טבליות רומרון מצופות 30 מ"ג N10
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Mirtazapine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Mirtazapine 30 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
התרופה Remeron (mirtazapine) היא תרופה נוגדת דיכאון tetracyclic עם אפקט הרגעה בעיקר. התרופה יעילה ביותר במצבים דיכאוניים עם נוכחות בתמונה הקלינית של תסמינים כגון חוסר יכולת לחוות הנאה ושמחה, אובדן עניין (anhedonia), פיגור פסיכו-מוטורי, הפרעות שינה (במיוחד בצורת התעוררות מוקדמת) וירידה במשקל, כמו גם סימפטומים אחרים: מחשבות אובדניות ואת תנודות מצב הרוח היומי. האפקט נוגד הדיכאון של התרופה Remeron בדרך כלל מתרחשת לאחר 1-2 שבועות של טיפול. Mirtazapine הוא אנטגוניסט של adrenoreceptors presynaptic 2 במערכת העצבים המרכזית ומשפר את המעבר המרכזי נודרנרגי ו serotonergic של דחפים עצביים. במקביל, שיפור של שידור serotonergic הוא הבין רק באמצעות serutonin 5-HT1 קולטנים, מאז mirtazapine חוסם סרוטונין 5-HT2 ו 5-HT3 קולטנים. שני אננטיומרים של mirtazapine הם האמינו שיש פעילות נוגדת דיכאון, S (+) enantiomer - חסימת 2-adreno ו serotonin 5-HT2 קולטנים, ו- R (-) enantiomer - חסימת סרוטונין 5-HT3 קולטנים. תכונות ההרדמה של mirtazapine נובעות פעילות אנטגוניסטית שלה נגד H1 היסטמין קולטנים. Mirtazapin הוא נסבל היטב. במינונים טיפוליים, אין לו כמעט אפקט חסימה אנטי-כולינרגי, ואין לו כמעט השפעה על מערכת הלב וכלי הדם.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, mirtazapine נספג במהירות (bioavailability של כ 50%), להגיע Cmax פלזמה בדם לאחר כשעתיים.כ 85% של mirtazapine קשורה חלבונים פלזמה. הממוצע T1 / 2 נע בין 20 ל 40 שעות (לעתים נדירות עד 65 שעות). קצר יותר T1 / 2 הוא ציין אצל אנשים צעירים. ריכוז שיווי המשקל של החומר הוא הגיע בתוך 3-4 ימים ובעתיד זה לא משתנה. במינון המינון המומלץ, האינדיקטורים הפרמקוקינטיים של מיראזאפין תלויים באופן ליניארי במינון המנותח של התרופה. אכילה אינה משפיעה על הפרמקוקינטיקה של התרופה. Mirtazapine הוא מטבוליזם פעיל מופרש בשתן צואה בתוך כמה ימים.המסלולים העיקריים של המטבוליזם שלה בגוף הם demethylation וחמצון, ואחריו הצמידה. ציטוכרום P450 isoenzymes (CYP2D6 ו CYP1A2) מעורבים היווצרות של mirtazapine 8-hydroxymetabolite, בעוד CYP3A4 קובע ככל הנראה את היווצרותם של מטבוליטים N-demethylated ו- N- חמצון. Demetilmirtazapin הוא פעיל פרמקולוגית. הסילוק של mirtazapine פוחתת עם אי ספיקה כלית או hepatic.
אינדיקציות
מצבים דיכאוניים הדורשים טיפול תרופתי.
התוויות נגד
רגישות ל mirtazapine.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הבטיחות של השימוש ב- Remeron במהלך ההריון בבני אדם לא נקבעה, אולם לא זוהה אפקט טרטוגני בבעלי חיים, כך שניתן להשתמש בו במהלך ההריון רק כאשר התועלת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. השימוש בתרופה Remeron במהלך ההנקה אינו מומלץ בשל היעדר נתונים על ההפרשה שלה חלב אם האדם.
מינון ומינהל
עבור מבוגרים, מינון יומי יעיל הוא בדרך כלל 15-45 מ"ג. המינון היומי הסטנדרטי הוא 30 מ"ג. מינה בעיקר 1 פעם / יום לפני השינה. הטיפול צריך להיות נמשך לאחר היעלמות מוחלטת של הסימפטומים הקליניים של דיכאון לפחות עוד 4-6 חודשים. יש להפסיק את התרופה בהדרגה. בחולים קשישים, המינון המומלץ זהה לזה שבחולים צעירים יותר. בילדים, מחקרים קליניים על השימוש בתרופה לא נערכו.
תופעות לוואי
לחולים עם דיכאון יש מספר תסמינים בשל המחלה, ולכן לפעמים קשה להבחין בין הסימפטומים הקשורים המחלה לבין הסימפטומים שנגרמו על ידי שימוש של התרופה. הסיווג הבא משמש להצביע על תדירות תופעות הלוואי: לעיתים קרובות (≥ 1/10), לעתים קרובות (≥ 1/100 ו ≤1 / 10), לעיתים רחוקות (> 1/1000 ו ≤1 / 100), לעתים רחוקות (> 1/10000 ו ≤ 1/1000), התדר אינו מוגדר (≤ 1 / 10,000). הפרעות במערכת הדם והלימפה: תדירות לא הוקמה - דיכוי מוח עצם (גרנולוציטופניה, אגרנולוציטוזה, אנמיה פלסטית וטרומבוציטופיה), אאוזינופיליה; הפרעות במערכת העצבים: לעתים קרובות מאוד - נמנום (אשר יכול להוביל לריכוז לקוי), בדרך כלל מתרחשת במהלך השבועות הראשונים של הטיפול. (N.B.הפחתת המינון בדרך כלל אינה מובילה לירידה במינון הרגיעה, אך עלולה להפחית את היעילות של נוגדי דיכאון), הרגעה, כאבי ראש; לעתים קרובות - תרדמה, סחרחורת, רעד; לעתים רחוקות - paresthesia, תסמונת רגליים חסרות מנוחה, סינקופה; לעיתים רחוקות - מיוקלונוס, לעתים רחוקות מאוד - עוויתות (שבץ), תסמונת סרוטונין, paresthesia של רירית הפה. הפרות של דרכי העיכול: לעתים קרובות - יובש בפה; לעיתים קרובות - בחילה, שלשולים, הקאות; לעתים רחוקות - רגישות מופחתת של רירית הפה; תדר אינו מותקן - נפיחות של רירית הפה; הפרות של העור ורקמות תת עוריות: לעיתים קרובות - פריחה בעור. הפרעות של שרירי השלד ורקמות החיבור: לעתים קרובות - ארתרלגיה, מיאלגיה, כאבי גב. הפרעות אנדוקריניות: תדירות לא הוקמה - הפרת הפרשת הורמון antidiuretic; הפרעות מטבוליות ותזונתיים: לעיתים קרובות - תיאבון מוגבר; הפרעות וסקולריות: לעיתים קרובות - לחץ דם אורתוסטטי; לעיתים רחוקות - לחץ דם של העורקים. הפרעות והפרעות כלליות באתר ההזרקה: לעיתים קרובות - בצקת מקומית; לעתים רחוקות - עייפות; הפרעות בכבד ובדרכי המרה: לעיתים נדירות - מגבירים את הפעילות של טרנסמינזות בסרום. הפרעות נפשיות: לעתים קרובות - חלומות יוצאי דופן, בלבול, חרדה, נדודי שינה; לעתים רחוקות - סיוטים, מאניה, תסיסה, הזיות, תסיסה פסיכומוטורית (כולל אקטזיה והיפרקינזיה); תדירות לא הוקמה - אידיאולוגיה אובדנית, התנהגות אובדנית. נתונים מעבדתיים ואינסטרומנטליים (על פי תוצאות המחקרים לאחר ההרשמה): לעיתים קרובות - עלייה במשקל הגוף.
מנת יתר
ניסיון עם מנת יתר של Remeron לבד עולה כי הסימפטומים הם בדרך כלל מתון. הוא דיווח על עיכוב של CNS הנלווים דיסאוריינטציה הרגעה ממושכת בשיתוף עם טכיקרדיה ולהגדיל חלש או ירידה בלחץ הדם. עם זאת, קיימת אפשרות של תוצאות חמורות יותר (כולל מוות) במינונים גבוהים בהרבה מאשר המינון הטיפולי, במיוחד כאשר מנת יתר עם כמה תרופות נלקח באותו זמן.במקרה של מנת יתר, טיפול סימפטומטי צריך להתבצע כדי לשמור על הפונקציות החיוניות של הגוף. הפעל פחם או שטוף את הבטן.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה פרמקוקינטית - Mirtazapine מטבוליזם אינטנסיבי בהשתתפות CYP2D6 ו- CYP3A4, ובמידה פחותה יותר בהשתתפות של איזונזימים CYP1A2. מחקר של האינטראקציה בין מתנדבים בריאים הראה כי פרוקסטין, מעכב של האיזואנזים CYP2D6, אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של mirtazapine במצב שיווי המשקל. מבוא בשילוב עם מעכב חזק של האיזואנזים CYP3A4, ketoconazole, הגדיל את ריכוז הפלסמה המרבי AUC של mirtazapine על ידי כ 40% ו -50%, בהתאמה. יש להקפיד על השימוש ב- mirtazapine בשילוב עם מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4, מעכבי פרוטאז HIV, תרופות אנטי-פטרייתיות של אזול, אריתרומיצין או נפזודון. - carbamazepine ו phenytoin, inducers של האיזואנזים CYP3A4, עלייה מוגברת של mirtazapine כשתי פעמים, אשר הביא לירידה של 45-60% בריכוזי פלזמה של mirtazapine. אם carbamazepine או inducer אחר של מטבוליזם כבד (לדוגמה, rifampicin) מתווסף לטיפול mirtazapine, יש להגדיל את המינון של mirtazapine במידת הצורך. אם אתה מפסיק את הטיפול בתרופה זו, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של mirtazapine. - כאשר נעשה שימוש בשילוב עם cimetidine, הזמינות הביולוגית של mirtazapine עשוי להגדיל יותר מ -50%. במינון של mirtazapine, במידת הצורך, יש לצמצם בתחילת הטיפול בשילוב עם cimetidine או מוגברת כאשר הפסקת הטיפול עם cimetidine. - במחקרים של אינטראקציות vivo, mirtazapine לא השפיע על הפרמקוקינטיקה של risperidone או paroxetine (CYP2D6 isoenzyme substrate), carbamazepine (CYP3A4 isoenzyme substrate), amitriptyline, cymetidine או phenytoin; - לא נמצאו השפעות קליניות משמעותיות או שינויים בפרמקוקינטיקה בבני אדם במהלך הטיפול עם mirtazapine בשילוב עם ליתיום. אינטראקציה פרמקודינמית - אין להשתמש ב- Mirtazapin בשילוב עם מעכבי MAO או שבועיים לאחר הפסקת הטיפול במעכב MAO. - Mirtazapin עשוי לשפר את תכונות הרגעה של בנזודיאזפינים ותרופות הרגעה אחרות.יש לנקוט זהירות בעת קביעת תרופות אלה יחד עם mirtazapine. - Mirtazapin עשוי לשפר את ההשפעה הדיכאונית של אלכוהול על מערכת העצבים המרכזית. לכן, יש להזהיר את החולים לגבי הצורך להימנע מצריכת אלכוהול. - במקרה של שימוש בתרופות סרוטונרגיות אחרות (לדוגמה, סרוטונין סלקטיני ומעכבי ספיגה מחדש של venlafaxine) בשילוב עם mirtazapine, קיים סיכון לאינטראקציה, מה שעלול להוביל להתפתחות תסמונת הסרוטונין. בהתבסס על הניסיון שלאחר ההרשמה של שימוש בתרופה, התברר כי תסמונת הסרוטונין מתרחשת לעיתים רחוקות מאוד בחולים המקבלים טיפול ב- mirtazapnn בשילוב עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין או venlafaxine. אם הוא האמין כי שילוב כזה הוא הכרחי טיפולית, אז במקרה זה, המינון צריך להיות שונה בקפידה את הסימנים של התפרצות של overotimulation serotonergic מתמשך צריך להיות פיקוח ישיר. - Mirtazapine במינון של 30 מ"ג פעם ביום גרם עלייה קטנה אך משמעותית סטטיסטית MHO (יחס מנורמל הבינלאומי) בנושאים שטופלו עם warfarin. אפקט בולט יותר במינון גבוה יותר של mirtazapine לא ניתן לשלול. מומלץ לשלוט MHO במקרה של טיפול עם warfarin בשילוב עם mirtazapine.
הוראות מיוחדות
בעת שימוש בתרופה Remeron, יש לזכור כי החמרה של תסמינים פסיכוטיים יכולה להתרחש כאשר נוגדי דיכאון משמשים לטיפול בחולים עם סכיזופרניה או הפרעות פסיכוטיות אחרות; רעיונות פרנואידים עשויים לגדול; השלב הדיכאוני של פסיכוזה מאנית-דיפרסית במהלך הטיפול יכול להפוך לשלב מאני. אצל אנשים צעירים (מתחת לגיל 24) עם דיכאון והפרעות נפשיות אחרות, נוגדי דיכאון, בהשוואה לפלצבו, מגבירים את הסיכון למחשבות אובדניות ולהתנהגות התאבדותית. לכן, כאשר מרשם Remeron בקרב אנשים צעירים (מתחת לגיל 24 שנים), את הסיכון של התאבדות צריך להיות מתואם עם היתרונות של שימוש בסמים. במחקרים קצרי טווח, הסיכון להתאבדות לא גדל אצל אנשים מעל גיל 24, ובאנשים מעל גיל 65 - ירידה מסוימת. כל הפרעה דיכאונית עצמה מגדילה את הסיכון להתאבדות.לכן, במהלך הטיפול, המטופל צריך להיות פיקוח על מנת לזהות הפרות או שינויים התנהגותיים, כמו גם נטיות התאבדות. למרות התרופה Remeron אינו ממכר, בהתבסס על ניסיון רישום לאחר, התברר כי הפסקת הטיפול הפתאומי לאחר שימוש ממושך יכול לפעמים לגרום תסמיני גמילה. רוב התגובות בטל חלשות ומגבילות את עצמן. תסמיני הגמילה הנפוצים ביותר היו סחרחורת, חרדה, חרדה, כאבי ראש ובחילה. למרות שהם דווחו כמו תסמיני הגמילה, יש להבין כי תסמינים אלה עשויים להיות קשורים עם המחלה הבסיסית. מומלץ להפסיק את הטיפול עם mirtazapine בהדרגה. חולים קשישים הם בדרך כלל רגישים יותר, במיוחד לגבי תופעות לוואי. במחקרים קליניים של התרופה Remeron, לא צוין כי בחולים קשישים, תופעות הלוואי שכיחות יותר מאשר בקבוצות גיל אחרות, אך הם עשויים להיות בולטים יותר; עם זאת, הנתונים עדיין מוגבלים. אם מופיעות סימני צהבת, יש להפסיק את הטיפול. למטופלים מומלץ להימנע משימוש באלכוהול במהלך הטיפול עם Remeron. עיכוב של תפקוד מוח עצם, המתבטא בדרך כלל בצורה של granulocytopopenia או agranulocytosis, הוא ציין רק לעתים נדירות בעת שימוש Remeron התרופה. מופיע בעיקר לאחר 4-6 שבועות של טיפול והוא הפיך לאחר הפסקת הטיפול. הרופא צריך לשקול בזהירות (ולדווח לחולה) סימפטומים כגון חום, כאב גרון, stomatitis, וסימנים אחרים של תסמונת דמוית שפעת; אם תסמינים אלה מופיעים, עצרו את הטיפול ובדקו את הדם. בהתבסס על הניסיון שלאחר ההרשמה, התברר כי תסמונת הסרוטונין מתרחשת לעיתים רחוקות מאוד בחולים המקבלים טיפול עם Remeron בלבד. השפעה על היכולת לנהוג ולעבוד עם מנגנונים. רמרון; עשוי להפחית את הריכוז. במהלך הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון, על המטופלים להימנע מביצוע פעולות שעלולות לגרום לתגובה פסיכו-מוטורית במהירות גבוהה, כגון נהיגה במכונית או שליטה במכונות.
מרשם
כן