらなる低下を引き起こす可能性があります。他の抗高血圧薬と同様に、ロサルタンの降圧効果は、インドメタシンを摂取することによって軽減することができる。エタノール、バルビツール酸塩、麻薬などは、起立性低血圧のリスクを高める可能性があります（摂取とインスリンの場合）。血糖降下剤と同時に使用する場合は、ヒドロクロロチアジドの吸収に違反する.GCS、ACTHと同時に使用する場合、電解質レベルの著しい低下がh無力症、（例えば、エピネフリン、ノルエピネフリン）の使用に対する応答の重症度を低下させる。ヒドロクロロチアジドは、非脱分極タイプの作用（例えば、ツボクラリン）の筋弛緩剤の効果を高める。 NSAID（COX-2阻害剤を含む）は、利尿薬の利尿、ナトリウム利尿および降圧作用を減少させることができる。カルシウム代謝に対する効果のために、チアジド摂取利尿剤は、副甲状腺の研究機能の結果を歪めることがあります。
注意事項
それは他の抗高血圧薬と一緒に処方することができます。高齢者の初回投与量を特別に選択する必要はありません。薬物は、両側腎動脈狭窄または腎動脈貧血患者の血漿中の尿素およびクレアチニンの濃度を増加させることができる。耐糖能、尿中カルシウム排泄を減少させ、一過性の血漿カルシウム濃度の増加、濃度の上昇コレステロール、TGなどの高コレステロール血症を引き起こし、高尿酸血症や痛風の発症を引き起こすことがあります.Lorista NDにはラクトースが含まれているため、ラクターゼ欠乏症、ガラクトース血症、または吸収不良症候群のグルコース/ NDは、注意を強要する必要のある行動（例えば、自動車や危険な技術装置の運転）を行うことができます。いくつかの個人では、治療の開始時に、薬物は動脈の低血圧およびめまいを引き起こし、したがって間接的にそれらの精神物理学的状態に影響を及ぼす可能性がある。安全性の理由から、患者はまず注意を要する活動を開始する前に、治療に対する反応を評価しなければならない。
処方箋
はい