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有効成分
メロキシカム
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：メロキシカム - 7.5mg;賦形剤：ラクトース一水和物77.2mg、微晶質セルロース56.0mg、クエン酸ナトリウム二水和物18.0mg、ポビドン-KZO 6.0mg、クロスポビドン12.0mg、コロイド状二酸化ケイ素1.5mg、ステアリン酸マグネシウム1、 8mg。
薬理効果
メロキシカムは、抗炎症および解熱効果を有する非ステロイド系抗炎症薬である。抗炎症効果は、炎症領域におけるプロスタグランジンの生合成に関与するシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の酵素活性の阻害に関連する。より少ない程度で、メロキシカムは、胃腸管（GIT）の粘膜を保護し、腎臓における血流の調節に関与するプロスタグランジンの合成に関与するシクロオキシゲナーゼ-1（COX-1）に作用する。
薬物動態
胃腸管から吸収され、経口投与された場合の絶対的バイオアベイラビリティー89％。食物の同時摂取は吸収を変化させない。最大濃度（Сmax）は、薬物の単回投与後5〜6時間以内に到達する。 7.5および15mgの用量で投与される場合、その濃度は用量に比例する。平衡濃度は3-5日以内に到達する。長期間の使用（1年以上）では、濃度は平衡濃度の最初の達成後に記録された濃度と同様である。血漿タンパク質結合は99％以上である。 1日に1回服用した後の薬物の最大濃度と基礎濃度の差の範囲は比較的小さく、7.5mgの用量を使用する場合は0.4〜2.0μg/ mlになり、15mg〜0.8-2.0の用量を使用する場合はμg/ ml（それぞれCmin〜Сmaxの値が示されている）。組織化学的バリアを経て、滑液中の濃度は血漿中の薬物の最大濃度の50％に達する。ほとんど完全に肝臓で代謝され、4つの薬理学的に不活性な代謝産物を形成する。主要な代謝産物、5-カルボキシメロキシカム（用量の60％）は、排泄される中間代謝物、5'-ヒドロキシメチルメロキシカムの酸化によって形成されるが、その程度は低い（用量の9％）。メロキシカムの代謝における重要な役割は、CYP2C9アイソザイム、およびCYP3A4アイソザイムの程度が低いことである。2つの他の代謝産物（薬剤の用量のそれぞれ16％および4％を構成する）の形成は、その活性が個別に変化するペルオキシダーゼを伴う。これは主に代謝産物の形で腸および腎臓を通して等しく誘導される。毎日の投与量の少なくとも5％が腸を通って変化せず排泄され、未変化形態の尿は微量で検出される。 T1 / 2の平均半減期は15-20時間であり、血漿クリアランスは平均8ml /分であり、特別な臨床状況における薬物動態;肝臓および軽度または中等度の腎不全は、メロキシカムの薬物動態に大きな影響を与えない。末期腎不全では、分布容積（Vd）の増加は、未結合メロキシカム濃度を高め、これらの患者では、1日用量は7.5mgを超えてはならない。高齢の患者では、平均血漿クリアランスが減少する。 Vd平均11リットル。
適応症
骨関節炎の症状のある治療;関節リウマチの対症療法;強直性脊椎炎（強直性脊椎炎）の対症療法。
禁忌
メロキシカムまたは薬剤の補助成分に対する過敏症;アセチルサリチル酸およびピラゾロン薬に対する不耐性;冠動脈バイパス手術後の期間;気管支喘息、再発性鼻ポリープ症および副鼻腔洞の不完全な組み合わせおよびアセチルサリチル酸および他のNSAIDに対する耐容性（歴史を含む）;胃または十二指腸の粘膜のびらん性および潰瘍性変化、胃腸出血;炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎、クローン病）;稀少遺伝性疾患（乳糖不耐性、ラクターゼ不全またはグルコースガラクトース吸収不良）;脳血管または他の出血/出血;代償不全の心不全;重度の肝不全;血液透析が行われない場合、重度の腎不全（クレアチニンクリアランスが30ml /分未満）;妊娠、母乳育児、15歳未満の子供。
投与量および投与
有害事象のリスク（以下を含む胃腸管の部分で）は、投与量および治療期間の増加に伴って増加する可能性があり、副作用の危険性を低減するために、できるだけ短い最小有効投与量を使用する。この薬は食事とともに1日1回経口で服用され、多量の液体を飲む。推奨される投薬レジメン：リウマチ性関節炎および強直性脊椎炎の場合：1日1回15mg、治療効果に応じて、用量を7.5mg /日に減らすことができます。変形性関節症では、必要に応じて1日1回、7.5mg1を15mg /日に増量する。最大一日量は15mgです。 15歳以上の小児では、最大投与量は0.25 mg / kg体重です。副作用のリスクが高い高齢の患者では、最初の1日量は7.5mgである。血液透析を受けている重度の腎不全患者の場合、Meloxicam-Teva薬の投与量は7.5mg /日を超えてはならない。腎不全（クレアチニンクリアランス30ml /分以上）の患者では、用量の減量は必要ありません。軽度または中程度の肝障害を有する患者では、用量の減量は必要ない。
副作用
副作用は次の頻度で分類されます：非常に頻繁に - 少なくとも10％;しばしば1％以上10％未満;まれに - 0.1％以上1％未満。稀に0.01％以上0.1％未満;ごくまれに - 孤立した症例を含む0.01％未満。消化器系では、しばしば消化不良、悪心、嘔吐、腹痛、便秘、鼓腸、下痢、胃腸管からの出血（潜伏期を含む）、肝機能の一時的な変化（肝臓トランスアミナーゼの活性の増加またはビリルビン濃度の増加）;まれに - 消化管穿孔、大腸炎;肝炎、胃炎。造血系から：頻繁に - 貧血;まれに - 白血球減少、白血球の式の変化、血小板減少、無顆粒球症。皮膚の部分では、しばしばかゆみ、皮膚発疹;まれに - 蕁麻疹;まれに、スティーブンス・ジョンソン症候群、有毒な表皮壊死、水疱性発疹、多形性紅斑、光感作。呼吸器系ではめったに気管支痙攣が起こらず、アセチルサリチル酸や他のNSAIDsに対する過敏症の素因がある患者の喘息発作。神経系：しばしば - めまい、頭痛;まれに - 耳鳴り、眠気。まれに - 混乱、混乱、感情的不安定性。心血管系以来、しばしば末梢浮腫;まれに、血圧の上昇、動悸、顔面の皮膚への血液の「流出」。泌尿器系から：頻繁に - 腎機能（血液中のクレアチニンおよび/または尿素濃度の増加）の検査室パラメーターの変化;まれに、急性腎不全;間質性腎炎、アルブミン尿症、血尿などが報告されているが、これらの変化とメロキシカムの関係は確立されていない。視力臓器の部分ではめったにない - 結膜炎、視覚障害、ぼやけた視界。アレルギー反応：稀に - 血管浮腫、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応。
過剰摂取
症状：意識障害、吐き気、嘔吐、上腹部痛は通常可逆的です。消化管出血が可能です。重度の中毒は、急性腎不全、肝不全、呼吸停止、収縮不全につながる可能性があります。治療：特定の解毒薬はありません。過剰服用の場合は、活性炭（次の1時間以内）と対症療法の胃洗浄が必要です。臨床試験では、胃腸管中のメロキシカムを結合するコレスチラミンが、その迅速な排泄をもたらすことが示されている。強制的な利尿、尿のアルカリ化、血液透析は、血液タンパク質との高い関連性のために効果がありません。
他の薬との相互作用
サリチレート（アセチルサリチル酸）を含む他のNSAIDとメロキシカムを同時に使用することにより、相乗作用によるびらん性および潰瘍性病変および消化管出血のリスクが増加する。メロキシカムの使用は、脱水患者の急性腎不全のリスクを高める。メロキシカムおよび利尿薬を受けている患者では、適切な水分補給が維持されるべきである。治療開始前に腎機能の研究が必要である。抗凝固剤（ヘパリン、チクロピジン、ワルファリン）、血栓溶解剤（ストレプトキナーゼ、フィブリノリジン）は、メロキシカムとともに使用されると、出血の危険性が高まります。これらの薬物の同時使用を避けることが不可能な場合は、血液凝固指標の注意深い監視が必要です。メロキシカムは、プロスタグランジンの阻害による抗高血圧薬（例えば、β遮断薬、アンギオテンシン変換酵素阻害薬（ACE）、血管拡張薬、利尿薬）の効果を低下させ、血管拡張性を有する。 NSAIDとアンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、ならびにACE阻害剤の併用は、糸球体濾過の低減効果を高める。腎機能障害患者では、急性腎不全の発症につながる可能性があります。腎臓プロスタグランジンに作用するメロキシカムは、シクロスポリン腎毒性を増強する可能性がある。併用療法の場合、腎機能をモニターする必要があります。以前は、NSAIDの使用により子宮内避妊薬の有効性が低下したと報告されていました。この観察にはさらに確認が必要です。 Meloxicamは、リチウムの腎排泄を減少させることにより、血漿中のリチウム濃度を増加させることができる。プラズマ中のリチウムの濃度は毒性値に達する可能性があります。リチウムとメロキシカムの併用はお勧めしません。必要ならば、そのような併用療法は、治療の開始時、用量の選択およびメロキシカムの廃止において、血漿中のリチウムの濃度を制御すべきである。メロキシカムは、メトトレキサートの管状分泌を減少させることができ、したがって、血漿中のメトトレキセートの濃度を増加させることができる。この点に関して、高用量のメトトレキセート（週15mg以上）を受けている患者、メロキシカムの同時使用は推奨されない。メトトレキサートとメロキシカムの同時使用の相互作用のリスクは、メトトレキサートの低用量を受けている患者、特に腎機能障害患者でも可能である。必要に応じて、併用療法は血球数と腎機能を監視する必要があります。メロキシカムとメトトレキセートを同時に3日間使用する場合は注意が必要です。血漿血漿メトトレキセート濃度が上昇し、結果として毒性効果が生じることがある。メロキシカムの同時使用は、週15mgの用量でメトトレキセートの薬物動態に影響しなかったが、NSAIDを服用している間はメトトレキセートの血液毒性が増強されることを考慮する必要がある。消化管内のメロキシカムを結合するコレスチラミンは、その迅速な排泄をもたらす。メロキシカム、制酸薬、シメチジン、ジゴキシンまたはフロセミドの同時使用では、有意な薬物動態相互作用は同定されていない。
注意事項
歴史上胃腸疾患の患者や抗凝固剤を受けている患者の治療には注意が必要です。これらの患者は、胃腸管のびらん性および潰瘍性病変のリスクが高い。他のNSAIDsの使用と同様に、患者に潜在的に命を脅かす胃腸出血、潰瘍および穿孔は、歴史における重篤な胃腸合併症に関する症状または情報があるかのように、いつでもメロキシカムによる治療中に起こる可能性があり、これらの兆候がないこと。これらの合併症の結果は、一般に、高齢者においてより重篤である。胃腸管のびらん性および潰瘍性病変または消化管出血が生じた場合、メロキシカムは取り消されなければならない。皮膚および粘膜の一部に有害事象が発生すると、患者は医師に相談してメロキシカムの中止問題を検討する必要があります。メロキシカムを使用する場合、「肝臓」トランスアミナーゼまたは血清中の肝機能の他の指標の活性における一時的な増加が報告されている。ほとんどの場合、この増加は小さく、一時的でした。同定された変化が有意であるか、または時間の経過と共に減少しない場合、メロキシカムは取り消され、同定された検査室の変化を監視するべきである。 NSAIDは、腎臓灌流の維持に関与するプロスタグランジンの腎臓合成を阻害する。腎血流量の減少または循環血液量の減少した患者におけるメロキシカムの使用は、潜在的な腎不全の代償不全につながる可能性がある。メロキシカムの撤退後、腎機能は通常元のレベルに回復する。高齢患者、脱水症、うっ血性心不全、肝硬変、ネフローゼ症候群または腎臓疾患、利尿薬、ACE阻害剤、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストを投与される患者、ならびに患者深刻な手術を受け、血液量減少につながる。このような患者では、治療の開始時に利尿および腎機能を注意深く監視する必要があります。利尿薬と一緒にメロキシカムを使用すると、ナトリウム、カリウムおよび水の遅延をもたらし、利尿薬のナトリウム利尿効果に影響を与える可能性がある。結果として、素因がある患者では、心不全または高血圧の徴候が悪化する可能性がある。 Meloxicamは、他のNSAIDsと同様に、感染症の症状を隠すことができます。メロキシカムの使用は妊孕性の低下につながります。したがって、妊娠予定の女性には推奨されません。薬物にはラクトースが含まれています。遺伝性不耐性ガラクトース、ラクターゼ欠損、またはグルコース/ガラクトース吸収障害の患者には、投与すべきではない。
処方箋
はい