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有効成分
ロピニロール
リリースフォーム
丸薬
構成
賦形剤：上部バリア層**：ヒプロメロース2208〜62.83mg、グリセリルジベガナート35mg、マンニトール33.04mg、ポビドンK29-32-7mg、ステアリン酸マグネシウム*ロピニロール塩酸塩* 4.56mg - 1.4mg、コロイド状二酸化ケイ素0.56mg、酸化鉄（III）（黄色）0.17mg、活性層：ヒプロメロース2208~61.5mg、ラクトース一水和物44.04mg、カルメロースナトリウム15mg、ヒマシ油15mg、マルトデキストリン7.5mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg、コロイド状二酸化ケイ素0.9mg、下層バリア層**：ヒプロメロース2208~76.29mg、グリセリルジベガネート42.5mg、マンニトール40.12mg、ポビドンK29~32-8.5mg、ステアリン酸マグネシウム1.7mg、コロイド状二酸化ケイ素0.68mg、酸化鉄（III）黄色） - 0.21mg;フィルムコーティング組成物：Opydray OY-27207染料薄茶色 - 13.8mg（ヒプロメロース2910~62.5％、二酸化チタン21.25％、マクロゴール400~6.25％、サンセットヒマワリ黄色9％、インジゴカルミン-1％）。
薬理効果
抗パーキンソン薬、ドーパミンD2、D3受容体の高度に選択的な非エルゴリン作動薬であり、末梢作用および中枢作用を有する。この薬物は、シナプス前シナプス性黒質ニューロンに作用せず、合成神経伝達物質として直接作用する。したがって、ロピニロールは、パーキンソニズムの症状である低血圧、硬直および振戦の程度を低下させる;ロピニロールは、帯状体におけるドーパミン受容体を刺激することによって、黒色および線条体系におけるドーパミン欠乏を補う;レボドパの長期治療に関連する「投与終了」の影響を受け、レボドパの1日量を減らすことができる;ロピニロールは仮説のレベルで効果を有するADRおよび下垂体は、プロラクチンの分泌を阻害します。
薬物動態
ロピニロールの薬物動態は、健常人、パーキンソン病患者および落ち着きのない脚の症候群の患者では類似しており、投与形態によって異なる;吸収;経口投与後、ロピニロールのバイオアベイラビリティは低く、約50％（36〜57％）である。徐放性錠剤中のロピニロールの摂取後、血漿中のその濃度はゆっくりと増加し、平均時間Tmaxは6時間である。平衡状態の脂肪が豊富な食物と組み合わせてロピニロールを12mg /日の用量で摂取した後のパーキンソン病患者は、ロピニロールの全身暴露が増加し、AUCおよびCmaxがそれぞれ20％および44％増加し、Tmaxロピニロールの全身作用の持続時間の増加（CmaxおよびAUC）は、用量増加にほぼ比例する;分布;連鎖（3時間までに延長した）;しかし、有効性および安全性の臨床研究では、血漿タンパク質レベルは低い（10〜40％）。その高い親油性のため、ロピニロールは高いVd（約7l / kg）;代謝;ロピニロールは主にCYP1A2アイソザイムによって代謝される;特別な臨床状況における薬物動態;経口投与後のロピニロールのクリアランスは、若年患者と比較して高齢患者（65歳以上）で約15％減少する。このカテゴリーの患者における用量調整は必要ない;薬物動態パラメータは、軽度から中等度の腎機能およびパーキンソン病を患っている患者では変化しない。一定の血液透析を受けている末期腎不全患者では、経口投与されたロピニロールのクリアランスは約30％減少する。
適応症
パーキンソン病： - レボドパ薬の投与を遅らせるためにドーパミン作動性療法を必要とする患者の初期段階の単剤療法。 - レボドパの治療効果の変動（オンオフ現象）の制御およびレボドパによる慢性治療の背景に対する「投与終了」効果を含む、レボドパの有効性を高めるためのレボドパ製剤を受けている患者における併用療法の一部としてレボドパの用量。
禁忌
- 急性精神病; - 異常な肝機能; - 定期的な血液透析を行わない重度の腎機能障害（30ml /分未満のCC）; - まれな遺伝性疾患：ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損症、グルコースまたはガラクトース吸収の障害; - 妊娠; - 泌乳; - 18歳までの子供と十代の若者 - 薬物の成分に対する過敏症重度の心血管障害の患者には注意が必要です。ロピニロールは、その使用による期待利益が潜在的リスクを上回る場合にのみ、精神病性障害の病歴を有する患者に処方することができる。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中の禁忌（母乳育児）。
投与量および投与
この薬物は、食事にかかわらず、同時に1回/日に経口投与される。錠剤は壊れずに咀嚼することなく全体を採取する;薬の有効性と忍容性に応じて個々の用量を選択することが推奨される;患者が用量の選択のいずれの段階でも眠い場合、用量を減らすことが推奨される。他の副作用の発症に伴い、薬物の投与量を減らし、徐々に投与量を増やす必要があります。投与量を飛ばす（1回または複数回）ときに用量を滴定する必要があることを念頭に置いてください。 1週間に1日1回2mgである。その後、少なくとも1週間〜8mg /日の間隔で用量を2mg増加させる;維持用量;用量調整後の治療効果が十分に顕著でないか不安定である場合、薬剤の1日用量を1〜2週間の間隔で4mgずつ増加させることができる所望の治療効果を達成するため）。用量は、治療効果に応じて変更することができ、1日1回24mgの最大用量まで増加させる;併用療法;薬物を使用する場合は、Requip Modoutab;単剤療法で使用される用量で、レボドパ製剤と組み合わせて、レボドパの用量は（臨床効果に応じて）徐々に減少し得る。 Requipip Modutabを同時に受ける患者の臨床試験では、徐放性錠剤では、レボドーパの用量は約30％ずつ徐々に減少した。病気の進行型の患者では、リプチプModutabをとる。レボドパ製剤と組み合わせて、ロピニロールの用量滴定期間中にジスキネジーが起こることがある。レボドパ薬の投与量を減らすと、これらの症状が軽減する可能性があります。Requipo Modutab; （他のドーパミン作動薬と同様）を廃止すべきであり、少なくとも1週間は日々の投与量を徐々に減らすべきである。治療が1日以上中断された場合、治療が再開されると、用量滴定の必要性を考慮する必要があります。65歳以上の患者の薬物クリアランスが低下する可能性があるにもかかわらず、通常のようにこのロピニロールはこのカテゴリーの患者に滴定されます。腎臓の軽度および中等度の障害（CC 30-50ml /分）の障害がある患者では、ロピニロールのクリアランスは変化しないが、ロピニロールの用量調整は必要ない。 Liza、ロピニロールの推奨初回投与量は1日1回2mgです。その後の用量の増加は耐容性および有効性の評価に基づくべきである。永久血液透析患者の1日の最大投与量は18mgである。血液透析後の維持用量の投与は必要ない。
副作用
以下に列挙する有害反応は、臓器系への損傷および発生頻度に従って記載されている。発生頻度は以下のように決定される：非常に頻繁に（≧1/10）;しばしば（1/100、<1/10）;時には（≧1/1000、<1/100）;まれに（≧1 / 10,000、<1/1000）;非常にまれに（単離した症例を含めて1/10 000未満）;臨床データ;表は、プラセボと比較してロピニロールを使用した場合のより高い頻度で発生する副作用または比較薬;進行型の病気の患者では、用量滴定の期間中レボドパ製剤と組み合わせてレシップ・モュタブ（Modutab）を服用すると、運動の障害調整の開発が可能である。観察後の観察;免疫系から：ごくまれに - 蕁麻疹、血管浮腫、発疹、かゆみを含む過敏反応;妄想、パラノイア、せん妄などの幻覚）;免疫ドライブ症候群、高リビドー（過敏性を含む）*ギャンブル、ショッピングに非常に魅力的な魅力、食べる、侵略への渇望ない;神経系から：非常に稀に - ひどい眠気や突然の睡眠のエピソードを**心臓血管系以降：多くの場合 - 起立性低血圧、低血圧***。 **他のドーパミン作動薬の場合のように、*攻撃の発現sinlivostiとのエピソードは、精神病反応及び強迫症状、蕁麻疹、血管浮腫、発疹、掻痒と関連している - 非常に珍しい：アレルギー反応..主に登録後のフォローアップ期間中のパーキンソン病患者ではごくまれにしか伝えられなかった。眠気や疲労の兆候がなく、突然の睡眠の場合があります。投与量の減少または薬物の離脱とともに、すべての症状は消失した。ほとんどの場合、ロピニロールの治療における他のdopamiiergicheskih剤の場合のように、添付の鎮静剤;. ***適用起立性低血圧を含む低血圧を観察しました。
過剰摂取
症状は主にドーパミン作動性の作用によるものである - 吐き気、嘔吐、めまい、眠気;処理：メトクロプラミドや定型抗精神病薬としてドパミン拮抗薬の使用..
他の薬との相互作用
典型的な抗精神病薬および他のドーパミン拮抗薬などスルピリドやメトクロプラミドなどの中枢作用は、（同時投与を避ける）ロピニロールの有効性を減少させることができる;これらの薬剤の投与量の調整が必要となるロピニロール及びレボドパまたはドンペリドン間の薬物動態学的相互作用はありませんでした;.ロピニロールは相互作用しませパーキンソン病を治療するためによく使用される他の薬剤と組み合わせて使用される。 n、ジゴキシンとロピニロールとの相互作用は見られず、用量調整が必要であった;ロピニロールは、主にCYP1A2アイソザイムによって代謝される。パーキンソン病患者の薬物動態試験では、シプロフロキサシンがロピニロールのCmaxおよびAUCをそれぞれ約60％および84％増加させることが示されている。したがって、ロピニロールを受けている患者に、その投与量はアイソザイムCYP1A2を阻害する薬剤の予定とキャンセルして調整されるべきである、例えば、シプロフロキサシン、エノキサシンまたはフルボキサミン;.ロピニロールおよびテオフィリンとの間のパーキンソン病患者における薬物相互作用の薬物動態学的研究であり、これはアイソザイムCYP1A2の基質は、薬物の薬物動態が変化しないことを示した。他の基質とロピニロールの同時アプリケーションとロピニロールのCYP1A2薬物動態を変化させない;.血漿中のロピニロール濃度は、エストロゲンの高用量を受けた患者で観察された増加イソ酵素。ロピニロールによる治療開始前にホルモン補充療法を受けている患者では、通常どおりロピニロールによる治療を開始することができます。しかし、治療ロピニロール中のホルモン補充療法または彼女の最初のイベントで相互運用性のロピニロールと無エタノールについての用量調節;.情報が必要な場合があります。他の中枢作用薬の場合と同様に、患者が治療ロピニロール中にアルコール摂取を控える必要性について警告しなければならない;.患者が開始またはロピニロールで治療中の喫煙を停止した場合、ニコチンは、しかし、アイソザイムCYP1A2を誘導することが知られている、ことその線量を調整する必要があります。
特別な指示
患者は時々眠気が付いていない、眠気や突然眠りに落ちるのエピソードの可能性発達について警告されなければなりません。このような反応の場合、治療の中断の可能性を考慮する必要があります。起立性低血圧を発症する可能性があるため、血圧のモニタリングが推奨されます。ドーパミン作動薬ロピニロール、インパルスインパルス症候群、強迫行動を含むギャンブル、異常性欲、ショッピングに非常に魅力的な魅力、過食への渇望。原則として、欲望の障害は、投与量の減少または薬物撤退後に可逆的である。いくつかのケースでは、薬物レクテルModutabを使用するとき。他の危険因子は、強迫行動の履歴またはいくつかのドーパミン作動薬の併用でありうるロペニール療法中に不穏下肢症候群の状態の逆説的な悪化が認められた（早期発症、症状発現の強さ、以前に罹患していない四肢の関与を伴う症状の進行）、または早朝のリバウンド症候群（早朝の症状の再発）のいずれかである。これらの症状の出現により、ロピニロールの治療法を改訂して、薬物の中断の可能性まで用量を明確にする必要があります。 24時間以内に活性物質を放出する特性を有するフィルムコーティングされた徐放性錠剤の形態で入手可能である;患者はロピニロール療法中に起こりうる副作用の警告を受けるべきである。患者には非常にまれな昼間の眠気の兆候やめまい（時折発音される）がなく、突発的な睡眠を起こすことがあります。患者が昼間の眠気や日中に眠っているエピソードを積極的に介入する必要がある場合、運転中の車両を放棄し、精神運動反応の注意力とスピードの集中が必要なその他の活動を避ける必要があることを警告する必要があります。
処方箋
はい