メトホルミンTevaフィルムコーティング錠1000mg N30
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
有効成分
メトホルミン
リリースフォーム
丸薬
構成
錠剤、フィルムコーティング1タブ。メトホルミン塩酸塩1000mg。
薬理効果
ビグアニド群（ジメチルビグアニド）の経口血糖降下薬。メトホルミンの作用機序は、糖新生を阻害する能力、ならびに遊離脂肪酸の生成および脂肪酸化に関連する。細胞によるインスリンおよびグルコース利用に対する末梢受容体の感受性を増加させる。メトホルミンは、血液中のインスリン量に影響を与えないが、結合したインスリンの遊離率を低下させ、プロインスリンに対するインスリンの比率を増加させることによって薬力学を変化させる。メトホルミンはグリコーゲンシンターゼに作用することによりグリコーゲン合成を刺激する。あらゆるタイプの膜グルコーストランスポータの輸送能力を増加させる。腸内のグルコースの吸収を遅らせます。トリグリセリド、LDL、VLDLを減らします。メトホルミンは、組織型プラスミノーゲンアクチベーター阻害剤を抑制することにより血液線溶性を改善する。メトホルミンを服用している間、患者の体重は安定したままであるか、または緩やかに減少する。
薬物動態
経口投与後、メトホルミンはゆっくりと不完全に胃腸管から吸収される。血漿中のCmaxは約2.5時間で達成され、500mgの単回投与では、絶対生物学的利用能は50〜60％である。同時に摂取すると、メトホルミンの吸収が減少し遅延する。メトホルミンは身体組織に迅速に分布する。実際に血漿タンパク質に結合しない。唾液腺、肝臓および腎臓に蓄積する。腎臓によって未変化の形態で排泄される。血漿のT1 / 2は2〜6時間であり、腎機能障害の場合、メトホルミンの蓄積が可能である。
適応症
肥満患者：成人で - 単独療法として、または他の経口血糖降下剤または10歳以上の小児におけるインスリンと組み合わせて - 単独療法またはインビトロでの食事療法および運動障害を伴う2型糖尿病（インスリン非依存性）インスリンとの併用。
禁忌
急性または慢性代謝性アシドーシス、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性前立腺および共腎不全、腎機能障害（CKが60ml /分未満）、脱水、重度感染、腎機能障害を引き起こす可能性のある低血糖ショック、組織低酸素症の発症（以下を含む急性アルコール中毒、慢性アルコール中毒およびメトホルミン感受性のための造影ヨウ素含有物質の使用（IV /尿路造影、IV胆道造影、血管造影、CT中のものを含む）。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のメトホルミンの安全性に関する適切かつ厳密に管理された研究は実施されていない。妊娠中の使用は、母親の治療の期待利益が胎児への可能性のあるリスクを上回る極端な必要性の場合に可能である。メトホルミンは胎盤障壁に浸透する。少量のメトホルミンは母乳中に排泄されるが、母乳中のメトホルミンの濃度は母親の血漿中の濃度の1/3であり得る。母乳摂取中にメトホルミンを摂取している間の新生児の副作用は観察されなかった。しかし、データ量が限られているため、母乳育児中の使用はお勧めしません。母乳育児を中止する決定は、母乳育児の恩恵と子どもの副作用の潜在的リスクを考慮して行うべきである。前臨床試験では、メトホルミンは、ヒトで使用される治療用量より2〜3倍高い用量で催奇形性効果を示さないことが示されている。メトホルミンは変異原性がなく、受胎能に影響を与えません。
投与量および投与
食事中または食事後に摂取する。投与の用量および頻度は、使用される剤形に依存する。単独療法では、成人の初回単回投与量は500mgであり、使用される剤形にもよるが、摂取の多重度は1日当たり1〜3回である。多分850 mgの使用は1-2回/日です。必要に応じて、1週間間隔で徐々に投与量を増やしてください。最大2〜3 g /日。 10歳以上の小児のための単独療法では、初回用量は500mgまたは850 1回/日または500mg 2回/日である。必要であれば、少なくとも1週間の間隔で、2〜3回の用量で最大2g /日まで増量することができる。 10〜15日後、血液中のグルコースの測定結果に基づいて用量を調整しなければならない。インスリンとの併用療法では、メトホルミンの初回用量は1日当たり500〜850mg 2〜3回である。インスリン用量は、血液中のグルコースの測定結果に基づいて選択される。
副作用
消化器系では：悪心、嘔吐、下痢、鼓腸、腹部の不快感などがあります（通常は治療開始時）。まれに肝機能指標の違反、肝炎（治療中止後に消える）。代謝：ごくまれに - 乳酸アシドーシス（治療の中断が必要）。血液系の部分では、非常にまれに - ビタミンB12の吸収に違反します。 10歳以上の小児における副作用のプロファイルは、成人の場合と同じです。
他の薬との相互作用
スルホニルウレア誘導体、アカルボース、インスリン、サリチル酸塩、MAO阻害剤、オキシテトラサイクリン、ACE阻害剤、クロフィブラート、シクロホスファミドと同時に使用すると、メトホルミンの血糖降下作用が増強され得る。コルチコステロイドと併用すると、経口投与用のホルモン避妊薬、ダナゾール、エピネフリン、グルカゴン、甲状腺ホルモン、フェノチアジン誘導体、チアジド系利尿薬、ニコチン酸誘導体がメトホルミンの低血糖効果を低下させる可能性があります。メトホルミンを受けている患者では、診断研究（尿路内、胆道造影、血管造影、CT）を行う目的でヨード含有造影剤を使用すると、急性腎不全および乳酸アシドーシスのリスクが高くなります。これらの組み合わせは禁忌である。注射の形態のβ2-アドレノミメチキは、2-アドレナリン受容体の刺激のために血液中のグルコース濃度を増加させる。この場合、血液中のグルコース濃度を制御する必要がある。必要に応じて、インスリンを指定することをお勧めします。シメチジンの同時使用は、乳酸アシドーシスのリスクを増加させる可能性がある。 「ループ」利尿剤の同時使用は、機能的腎不全の可能性に起因する乳酸アシドーシスの発症につながる可能性がある。プロと併用すると乳酸アシドーシスのリスクが高くなります。ニフェジピンは、メトホルミンの吸収およびCmaxを増加させる。尿細管に分泌されたカチオン性薬剤（アミロリド、ジゴキシン、モルヒネ、プロキナミド、キニジン、キニン、ラニチジン、トリメタリン、トリメトプリム、バンコマイシン）は、尿細管輸送系でメトホルミンと競合し、Cmaxが上昇することがあります。
注意事項
急性感染症、慢性炎症疾患の悪化、傷害、急性外科疾患、脱水のリスクでの使用はお勧めしません。手術前と施行後2日間は使用しないでください。乳酸アシドーシスの発症リスクが高まる高齢の患者および重度の身体活動を行う患者では、メトホルミンを注意して使用するべきである。高齢者の患者はしばしば無症候性の腎機能障害を有する。抗高血圧薬または利尿薬、NSAIDsを服用することによって腎機能障害が引き起こされる場合は、特別な注意が必要です。治療中に筋肉のけいれん、消化不良（腹痛）および重度の無力症がある場合は、これらの症状が乳酸アシドーシスの発症を示す可能性があることに留意する必要があります。治療中、腎機能をモニターする必要があります。血漿中の乳酸塩の測定は、少なくとも2回、筋肉痛の出現と同様に行うべきである。投与計画に従って単独療法としてメトホルミンを使用する場合、通常、低血糖は起こらない。しかしながら、インスリンまたはスルホニルウレア誘導体と組み合わせると、低血糖のリスクがある。そのような場合、血液中のグルコース濃度を慎重に監視する必要があります。治療中、患者は乳酸アシドーシスを発症するリスクのためアルコールを避けるべきです。前臨床試験では、メトホルミンは発癌性がないことが示されています。
処方箋
はい