More info
חומרים פעילים
Nimesulide
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Nimesulide (Nimesulidum) ריכוז של חומר פעיל (מ"ג): 100
השפעה פרמקולוגית
Nimidide הוא NSAID של המעמד sulfonalide. יש לו השפעות אנטי-דלקתיות, משככות כאבים ונוגדות-גדילה.נימסוליד מתייחס ל- NSAIDs, מנגנון הפעולה שלו קשור עם עיכוב סלקטיבי של cyclooxygenase-2 (COX-2) והשפעות על מספר גורמים נוספים: דיכוי גורם טסיות מפעיל, גורם נמק אלפא, דיכוי חלבונים והיסטמין. סלקטיבי דיכוי COX-2, מפחית את biosynthesis של prostaglandins בדלקת, יש השפעה מעכבת פחות בולט על COX-1 (לעתים נדירות גורם תופעות לוואי הקשורות עיכוב של סינתזה של prostaglandins ברקמות בריאות).
פרמקוקינטיקה
ספיגת הפה גבוהה (צריכת המזון מפחיתה את קצב הקליטה מבלי להשפיע על התואר). חלבון פלסמה מחייב - 95%, עם אריתרוציטים - 2%, עם ליפופרוטאינים - 1%, עם חומצה אלפא 1 גליקופרוטאינים - 1%. שינוי המינון אינו משפיע על דרגת הכריכה. Cmax - 3.5-6.5 מ"ג / ליטר. VD - 0.19-0.35 l / kg. הוא חודר לרקמה של איברי המין הנשיים, שם, לאחר מנה אחת, הריכוז הוא כ -40% מהריכוז בפלסמה. הוא חודר היטב לתוך הסביבה החומצית של מוקד דלקת (40%), נוזל סינוביאלי (43%). חודר בקלות מחסומים היסטואטוגניים, מטבוליזם בכבד על ידי רקמות מונוקסגניות. המטבוליט העיקרי, 4-hydroxynimesulide (25%), יש פעילות פרמקולוגית דומה, אך בשל ירידה בגודל של מולקולות, הוא יכול לפזר במהירות דרך ערוץ הידרופובי של COX-2 לאתר מחייב פעיל של קבוצת מתיל. 4-hydroxynimesulide הוא תרכובת מסיסה במים, אשר אינה דורשת תגובות גלוטתיון ותנודות של השלב השני של חילוף החומרים (sulfation, glucuronation, וכו ') עבור ניטריד, T1 / 2 nimesulide - כ- 1.56-4.95 h, 4-hydroxyminesulide - 2.89-4.78 חלקים מופרשות על ידי הכליות (65%) ועם bile (35%), עובר recirculation אנטרופתטי בחולים עם אי ספיקת כליות (קריאטינין פינוי 1.8-4.8 l / h או 30-80 ml / min), כמו גם בילדים וקשישים, פרמקוקינטיק פרופיל nimesulide אינו משתנה באופן משמעותי.
אינדיקציות
- דלקת מפרקים שגרונית; - תסמונת מפרקים עם החמרה של צנית; - דלקת מפרקים psoriatic; - ankylosing spondyloarthritis, osteochondrosis עם תסמונת radicular; - osteoarthrosis; - תסמונת הכאב של ג 'נסיס שונים (כולל בתקופה שלאחר הניתוח, עם פציעות, algomenorrhea, כאב שיניים, כאבי ראש, ארתרלגיה, lumboischalgia); - טיפול סימפטומטי כדי להפחית כאבים ודלקת בזמן השימוש השימוש, ההתקדמות של המחלה אינה מושפעת.
התוויות נגד
- שינויים שחוקים ואולקטיביים של הקרום הרירי של הקיבה והתריסריון, כולל דלקת במערכת העיכול, אי ספיקת כליות חמורה, אי ספיקת כליות חמורה (קריאטינין פחות מ -30 מ"ל לדקה), מחלת כליות מתקדמת, אי ספיקת לב חמורה, הפרעות קרישה חמורות דם, הידקאלמיה מאוששת, תקופה לאחר ניתוח מעקף עורקים כליליים - נתונים היסטוריים על התקף של חסימת ברונצ'ו, נזלת, אורטיקריה, לאחר נטילת חומצה אצטילסליצילית או אחרת NSAIDs (אי-סבילות מלאה או חלקית לחומצה אצטילסליצילית - רינוסינוסיטיס, אורטיקריה, פוליפים ריריים באף, אסטמה), אי ספיקת כבד חמורה או מחלת כבד פעילה, הריון, הנקה; מרכיבי התרופה.
אמצעי זהירות
אין לעבור על dozy.S המומלץ מזהיר: מחלת לב כלילית, מחלת כלי דם במוח, אי ספיקת לב, דיסליפידמיה / היפרליפידמיה, סוכרת, מחלת עורקים היקפית, עישון, פינוי קריאטינין פחות מ 60 מיליליטר / דקת נתוני anamnestic על התפתחות נגעים כיבו נוכחות עיכול של זיהום Helicobacter pylori, זקנה, שימוש ארוך טווח של NSAIDs, שימוש תכוף באלכוהול, מחלות סומטיות קשות, טיפול מקביל עם התרופות הבאות: - נוגדי קרישת דם (למשל: קומדין); - סוכנים אנטי טסיות (לדוגמה, אספירין, קלופידוגרל); - קורטיקוסטרואידים דרך הפה (לדוגמה, פרדניזון), - מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין (כגון citalopram, fluoxetine, פרוקסטין, סרטרלין).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית הריון והנקה.
מינון ומינהל
מבוגרים וילדים מעל גיל 12 (משקל גוף יותר מ 40 ק"ג) הם prescribed 1 הכרטיסייה. 2 פעמים ביום, טבליות נלקחות לאחר ארוחה עם כמות מספקת של מים. המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג / ק"ג חולים עם אי ספיקת כליות כרונית דורשים ירידה במינון היומי ל -100 מ"ג קורס טיפולי: נקבע על ידי רופא.
תופעות לוואי
מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - שלשולים, בחילה, הקאות; לעתים רחוקות - עצירות, גזים, גסטריטיס; לעתים רחוקות מאוד - כאבי בטן, stomatitis, זבובים stools, דימום מערכת העיכול, כיבים ו / או ניקוב של הבטן או התריסריון.בצד CNS: לעתים רחוקות - סחרחורת; לעתים רחוקות - תחושה של פחד, עצבנות, סיוטים; לעתים רחוקות מאוד - כאבי ראש, נמנום, אנצפלופתיה (תסמונת ריי), מצד הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה; לעתים רחוקות מאוד - ברונכוספזם; החמרה אפשרית של אסתמה הסימפונות.מערכת של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים נדירות - לחץ דם עורקי; לעיתים רחוקות - טכיקרדיה, דימומים, גלי חום - איברים חושיים: לעיתים רחוקות - ראייה מטושטשת - העור והריריות: לעיתים נדירות - גירוד, פריחה, הזעה מוגברת; לעתים רחוקות - אדמת עור, דרמטיטיס: מהצד של הכבד ואת מערכת המרה: לעתים קרובות - פעילות מוגברת של transaminases hepatic; לעיתים רחוקות מאוד - צהבת, דלקת כבד, צהבת, cholestasis על מערכת השתן: לעתים רחוקות - בצקת; לעתים רחוקות - דיסוריה, hematuria, שימור השתן, hyperkalemia; לעתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כליות, אוליגוריה, דלקת מפרקים בין-דלקתית: בצד המערכת ההמטופויטית: לעיתים רחוקות - אנמיה, אאוזינופיליה; לעיתים רחוקות מאוד, טרומבוציטופניה, pancytopenia, purpura, הארכת זמן הדימום תגובות אלרגיות: לעתים נדירות - תגובות רגישות יתר; לעתים רחוקות מאוד - תגובות אנפילקיידיות, אורטיקריה, אנגיואדמה, נפיחות בפנים, אריתמה multiforme, כולל אריתמה exudative. סינדרום סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל (רעילות כללית): תגובות כלליות: לעתים נדירות - חולשה כללית; היפותרמיה היא נדירה מאוד במקרה של תופעות לוואי אחרות שלא צוינו לעיל או הידרדרות במצב הבריאותי, אנא צור קשר עם הרופא מיד.
מנת יתר
תסמינים: אדישות, נמנום, בחילה, הקאות.דימום במערכת העיכול עלול להתרחש, יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת כליות חריפה, דיכאון נשימתי טיפול: טיפול סימפטומטי בחולה נדרש, אין תרופה ספציפית. אם מנת יתר נגרמה במהלך 4 השעות האחרונות, יש צורך לגרום להקאה, לקבל פחמן פעיל (60-100 גרם למבוגר), משלשלים אוסמוטיים. דיאליזה כפוי, המודיאליזה אינם יעילים עקב הקשר הגבוה של התרופה עם חלבונים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות המפחיתות קרישת דם, עולה עם השימוש בו זמנית עם nimesulide.Nimesulide עשוי להפחית את ההשפעה של furosemide. מפחית את האפקט הטיפולי של תרופות נגד יתר לחץ דם. Nimesulide מגביר את הופעת תופעות הלוואי בזמן נטילת methotrexate רמת הליתיום בפלסמה עולה כאשר לוקחים תרופות של ליתיום ו- nimesulide - Nimesulide עשוי להגביר את האפקט הנפרוטוקסי של ציקלוספורין על הכליות. שימוש עם גלוקוקורטיקוסטרואידים, מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין מגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול.
זהיר
Nimulide יש להשתמש בזהירות בחולים שיש להם נטייה לדמם, חולים עם מחלות של דרכי העיכול העליונות או חולים שקיבלו נוגדי קרישה. בהתחשב דיווחים על ליקוי ראייה בחולים הנוטלים NSAIDs אחרים, הטיפול צריך להיות עצר באופן מיידי אם כל ליקוי ראייה מתרחשת החולה צריך לבדוק את התרופה, על מנת להפחית את הסיכון לתופעות לוואי של דרכי העיכול, יש להשתמש במינון המינימלי המינימאלי של הקורס המינימלי האפשרי. השפעה על היכולת לנהוג במנוע תחבורה ובקרה מנגנונים שיש להם תופעות לוואי: סחרחורת, נמנום, טשטוש ראייה , יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ברכב מנועי ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית.
מרשם
כן