Ultibro brizhaler אבקת kapslys עבור שאיפה 50mkg + 110mkg N30 + breezheiler
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
ברומיד ואינדקטרול
הרכב
1 כובעים glycopyrronium בסיס 50 מיקרוגרם, אשר מתאים glycopyrronium bromide 63 מיקרוגרם indacaterol בסיס 110 מיקרוגרם, אשר מתאים indateaterol maleate 143 מיקרוגרם. מרכיבים: מונוהידראט לקטוז - 24.
השפעה פרמקולוגית
משולבת ארוכת טווח התרופה bronchodilatory לשימוש שאיפה. המרכיב הגליקופירומיום ברומיד והאינדאקטרול גורמים להרפיה של השרירים החלקים של הסמפונות, המחזקים זה את זה את האפקט הברונכודילורי בשל מנגנון פעולה שונה. Glycopyrronium bromide הוא ממושך שאיפה m- cholinoblocker לטיפול תחזוקה של הפרעות הולכה הסימפונות בחולים עם COPD. מנגנון הפעולה שלה מבוסס על חסימת אפקט ברונכוקונסטריקטור של אצטילכולין על תאי השריר החלקים של מערכת הנשימה, מה שמוביל לאפקט bronchodilatory. בבני אדם, 5 תת סוגים של קולטנים מוסקריניים (M1-5) זוהו. ידוע כי רק תת-הסוגים M1-3 מעורבים בתפקוד הפיזיולוגי של מערכת הנשימה. Glycopyrronium bromide יש 4-5 פעמים יותר סלקטיביות עבור קולטנים של M1 ו M3 תת, לעומת קולטנים של סימן M2. זה מוביל את הופעתה המהירה של אפקט טיפולי לאחר שאיפת התרופה, אשר אושר על ידי מחקרים קליניים. השפעת ברונכודילציה של glycopyrronium bromide נשמרת במשך יותר מ -24 שעות לאחר שאיפה משך הפעולה של התרופה לאחר שאיפה הוא עקב תחזוקה ממושכת של הריכוז התרפויטי של התרופה בריאות, כפי שמעידה עוד T1 / 2 של התרופה לאחר שאיפה, לעומת ממשל IV. Indacaterol הוא סלקטיבי beta2-adrenomimetic של אולטרה ארוך משחק (במשך 24 שעות במנה אחת). הפעילות הפרמקולוגית של beta2-adrenomimetics, כולל indacaterol, קשורה לגירוי של cyclase adenylate תאיים, אנזים המזרז את ההמרה של ה- ATP למחזור 3 ', 5'-AMP (cAMP). הגדלת התוכן של cAMP מוביל הרפיה של השרירים החלקים של הסמפונות. Indacaterol הוא אגוניסט כמעט מלא 2 adrenoreceptor; ההשפעה הממריצה של התרופה על קולטני 2-אדרנרגי היא חזקה פי 24 מזו של קולטנים 1-אדרנרגיים, ו -20 פעמים חזקה יותר מאשר על קולטנים 3 אדרנרגיים. לאחר שאיפה, indacaterol יש השפעה מהירה bronchodilatory לטווח ארוך.מאחר וצפיפות קולטני M3-cholinergic ו -2 קולטני אדרנרגי בדרכי הנשימה המרכזיות והפריפריות שונות, בטא-אדרנומימטיקה משחררת את דרכי הנשימה הפריפריאליות, בעוד שחוסמי אנטי-כולינרג'יק בעלי השפעה משמעותית יותר על דרכי הנשימה המרכזיות. לפיכך, השילוב של m3-holinoblokator ו- beta2-adrenergic mimics תורם להתרחבות האופטימלית של הסמפונות לאורך מערכת הנשימה האנושית. ההשפעה של Ultibro Brizhaler מגיע כבר 5 דקות לאחר שאיפה ונשאר ברמה קבועה במשך 24 שעות, מתן שיפור משמעותי מתמשך בתפקוד הריאה: בשבוע 26 של הטיפול, נפח expiratory בכפייה גדל ב 320 מ"ל בממוצע עבור השני השני (FEV1) לעומת חולים שקיבלו פלצבו ו -110 מ"ל בהשוואה לחולים שקיבלו glycopyrronium bromide לבדו, indacaterol או tiotropium bromide. כמו כן, חלה ירידה בתפקוד הריאות השיורי הפונקציונאלי ובנפח הריאות השיורי ב -350 מ"ל ו -380 מ"ל (פחות מ -0.001) בהשוואה לפלסבו 60 דקות לאחר הטיפול ביום הראשון של השימוש וב -520 מ"ל ו- 520 מ"ל (קטן מ -0.001) בהשוואה ל - 0.001 לאחר 21 ימי טיפול, בהתאמה. עם השימוש בתרופה, יש ירידה קוצר נשימה, שיפור סובלנות התרגיל. כמו כן, ישנה ירידה משמעותית בסיכון לחלות ב- COPD (עלייה בזמן עד להחמרה הבאה), ירידה בצורך בביטא-אדרנומימטיקה קצרת טווח בשאיפה ושיפור באיכות החיים של חולים (שהוערכו באמצעות שאלון מוסמך בבית החולים סנט ג'ורג '). בהתבסס על מחקרים קליניים שנערכו, הוכח כי לתרופה Ultibro Brizhaler במינונים טיפוליים ותת - טיפוליים אין השפעה מובהקת מבחינה קלינית על קצב הלב, אורך מרווח QT, תכולת האשלגן וריכוז הגלוקוז בסרום הדם.
פרמקוקינטיקה
הקליטה: Ultriro Brizhaler: לאחר שאיפת Ultibro Brizhaler, הזמן הממוצע להגיע Cmax של glycopyrronium ברומיד ואינדקטרול בדם פלזמה היה 15 דקות ו 5 דקות, בהתאמה. AUC של glycopyrronium ברומיד במצב שיווי משקל בעת שימוש בתרופה Ultibro Bryzhaler מתאים כי במהלך שאיפת glycopyrronium ברומיד בנפרד.על פי מחקר במבחנה, שבו נבדקה יעילות האפקטיביות, המינון של האינקטרול שנמסר לריאות בעת שימוש בתרופה Ultibro Bryzhaler מתאים לשימוש באינדיקטרול בנפרד במינון של 150 מיקרוגרם. AUC של indacaterol במצב שיווי המשקל עם השימוש בתרופה Ultibro Brizhaler מתאים או עשוי להיות מעט נמוך יותר מאשר שאיפה של indacaterol לבד במינון של 150 מ"ג. ביו-זמינות מוחלטת של indacaterol בעת שימוש בתרופה Ultibro Brizhaler הוא מ 47% ל 66%, glycopyrronium ברומיד - כ -40%. Glycopyrronium ברומיד: לאחר שאיפה, glycopyrronium נספג במהירות ומגיע Cmax בדם פלזמה לאחר 5 דקות. כ -90% מהחשיפה המערכתית של glycopyrronium bromide מתרחשת לספיגה בריאות, ו -10% לקליטה בדרכי העיכול. הזמינות הביולוגית המוחלטת של glycopyrronium bromide לאחר שאיפה נאמדת ב -40% מהמינון הנמסר. על רקע שאיפות קבועות (פעם אחת ביום), Css glycopyrronium bromide מגיע תוך שבוע. AUC של glycopyrronium ברומיד במצב שיווי המשקל היה 1.4-1.7 פעמים גבוה יותר מאשר לאחר השאיפה הראשונה. Cmax של glycopyrronium bromide במצב שיווי המשקל (במהלך שאיפה במינון המומלץ של פעם / יום) והריכוז של glycopyrronium bromide בפלסמה בדם בסוף תקופת המינון הם 166 pg / ml ו- 8 pg / ml, בהתאמה. Indacaterol: הזמן הממוצע Cmax של indacaterol בסרום הוא כ 15 דקות לאחר שאיפה אחת או חוזרת. הריכוז של indacaterol בסרום עולה עם שימוש חוזר של התרופה. חומרים Css בדם מושגת בתוך 12-15 ימים של התרופה. עם שאיפה של התרופה במינון של 60 עד 480 מיקרוגרם (מינון שנמסר לריאות) בתדירות של 1 יום ליום במשך 14 ימים, מקדם הצבירה של האינדיאטרול, הנאמד על ידי הערך AUC של התרופה ביום 1 ו 14 או 15, נע בין 2.9 ל -3.8. Glycopyrronium bromide הפצה לאחר ניהול IV, נפח ההפצה במצב שיווי המשקל (VSS) של glycopyrronium bromide היה 83 l, נפח ההפצה בשלב הטרמינל (Vz) היה 376 l. נפח הפליטה הנראה בשלב הטרמינל לאחר שאיפה (Vz / F) היה 7310 ליטר, אשר משקף חיסול איטי יותר של התרופה לאחר שאיפה. במבחנה, מחייב של glycopyrronium bromide לחלבונים פלזמה האדם הוא 38-41% בריכוז של 1-10 ng / ml. Indacaterol לאחר הזרקת תוך ורידי, Vz של indacaterol היה 2557 l, אשר מציין התפלגות משמעותית של התרופה. הכבילה חלבונים פלזמה האדם במבחנה הוא כ 95%.מטבוליזם: Glycopyrronium bromide: במבחנה, צוין כי הידרוקסילציה של glycopyrronium bromide מובילה להיווצרות מטבוליטים שונים של מונו ו- bis-hydroxylated, והידרוליזה ישירה מובילה להיווצרות של נגזרות חומצות קרבוקסיליות (M9). מחקרים במבחנה הראו כי isoenzymes CYP לתרום biotransformation חמצון של glycopyrronium ברומיד. הידרוליזה ל M9 נראה מזוקק על ידי אנזימים cholinesterase. מאז מחקרים במבחנה לא חשפו את חילוף החומרים של החומר הפעיל בריאות, ו- M9 תורם תרומה קלה למחזור הדם (4% של Cmax ו- AUC glycopyrronium bromide) לאחר מתן הווריד, יש להניח כי M9 נוצר משברי החומר הפעיל שנספג בדרכי העיכול על ידי הידרוליזה מערכתית ו / או "מעבר ראשון" דרך הכבד. לאחר שאיפה או iv, רק כמות מזערית של M9 זוהתה בשתן (פחות מ -0.5% מהמינון). גלוקורוני ו / או סולפט מצמידים של glycopyrronium ברומיד התגלו בשתן אנושי לאחר שאיפות חוזרות ונשנות בסכום של כ 3% של המינון נמסר. עיכוב במבחנה הראו כי ברומיד glycopyrronium אין יכולת משמעותית לעכב פעילות של CYP1A2 isozymes, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, או CYP3A4 / 5, חלבונים טרנספורטר MDR1, MRP1 או MXR, הפרשת התיווך של תרופות מתאי, ו גם OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 או OCT2 נושאות חלבונים. מחקר אינדוקציה של אנזים במבחנה ב- glycopyrronium bromide לא גילה יכולת משמעותית מבחינה קלינית לגרום לאיסואנזימים של ציטוכרום P450, לאנזים UGT1A1 ול- MDR1 ו- MRP2. Indacaterol: כאשר מנוהל עם איזוטופ רדיואקטיבי של indacaterol, indacaterol ללא שינוי הוא המרכיב העיקרי של הסרום הוא כ 1/3 של AUC היומי של התרופה. של מטבוליטים של indacaterol בסרום במידה הגדולה ביותר שנקבע נגזרת hydroxidated של indacaterol. בכמויות קטנות יותר, indolaterol פנוליות O-glucuronide ו indacaterol hydroxylated נמצאים. בנוסף, diastereomers של הידרוקסילציה נגזרת, indacaterol N-glucuronide ו- C ו- N-dealkylation מוצרים מזוהים. UGT1A1 isoenzyme הוא רק איזונזים metabolizing indacaterol כדי o-glucuronide פנוליות. הידרוקסילציה של indacaterol מתרחשת בעיקר עם האיזואנזים CYP3A4.הוא גם קבע כי indacaterol הוא מצע זיקה נמוכה עבור הממברנה הממברנה של מולקולות P-glycoprotein (P-gp). הפרשת glycopyrronium bromide ההפרשה של glycopyrronium על ידי ברומיד על ידי הכליות מגיע 60-70% מכלל שחרור פלזמה, 30-40% מופרש באמצעים אחרים - עם מרה או באמצעות חילוף החומרים. אצל מתנדבים בריאים וחולים עם COPD שקיבלו glycopyrronium במינונים של 50 עד 200 מיקרוגרם 1 פעם ביום / פעם אחת ושוב ושוב, הסילוף הממוצע של glycopyrronium נע בין 17.4 ל 24.4 l / h. הפרשת glycopyrronium bromide דרך הכליות היא תוצאה של הפרשת צינורי פעיל. עד 23% מהמינון מזוהה בשתן ללא שינוי. הריכוז של glycopyrronium ברומיד בדם הדם מקטין multiphase. הממוצע הסופי T1 / 2 ארוך יותר לאחר שאיפה (33-57 שעות) מאשר אחרי iv (6.2 שעות) או בעל פה (2.8 h). אופי של חיסול מציע קליטה לטווח ארוך הריאות ו / או החדירה של glycopyrronium ברומיד לתוך מחזורית מערכת במהלך ואחרי 24 שעות לאחר שאיפה. Indacaterol: כמות indacaterol ללא שינוי מופרשים על ידי הכליות הוא פחות מ -2.5% של המינון נמסר. הסילוק הממוצע של האינדיקטול היה 0.46-1.2 l / h. בהתחשב בכך שהסליקה בסרום של indacaterol היא 18.8-23.3 l / h, ברור כי הפרשת התרופה דרך הכליות הוא חסר משמעות (כ 2-5% של סריקה מערכתית). כאשר בליעה, indacaterol בוטל בעיקר דרך המעיים: ללא שינוי (54% של המינון) ובצורה של מטבוליטים hydroxylated (23% של המינון). ריכוז indacaterol בסרום מוריד multiphase עם ממוצע סופי T1 / 2 בטווח בין 45.5 ל 126 H. יעיל T1 / 2, מחושב על בסיס צבירה indacaterol לאחר שימוש חוזר, נע בין 40 ל 52 שעות, אשר עולה בקנה אחד עם הוקמה קובע (12-15 ימים). שיווי משקל AUC של indacaterol גדל ביחס למינון נמסר בטווח של 120 מיקרוגרם עד 480 מיקרוגרם. ליניאריות / ליניאריות של glycopyrronium bromide בחולים עם COPD, AUC, כמו גם הפרשת הכליות הכלית של glycopyrronium bromide במצב שיווי משקל, עלתה באופן יחסי למינון בטווח שבין 50 מיקרוגרם ל -200 מיקרוגרם. Indacaterol: חשיפה מערכתית indacaterol מגדילה בפרופורציה להגדלת המינון (מ 150 ל 600 מיקרוגרם). חשיפה מערכתית של התרופה עקב ספיגתה בריאות ובמערכת העיכול.פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים: Ultibro Brizhaler: גיל, מין ומשקל גוף אין השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של Ultibro Brizhaler בחולים עם COPD. נמצא קשר שלילי בין AUC לבין מסת גוף רזה (או משקל גוף), אולם מכיוון שה- AUC לא השתנה הרבה והערך החיזוי של מסת הגוף הרזה היה נמוך, לא מומלץ להתאים את המינון בהתאם לפרמטר זה. עישון ו baseline FEV1 אין השפעה נראית לעין על AUC של Ultibro Bryzhaler. על בסיס המאפיינים הפרמקוקינטיים של כל אחד מהרכיבים הנמצאים בשימוש בנפרד, ניתן להשתמש במינון המומלץ לחולים עם תפקוד כבד קל או בינוני. נתונים על השימוש בתרופה בחולים עם תפקוד כבד לקוי מאוד אינם זמינים. על בסיס המאפיינים הפרמקוקינטיים של כל אחד מהרכיבים הנמצאים בנפרד, ניתן להשתמש במינון המומלץ עבור חולים עם תפקוד כלייתי לקוי בחומרה קלה עד בינונית. בחולים עם תפקוד כלייתי חמור או כשל סופני של כשל כלייתי (CRF) המחייב המודיאליזה, יש להשתמש ב- Ultibro Bryzhaler רק אם התועלת הצפויה עולה על הסיכון האפשרי. אין השפעה מובהקת סטטיסטית על מוצא אתני ב- AUC בשני המרכיבים. Glycopyrronium bromide: גיל ומשקל הגוף הם גורמים המשפיעים על הבדלים אינדיבידואליים ב- AUC של תרופה. המינון המומלץ של glycopyrronium bromide יכול להיות מיושם בבטחה בכל קבוצת גיל ובכל משקל גוף. מגדר, עישון, ו- FEV1 הבסיסית אין השפעה נראית לעין על AUC של glycopyrronium bromide. מחקרים קליניים בחולים עם אי ספיקת כבד לא בוצעו. הפרשת glycopyrronium bromide מתרחשת בעיקר בשל הפרשת הכליות. ההנחה היא כי ההידרדרות של מטבוליזם glycopyrronium bromide בכבד לא יוביל לעלייה משמעותית מבחינה קלינית ב- AUC. אי ספיקת כליות משפיעה על AUC של glycopyrronium bromide. עלייה מתונה ב- AUC עד 1.4 פעמים נצפתה בחולים עם אי-ספיקת כליות קלה עד בינונית ועד 2.2 פעמים בחולים עם אי-ספיקת כליות חמורה ושלב סופני.השימוש בניתוח פרמקוקינטי של אוכלוסיות הוביל למסקנה כי בחולים עם COPD עם אי ספיקת כליות מתונה בחומרה קלה ומתונה (מוערך על ידי GFR> 30 מ"ל / דקה / 1.73 מ '), ניתן להשתמש ב- glycopyrronium bromide במינונים המומלצים. לא נמצאו הבדלים בין תת-קבוצות אתניות. Indacaterol: גיל (מטופלים מבוגרים עד גיל 88), מין ומשקל גוף (32-168 ק"ג) אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה של indacaterol בחולים עם COPD. הפרמקוקינטיקה של האינקטרול לא השתנתה באופן משמעותי בחולים עם תפקוד כבד קל או בינוני. השימוש בתרופה בחולים עם תפקוד כבד לקוי לא נחקר. מאחר והאינדקטרול מופרש על ידי הכליות במידה מועטה, הפרמקוקינטיקה של התרופה בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי לא נחקרה. לא נמצאו הבדלים בין תת-קבוצות אתניות. ניסיון עם השימוש של התרופה של אנשים גזע גזע הוא מוגבל.
אינדיקציות
- טיפול ארוך טווח בתחזוקה של חסימת הסימפונות בחולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית, אשר מקל על הסימפטומים ומקטין את מספר החמרות.
התוויות נגד
- רגישות יתר ל- glycopyrronium bromide, indacaterol או כל מרכיב אחר המרכיבים את התרופה עד גיל 18 (היעילות והבטיחות לא נקבעו) - חוסר סבילות גלקטוזה, חוסר לקטז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (התרופה מכילה לקטוז). שימוש מקביל בתרופות המכילות בטא-אדרנומימטיקה ארוכת טווח או מטופלים ארוכי טווח של cholinoblockers לא מומלץ. זהירות למרות שלא הייתה השפעה משמעותית מבחינה קלינית על מערכת הלב וכלי הדם של Ultibro Bryzhaler במינון הטיפולי, יש להקפיד על מתן מרשם לחולים עם מחלות לב וכלי דם (מחלות עורקים כליליים (כולל אנגינה לא יציבה), חריפה אוטם שריר הלב (כולל היסטוריה), יתר לחץ דם של הלב, הפרעות קצב לב, הארכת מרווח QTc (QT תוקן> 0.44 s)), הפרעות עוויתות, דלקת התריס, סוכרת dennogo הארכת מקטע QT.יש להשתמש בתרופה בזהירות Ultibro Brizhaler בחולים המקבלים שתי התרופות, הארכת מקטע QT (antiarrhythmics IA ו- Class III, טריציקליות נוגדות דיכאון tetracyclic, תרופות אנטי-פסיכוטיות, אנטיביוטיקה macrolide, אנטי פטרייתי, נגזרים imidazole, כמה אנטיהיסטמינים, כולל . astemizole, terfenadine, ebastine), תרופות הרדמה כללית מקבוצת ברביטורטים, כמו גם בחולים עם היסטוריה של תגובה לא-מספקת beta2-adren הומיאמטיקה. כדאי גם להיזהר בשימוש בתרופה בחולים עם זווית סגירת זווית, תפקוד לקוי של הכבד, מחלות מלוות בשמירת שתן, אי ספיקת כליות (GFR מתחת ל -30 מ"ל / דקה / 1.73 מ '), כולל אי ספיקת כליות סופנית הדורשת דיאליזה ( Ultibro Brizhaler יש להשתמש רק אם התועלת הצפויה עולה על הסיכון הפוטנציאלי).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים על השימוש של Ultibro Brizhaler התרופה אצל נשים הרות אינו זמין. נתונים על השימוש glycopyrronium ברומיד או indacaterol אצל נשים הרות גם הם לא זמינים. במחקר של העובר מוקדם ומאוחר בחולדות אין תופעות של התרופה Ultibro Brizhaler בשימוש במינונים שונים, על העובר או העובר מתגלה. בשנת חולדות וארנבות שטופלו שאיפה של ברומיד glycopyrronium, זוהו השפעות טרטוגניות. ריכוז נמוך של glycopyrronium ברומיד בפלסמה בדם טבורי צוין 86 דקות לאחר הזרקת שריר אחת של glycopyrronium bromide במינון של 0.006 מ"ג / ק"ג בנשים שעברו ניתוח קיסרי. לאינדקטרול לא הייתה השפעה טרטוגנית אצל חולדות וארנבות, כאשר הממשל. יש עם זאת, indacaterol השפעה רעילה על מערכת הרבייה, אשר באה לידי ביטוי בגידול התדיר שינויי שלד ארנבים. בשל היעדר נתונים קליניים על השימוש בתרופה Ultibro Brizhaler בנשים הרות, התרופה יכולה לשמש במהלך ההריון רק אם השימוש המיועד בתרופה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. Indacaterol עשוי להאט את תהליך הלידה בשל ההשפעה מרגיעה על השרירים החלקים של הרחם.זה לא ידוע אם glycopyrronium ברומיד ו / או indacaterol מופרש בחלב אם אצל נשים. עם זאת, הן indacaterol ו glycopyrronium ברומיד (כולל המטבוליטים שלה) נמצאו בחלב של חולדות מניקות. בהתחשב בנסיבות אלה, השימוש בתרופה Ultibro Brizhaler בנשים מיניקות מותר רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון האפשרי לתינוק. לא מחקרים של רעילות הרבייה או מחקרים אחרים בבעלי חיים מראים שהתרופה עלולה להשפיע על הפוריות אצל גברים או נשים.
מינון ומינהל
התרופה היא כמוסה עם אבקה עבור שאיפה, אשר אמור לשמש רק עבור שאיפה דרך הפה באמצעות מכשיר מיוחד עבור שאיפה (Brizhaler), הכלולים בערכה. התרופה לא ניתן לקחת פה. כמוסות עם אבקה עבור שאיפה יש לאחסן בשלפוחית והוסרו ממנו מיד לפני השימוש. המינון המומלץ של Ultibro Brizhaler הוא 110 מיקרוגרם + 50 מיקרוגרם (תוכן של 1 כמוסה) 1 פעם / יום. שאיפת התרופה מתבצעת מדי יום בעת ובעונה אחת. אם מינון הוא החמיץ, זה צריך להילקח בהקדם האפשרי. אתה לא צריך לקחת יותר מ 1 מנה של התרופה ביום. כאשר מרשם את החולה Ultibro Brizhaler החולה צריך להיות הורה על השימוש הנכון של המכשיר עבור שאיפה. בהיעדר שיפור בתפקוד הנשימה, עליך לוודא שהמטופל משתמש בתרופה כראוי. התרופה צריכה להיות בשאיפה, לא לבלוע. אין צורך בהתאמת המינון של התרופה בחולים בני 75 שנים. בחולים עם תפקוד כלייתי קל או מתון, אין צורך בהתאמת המינון. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה או שלב סופני הדורש המודיאליזה, יש להשתמש ב- Ultibro Bryzhaler במינון המומלץ רק אם התועלת המיועדת עולה על הסיכון הפוטנציאלי. בחולים עם תפקוד כבד לקוי בחומרה קלה ומתונה, אין צורך בהתאמת מינון. השימוש בתרופה בחולים עם הפרות חמורות של הכבד לא נחקר. הוראות שימוש בהתקן לשאיפה כל חבילה של התרופה Ultibro Brizhaler מכילה מכשיר אחד לשאיפה (brizhaler) ושלפוחיות עם כמוסות עם אבקה לשאיפה. אין לקחת קפסולות עם אבקה לשאיפה דרך הפה. מכשיר שאיפה בחבילה מיועד לשימוש רק עם כמוסות של התרופה.עבור שאיפה של כמוסות כי הם בחבילה, רק את bricaler משמש. אין להשתמש בכמוסות של התרופה עם כל מכשיר אחר עבור שאיפה ו, בתורו, לא צריך להשתמש brizhaler עבור שאיפה של תרופות אחרות. לאחר 30 יום של שימוש, יש להשליך את הברייכלר. הוראות לשימוש בהתקן לשאיפה .1 הסר את המכסה. 2. פתח את המכשיר לשאיפה, שעבורו עליך לקחת אותו בחוזקה בבסיס ולהטות את השופר. 3. להפריד אחד שלפוחית מן החבילה שלפוחית, קורעת אותו על ידי ניקוב. קח אחד שלפוחית ולהסיר את הסרט מגן ממנו לשחרר את הקפסולה. .4 נגב את הידיים ויסיר את הקפסולה מהשלפוחית. אל תבלע את הקפסולה. 5. מניחים את הקפסולה בתא הקפסולה. אל תניח את הקפסולה ישירות לשפופרת. 6. חזק לסגור את ברייקלר. כאשר הוא נסגר עד הסוף, הוא צריך ללחוץ. 7. שמור את chree-bree במצב אנכי עם השופר הצביע כלפי מעלה. בו זמנית לדחוף את כל הכפתורים עד הסוף. כאשר חודר את הקפסולה צריך לשמוע לחץ. אין ללחוץ על הלחצנים כדי לחדור את הקפסולה יותר מפעם אחת. .8 משחררים את הכפתורים בשני הצדדים. 9. לפני שאתה מכניס את הפה לתוך הפה שלך, אתה צריך לקחת נשימה עמוקה. אל תנשוף לתוך השפופרת. 10. הניח את פיו של brizhalera לתוך הפה ולחץ בחוזקה את השפתיים סביבו. מחזיקים את צ'לר ברי עם היד שלך, לקחת נשימה מהירה, מדים, מקסימום עמוק. אל תלחץ על הלחצנים של המכשיר הנוקב. .11 כאשר המטופל שואף דרך מכשיר השאיפה, יש לשמוע צליל מקשקש אופייני שנוצר על ידי סיבוב הקפסולה בתא וריסוס האבקה. המטופל יכול להרגיש את הטעם המתוק של התרופה בפה. אם קול מקשקש אינו נשמע, זה יכול אומר כי הקפסולה תקועה בתא brizhalera. במקרה זה, לפתוח את ברייקלר בעדינות לשחרר את הקפסולה על ידי הקשה על הבסיס של המכשיר. כדי לשחרר את הקפסולה, אין ללחוץ על הלחצנים כדי לחדור את הקפסולה. אם יש צורך, חזור על שלבים 9 ו -10. 12. אם החולה שמע צליל אופייני בעת שאיפתו, עליך לעצור את הנשימה זמן רב ככל האפשר (כדי לא לחוות כל תחושה לא נעימה), ובמקביל להסיר את הפומית מהפה. אחרי זה, לנשוף.אז אתה צריך לפתוח את ברייקלר ולראות אם יש אבקה הנותרים בתוך הקפסולה. אם אבקה נשאר הקפסולה, יש צורך לסגור את הצעדים הבהירים לחזור 9-12. רוב האנשים יכולים לרוקן את הקפסולה ב 1 או 2 שאיפות. יש אנשים שיש להם שיעול זמן קצר לאחר התרופה הוא בשאיפה. אם מתרחש שיעול, אל תדאג. אם לא נשאר אבקה בכמוסה, זה אומר שהחולה קיבל מנה מלאה של התרופה. 13. לאחר מינון יומי של Ultibro Brizhaler הוא נלקח, לדחות את הפומית, להסיר את הקפסולה הריקה, הקשה על המכשיר עבור שאיפה, ולזנוח. מנמיכים את הפומית של briquhaler ולסגור אותו עם מכסה. אין לאחסן כמוסות בתוך הבריגזמר. תזכורת למטופל אין לבלוע כמוסות עם אבקה לשאיפה. יש צורך להשתמש רק brizhaler אשר באריזה. כמוסות צריך להיות מאוחסן בשלפוחית והוסרו מיד לפני השימוש. אתה אף פעם לא צריך לשים את הקפסולה בתוך מחזיק פומית. אין ללחוץ על המכשיר החודר יותר מפעם אחת. אתה אף פעם לא צריך לפוצץ לתוך השופר של brighaler. אתה תמיד צריך לחדור את הקפסולה לפני שאיפה. אין לשטוף את bichaler, אתה חייב לשמור אותו יבש. אין לפרק את brizhaler. בעת הפעלת חבילה חדשה של תרופות, עבור שאיפה של כמוסות, אתה תמיד צריך להשתמש brizhaler חדש, הממוקם בחבילה. אין לאחסן כמוסות בתוך הבריגזמר. זה תמיד הכרחי לאחסן שלפוחיות עם כמוסות brizhaler במקום יבש. מידע נוסף במקרים נדירים מאוד, כמות קטנה של תוכן הקפסולה עשויה להיכנס לתוך הפה. המטופל לא צריך להיות מודאג אם הוא שואף את תוכן הקפסולות או בולע אותם. אם המטופל ניקב את הקפסולה יותר מפעם אחת, הסיכון לשבירתו עולה. כיצד לנקות את brizhaler יש צורך לנקות את brizhaler 1 פעם בשבוע. את הפומית הוא ניגב פנימה והחוצה עם מטלית נקייה ויבשה. אתה לא צריך להשתמש במים כדי לנקות את briqualera, אתה חייב לשמור אותו יבש.
תופעות לוואי
השפעות לא רצויות בעת שימוש בתרופה Ultibro Brizhaler מאופיינים בסימפטומים אופייניים ל- m-anticholinergics ו- beta2-adrenergic mimetic סמים המשמשים לטיפול חד-רכיבי.תופעות לוואי נפוצות אחרות הקשורות לתרופה זו (שנצפו אצל לפחות 3% מהחולים שקיבלו את Ultibro Bryzhaler, ותדירותן הייתה גבוהה יותר בהשוואה לפלסבו) כוללים שיעול וכאב אורופרינגלי (כולל בגרון). בחולים עם COPD במהלך שאיפה במינונים המומלצים, התרופה אינה בעלת פעילות מערכתית מובהקת מבחינה קלינית של Beta2-adrenomimetic. קצב הלב הממוצע לא השתנה ביותר מ -1 פעימות לדקה, וטכיקרדיה התפתחה רק לעתים רחוקות ועם פחות תדירות מאשר בקבוצת הפלסבו. ההיארעות של הארכה משמעותית של מרווח QTc (> 450 ms) ו hypokalemia היה דומה לזה בקבוצת הפלסבו. להלן השפעות בלתי רצויות שנצפו במהלך השימוש בתרופה במהלך הניסויים הקליניים (שנמשכו 6 ו -12 חודשים), התרופה שימשה פעם / יום בחולים עם COPD. תופעות הלוואי מתחלקות לפי שכיחות ההתרחשות. הקריטריונים הבאים שימשו להערכת התדירות: לעתים קרובות (1/10); לעתים קרובות (1/100, פחות מ 1/10); לעתים רחוקות (1/1000, פחות מ 1/100); לעתים רחוקות (1/10 000, פחות מ 1/100); לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000), כולל הודעות בודדות. מחלות זיהומיות וטפיליות: לעיתים קרובות - זיהום בדרכי הנשימה העליונות; לעתים קרובות - nasopharyngitis, דלקת בדרכי השתן, סינוסיטיס, נזלת. מצד המערכת החיסונית: לעיתים רחוקות - רגישות יתר. מטבוליזם: לעיתים רחוקות - סוכרת, היפרגליקמיה. הפרעות נפשיות: לעיתים רחוקות - נדודי שינה. מערכת העצבים: לעיתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - paresthesia. מצדו של איבר הראייה: לעיתים רחוקות - גלאוקומה 1. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות - מחלת לב איסכמית, פרפור פרוזדורים, טכיקרדיה, דפיקות לב. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים קרובות - שיעול, כאבים ב oopharynx, כאב גרון; לעתים רחוקות - דימום באף. מצד מערכת העיכול: לעתים קרובות - דיספפסיה, עששת דנטלי; לעתים רחוקות - יובש הרירית הפה. על העור ועל רקמות תת עוריות: לעתים רחוקות - פריחה, pruritus. מן מערכת השרירים: לעתים קרובות - כאב בשרירים ובעצמות; לעתים רחוקות - התכווצות שרירים, מיאלגיה. על החלק של מערכת השתן: לעתים רחוקות - חסימת שלפוחית השתן, שימור שתן.אחרים: לעתים קרובות - חום 1, כאבים בחזה; לעתים רחוקות - בצקת פריפריה, עייפות. 1 - אפקטים חדשים לא רצויים, שנצפה על רקע השימוש בתרופה משולבת Ultibro Brizhaler ולא נצפתה בעת שימוש בכל אחד מהרכיבים בנפרד. על רקע השימוש ב- glycopyrronium bromide או ב- indacaterol כטיפול יחיד, צוינו גם תופעות הלוואי הבאות. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות - ברונכוספזם פרדוקסלי. מצידה של מערכת העיכול: לעיתים קרובות - גסטרואינטריטיס. ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - כאבים בגפיים. תיאור של תגובות שליליות בודדות על תופעות הלוואי האופייניות ל- m-cholinoblockers, הפה היבש נצפתה לרוב (0.6% בקבוצת התרופות Ultibro Bryzhaler לעומת 0.3% בקבוצת הפלסבו); באותו זמן, על רקע השימוש של התרופה Ultibro Brizhaler, תופעה לא רצויה זו צוינה בתדירות נמוכה יותר מאשר על רקע השימוש של glycopyrronium ברומיד כמו monotherapy. ברוב המקרים, הפה היבש היה קשור לשימוש של התרופה והיה קל; חומרת יובש בפה יבש לא נצפתה. שיעול צוין לעתים קרובות, אבל, ככלל, היה קל. כמה תופעות לוואי חמורות, כולל תגובות רגישות יתר ומחלת עורקים כליליים, נצפו כאירועים שליליים עם האינדקטרול כטיפול יחיד. בחולים בקבוצה המשתמשת בתרופה Ultibro Brizhaler, נצפו תגובות של רגישות יתר ו- CHD בתדירות של 0.1% (0% בקבוצת הפלצבו) ו- 0.4% (0.3% בקבוצת הפלצבו), בהתאמה. בחולים בגילאי 75 שנים שנטלו אולטיברו ברייזלר, נצפתה דלקת בדרכי השתן בתדירות של 3.5% (2.8% בקבוצת הפלסבו). תופעות לוואי שנמצאו בחולים על פי דיווחים ספונטניים ומקרים המתוארים בספרות בתקופה שלאחר ההרשמה: התדירות אינה ידועה - אנגיואדמה. אם כל אחת מתופעות הלוואי המצוינות בהוראות מחמירות או כל תופעות לוואי אחרות שאינן מצוינות בהוראות, יש להודיע על כך לרופא.
מנת יתר
תסמינים של חולי COPD לאחר 14 ימים של התרופה Ultibro Brizhaler במינונים גבוהים פי כמה מאשר טיפולי, מראים עלייה בשכיחות של הפרעות קצב חדריות. באופן כללי, טכיקרדיה חדרית יציבה נצפתה 4 חולים, עם המשך הארוך ביותר של הפרק היה 4 שניות (9 קיצוצים). צפוי כי ממנת יתר של סמים Ultibro Brizhaler מאופיינת בתסמינים אופייניים ממנת יתר של אגוניסטים beta2 כגון טכיקרדיה, רעד, דפיקות לב, כאבי ראש, בחילות, הקאות, ישנוניות, הפרעות קצב חדריות, חמצת מטבולית, היפוקלמיה ו היפרגליקמיה, כמו גם סימפטומים, טיפוסי עבור anticholinergics מ-מנת יתר כגון לחץ תוך עיני מוגבר (מלווה