מטפורמין טבע טבליות מצופות בסרט 1000 מ"ג N30
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
מטפורמין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
טבליות, סרט מצופה 1 הכרטיסייה. מטפורמין הידרוכלוריד 1000 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
סוכן היפוגליקמי אוראלי מקבוצת הביגנואידים (dimethylbiguanide). מנגנון הפעולה של מטפורמין קשור ליכולתה לעכב גלוקונוגנזה, כמו גם היווצרות של חומצות שומן חופשיות וחמצון שומן. מגביר את הרגישות של קולטנים היקפיים כדי ניצול אינסולין גלוקוז על ידי תאים. מטפורמין אינו משפיע על כמות האינסולין בדם, אלא משנה את הפרמקודינמיקה שלו על ידי הקטנת היחס בין אינסולין קשור לבין הגדלת יחס האינסולין לפרוינסולין. Metformin מגרה סינתזת גליקוגן על ידי משחק על גליקוגן סינתזה. מגדיל את קיבולת התחבורה של כל סוגי מובילי גלוקוז ממברנה. עיכוב ספיגה של גלוקוז במעיים. מפחית טריגליצרידים, LDL, VLDL. Metformin משפר את תכונות הדם fibrinolytic על ידי דיכוי מסוג רקמת מסוג plasminogen activator. בזמן נטילת המטפורמין, משקל הגוף של המטופל נשאר יציב או פוחת באופן מתון.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, המטפורמין נספג באיטיות ונספג באופן חלקי ממערכת העיכול. Cmax פלזמה הוא הגיע כ 2.5 שעות.עם מנה אחת של 500 מ"ג, הזמינות הביולוגית המוחלטת היא 50-60%. עם בליעה בו זמנית, קליטת metformin מצטמצם מתעכב. מטפורמין מופץ במהירות ברקמות הגוף. למעשה לא נקשר חלבונים פלזמה. מצטבר בלוטות הרוק, הכבד והכליות. מופרשת על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. T1 / 2 של פלזמה הוא 2-6 שעות.במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, הצטברות של metformin אפשרי.
אינדיקציות
סוכרת מסוג 2 (ללא תלות באינסולין) עם טיפול תזונתי וכישלון בפעילות גופנית, בחולים עם השמנת יתר: אצל מבוגרים - כטיפול יחיד או בשילוב עם חומרים היפוגליקמיים או אינסולין אחרים אצל ילדים בני 10 ומעלה - בשילוב עם אינסולין.
התוויות נגד
חומצה מטבולית חדה או כרונית, חולי סוכרת סוכרתית, פרכומה סוכרתית וחוסר אי ספיקת כליות, תפקוד כליות לקוי (CK פחות מ -60 מ"ל לדקה), התייבשות, זיהום חמור, הלם היפוגליקמי, אשר עלול להוביל לתפקוד הכלייתי לקוי, סימנים קליניים של מחלות אקוטי וכרוני שיכול להוביל כדי לפתח את היפוקסיה רקמות (כוללאי ספיקת לב, אי ספיקת לב חריפה, אי ספיקת נשימה), שימוש בחומרים המכילים יוד המכילים יוד) (כולל IV / orography, cholangiography IV, אנגיוגרפיה, CT), שיכרון אלכוהול חריף, אלכוהוליזם כרוני ורגישות מטפורמין.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
לא נערכו מחקרים הולמים ומבוקרים היטב על בטיחות המטפורמין בהריון. שימוש במהלך ההריון אפשרי במקרים של צורך קיצוני, כאשר התועלת הצפויה של הטיפול עבור האם עולה על הסיכון האפשרי לעובר. מטפורמין חודר למחסום השליה. מטפורמין בכמויות קטנות מופרש בחלב אם, בעוד ריכוז המטפורמין בחלב אם יכול להיות 1/3 מהריכוז בפלסמה של האם. תופעות לוואי אצל תינוקות במהלך ההנקה בעת נטילת מטפורמין לא נצפו. עם זאת, בשל כמות מוגבלת של נתונים, שימוש במהלך ההנקה לא מומלץ. ההחלטה להפסיק את ההנקה צריכה להילקח בחשבון את היתרונות של הנקה ואת הסיכון הפוטנציאלי של תופעות לוואי אצל הילד. במחקרים פרה-קליניים הוכח כי למטפורמין אין השפעה טרטוגנית במינונים גבוהים פי 2-3 מהמינון הטיפולי המשמש בבני אדם. מטפורמין אין פוטנציאל מוטגני, אינו משפיע על הפוריות.
מינון ומינהל
הוא בלע, במהלך או אחרי הארוחה. מינון ותדירות הניהול תלוי בצורת המינון בשימוש. עם מונותרפיה, המינון הראשוני הראשוני למבוגרים הוא 500 מ"ג, בהתאם לצורת המינון המשמשת, ריבוי הצריכה הוא 1-3 פעמים ביום. אולי את השימוש של 850 מ"ג 1-2 פעמים ביום. במידת הצורך, להגדיל בהדרגה את המינון עם מרווח של 1 בשבוע. עד 2-3 גרם ליום. עם מונותרפיה לילדים בני 10 ומעלה, המינון ההתחלתי הוא 500 מ"ג או 850 פעם אחת ביום או 500 מ"ג 2 פעמים ביום. במידת הצורך, עם מרווח של לפחות שבוע 1., ניתן להגדיל את המנה עד למקסימום של 2 גרם ליום ב 2-3 מנות. לאחר 10-15 ימים, יש להתאים את המינון בהתאם לתוצאות קביעת הגלוקוז בדם.בטיפול משולב עם אינסולין, המינון ההתחלתי של מטפורמין הוא 500-850 מ"ג 2-3 פעמים ביום. מינון האינסולין נבחר על סמך תוצאות קביעת הגלוקוז בדם.
תופעות לוואי
מצד מערכת העיכול: אפשרי (בדרך כלל בתחילת הטיפול) בחילות, הקאות, שלשולים, גזים, תחושת אי נוחות בבטן; במקרים נדירים - הפרה של מחווני תפקוד הכבד, הפטיטיס (נעלמים לאחר הפסקת הטיפול). מטבוליזם: לעיתים רחוקות מאוד - חומצת לקטט (הפסקת הטיפול נדרשת). על החלק של מערכת הדם: לעתים רחוקות מאוד - הפרה של ספיגת ויטמין B12. הפרופיל של תגובות שליליות בילדים בני 10 ומעלה הוא זהה למבוגרים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית עם נגזרות sulfonylurea, acarbose, אינסולין, salicylates, מעכבי MAO, oxytetracycline, מעכבי ACE, clofibrate, cyclophosphamide, ההשפעה היפוגליקמיה של metformin עשוי להיות משופר. עם שימוש בו זמנית עם קורטיקוסטרואידים, אמצעי מניעה הורמונליים עבור מתן אוראלי, דנאזול, אפינפרין, גלוקגון, הורמוני בלוטת התריס, נגזרות פנוטיאזזין, משתנים thiazide, נגזרות חומצה ניקוטינית עשוי להפחית את ההשפעה היפוגליקמית של metformin. בחולים המקבלים מטפורמין, השימוש בחומרי ניגוד המכילים יוד המכיל יודאיקה (כולל ב / ב אורוגרפיה, ב / ב cholangiography, אנגיוגרפיה, CT) מגדיל את הסיכון לפתח כליות חריפה וחומציות לקטט. צירופים אלה הם התווית. Beta2-adrenomimetiki בצורה של זריקות להגביר את ריכוז הגלוקוז בדם עקב גירוי של קולטנים 2 אדרנרגי. במקרה זה, יש צורך לשלוט על הריכוז של גלוקוז בדם. במידת הצורך, מומלץ למנות אינסולין. שימוש סימולטני של cimetidine עשוי להגביר את הסיכון לחומצה לקטית. שימוש סימולטני של משתנים "לולאה" יכול להוביל להתפתחות של חומצה לקטית עקב אי ספיקת כליות תפקודית. שימוש מקביל Pro עם אתנול מגדיל את הסיכון לחומצה לקטית. Nifedipine מגביר את הספיגה ו- Cmax של המטפורמין. תרופות Cationic (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, כינין, Ranitidine, triamterene, trimethoprim ו- vancomycin), מופרשים באבובות הכליות, מתחרים עם מטפורמין עבור מערכות הובלה צינולרית ויכולים להוביל לעלייה ב- Cmax.
זהיר
לא מומלץ לשימוש בזיהומים חריפים, החמרות של מחלות דלקתיות כרוניות, פציעות, מחלות כירורגיות חריפות, הסיכון להתייבשות. אין להשתמש לפני הניתוח ולמשך יומיים לאחר יישומם. יש לנקוט זהירות במטפורמין בחולים קשישים ואלו המבצעים עבודה גופנית כבדה, אשר קשורה בסיכון מוגבר לפתח חומצה לקטית. חולים קשישים לעיתים קרובות יש תפקוד כליות אסימפטומטי. טיפול מיוחד נדרש אם תפקוד כלייתי מופעלת על ידי נטילת תרופות antihypertensive או משתנים, כמו גם NSAIDs. אם במהלך הטיפול יש לחולה התכווצויות שרירים, קלקול קבה (כאבי בטן) ואסטניה חמורה, יש לזכור כי תסמינים אלה עשויים להצביע על הופעת חומצה לקטית. במהלך הטיפול, יש צורך לפקח על תפקוד הכליות; קביעת לקטט בפלזמה צריכה להתבצע לפחות 2 פעמים בשנה, כמו גם את המראה של מיאלגיה. כאשר משתמשים במטפורמין כטיפול יחיד, בהתאם למשטר המינון, היפוגליקמיה אינה מתרחשת בדרך כלל. עם זאת, כאשר בשילוב עם אינסולין או sulfonylurea נגזרים, קיים סיכון של היפוגליקמיה. במקרים כאלה, יש צורך לעקוב בקפידה את ריכוז הגלוקוז בדם. במהלך הטיפול, החולים צריכים להימנע מאלכוהול בגלל הסיכון לחומצה לקטית. מחקרים פרה-קליניים הראו שלמטפורמין אין פוטנציאל מסרטן.
מרשם
כן