טבליות מלוקסיקם-טבע 7.5 מ"ג 20 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
מלוקסיקם
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Meloxicam - 7.5 מ"ג; מ"ג, תאית מיקרואידראט 56.0 מ"ג, סודיום ציטראט דיהידראט 18.0 מ"ג, פובידון-קילו 6.0 מ"ג, Crospovidone 12.0 מ"ג, דו-חמצני סיליקון קולואידאלי 1.5 מ"ג, סטיארט מגנזיום 1, 8 mg.
השפעה פרמקולוגית
Meloxicam הוא תרופה אנטי-סטרואידאלית לא-דלקתית עם השפעות נוגדות דלקת ואנטי-ספירטיות. ההשפעה האנטי דלקתית קשורה עיכוב של פעילות אנזימטית של cyclooxygenase-2 (COX-2), אשר מעורב ביוסינתזה של prostaglandin בתחום הדלקת. במידה פחותה, meloxicam פועל על cyclooxygenase-1 (COX-1), אשר מעורב בסינתזה של prostaglandin, אשר מגן על הקרום הרירי של דרכי העיכול (GIT) והוא מעורב בויסות זרימת הדם בכליות.
פרמקוקינטיקה
טוב נספג מן דרכי העיכול, את הזמינות הביולוגית מוחלטת כאשר מנוהל בעל פה - 89%. בליעה בו זמנית של מזון לא משנה את הקליטה. ריכוז מקסימלי (Cmax) הוא הגיע בתוך 5-6 שעות לאחר מנה אחת של התרופה. כאשר ניתנים במינונים של 7.5 ו -15 מ"ג, הריכוז הוא יחסי למינון. ריכוז שיווי משקל הם הגיעו בתוך 3-5 ימים. עם שימוש ממושך (יותר מ 1 שנה), ריכוזים דומים ריכוזים כי הם ציינו לאחר ההישג הראשון של שיווי המשקל ריכוזים. חלבון פלזמה מחייב הוא יותר מ 99%. טווח ההבדלים בין הריכוז המרבי והבזאלי של התרופה לאחר נטילתו פעם ביום קטן יחסית, והוא מסתכם ב 0.4-2.0 מיקרוגרם / מ"ל בעת שימוש במינון של 7.5 מ"ג, וכאשר משתמשים במינון של 15 מ"ג - 0.8-2.0 μg / ml (בהתאמה, הערכים של Cmin כדי Сmах ניתנים). מקבל דרך מחסומים histohematogenous, הריכוז בנוזל הסינוביאלי מגיע 50% הריכוז המרבי של התרופה בפלזמה. כמעט לחלוטין מטבוליזם בכבד כדי ליצור 4 מטבוליטים לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. המטבוליט העיקרי, 5-carboxymeloxicam (60% מהמינון), נוצר על ידי חמצון של מטבוליט ביניים, 5'-hydroxymethylmeloxicam, אשר מופרש גם, אבל במידה פחותה (9% של המינון). תפקיד חשוב בחילוף החומרים של meloxicam הוא שיחק על ידי איזונזימים CYP2C9, ובמידה פחותה CYP3A4 isoenzyme.היווצרותם של שני מטבוליטים אחרים (המהווים 16% ו -4%, בהתאמה, של מינון התרופה) כוללת פרוקסידאז, פעילותם משתנה בנפרד. הוא נגזר באופן שווה דרך המעיים והכליות, בעיקר בצורת מטבוליטים. לפחות 5% של המינון היומי מופרש ללא שינוי דרך המעי, בשתן בצורה ללא שינוי נמצא בכמויות עקבות. מחצית חיים ממוצעת של T1 / 2 הוא 15-20 שעות.מיקוח פלזמה ממוצעים 8 מ"ל / דקה; פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים; אי ספיקת כליות כבד או מתון או מתון אין השפעה משמעותית על פרמקוקינטיקה meloxicam. באי ספיקת כליות סופנית, עלייה בכמות ההתפלגות (Vd) יכולה להוביל לריכוזים גבוהים יותר של מלוקסיקם לא מאוגד, בחולים אלו המינון היומי לא יעלה על 7.5 מ"ג. בחולים קשישים, הפחתת הפלסמה הממוצעת מופחתת. ממוצע VD של 11 ליטר.
אינדיקציות
טיפול סימפטומטי של אוסטאוארתריטיס; טיפול סימפטומטי בדלקת מפרקים שגרונית; טיפול סימפטומטי של spondylitis ankylosing (ankylosing spondylitis).
התוויות נגד
רגישות למלוקסיקם או מרכיבי עזר של התרופה; חוסר סובלנות לחומצה אצטילסליצילית ולסמי pyrazolone; התקופה שלאחר ניתוח מעקפים כליליים; השלם או שלם של אסטמה הסימפונות, polyposis האף חוזר סינוסים paranasal וחוסר סובלנות לחומצה אצטילסליצילית ו NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה של); שינויים חמקניים וכיבים של הקרום הרירי של הבטן או התריסריון, דימום במערכת העיכול; מחלת מעי דלקתית (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן); מחלות תורשתיות נדירות (אי סבילות ללקטוז, חוסר לקטז או ספיגה של גלוקוז-גלוקוז); דימומים או דימומים אחרים; אי ספיקת לב מפוצלת; כשל כבד בכבד; אי ספיקת כליות חמורה (קריאטינין פינוי פחות מ -30 מ"ל / דקה), אם המודיאליזה אינה מבוצעת; הריון, הנקה, ילדים מתחת לגיל 15 שנים.
מינון ומינהל
מאז הסיכון של תופעות לוואי (כוללעל החלק של מערכת העיכול) עשוי לעלות עם הגדילה של מינון ומשך הטיפול, כדי להפחית את הסיכון של תופעות לוואי, להשתמש במינון המינימלי האפקטיבי קצר ככל האפשר. התרופה נלקחת דרך הפה פעם ביום עם הארוחות, שתיית הרבה נוזלים. משטר המינון המומלץ: במקרה של דלקת מפרקים שגרונית ודלקת ספונדיליטיס: 15 מ"ג פעם ביום, בהתאם לאפקט הטיפולי, ניתן להפחית את המינון ל -7.5 מ"ג ליום; ב אוסטאוארתריטיס: 7.5 mg1 פעם ביום, במידת הצורך, להגדיל את המינון עד 15 מ"ג / יום. המינון היומי המרבי הוא 15 מ"ג. אצל ילדים מעל גיל 15, המינון המקסימלי הוא 0.25 מ"ג / ק"ג משקל גוף. בחולים קשישים עם סיכון מוגבר לתגובות שליליות, המינון היומי הראשוני הוא 7.5 מ"ג. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה אשר על המודיאליזה, המינון של התרופה Meloxicam -Teva לא יעלה על 7.5 מ"ג ליום; בחולים עם אי ספיקת כליות (קריאטינין יותר מ -30 מ"ל / דקה) הפחתת מינון אינו נדרש. בחולים עם ליקוי כבד קטין או מתון, אין צורך בהפחתת מינון.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי מסווגות לפי התדירות הבאה: לעיתים קרובות - לפחות 10%; לעתים קרובות לא פחות מ 1%, אבל פחות מ -10%; לעתים רחוקות - לא פחות מ 0.1%, אבל פחות מ 1%; לעתים נדירות - לא פחות מ -0.01%, אך פחות מ -0.1%; לעיתים רחוקות - פחות מ -0.01%, כולל מקרים בודדים; מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - הפרעות בעיכול, בחילה, הקאות, כאבי בטן, עצירות, גזים, שלשולים; לעיתים רחוקות - esophagitis, stomatitis, belching, כיב gastroduodenal, דימום מן מערכת העיכול (כולל חבוי), שינויים חולפים בתפקוד הכבד (פעילות מוגברת של transaminases בכבד או ריכוז bilirubin מוגברת); לעתים רחוקות - ניקוב העיכול, קוליטיס; צהבת, דלקת קיבה. מן המערכת ההמופואטית: לעיתים קרובות - אנמיה; לעיתים רחוקות - לוקופניה, שינוי בנוסחת לויקוציטים, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזה; על העור: לעתים קרובות - גירוד, פריחה בעור; לעתים רחוקות - אורטיקריה; לעיתים רחוקות, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נרקיזה רעילה של העור, פריחה בולית, multiforme אריתמה, פוטנסנסיטיזציה; מצד מערכת הנשימה: לעיתים נדירות - ברונכוספזם, התקף אסטמה בחולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית או ל- NSAIDs אחרים. מערכת העצבים: לעיתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - טינטון, נמנום; לעתים רחוקות - בלבול, דיסאוריינטציה,רגשיות. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - בצקת פריפריה; לעתים רחוקות, לחץ דם מוגבר, דפיקות, "סומק" של דם על העור של הפנים. ממערכת השתן: לעתים רחוקות - שינויים בפרמטרים במעבדה של תפקוד הכליות (ריכוז מוגבר של קריאטינין ו / או אוריאה בדם); לעתים רחוקות, אי ספיקת כליות חריפה; דלקת מפרקים אינטרסטיציאלית, אלבומינוריה והמטוריה, אולם הקשר בין שינויים אלו לבין השימוש במלוקסיקם לא הוקם. מצד איבר הראייה: לעיתים נדירות - דלקת הלחמית, ליקוי ראייה, כולל. ראייה מטושטשת. תגובות אלרגיות: לעיתים נדירות - אנגיואדמה, תגובות אנאפילקטיות / אנפילקטואדיות.
מנת יתר
תסמינים: תודעה לקויה, בחילות, הקאות, כאב אפיגסטרי הם בדרך כלל הפיכים. דימום GI אפשרי. הרעלה חמורה עלולה לגרום לאי ספיקת כליות חריפה, אי ספיקת כבד, מעצר נשימתי, אסיסטולה. טיפול: אין תרופה ספציפית; במקרה של מנת יתר של התרופה צריך להיות שטיפה קיבה, לוקח פחם פעיל (בתוך שעה הבאה) וטיפול סימפטומטי. במחקרים קליניים הוכח כי קולסטירמין, מחייב meloxicam בדרכי העיכול, מוביל חיסול מהיר יותר שלה. דיאליזה בכפייה, אלקליזציה של שתן, המודיאליזה אינם יעילים עקב הקשר הגבוה עם חלבונים בדם.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש סימולטני של meloxicam עם NSAIDs אחרים, כולל סליצילטים (חומצה אצטילסליצילית) מגביר את הסיכון של נגעים מחליקים ו ulcerative ודימום במערכת העיכול עקב פעולה סינרגיסטי. השימוש ב- meloxicam מגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות חריפה בחולים עם התייבשות. בחולים המקבלים meloxicam ומשתנים, יש לשמור על לחות נאותה. יש צורך בבדיקת תפקוד הכליות לפני תחילת הטיפול; תרופות נוגדות קרישת דם (heparin, ticlopidine, warfarin) וכן חומרים טרומבוליטיים (streptokinase, fibrinolysin), תוך שימוש ב- meloxicam, מגבירים את הסיכון לדימום. אם זה בלתי אפשרי להימנע שימוש בו זמנית של תרופות אלה, ניטור זהיר של קרישת דם מחוונים הוא הכרחי. מלוקסיקם מפחית את השפעתם של סוכנים נוגדי-לחץ דם (לדוגמה, חוסמי בטא, מעכבי אנזים המעכבים אנגיוטנסין (ACE), Vasodilators, משתנים), עקב עיכוב של פרוסטגלנדינים,בעל מאפיינים vasodilating. השימוש המשולב של NSAIDs ו aniotensin II קולטן antagonists, כמו גם מעכבי ACE, משפר את האפקט של הפחתת סינון גלומרולרי. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, זה יכול להוביל להתפתחות של אי ספיקת כליות חריפה. Meloxicam, שיש לו השפעה על prostaglandins כלית, עשוי לשפר את nephrotoxicity cyclosporine. במקרה של טיפול משולב, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות. מוקדם יותר דווח כי יעילות של אמצעי מניעה תוך רחמי ירד עם השימוש של NSAIDs. תצפית זו דורשת אישור נוסף. Meloxicam יכול להגדיל את הריכוז של ליתיום בפלזמה על ידי הפחתת הפרשת הכליות של ליתיום. ריכוז הליתיום בפלסמה יכול להגיע לערכים רעילים. לא מומלץ להשתמש בשילוב של ליתיום ומלוקסיקם. במידת הצורך, טיפול משולב שכזה צריך לשלוט בריכוז הליתיום בפלסמה בתחילת הטיפול, בבחירת המינון וביטול המלוקסיקאם. Meloxicam יכול להפחית את הפרשת הצינורי של methotrexate, ובכך להגדיל את הריכוז של methotrexate בפלסמה. בהקשר זה, חולים שקיבלו מינון גבוה של methotrexate (מעל 15 מ"ג בשבוע), השימוש בו זמנית של meloxicam לא מומלץ. הסיכון לאינטראקציה עם שימוש סימולטני ב- methotrexate וב- meloxicam אפשרי גם בחולים שקיבלו מינונים נמוכים של methotrexate, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. במידת הצורך, טיפול משולב צריך לפקח על ספירת הדם ועל תפקוד הכליות. יש להיזהר אם meloxicam ו methotrexate משמשים בו זמנית במשך 3 ימים, כי פלזמה פלזמה methotrexate עלול להגדיל, וכתוצאה מכך, השפעות רעילות עלולה להתרחש. השימוש בו זמנית של meloxicam לא השפיע על הפרמקוקינטיקה של methotrexate במינון של 15 מ"ג בשבוע, עם זאת, יש לקחת בחשבון כי הרעילות ההמטולוגית של methotrexate משופרת תוך נטילת NSAIDs. Kolestyramine, מחייב meloxicam בדרכי העיכול, מוביל חיסול מהיר יותר שלה. עם שימוש בו זמנית של meloxicam, antacids, cimetidine, digoxin או furosemide, לא זוהו אינטראקציות פרמקוקינטי משמעותי.
זהיר
יש לנקוט זהירות בטיפול בחולים עם מחלות גסטרואינטסטינליות בהיסטוריה ובחולים המקבלים נוגדי קרישה.לחולים אלו יש סיכון מוגבר לזיהומים חמקניים וכיבתיים של מערכת העיכול. כמו בשימוש ב- NSAIDs אחרים, דימום במערכת העיכול, כיבים ונקבים העלולים לסכן את חיי המטופל יכולים להתרחש במהלך הטיפול עם meloxicam בכל עת, כאילו ישנם תסמינים או מידע על סיבוכים במערכת העיכול חמורה בהיסטוריה, העדר סימנים אלה. ההשלכות של סיבוכים אלה הן בדרך כלל חמורות יותר אצל קשישים. אם נגעים מכרסמים או כיבים של מערכת העיכול או דימום במערכת העיכול מתרחשת, יש לבטל את המלוקסיאם. עם התפתחות של תופעות לוואי של העור ואת רירית ממברנות, המטופל צריך להתייעץ עם רופא כדי לשקול את הבעיה של meloxicam להפסיק. בעת השימוש במלוקסיקם, דווח על עלייה אפיזודית בפעילות של טרנמינזות "כבד" או אינדיקטורים אחרים לתפקוד הכבד בדם. ברוב המקרים, עלייה זו הייתה קטנה וחולפת. אם השינויים שזוהו הם משמעותיים או לא לרדת עם הזמן, meloxicam צריך להיות מבוטל, ולפקח על השינויים במעבדה זיהו. NSAIDs מעכב סינתזה של הכליות של prostaglandins, אשר מעורבים בשמירה על זלוף הכליות. השימוש במלוקסיקם בחולים עם זרימת דם כלית מופחתת או נפח מופחת של הדם במחזור יכול להוביל פירוק של אי ספיקת כליות סמויה. לאחר הנסיגה של meloxicam, תפקוד הכליות משוחזר בדרך כלל לרמתו המקורית. חולים קשישים, חולים עם התייבשות, אי ספיקת לב, שחמת הכבד, תסמונת נפרוטית או מחלת כליות, חולים המקבלים משתנים, מעכבי ACE, אנטגוניסטים של קולטן אנגיוטנסין II, וכן מטופלים שעבר ניתוח רציני, המוביל hypovolemia. אצל מטופלים כאלה, יש לטפל בקפידה במהלך הטיפול. השימוש meloxicam בשילוב עם משתנים יכול להוביל לעיכוב של נתרן, אשלגן ומים, ולהשפיע על אפקט natriuretic של משתנים.כתוצאה מכך, בחולים עם נטייה מוגברת עלולים להגביר את הסימנים לאי ספיקת לב או יתר לחץ דם. מלוקסיקם, כמו NSAIDs אחרים, יכול להסוות את הסימפטומים של מחלה מידבקת. השימוש meloxicam יכול להוביל לירידה בפריון. לכן, התרופה אינה מומלצת לנשים תכנון הריון. התרופה מכילה לקטוז. זה לא צריך לקחת בחולים עם אי סובלנות תורשתית כדי גלקטוז, חסר לקטז או לקוי גלוקוז / גלקטוז קליטה.
מרשם
כן