מודולים יחידים Tablet 4 מ"ג 28 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
רופיניול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Ropinirole hydrochloride * 4.56 mg, התואם את התוכן של ropinirole 4 מ"ג, מרכיבים: שכבת החומה העליונה **: היפרומלוז 2208 - 62.83 מ"ג, גליקריל דיבגנט - 35 מ"ג, מניטול - 33.04 מ"ג, פובידון K29-32 - 7 מ"ג, סטיראט מגנזיום - 1.4 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידית - 0.56 מ"ג, ברזל (III) תחמוצת (צהוב) - 0.17 מ"ג; שכבה פעילה: hypromellose 2208 - 61.5 מ"ג, מונוהידט לקטוז - 44.04 מ"ג, נתרן קרמלוז - 15 מ"ג, שמן קיק, מוקשה - 15 מ"ג, מלטודקסטרין - 7.5 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 1.5 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידית - 0.9 מ"ג; משככי תחתון: 2208 - 76.29 מ"ג, גליקריל dibeganate - 42.5 מ"ג, מניטול - 40.12 מ"ג, פובידון K29-32 - 8.5 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 1.7 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידית - 0.68 מ"ג, תחמוצת ברזל (III) צהוב) - 0.21 מ"ג; - ציפוי מרכב הסרט: Opydray OY-27207 צבע חום בהיר - 13.8 מ"ג (היפרומלוז 2910 - 62.5%, דו-חמצני טיטניום - 21.25%, מקרוגול 400 - 6.25%, שקיעת חמניות צהובה - 9%, אינדיגו קרמין - 1%).
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטי-פרקינסונית, אגוניסטית סלקטיבית לא-ארגולינית של קולטני דופאמין D2, D3, שיש להם פעולה היקפית ומרכזית; התרופה אינה פועלת על פינוי נוירונים של חומר שחור-פרסינפטיק ופועלת ישירות כנוירוטרנסמיטר סינתטי. לכן, ropinirole מפחית את מידת ההיפודינמיה, הנוקשות והרעידות, שהן סימפטומים של פרקינסון, רופינולר מפצה על מחסור בדופאמין במערכות השחורות והסטראטאליות על ידי גירוי קולטני הדופמין בגוף הרצועות; ואת ההשפעה של "סוף מינון" הקשורים בטיפול ארוך טווח עם levodopa, ומאפשר להפחית את המנה היומית של לבודופה.רופינולול יש השפעה ברמת ההשערה ADR ובלוטת יותרת המוח כדי לעכב את הפרשת פרולקטין.
פרמקוקינטיקה
הפרמקוקינטיקה של ropinirole דומה אצל אנשים בריאים, חולים עם מחלת פרקינסון וחולים עם תסמונת רגליים חסרות מנוח, והם משתנים בהתאם לצורת המינון: קליטה, לאחר מתן אוראלי, הזמינות הביולוגית של ropinirole נמוכה וכ -50% (36-57%). לאחר בליעה של ropinirole בטבליות שחרור מתמשכת, הריכוז שלה עולה פלזמה לאט, הזמן הממוצע Tmax הוא 6 שעות.חולים עם מחלת פרקינסון לאחר בליעה של ropinirole במינון של 12 מ"ג 1 יום / יום בשילוב עם מזון עשיר בשומנים, במצב שיווי משקל, נצפתה עלייה בחשיפה המערכתית של ropinirole, עם עליה ב- AUC ו- Cmax ב -20% וב -44% בהתאמה, Tmax מתארך ב -3 שעות, אך במחקרים קליניים על יעילות ובטיחות, ropinirole נלקח ללא קשר לארוחה, העלייה בזמן הפעולה הסיסטמית של ropinirole (Cmax ו- AUC) היא יחסית פרופורציונלית לעלייה במינון; רמות פלסמה בדם פלסמה נמוכות (10-40%). בשל lipophilicity גבוהה, ropinirole מאופיין VD גבוהה (כ 7 l / kg), מטבוליזם, Ropinirol הוא בעיקר מטבוליזם על ידי האיזואנזים CYP1A2; אין כל הבדל בהסרת רופיניול רה לאחר מנה בודדת בפה או בשימוש רגיל, פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, הסליקה של רופיניולולה לאחר מתן הפה מופחתת בכ - 15% בחולים קשישים (בני 65 ומעלה) בהשוואה לחולים צעירים. לא נדרשת התאמה של מינון בקטגוריה זו של חולים, הפרמטרים פרמקוקינטיים אינם משתנים בחולים עם תפקוד כלייתי קל ומתון ומחלת פרקינסון. בחולים עם אי ספיקת כליות סופנית, אשר נמצאים בהמודיאליזה מתמדת, הסליקה של ropinirole כאשר ניתנת בעל פה מופחתת בכ -30%.
אינדיקציות
מחלת פרקינסון: - טיפול במוותרפיה בשלבים המוקדמים של המחלה בחולים הזקוקים לטיפול דופאמינרגי כדי לעכב את הטיפול בסמים של לבודופה; - כחלק מטיפול משולב בחולים המקבלים הכנה לליבודופה, על מנת להגביר את היעילות של לבודופה, כולל בקרת תנודות ההשפעה הטיפולית של תופעות הלוואי (off-off) ואת השפעת "סוף המינון" על רקע הטיפול הכרוני עם לבודופה מינונים של לבודופה.
התוויות נגד
- פסיכוזה חריפה; - תפקוד כבד חריג; - תפקוד לקוי חמור (CC פחות מ -30 מ"ל / דקה), אשר אינו מבוצע המודיאליזה קבוע; - מחלות תורשתיות נדירות: אי סבילות ללקטוז, חסר לקטז,ליקוי גלוקוז או ספיגת גלקטוז; - הריון; - הנקה; - ילדים ובני נוער בגילאי עד 18 שנים; - רגישות יתר לרכיבי התרופה, יש להיזהר בשימוש בתרופה בחולים עם כשל קרדיווסקולרי חמור. ניתן לרשום את Ropinirol לחולים עם היסטוריה של הפרעות פסיכוטיות רק במקרים שבהם התועלת הצפויה מהשימוש בו עולה על הסיכון הפוטנציאלי.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
שימוש התווית במהלך ההריון הנקה (הנקה).
מינון ומינהל
התרופה ניתנת בעל פה פעם אחת ביום, ללא קשר לארוחה. הטבליות נלקחות בשלמות מבלי ללעוס, בלי להישבר, מומלץ לבחור את המינון האינדיבידואלי בהתאם לאפקטיביות ולסבילות התרופה, מומלץ להפחית את המינון אם החולה מנומנם בכל שלב של בחירת המינון. עם התפתחות של תופעות לוואי אחרות, יש צורך להפחית את המינון של התרופה, ולאחר מכן עלייה הדרגתית במינון, יש לזכור את הצורך במינון של טיטרציה בעת דילוג על מנה (אחת או יותר); הוא 2 מ"ג פעם ביום למשך שבוע אחד. לאחר מכן, המינון מוגדל ב -2 מ"ג במרווחים של לפחות שבוע עד 8 מ"ג ליום, אם המינון הטיפולי לאחר מינון המינון אינו מובהק או בלתי יציב, ניתן להמשיך ולהגדיל את המינון היומי של התרופה ב -4 מ"ג במרווחים של 1-2 שבועות ( כדי להשיג את האפקט הטיפולי הרצוי). ניתן לשנות את המינון בהתאם לאפקט הטיפולי ולהגדיל את המינון המקסימלי של 24 מ"ג 1 / יום, טיפול משולב: בעת השימוש בתרופה דרוש מודוטאב; במינונים בהם נעשה שימוש במונותרפיה, בשילוב עם ההכנות לליבודופה, ניתן להפחית בהדרגה את מינון הלוודופה (בהתאם לאפקט הקליני). במחקרים קליניים בחולים המקבלים בו זמנית את Requipip Modutab; בטבליות שחרור מתמשך, מנה של levodopa הופחת בהדרגה על ידי כ -30%. בחולים עם צורה מתקדמת של המחלה, לוקח Requip Modutab; בשילוב עם ההכנות levodopa, dyskinesia עלולה להתרחש במהלך תקופת טיטרציה של ropinirole. הקטנת המינון של תרופות לבודופה יכולה להוביל לירידה בתסמינים אלו.דפיפו מודוטאב; (כמו תרופות אחרות דופאמינרגיות) יש לבטל, בהדרגה להפחית את המינון היומי לפחות 1 בשבוע. אם הטיפול הופסק למשך יום או יותר, כאשר הטיפול חוזר, יש לשקול את הצורך בטיטרציה של המינון, למרות הפחתה אפשרית של פינוי התרופה בחולים בני 65 ומעלה, מינון ropinirole הוא טיטרציה בקטגוריה זו של חולים כרגיל. בחולים עם חולשה קלה ומתונה של כליות (CC 30-50 ml / min), לא ניתן לשנות את התרופה, אין צורך בהתאמת המינון של ropinirole לחולים עם אי ספיקת כליות סופנית על המודייה ליזה, המנה המומלצת הראשונית של ropinirole הוא 2 מ"ג 1 יום / יום. עלייה נוספת במינון צריכה להתבסס על הערכה של סבילות ואפקטיביות. המינון היומי המרבי בחולים בהמודיאליזה קבועה הוא 18 מ"ג. מינון של מינונים תחזוקה לאחר המודיאליזה אינה נדרשת.
תופעות לוואי
התגובות השליליות המפורטות להלן מפורטות לפי הנזק למערכות האיברים ולתדירות ההתרחשות. תדירות ההתרחשות נקבעת כדלקמן: לעיתים קרובות (≥ 1/10); לעתים קרובות (≥ 1/100, <1/10); לפעמים (≥ 1/1000, <1/100); לעתים נדירות (≥ 1 / 10,000, <1/1000); לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000, כולל מקרים בודדים); נתונים קליניים: הטבלה מציגה תגובות שליליות המתרחשות בתדירות גבוהה יותר כאשר משתמשים ב- ropinirole בהשוואה לפלצבו או בתדירות גבוהה יותר או דומה של התרחשות ביחס לתרופה המשווה בחולים עם צורה מתקדמת של המחלה, כאשר לוקחים את רקיפ מודוטאב, בשילוב עם ההכנות לליבודופה, במהלך תקופת הטיטרציה במינון, ניתן לפתח תיאום לקוי של תנועות. הוכח כי חיסול של תרופות לבודופה יכול להוביל לירידה בתסמינים אלו: תצפיות לאחר התצפית: מהמערכת החיסונית: לעיתים נדירות - תגובות רגישות יתר, כולל אורטיקריה, אנגיואדמה, פריחה, גירוד; הזיות), כולל הזיות, פרנויה, הזיות; תסמונת הכושר החיסונית, ליבידו מוגבר, כולל היפרסקסואליות,הכמיהה הפתולוגית להימורים, השתוקקות שאין לעמוד בפניה לקניות, אכילת יתר, תוקפנות *: ממערכת העצבים: לעתים נדירות - נמנום חמור, פרקי שינה פתאומיים **: מצידה של מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים קרובות - לחץ דם אורתוסטטי, לחץ דם *** תגובה אלרגית: לעיתים רחוקות מאוד - אורטיקריה, אנגיואדמה, פריחה, גירוד: * תוקפנות קשורה לתגובות פסיכוטיות ותסמינים קומפולסיביים ** כמו בשימוש בתרופות דופאמין אחרות, סינוסיטיס חמור ופרקים עם לעתים רחוקות מאוד, בעיקר בחולים עם מחלת פרקינסון במהלך מעקב שלאחר ההרשמה. ישנם מקרים של שינה פתאומית ללא סימנים קודמים או ברורים של נמנום ועייפות. עם ירידה במינון או נסיגה של התרופה, כל הסימפטומים נעלמו. ברוב המקרים, נעשה שימוש בסמים הרגילים. *** כמו במקרה של שימוש בתרופות דופאמירגיות אחרות, נצפתה ירידה בלחץ הדם בטיפול ב- ropinirole, כולל לחץ דם אורתוסטטי.
מנת יתר
תסמינים: בעיקר בשל תופעות דופאמינרגיות - בחילה, הקאות, סחרחורת, נמנום טיפול: שימוש באנטגוניסטים של דופמין, כגון תרופות אנטי-פסיכוטיות טיפוסיות ו metoclopramide.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
תרופות אנטי-פסיכוטיות אופייניות ותרופות דופאמין אחרות, כגון סולפרייד או מטוקלופרמידה, יכולות להפחית את האפקטיביות של רופיניולרה (יש להימנע מניהול במקביל) עם תרופות אחרות המשמשות לעיתים קרובות לטיפול במחלת פרקינסון, בחולים עם מחלת פרקינסון שלקחו את שני הדיגוקים n, לא נמצאה אינטראקציה של Digoxin עם ropinirole, אשר תחייב התאמת מינון; Ropinirole הוא מטבוליזם בעיקר על ידי האיזואנזים CYP1A2. מחקרים פרמקוקינטיים בחולים עם מחלת פרקינסון הראו כי ciprofloxacin מגביר Cmax ו- AUC של ropinirole בכ -60% וב -84% בהתאמה.במובן זה, בחולים שקיבלו רופינירול, יש להתאים את המינון שלה כאשר מרשם ומייצב תרופות המעכבות את האיזואנזים CYP1A2, לדוגמא, ciprofloxacin, enoxacin או fluvoxamine, מחקר פרמקוקינטי של אינטראקציה עם תרופות בחולי פרקינסון בין רופינירול לבין תיאופילין, המצע של isoenzyme CYP1A2, הראה כי פרמקוקינטיקה של תרופות אינו משתנה. עם השימוש בו זמנית של ropinirole עם מצעים אחרים של איזואנזים CYP1A2, הפרמקוקינטיקה של ropinirole לא משתנה, ועלייה בריכוז ה- ropinirole של הפלסמה נצפתה בחולים שקיבלו אסטרוגנים במינונים גבוהים. בחולים המקבלים טיפול הורמונלי חלופי לפני תחילת הטיפול ב- ropinirole, ניתן להתחיל עם טיפול ב- ropinirole כרגיל. עם זאת, במקרה של הפסקת הטיפול בתחליפי הורמונים או תחילתו במהלך הטיפול ב- ropinirole, ייתכן כי יש צורך בהתאמת המינון, ואין מידע על האפשרות של אינטראקציה בין רופינירול לאתנול. בדומה לתרופות מרכזיות אחרות, יש להזהיר את המטופלים מפני נטילת אלכוהול במהלך הטיפול ב- ropinirole. ניקוטין ידוע כגורם לאינסונזים CYP1A2, כך שאם המטופל מתחיל או מפסיק לעשן במהלך הטיפול עם ropinirole, צריך להתאים את המינון.
הוראות מיוחדות
המטופלים צריכים להיות הזהיר על התפתחות אפשרית של נמנום או פרקים של שינה פתאומית, לפעמים לא קדמו נמנום. במקרה של תגובות כאלה יש לשקול את האפשרות של הפסקת הטיפול, מומלץ לבצע ניטור לחץ דם בשל האפשרות לפתח לחץ דם אורתוסטטי בחולים הנוטלים תרופות דופאמינרגיות, כולל תסמונת דחפים דחפים, כולל התנהגות כפייתית, כולל השתוקקות פתולוגית להימורים, היפרסקסואליות, השתוקקות שאין לעמוד בפניה לקניות, אכילת יתר. הפרעות של תשוקה, ככלל, הן הפיכות לאחר הפחתת מינון או נסיגה סמים. במקרים מסוימים, בעת שימוש התרופה דרוש Modutab; גורמי סיכון אחרים עשויים להיות היסטוריה של התנהגות כפייתית או שימוש משולב במספר תרופות דופאמינרגיות.ההידרדרות הפרדוקסלית של המצב בתסמונת הרגליים חסרת המנוחה צוינה במהלך הטיפול ב- ropinirole (הופעה מוקדמת יותר, עלייה בעוצמת הביטויים,או התקדמות של סימפטומים עם מעורבות של גפיים בעבר לא מושפעים), או סינדרום ריבאונד בשעות הבוקר המוקדמות (הישנות של סימפטומים בשעות הבוקר המוקדמות). עם הופעת תסמינים אלה, יש צורך לשנות את הטקטיקות של הטיפול עם ropinirole, כדי להבהיר את המינון עד הפסקת אפשרי של התרופה. זמין בצורה של טבליות שחרור מתמשכת, הסרט מצופה, עם המאפיין של שחרור החומר הפעיל בתוך 24 שעות יש להזהיר את המטופלים מתופעות לוואי אפשריות במהלך הטיפול ב- ropinirole, ויש להודיע על כך שיש נדיר מאוד au פרקים של שינה פתאומית ללא סימנים קודמים או ברורים של ישנוניות בשעות היום ומקרים של סחרחורת (לפעמים מבוטא). אם המטופל פיתח ישנוניות בשעות היום או פרקים של שינה במהלך היום, הדורש התערבות פעילה, יש להזהיר את המטופל לגבי הצורך לנטוש את כלי הרכב ולהימנע מפעילויות אחרות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן